オリプリム

オリプリムは、トリメトプリムとスルファメトキサゾールという 2 つの異なる薬効成分を組み合わせた効果的な薬です。

本剤は、多数のグラム陰性菌およびグラム陽性菌に対して顕著な殺菌効果を有します。本剤の効果原理は、活性元素複合体の抗菌効果に基づいており、4-葉酸結合の2段階の治療作用を通じて発現します。

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適応症 オリプリマ

この薬剤は、薬剤に感受性のある細菌の影響下で発症する炎症性および感染性感染症の場合に使用されます。

• 尿路系の病変：尿路感染症の活動期および慢性期 -細菌尿の慢性期、活動期または慢性期の膀胱炎、前立腺炎、腎盂腎炎、尿道炎。
• 呼吸器感染症：咽頭炎、活動性または慢性気管支炎、中耳炎、肺炎または副鼻腔炎。
• 胃腸管に影響を与える感染症;
• 表皮および軟部組織に関連する炎症および感染症：せつ症、膿皮症、感染した傷および膿瘍。
• 淋菌由来の尿道炎の活動期（女性および男性）
• ノカルジア症;
• ブルセラ症の活動期;
• 菌腫（真菌によるものを除く）。

リリースフォーム

この薬は錠剤の形で製造されており、ブリスターパックに10錠入っています。1パックには2錠または10錠入っています。

薬力学

スルファメトキサゾールはPABAのジヒドロ葉酸への浸透を遅らせ、トリメトプリムはジヒドロ葉酸が4-葉酸の状態に戻るのを防ぎます。その結果、これらの活性元素の複合体は、多くの微生物にとって極めて重要なタンパク質と核酸の生合成の2段階を連続して阻害します。

この薬は、グラム陰性およびグラム陽性好気性菌、ノカルジア（放線菌）、クラミジア、多くの嫌気性菌、マイコバクテリアを含む個々の原生動物など、広範囲の細菌に積極的に作用します。

この薬剤に耐性のある微生物には、梅毒トレポネーマ、コッホ桿菌、マイコプラズマ属、緑膿菌などがある。

グラム陰性微生物に対する活性範囲は、デュクレイ桿菌、クレブシエラ・オキシトカ、ヘモフィルス・パラインフルエンザ、エンテロバクター・クロアカエ、シトロバクター・フロインディ、セラチア・マルセセンスなどです。

薬物動態

経口投与後、薬剤は急速に吸収されます。前立腺、胆汁、肺組織、脳脊髄液、骨、腎臓に高LSが形成されます。トリメトプリムとスルファメトキサゾールを5:1の割合で投与すると、20:1～30:1の割合で投与されます。Cmaxは2時間後に測定されます。この割合で投与すると、比較的多くの細菌の作用による相乗効果が最も顕著に現れます。

経口投与されたトリメトプリムの大部分は尿中に変化せずに排泄され、わずか 10% がほとんどまたは全く活性のない代謝要素の形で排泄されます。

標準投与後の尿中濃度は血漿中の濃度の約 100 倍を超えますが、24 時間はこれらの制限値内に留まります。

スルファメトキサゾールはほぼ完全に尿中に排泄されます。尿中濃度は血漿中濃度よりも著しく高くなります。

トリメトプリムは組織内に急速に分布します。

投薬および投与

オリプリムの投与量は個別に選択する必要があります。治療サイクルは少なくとも5日間、または病気の症状が消失するまで続きます。

ブルセラ症および前立腺炎の活動期には、治療は少なくとも 1 か月続き、放線菌症およびノカルジア症は長期間にわたって治療されます。

薬は食後に経口摂取してください。

12歳以上の青年および成人の場合、スルファメトキサゾール0.8g/トリメトプリム0.16gを1日2回服用します。維持量も同様ですが、1日1回服用してください。

5〜12歳のグループの場合、用量は1日2回、スルファメトキサゾール0.4g/トリメトプリム0.08gです。

2～5歳：スルファメトキサゾール0.2g/トリメトプリム0.04gを1日2回。

妊娠中に使用する オリプリマ

妊娠中にオリプリムを処方することは禁止されています。

禁忌

主な禁忌：

• 薬剤成分（スルファメトキサゾールとトリメトプリム）に対する重度の過敏症。
• 肝実質に影響を与える重篤な病状。
• 重度の腎機能障害;
• 血液疾患;
• 母乳育児;
• G6PD成分の欠乏。

副作用 オリプリマ

標準用量の薬剤を使用した場合、合併症は観察されません。最も頻繁に発生する副作用は、消化管の機能に影響を与える副作用や、アレルギー性皮膚病変です。

胃腸障害には、嘔吐、下痢、舌炎、吐き気、口内炎、膵炎、および（まれに）偽膜性大腸炎が含まれます。

アレルギー由来の疾患 - アレルギー性心筋炎、アナフィラキシー様症状、光線過敏症、出血性血管炎。

一般的な症状は、全身性エリテマトーデスまたは結節性汎動脈炎です。まれにTENまたは紅斑が観察されることもあります。

本剤の成分にスルファメトキサゾールが含まれているため、血液検査で病理学的変化が生じるリスクがあります。具体的には、紫斑、好酸球増多、溶血性貧血、白血球減少症、血小板減少症、または好中球減少症などが挙げられます。悪性貧血、汎血球減少症、または無顆粒球症が現れる場合もあります。また、高齢者では血液機能障害が起こりやすいという意見もあります。

神経起源の障害 – 耳鳴り、運動失調、頭痛、けいれん、幻覚、無菌性髄膜炎、めまい。

筋骨格構造の損傷 - 筋肉痛または関節痛。

泌尿生殖器機能障害 – 中毒性ネフローゼ、尿細管間質性腎炎、血漿クレアチニン値の上昇。

過剰摂取

急性スルホンアミド中毒では、嘔吐、頭痛、疝痛、めまい、吐き気、食欲不振、意識喪失、眠気などの症状が現れることがあります。結晶尿、高体温、血尿の出現に関する情報もあります。

慢性中毒の場合、造血プロセスの抑制（白血球減少症または血小板減少症）が発生するほか、ビタミン B9 の欠乏に関連する血液構造のその他の病理学的変化も発生します。

過剰摂取の場合の標準的な処置としては、嘔吐または胃洗浄の誘発、そして強制利尿による腎排泄の増強（尿のアルカリ化によりスルファメトキサゾールの排泄が促進される）が挙げられます。トリメトプリムの造血機能への影響による症状を緩和するには、ホリナートカルシウム（3～6mg）を5～7日間筋肉内注射します。中毒の場合は、血液プロセスと血液の生化学的構造（塩分指標も含む）をモニタリングする必要があります。

黄疸または血液に重大な病理学的変化が認められた場合は、特別な治療措置が講じられます。腹膜透析は効果がありませんが、血液透析はトリメトプリムによるスルファメトキサゾールの除去に中程度の効果を示します。

他の薬との相互作用

この薬を、経口摂取する抗糖尿病薬、サリチル酸塩、チアジド系利尿薬、フェニルブタゾン、および間接凝固薬、フェニトイン、ナプロキセンと併用することは禁止されています。

オリプリムと併用して利尿薬（特にチアジド系）を使用している高齢患者では、血小板減少症を伴う紫斑病の発症が時折報告されています。

この薬をワルファリンと併用した人では PV が継続したという情報があります。

トリメトプリムとスルファメトキサゾールの併用は、フェニトインの肝内代謝を阻害します。臨床用量では、フェニトインの半減期が39%延長し、代謝クリアランス率が27%低下します。

スルホンアミドはメトトレキサートの細胞内タンパク質合成を阻害し、この遊離成分のレベルを上昇させます。

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保管条件

オリプリムは、子供の手の届かない暗い場所に保管してください。温度表示は30℃以下です。

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賞味期限

オリプリムは治療物質の製造日から 4 年以内に使用できます。

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お子様向けアプリケーション

この薬は、未熟児および生後3ヶ月未満の乳児には使用しないでください（核黄疸を発症するリスクがあります）。一般的に、5歳未満の乳児には薬剤懸濁液の使用が推奨されます。

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類似品

この薬剤の類似体には、バクティセプトール、グロセプトール、バクトリムと併用したビコトリム、ブリフェセプトール、ビセプトールと併用したベルセプトール、そしてこれらに加えて、ソリュセプトールとビセプトがあります。また、スメトロリム、ビトール、ビセプトリムと併用したラセプトール、トリセプトール、コトリモキサゾールもリストに含まれています。