オムゾール

オムゾールは、消化性潰瘍の治療に使用されています。薬物のグループに含まれてIPN。

適応症 オムゾラ

それは以下の障害を治療するために使用されます：

• 胃潰瘍またはGERD;
• ヘリコバクター・ピロリ菌（種々の抗菌薬と組み合わせた）の破壊;
• ガストリノーマ;
• 重度のGERDの治療における再発の長期予防;
• NSAID群の薬物（抗リウマチ薬またはアスピリン）の使用によって引き起こされる消化器潰瘍の予防および治療。

リリースフォーム

薬物は、0.02gの容量を有するカプセルで製造される。ブリスターパックの内部には、パック内に10個のカプセルが含まれている。

薬力学

オメプラゾールは、胃酸細胞による塩酸の放出を担う酵素H ⁺ / K ⁺ -ATPアーゼの活性を阻害する。膜末端に依存しないこの選択的細胞内効果のために、オメプラゾールは、塩酸の放出を遅らせ、排泄プロセスの最終段階をブロックする薬剤の独立したグループとしてランク付けされる。

オムゾールの治療効果は、基礎的な酸分泌だけでなく、刺激分泌（覚醒剤の種類は重要ではない）を減らすことを可能にする。薬物はpHを上昇させ、排泄量を減少させる。軽い塩基であるため、活性物質は酸性細胞環境の濃縮に寄与し、プロトンの付着後にのみ酵素阻害効率を獲得する。

PH <4では、活性元素がプロトン化され、その間にオメプラゾールスルフェンアミドの活性部分が形成される。これは、オメプラゾールの主要部分の血漿半減期よりも長い時間細胞内に存在する。十分に低いpH値は、酸性細胞内でのみ検出することができる。これはこの薬物要素の高い特異性である。オメプラゾールスルフェンアミドは酵素で合成され、それによってその活性が減速する。

酵素系をブロックし、pHレベルを上昇させた後、少量の薬物が蓄積し、または活性代謝産物に変換される。これは、オメプラゾールの累積がフィードバック機構によって調節されるという事実に起因する。

薬物動態

経口で使用されるオメプラゾールは、小腸内に吸収される。カプセルが消費されてから1~3時間後に物質はCmaxに達する。血漿半減期の最終的な期間は約40分であり、血漿クリアランスは約0.3〜0.6リットル/分である。個々の人々は排除が減少する：半減期は3倍高く、AUC値は10倍である。

オメプラゾールは、細胞外液の量に相当するかなり小さい分布容積（わずか0.3l / kg体重）を有する。タンパク質合成は約90％である。

容易な基礎として、オメプラゾールは、酸性媒体の内部の壁細胞のチャンネルを蓄積する。プロトンがそれに付いているのはここにあり、その後に活性靭帯が形成されます - スルフェンアミド。この要素は、排泄膜のH ⁺ / K ⁺ -ATPアーゼと共有結合的に合成され、その活性を阻害する。結果として、酸に対するブロッキング効果は、血漿中のオメプラゾール塩基の期間よりも実質的に長いプロセスである。

酸減速の活性は、いずれの瞬間においても血漿指数によって決定されるのではなく、AUCの値と相関がある。

ほとんど全てのオメプラゾールは肝臓代謝を受ける。尿の中には、未改変の状態の物質はありません。スルフィド、スルホン、およびヒドロキシメプラゾールの存在は、プラズマの内部に記録される。これらの代謝産物はすべて、酸の放出に顕著な影響を及ぼさない。その部分の約80％が代謝産物の形で尿中に排泄され、さらに20％が糞便で排泄される。尿中の主要な2つの代謝産物は、対応するカルボン酸を有するヒドロキシメプラゾールである。

腎機能の欠如を有する人々における薬物の薬物動態特性は、健康な患者の動態と同様である。しかし、腎臓による排泄が薬剤の代謝産物を除去する最も重要な方法であるため、腎障害の発現の程度に応じて排泄率が低下する。1日に1回の投薬による投薬の累積は起こらない。

薬物のバイオアベイラビリティのレベルは、高齢者ではわずかに増加するが、その血漿除去は遅くなる。しかし、同時に、個々の指標は健常者の指標と相関する可能性がある。

全身バイオアベイラビリティの値は、オメプラゾール40mgの5日間の静脈内投与で約50％増加する。この効果は、肝クリアランスのレベルの低下によって説明される。

肝臓に問題がある人では、Omzolのクリアランスの値が減少し、血漿半減期は3時間まで持続する可能性があります。薬物のバイオアベイラビリティは90％を超えることがある。最初の1ヶ月間に1日に20mgの投薬療法を受けた忍容性は良好であり、オメプラゾールまたはその代謝産物の累積は観察されなかった。

薬は胎盤を通過する適度な能力を持っています。要するに、胎児血漿中の指標は、母親の値の約20％である。選択塩酸が既に出産直前の動作を開始するための物質は、胎児組織に蓄積されません。薬は累積することができず、胃内で活性化されず、ガストリンのパフォーマンスには影響しません（彼らは一般的に、わずかに出生前の胎児に上昇しており、加えて、ガストリンは胎盤を通過しません）。この情報のすべては、薬剤が胎児の粘膜に影響を与えないことを推測することができるから、子宮内です。

成体ラットにおいて40μmol/ kgの物質を摂取すると、Cmax値は0.4〜2.4μmol/ lのレベルに達する。半減期は3時間です。非常に若い個体（12-14日以内の年齢）では、同じ用量を使用した場合の血漿Cmaxレベルは15〜26μmol/ lであり、その除去は非常に遅くなる。

投薬および投与

カプセルは経口摂取する。食べる前に午前中にこれを行うことをお勧めします。カプセルは噛むかチョップする必要はありません - あなたはそれを飲み、水で飲むべきです。食品と一緒に使用することも可能です。

胃腸の潰瘍またはGERDの薬物療法は、20mg（第1のカプセルに相当）の投薬量で使用され、0.5-1ヶ月間、1日に2倍の投与量で使用される。

ガストリノーマの治療中、その部分は各患者に対して別々に選択されるべきである。まず、60mgを1日1回（3カプセル）とすることをお勧めします。必要であれば、1日に80〜120mgの薬物（4〜6カプセルに相当）を投与することができる（この場合、その部分は2回の使用に分割される）。

NSAIDsの作用によって誘発される胃腸潰瘍の発症を治療または予防する場合、最初の1ヶ月間に1日1回Omzol 1カプセルを服用してください。1ヶ月サイクル後に所望の効果がない場合、同じ持続時間を有する反復コースが規定される。

細菌のH.pyloriを破壊するために、この薬物は複雑な治療に使用される：

• 20mgのOmzolを1日2回、1000mgのアモキシシリンを1日2回、500mgのclarithromycinを1日2回7日間投与した。
• 1日2回20mg、テトラサイクリン500mgを1日4回、メトロニダゾール500mgを1日3回、120mgビスマス硝酸塩を1日4回7日間経口投与する。

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妊娠中に使用する オムゾラ

妊婦および授乳中の女性は、医師が正確な診断（証言を述べる前に）を確立した後でのみ、Omzolを服用することができます。妊娠中の薬物の使用に関する情報は限られていますが、これらの検査では胎児に対する薬物の毒性の徴候はありませんでした。

禁忌

患者がオメプラゾールまたは他の医薬成分に対する過敏症を有する場合、この薬剤を使用することは禁忌である。

副作用 オムゾラ

カプセルの使用は、特定の副作用の発症を引き起こす可能性があります：

• 造血障害：血液像の変化、治療可能な血小板減少症または白血球減少症および汎血球減少症、ならびに顆粒球減少症についての別個のデータがある。しかし、これらのケースでは、薬物を使用して接続を検出することはできませんでした。
• 便秘、吐き気、下痢、腹部膨満（腹痛を伴うこともある）、嘔吐などの胃腸管障害。多くの場合、これらの徴候は治療の過程で弱められる。口腔粘膜、膵炎またはカンジダ症の顕著な乾燥または炎症がある（これらの場合、投薬との関連はなかった）。この薬剤をクラリスロマイシンと組み合わせたときに、舌が暗褐色の色調で着色されたことが時折認められた。治療サイクルの終わりに、この効果は成功する。単一の症例はまた、本質的に良性であり、療法の中断中に保持された腺体内に嚢胞の出現と共に認められた;
• 爪、髪の毛および表皮の病変：ときに発疹またはかゆみがあり、多形性紅斑、脱毛症、光感受性および多汗症が発症する。さらに、時にはTENまたはスティーブンス・ジョンソン症候群の発症がありました。
• 肝臓の仕事に影響を与える問題：肝臓活動の値に一時的な変化があり、治療の完了後に消えてしまうことがあります。既に存在する肝病変を有する人々は肝炎を発症し、黄疸、脳症または肝不全によって複雑になることがある。
• 感覚の障害は：時々、障害を聞く（例えば耳鳴り）や味の変質（例えば視力、彼の目の前に霧の外観、視野やぼやけた視覚的に欠陥の損失など）視覚障害があります。通常、これらの問題はすべて治療可能です。
• 不耐症の症状：血管神経性浮腫、蕁麻疹、血管炎、アナフィラキシーおよびアレルギー性質、及び加えて、温度及び呼吸管の狭窄の増加を引き起こすことができます。
• PNSおよびCNSに影響を及ぼす病変：時には睡眠障害、疲労の増加、頭痛およびめまいがある。通常、これらの徴候は治療の過程で弱められる。主に高齢者や重病患者の幻覚や意識の混濁の出現。侵略またはうつの個々の徴候が記録された。
• 他の症状：治療の過程で、末梢性腫脹は完了後に生じた。時々、関節や筋肉の痛みや衰弱が観察されましたが、さらにしびれもありませんでした。女性化乳房、低ナトリウム血症または尿細管間質性腎炎の出現について独特に報告されている。

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過剰摂取

中毒の徴候：興奮または眠気の感情、眼の障害、頭痛、多汗症、悪心、まばたき、さらには頻脈および口内乾燥粘膜。

違反を解消するための支援と対処方法が講じられています。薬には解毒剤がありません。

他の薬との相互作用

オムゾールの代謝は、2CシトクロムP450（S-メフェニチンヒドロキシラーゼS）のアイソザイムを用いて大部分が生じる。フェニトインとジアゼパムのR-ワルファリン（活性成分、その代謝もカテゴリー2Cのイソ酵素の関与により生じる）の排泄は、薬物との組み合わせの場合には減速する。したがって、フェニトインやワルファリンなどの抗凝固剤を使用している患者を常に監視する必要があります。場合によっては、これらの薬剤の用量を減らすことが必要な場合もあります。

我々はまた、他の医薬品との相互作用の発達を期待することができ、その代謝プロセスは、カテゴリー2CシトクロムP450アイソザイム（例えば、ヘキソバルビタール）の助けを借りて起こる。

オメプラゾールとクラリスロマイシンとの併用は、両方の薬剤の血漿値の上昇を引き起こす。他のマクロライドと組み合わせても同様の効果が認められる。Omzolとclarithromycinの併用では、特に重度の腎臓や肝臓の問題を抱えている人にとっては、他の薬剤を非常に注意深く投与する必要があります。

生物学的利用能が胃のpHに関連する薬物の吸収を促進する（例えば、ケトコナゾール）または促進する（例えば、エリスロマイシン）という意見がある。

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保管条件

オムゾールは、幼い子供の手の届かないところで、暗くて乾燥した場所に保管してください。温度値は8〜15℃の範囲内である。

賞味期限

Omzolは、治療薬の製造日から36ヶ月以内に使用することが認められています。

子供のためのアプリケーション

小児科での薬物使用の経験は不足しているため、小児には処方されていません。

類似体

投薬のアナログは、パンタサン（Pantasan）、オメプレス（Omeprez）、オーメス（Ultrap）およびオメプラゾール（Omeprazole）を含む薬である。