ネビカード

ネビカードはβアドレナリン受容体の活性を選択的に遮断する薬です。

適応症 ネビカルディウム

血圧値の上昇に使用されます。

[ 1 ]

リリースフォーム

この薬は錠剤の形で、ブリスターパックに10錠ずつ入っています。箱には2錠または5錠入っています。

薬力学

ネビボロールはラセミ体であり、SRRR（ネビボロールD型）とRSSS（ネビボロールL型）の2つのエナンチオマーを含みます。ネビボロールは、以下の治療効果を有します。

• D-エナンチオマー活性はβ1アドレナリン受容体活性の選択的かつ競合的遮断を促進します。
• L-エナンチオマーは、L-アルギニン/NO への代謝結合を通じて、軽度の血管拡張効果の発現を促進します。

薬剤を1回または繰り返し使用すると、正常血圧の人でも高血圧の患者でも、運動中および安静時の心拍数指標が減少します。

長期治療中も降圧作用は維持されます。最適な用量で薬剤を投与しても、αアドレナリン拮抗作用は発現しません。

この薬にはVSAは含まれていません。治療用量で使用した場合、膜安定化効果は発現しません。また、身体活動に対する耐性にも顕著な影響はありません。

[ 2 ], [ 3 ]

薬物動態

摂取した薬は消化管で速やかに吸収されます。食事摂取は薬の吸収度に影響を与えないため、食事摂取に関係なく服用できます。

ネビボロールは、活性ヒドロキシ代謝産物が形成される肝臓代謝過程に関与しています。この物質の代謝過程は、CYP2D6の構成要素に依存する遺伝的性質の酸化多型と関連しています。

ネビボロールを経口摂取した場合、代謝の速い人では平均バイオアベイラビリティは12%ですが、代謝の遅い人ではほぼ完全に吸収されます。代謝速度の違いを考慮すると、患者の個々の特性を考慮してネビカードの用量を選択する必要があります。代謝の遅い人は、より低用量の薬剤を使用する必要があります。

代謝率の高い人では、ネビボロール異性体の血漿中半減期は平均10時間ですが、代謝率の低い人では、この値は3～5倍長くなります。代謝率の速い人では、血漿中のネビボロールのRSSS値は、ネビボロールのSRRR値よりもわずかに高くなります。

投与7日後、薬物成分の約38%が尿中に、残りの48%が便中に排泄されます。尿中には最大0.5%の物質が未変化体として排泄されます。

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

投薬および投与

この薬は食事に関係なく服用し、錠剤は水で飲み込んでください。一日の中で同じ時間に服用することをお勧めします。

高血圧の場合は、1日1錠（毎日同じ時間に）服用してください。食事と一緒に服用しても構いません。降圧効果は服用開始1～2週間後に現れますが、場合によっては1ヶ月以上経過してから効果が現れることもあります。

βアドレナリン受容体阻害薬は、単剤療法として、または他の降圧薬との併用療法として使用できます。ネビカード5mgとヒドロクロロチアジド12.5～25mgを併用することで、さらなる降圧効果が得られます。

腎不全の方は、まず1日2.5mgを服用してください。必要に応じて、5mgまで増量できます。

肝不全の患者は、この薬の服用経験が限られているため、この薬を使用すべきではありません。

高齢者（65歳以上）は、1日2.5mgを服用してください。必要に応じて、1日5mgまで増量してください。75歳以上の方への使用に関するデータは限られているため、75歳以上の患者に処方する場合は、非常に慎重に行動し、患者の状態を注意深く観察する必要があります。

[ 12 ], [ 13 ]

妊娠中に使用する ネビカルディウム

ネビカードは妊娠中または授乳中には使用しないでください。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 薬剤の有効成分または補助成分に対する重度の過敏症の存在。
• 肝不全または肝機能の問題;
• 急性心不全、心臓性ショック、また強心薬の使用を必要とする非代償性心不全。
• 未治療の褐色細胞腫;
• SSSU;
• 洞耳介ブロックおよび第2度または第3度のブロック（ペースメーカーの有無にかかわらず）
• 気管支けいれんまたは気管支喘息の既往歴;
• 代謝性アシドーシス;
• 徐脈（心拍数が1分あたり60回未満）
• 血圧の低下（収縮期血圧が90mmHg未満）
• 重度の末梢血流障害;
• スルトプリドまたはフロクタフェニンとの併用。

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

副作用 ネビカルディウム

薬剤の使用により、特定の副作用が発生する可能性があります。

• 免疫障害：過敏症またはクインケ浮腫の症状;
• 精神的な問題：悪夢やうつ病
• 神経系の機能に影響を与える障害：知覚異常、頭痛、失神、めまい。
• 視覚障害：視覚障害。
• 心血管系の障害：房室伝導の延長、徐脈、血圧低下、房室ブロック、心不全、間欠性跛行の増強。
• 呼吸器系の問題：気管支痙攣および呼吸困難;
• 消化器障害：膨満感、腹痛、便秘、嘔吐、ならびに消化不良、下痢、吐き気、肝毒性効果の発生。
• 表皮の病変：かゆみ、アレルギー症状、紅斑に似た皮膚症状、乾癬の悪化。
• 生殖機能に影響を与える症状：インポテンスおよび勃起不全。
• 全身障害：腫れや疲労感;
• 筋骨格系の機能の問題：筋肉の痛みや筋力低下、けいれんなど。

β遮断薬の使用により、精神病、眼粘膜の乾燥、混乱、幻覚、レイノー現象、四肢冷え、眼粘膜中毒などの障害が時折発生することがあります。

[ 11 ]

過剰摂取

中毒の兆候：急性心不全または徐脈の発生、気管支けいれんの出現、血圧の低下。

中毒または過敏反応が現れた場合は、患者に対する継続的な医学的監視を確立し、集中的な治療ケアを提供する必要があります。

血糖値をモニタリングする必要があります。胃腸管に残留する有効成分の吸収は、患者の胃洗浄に加え、活性炭入りの下剤を処方することで予防できます。これに加えて、人工肺換気が必要となる場合もあります。

徐脈の発生を防ぐために、メチルトロピンまたはアトロピンが投与されます。

ショックを治療し、低血圧値を改善するには、血漿または血漿代替物を使用する必要があり、必要に応じてこれにカテコールアミンも併用する必要があります。

β遮断効果の発現は、塩酸イソプレナリンを低速で静脈内注射することで阻止できます（2.5 mcg/分から開始し、目的の効果が得られるまで投与を継続します）。患者に不耐性がある場合は、イソプレナリンをドーパミンと併用する必要があります。目的の効果が得られず、この処置を行った後、グルカゴンを50～100 mcg/kgの用量で患者に投与する必要があります。必要に応じて1時間以内に注射を繰り返すことができ、その後、必要に応じてスポイトでグルカゴンを静脈内注入します（投与量は70 mcg/kg/時の投与量で計算されます）。

極端な状況、例えば治療に抵抗する徐脈の場合、ペースメーカーの使用が許可されます。

[ 14 ]

他の薬との相互作用

カルシウム拮抗薬。

βアドレナリン受容体遮断薬とカルシウム拮抗薬（ジルチアゼムやベラパミルなど）の併用は、陰性変力作用を有し、房室伝導に影響を与えるため、細心の注意が必要です。ネビカードを使用している方は、ベラパミルを静脈内投与しないでください。

抗不整脈薬。

ベータアドレナリン受容体遮断薬とクラス 1 および 3 抗不整脈薬、さらにアミオダロンを併用する場合は、陰性変力作用が増強され、AV および心房内伝導に影響を及ぼす可能性があるため、細心の注意が必要です。

クロニジン。

クロニジンの長期投与を突然中止した場合、αアドレナリン受容体を遮断する薬剤は離脱症候群のリスクを高め、血圧が上昇する可能性があるため、クロニジンは徐々に中止する必要があります。

デジタリス薬。

ジギタリス配糖体は、βアドレナリン受容体の活動を阻害する薬剤と併用することで、AV伝導期間を延長することができます。

経口血糖降下薬とインスリン。

ネビカードは血糖値には影響を及ぼしませんが、低血糖の兆候（頻脈など）を隠すことができます。

麻酔薬。

β遮断薬を麻酔薬と併用すると、反射性頻脈が抑制される可能性があり、血圧低下の可能性も高まります。ネビカードの使用については、事前に麻酔科医に伝える必要があります。

シメチジンとの併用によりネビボロールの血漿濃度は上昇しますが、その薬効は変化しません。

ネビカードを食事と一緒に服用し、制酸剤を食間に服用する場合は、両方の薬を併用することができます。

ニカルジピンとの併用により、治療効果に変化はなく、両物質の血漿濃度が上昇します。

交感神経刺激薬はβ遮断薬の作用を妨げる可能性があります。

βアドレナリン受容体の活動を阻害する薬剤は、αアドレナリン作用とβアドレナリン作用の両方を有する交感神経緊張薬のαアドレナリン作用を妨げずに引き起こす可能性があります（AVブロックまたは重度の徐脈と血圧の上昇を発症するリスクがあります）。

バルビツール酸系薬剤、三環系薬剤、フェノチアジン誘導体との併用は、薬剤の降圧作用の増強を引き起こす可能性があります。

アイソザイム CYP2D6 はネビボロールの代謝に関与しているため、この同じ経路によって主に代謝される SSRI (例: デキストロメトルファンまたは他の化合物) との併用療法により、代謝率の高い人でも代謝率の低い人と同様の治療反応が得られる可能性があります。

[ 15 ]

保管条件

ネビカードは、直射日光、湿気、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度表示は25℃以内です。

[ 16 ]

賞味期限

ネビカードは医薬品の製造日から36ヶ月以内に使用できます。

[ 17 ]

お子様向けアプリケーション

小児科ではこの薬を処方することは禁止されています。

類似品

この薬の類似体には、ネビレット、ネビバル、ネビボロールを含むネビトレンド、ネビロング、ネビボロール・サンド、ネビボロール・テバを含むネビテンズがあります。

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

レビュー

ネビカードは高血圧に効果があり、血圧を安定させるという効果が、この薬を使用したユーザーのコメントにも反映されています。レビューでは、この薬は同時に服用する必要があり、すぐに効果が出ることを期待してはいけないと指摘されています。通常、効果は数週間後、場合によっては1ヶ月後に現れ始めます。そのため、この薬は緊急時の応急処置としては全く適していません。この点に留意してください。