オルター

オルタールは糖尿病に処方される効果的な抗糖尿病薬です。

適応症 オルタラ

これは、身体活動、体重減少、および規定の食事療法の厳格な遵守によって望ましい結果が得られない場合の 2 型糖尿病に使用されます。

[ 1 ]

リリースフォーム

本製品は錠剤で、ブリスターパック1つにつき30錠入っています。箱には錠剤が入ったブリスターパックが1つ入っています。

錠剤容量が1、2、3mgの剤形があります。

薬力学

グリメピリドという物質は、血糖値を効果的に低下させます。この薬剤はインスリン依存型糖尿病の治療に用いられます。有効成分は主に膵臓β細胞からのインスリン分泌を刺激することで作用します。この作用は、糖による生理的刺激に対するβ細胞の反応が亢進することによって生じます。

グリメピリドは、ATP因子依存性カリウムチャネル（β細胞膜内に存在する）に作用することでインスリンの放出を促進します。さらに、膵外作用を有し、末梢組織のインスリン感受性を高めるとともに、肝臓でのインスリン吸収を抑制します。

薬物動態

グリメピリドは経口投与後、完全なバイオアベイラビリティを示します。食事摂取は薬物吸収にほとんど影響を与えず、この場合、吸収度はわずかに低下します。血清中の最高値は、錠剤を経口投与してから2.5時間後に記録されます。血清中の最高値は、薬物の投与量と直線的に相関します。

グリメピリドの分布容積はアルブミンと同程度（約8.8リットル）と低く、タンパク質合成能も高く（99%以上）、クリアランス速度も低い（48ml/分）。

血清からの半減期は平均約5～8時間です。本剤を単回投与後、放射能標識は尿中に58%、便中に35%の放射能指標を記録しました。一方、尿中には未変化の有効成分は認められませんでした。

[ 2 ]

投薬および投与

1日の最初の服用量は1mgです。この用量を服用しても効果が見られない場合は、1～2週間の間隔をあけて、徐々に1日用量を2～4mgまで増やしてください。これ以上用量を増やしても薬効は増強されませんので、これ以上増やさないでください（ただし、1日最大用量を6mgまで増やすケースは稀にあります）。1日用量はすべて、主食（最初の食事）と一緒に1回で服用してください。その後、錠剤は水で飲み込んでください。

1 mg の薬剤を服用した後に低血糖症が発現した場合は、使用を中止し、適切な食事療法のみで治療する必要があります。

治療中は、代謝プロセスの改善とインスリンに対する組織の感受性の増加により、グリメピリドの投与量を減らす必要がある場合があります。

オルタールは単独療法として処方できるほか、メトホルミンやインスリンとの併用も可能。

[ 6 ], [ 7 ]

妊娠中に使用する オルタラ

妊婦におけるこの薬剤の使用に関する情報は限られています。そのため、妊娠を計画している場合は、できるだけ早くインスリン薬に切り替える必要があります。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• ケトアシドーシスの存在;
• ケトアシドーシス性昏睡;
• 1型糖尿病;
• 重度の肝臓病または腎臓病;
• グリメピリドおよび他のスルホニル尿素剤に対する過敏症;
• オルタルの補助要素に対する不寛容。

副作用 オルタラ

薬を服用すると、特定の副作用が発生する可能性があります。

• 全身血流からの反応：血小板減少症、白血球減少症、汎血球減少症、顆粒球減少症、無顆粒球症、溶血性貧血などが時折観察されます。これらの症状はいずれも治癒することが多いです。
• 免疫障害：窒息、アナフィラキシー、著しい血圧低下といった過敏症症状が散発的に現れる。ごく稀に、アレルギー性の血管炎、およびスルホンアミド系薬剤やスルホニル尿素系薬剤、あるいは関連薬剤に対する交差不耐性を呈する患者もいる。
• 代謝障害：低血糖が時々起こる。
• 視覚器官への損傷：治療の初期段階では、治療可能な視覚障害が発生する可能性があります（血糖値の変動による）。
• 消化器症状：吐き気、胃の膨満感、嘔吐、下痢、腹痛。これらの症状が現れた場合は、薬剤の投与を中止してください。
• 肝胆道系臓器の損傷：肝酵素活性の上昇。肝炎、黄疸、肝不全、胆汁うっ滞が散発的に観察される。
• 皮膚反応：蕁麻疹、かゆみ、発疹の出現。まれに光線過敏症が現れる。
• 電解質不均衡：低ナトリウム血症が時々観察される。

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

過剰摂取

グリメピリド中毒の主な症状は低血糖で、吐き気を伴う嘔吐、不安感、脱力感または激しい空腹感、頭痛、多汗症、頻脈などの形で現れます。さらに、散瞳を伴う睡眠障害、振戦を伴う筋緊張亢進、および内分泌性の精神症候群（易刺激性、攻撃性、混乱、抑うつ状態、集中力の低下などの行動障害が現れる）があります。運動の不安定さと眠気が現れ、痙攣が起こり、昏睡状態または血管系および呼吸器系への神経作用の障害が発生します。局所的徴候（片麻痺および失語症を伴う複視）および原始的自動症（しかめっ面、叩く、同時に掴む動作などの症状）も発生します。

症状を解消するには、まず体内から薬を排出する必要があります。具体的には、胃洗浄、嘔吐、活性炭入りの硫酸ナトリウムの服用などが挙げられます。低血糖（意識消失が認められない場合）の場合は、砂糖／ブドウ糖20gまたはフルーツジュースを摂取してください。

重度の低血糖状態になり、意識を失った場合は、緊急に静脈にカテーテルを挿入し、20％ブドウ糖溶液（約40～100 ml）を患者に投与する必要があります。筋肉内または皮下投与も可能です。この場合は、グルカゴン（1～2 ml）を使用します。意識が完全に回復した後、再発を防ぐために、24～48時間、2～3時間間隔で炭水化物（20～30 g）を経口摂取する必要があります。低血糖状態から回復した後、さらに48時間、患者の血糖値をモニタリングする必要があります。

意識障害が続く場合は、ブドウ糖（5～10%溶液）の投与を継続する必要があります。臨床像に変化が見られない場合は、低血糖とは関連のない意識消失の原因を探す必要があります。同時に、脳浮腫の治療（デキサメタゾンとソルビトールの併用）を行い、患者の状態を観察する必要があります。

他の薬との相互作用

この薬剤を他の特定の薬剤と併用すると、血糖降下作用が減弱したり、望ましくないほど増強したりする可能性があります。グリメピリドは、ヘムタンパク質P450 2C9を介して体に作用します。この物質の代謝プロセスは、ヘムタンパク質P450 2C9の活性化剤（リファンピシンなど）または阻害剤（フルコナゾールなど）との併用によって影響を受けることが分かっています。

オルタールの血糖降下作用は、スルフィンピラゾン、オキシフェンブタゾン、アザプロパゾン、フェニルブタゾンとの併用により増強されます。経口血糖降下薬、テトラサイクリン系薬剤、MAO阻害薬、スルホンアミド系薬剤（持続性）、インスリン、PAS、サリチル酸塩との併用においても同様の効果が認められます。さらに、性ホルモン（男性ホルモン）、タンパク同化薬、キノロン誘導体系の抗菌薬、プロベネシド、クロラムフェニコール、フェンフルラミン、クマリン系抗凝固薬、ミコナゾールとペントキシフィリン（高用量）との併用も有効です。ACE阻害薬、フィブラート系薬剤、フルオキセチンとトリトクアリンの併用、交感神経遮断薬、アロプリノール、トロホスファミド、シクロホスファミド、フルコナゾールとイホスファミドも併用可能です。

本剤の血糖降下作用は、プロゲストーゲンおよびエストロゲン、チアジド系利尿薬、塩利尿薬、甲状腺機能刺激薬、エピネフリンおよびグルココルチコイド（GCS）、ならびに交感神経刺激薬およびフェノチアジン誘導体とクロルプロマジンとの併用により、減弱することがあります。また、ナイアシンおよびその誘導体、フェニトイン、下剤（長期使用を含む）、グルカゴンおよびジアゾキシド、ならびにリファンピシン、バルビツール酸系薬剤およびアセタゾラミドとの併用により、減弱することがあります。

βアドレナリン受容体およびH2受容体を遮断する薬剤、ならびにクロニジンとレセルピンの併用は、薬剤の低血糖作用を増強する作用と弱める作用の両方を有します。交感神経遮断薬（クロニジンとレセルピンの併用、βアドレナリン受容体を遮断する薬剤、グアネチジンなど）の影響下では、血糖値を下げるのに役立つ代償性アドレナリン作用の効果が減弱したり、完全に消失したりする可能性があります。

グリメピリドはクマリン誘導体の効果を悪化させたり、増強したりします。

[ 8 ], [ 9 ]

保管条件

オルタールは、通常の医薬品保管条件において、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は30℃以下で保管してください。

賞味期限

オルタールは医薬品の製造日から2年間使用できます。