オムゾール

オムゾールは消化性潰瘍の治療に用いられます。PPI薬のグループに属します。

適応症 オムゾーラ

以下の疾患の治療に使用されます。

• 胃潰瘍またはGERD;
• H.pylori菌の破壊（さまざまな抗菌薬と組み合わせて）
• ガストリノーマ;
• 重度のGERDの治療における再発の長期予防。
• NSAID群（抗リウマチ薬またはアスピリン）の薬剤の使用によって引き起こされる胃腸管の潰瘍の予防および治療。

リリースフォーム

この薬剤は0.02gのカプセルで販売されています。ブリスターパックには10カプセル、1パックには2カプセル入っています。

薬力学

オメプラゾールは、胃酸細胞を介した塩酸の排泄に関与する酵素H ⁺ /K ⁺ -ATPaseの活性を阻害します。この選択的な細胞内作用は膜末端に依存しないため、オメプラゾールは塩酸の排泄を遅らせ、排泄プロセスの最終段階を阻害する独立した薬剤群に分類されます。

オムゾールの治療効果は、基礎酸分泌だけでなく、刺激による分泌も抑制します（刺激剤の種類は問いません）。本剤はpH値を上昇させ、排泄量を減少させます。軽塩基である活性物質は、酸性の細胞環境を活性化させ、プロトン結合によってのみ酵素阻害効果を発揮します。

PHが4未満になると、活性成分はプロトン化され、その際に活性成分であるオメプラゾールスルフェンアミドが形成されます。この活性成分は、オメプラゾールの主成分の血漿中半減期よりも長く細胞内に留まります。十分に低いpH値は、酸性の細胞内でのみ得られます。これが、この薬効成分の高い特異性です。オメプラゾールスルフェンアミドは酵素によって合成され、その活性を低下させます。

酵素系が阻害され、pHレベルが上昇すると、薬物は蓄積するか、少量の活性代謝産物に変換されます。これは、オメプラゾールの蓄積がフィードバック機構によって制御されているためです。

薬物動態

オメプラゾールは経口摂取すると小腸で吸収されます。カプセルを服用してから1～3時間後にCmaxに達します。血漿中半減期は約40分、血漿クリアランスは約0.3～0.6L/分です。人によっては、排泄量が低下することが観察され、半減期は3倍、AUCは10倍高くなります。

オメプラゾールの分布容積は比較的小さく（わずか0.3 L/kg体重）、これは細胞外液量に相当します。タンパク質合成率は約90%です。

オメプラゾールは軽塩基であるため、壁腺細胞チャネルの酸性環境に蓄積します。ここでプロトンが付加され、活性結合であるスルフェンアミドが形成されます。このスルフェンアミドは排泄膜のH ⁺ /K ⁺ -ATPaseと共有結合し、その活性を阻害します。その結果、酸に対する阻害効果は、オメプラゾール塩基が血漿中に存在し続ける期間よりも大幅に長いプロセスとなります。

酸阻害活性は、どの時点でも血漿パラメータによって決定されるわけではありませんが、AUC 値と相関しています。

オメプラゾールはほぼ全量が肝代謝されます。尿中には未変化体は認められません。血漿中には、硫化物、スルホン、ヒドロキシオメプラゾールが認められます。これらの代謝産物はいずれも酸排泄に顕著な影響を与えません。約80%が代謝産物として尿中に排泄され、残りの20%は便中に排泄されます。尿中に含まれる主な代謝産物は、ヒドロキシオメプラゾールと対応するカルボン酸です。

腎不全患者における本剤の薬物動態特性は、健常患者と同様です。しかし、腎臓からの排泄が本剤の代謝産物を除去する最も重要な手段であるため、腎障害の重症度に応じて排泄速度が低下します。1日1回投与では、本剤の蓄積は認められません。

高齢者では薬剤のバイオアベイラビリティがわずかに上昇しますが、血漿からの消失は遅くなります。ただし、高齢者の個々の指標は健常者の指標と比較することができます。

オメプラゾール40mgを5日間静脈内投与すると、全身バイオアベイラビリティが約50%増加します。この効果は、肝クリアランスの低下によって説明されます。

肝疾患のある患者では、オムゾールのクリアランス値が低下し、血漿中半減期は3時間に達することがあります。同時に、薬剤のバイオアベイラビリティは90%を超えることがあります。1日20mgを1ヶ月間投与した治療は忍容性に優れており、オメプラゾールおよびその代謝産物の蓄積は認められませんでした。

本薬は胎盤を通過する能力が中程度です。胎児血漿中の本薬の指標は、母体血漿中の指標の約20%です。塩酸の分泌は出産直前から始まるため、本薬は胎児組織に蓄積しません。本薬は胃に蓄積せず、活性化もせず、ガストリン指標にも影響を与えません（ガストリン指標は出産直前の胎児では通常わずかに上昇しますが、ガストリンは胎盤を通過しません）。これらの情報から、本薬は子宮内の胎児粘膜に影響を与えないと結論付けることができます。

成体ラットに40μmol/kgの量を摂取した場合、Cmaxは0.4～2.4μmol/lに達します。半減期は3時間です。非常に若いラット（12～14日齢）では、同じ量を摂取した場合の血漿中Cmaxは15～26μmol/lであり、排泄は非常に遅いです。

投薬および投与

カプセルは経口摂取します。朝食前に服用することをお勧めします。カプセルは噛んだり砕いたりする必要はありません。そのまま飲み込み、水で流し込んでください。食事と一緒に服用しても問題ありません。

胃腸潰瘍またはGERDの場合、この薬は20mg（1カプセルに相当）の用量で、1日2回、0.5〜1か月間使用されます。

ガストリノーマの治療中は、患者ごとに用量を選択する必要があります。最初は1日1回60mg（カプセル3錠）を服用することをお勧めします。必要に応じて、1日80～120mg（カプセル4～6錠相当）まで増量できます（その場合、1回2回に分けて服用します）。

NSAIDsによる胃腸潰瘍の治療または発症予防には、オムゾール1カプセルを1日1回、1ヶ月間服用してください。1ヶ月間の服用で効果が見られない場合は、同じ期間の服用を再度行ってください。

H.pylori菌を破壊するために、以下の薬剤を併用治療します。

• オムゾール20 mgを1日2回、アモキシシリン1000 mgを1日2回、クラリスロマイシン500 mgを1日2回、7日間投与。
• 薬剤20 mgを1日2回、テトラサイクリン500 mgを1日4回、メトロニダゾール500 mgを1日3回、次硝酸ビスマス120 mgを1日4回、7日間服用。

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妊娠中に使用する オムゾーラ

妊娠中および授乳中の女性は、医師による正確な診断（適応の再計算前）が確定した場合にのみ、オムゾールを服用できます。妊娠中の薬剤使用に関する情報は限られていますが、これらの試験では、胎児への薬剤毒性を示す症状は認められませんでした。

禁忌

患者がオメプラゾールまたは他の薬効成分に対して過敏症がある場合、この薬の使用は禁忌です。

副作用 オムゾーラ

カプセルの使用により、特定の副作用が発生する可能性があります。

• 造血障害：血液像の変化、治療可能な血小板減少症または白血球減少症および汎血球減少症、そして無顆粒球症に関するデータが散見されます。しかし、これらの症例では、薬物使用との関連性は確認できませんでした。
• 消化器系機能障害：便秘、吐き気、下痢、膨満感（場合によっては腹痛を伴う）、嘔吐が現れることがあります。これらの症状は治療中に消失することがよくあります。口腔粘膜の乾燥や炎症、膵炎、カンジダ症が単独で認められる場合もあります（これらの症例は、薬剤の服用との関連性は認められませんでした）。クラリスロマイシンとの併用により、舌が暗褐色になることが時々認められました。この症状は治療サイクルの終了時に消失します。また、腺体に嚢胞が形成されるという症例もありましたが、これは良性であり、治療中止時に消失しました。
• 爪、毛髪、表皮の病変：発疹や掻痒、多形紅斑、脱毛、光線過敏症、多汗症が現れることがあります。さらに、TEN症候群またはスティーブンス・ジョンソン症候群の発症が時折報告されています。
• 肝機能に影響を与える問題：肝機能値の一時的な変化が観察されることがあります。これは治療終了後に消失します。既に肝疾患を有する患者では、肝炎を発症する可能性があり、黄疸、脳症、または肝不全を伴うこともあります。
• 感覚障害：視覚障害（視力低下、かすみ目、視野欠損、かすみ目など）、聴覚障害（耳鳴りなど）、味覚変化などが現れることがあります。これらの症状は通常治療可能です。
• 不耐性の症状：クインケ浮腫、蕁麻疹、アレルギー性血管炎、アナフィラキシー、体温の上昇、呼吸器の収縮が起こる可能性があります。
• 末梢神経系および中枢神経系の病変：睡眠障害、疲労感の増加、頭痛、めまいなどが時々見られます。これらの症状は通常、治療経過中に軽減します。幻覚や意識混濁が現れることがありますが、これは主に高齢者や重篤な疾患のある人に多く見られます。攻撃性や抑うつ症状が散発的に認められることがあります。
• その他の症状：治療期間中に末梢性の浮腫が発現したが、治療終了後に消失した。まれに、関節や筋肉の疼痛や筋力低下、しびれが認められた。女性化乳房、低ナトリウム血症、または尿細管間質性腎炎の発現が散発的に報告された。

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過剰摂取

中毒の兆候：興奮感や眠気、視覚障害、頭痛、多汗症、吐き気、ほてり、頻脈、口渇。

障害を解消するために支持療法と対症療法が行われます。この薬には解毒剤はありません。

他の薬との相互作用

オムゾールは主にシトクロムP450カテゴリー2Cアイソザイム（S-メフェニトイン水酸化酵素）によって代謝されます。フェニトインおよびジアゼパムは、R-ワルファリン（有効成分であり、その代謝にもカテゴリー2Cアイソザイムが関与しています）との併用により、排泄が遅延します。したがって、フェニトインやワルファリンなどの抗凝固薬を使用している患者は、継続的なモニタリングが必要です。場合によっては、これらの薬剤の用量を減量する必要があるかもしれません。

また、代謝プロセスがカテゴリー 2C シトクロム P450 のアイソザイムの助けを借りて起こる他の薬剤 (ヘキソバルビタールなど) との相互作用の発生も予想されます。

オメプラゾールとクラリスロマイシンを併用すると、両薬剤の血漿中濃度が上昇します。他のマクロライド系薬剤との併用でも同様の影響が認められます。オムゾールとクラリスロマイシンを併用する場合、特に重度の腎臓または肝臓疾患のある患者では、他の薬剤の投与は慎重に行う必要があります。

この薬剤は、生物学的利用能が胃の pH 値と関係する薬剤の吸収を遅らせたり (ケトコナゾールなど)、促進したり (エリスロマイシンなど) すると考えられています。

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保管条件

オムゾールは、幼児の手の届かない、暗くて乾燥した場所に保管してください。保管温度は8～15℃です。

賞味期限

オムゾールは治療薬の製造日から36ヶ月以内に使用できます。

お子様向けアプリケーション

この薬は小児科での使用経験がないため、子供には処方されません。

類似品

この薬の類似品としては、パンタサン、オメプラゾール、オメズ・ウィズ・ウルトップ、オメプラゾールがあります。