ネビコール

ネビコールはαおよびβアドレナリン遮断薬です。

適応症 ネビコラ

高血圧を低下させるために（単独療法として、または他の降圧剤と組み合わせて）、また狭心症や冠状動脈疾患の治療にも使用されます。

リリースフォーム

この物質は5mgの錠剤で放出されます。ブリスターパックには10錠の錠剤が入っており、箱の中には3枚のプレートが入っています。

薬力学

この薬剤は、β1アドレナリン受容体の活性を選択的に阻害し、同時に内皮由来弛緩因子（NO）の結合を調節します。血圧の低下は、OPSS（オペソセプター）およびCBV（カンナビノール）値の低下、ならびに心拍出量の減少、さらにレニン産生の抑制と圧受容体の感受性の部分的低下によって生じます。降圧効果は通常7～14日後に発現し、1ヶ月かけて完全に安定します。

この薬剤は、運動中および安静時の心拍数、ならびに左室拡張期血圧を低下させます。また、拡張期心室充満状態を改善し、心筋の酸素需要を減少させ（抗狭心症作用）、心筋重量（9.7%）および心筋重量指数（5.1%）を減少させます。日常モニタリングで得られた情報によると、ネビコールは（健常者と疾患患者の両方において）毎日の血圧リズムに良い影響を与えることが示されています。

脂質代謝プロセスに悪影響を与えません。

薬物動態

経口投与後、高い吸収率を示します。代謝率の高い人（初回肝通過の影響を含む）におけるバイオアベイラビリティは12%です。一方、代謝率の低い人では、この指標はほぼ完璧です。

血漿中のタンパク質合成率は98%です。代謝の速い人では、平衡値は24時間後に観察され、半減期は約10時間です。代謝の遅い人では、半減期は3～5倍長くなります。

この変換は芳香族および脂環式ヒドロキシル化過程を経て起こり、物質の一部はN-脱アルキル化を受ける。結果として生じたアミノおよびヒドロキシ誘導体はグルクロン酸と抱合し、その後N-およびO-グルクロン酸抱合体の形で分泌される。

代謝率の高い人におけるヒドロキシ代謝物の半減期は平均 24 時間ですが、代謝率の低い人においてはその 2 倍の長さになります。

薬物の排泄は腎臓（40%）と腸管（60%）から行われ、血液脳関門を通過して母乳中に排泄されます。

投薬および投与

この薬は、毎日決まった時間に経口服用してください。錠剤は噛まずに水で服用してください。食前または食後に服用してください。1回5mgを1日1回服用してください。

腎不全の人や65歳以上の人は、1日2.5mgの薬を服用する必要があります。

1日あたり10 mgを超えるネビコールの摂取は許可されていません。

妊娠中に使用する ネビコラ

妊娠中の薬の使用は、厳密な医学的適応がある場合にのみ許可されます。

治療期間中は授乳を控えてください。

禁忌

主な禁忌：

• 薬剤の成分に対する不耐性の存在。
• 洞性徐脈（45～50回/分未満の値）
• SSSU;
• 血圧の低下;
• 心臓性ショック;
• AVブロック2〜3度;
• 治療に反応しない重度の心不全;
• 末梢血流プロセスの障害;
• 洞房ブロック;
• 肝機能の問題;
• 気管支けいれんまたは気管支喘息。

副作用 ネビコラ

薬の使用により、さまざまな副作用が現れることがあります。

• 神経系および感覚器官の機能に影響を与える障害：めまい、知覚異常、脱力感、疲労感、頭痛などがしばしば現れます。悪夢を見たり、うつ状態になったりすることもあります。一時的な視力障害が起こることもあります。
• 胃腸障害：便秘、下痢、嘔吐、膨満感、吐き気が起こることがあります。
• 心血管系の機能および造血を伴う止血プロセスの問題：房室ブロック、徐脈の症状、心不全、血圧低下、間欠性跛行の悪化。
• その他の兆候：表皮の症状および気管支痙攣。

[ 1 ]

過剰摂取

中毒の兆候: 血圧低下、徐脈、重度の心不全、気管支けいれん。

障害を取り除くために、胃洗浄が行われ、下剤と活性炭が処方されます。また、人工呼吸器とアトロピン（迷走神経緊張亢進または徐脈の場合）が投与されることもあります。さらに、血漿または血漿代替物が投与され、必要に応じてカテコラミンが使用されます。

βアドレナリン遮断作用を打ち消すために、塩酸イソプレナリン（静脈内、低速で、初期投与量は5μg/分、望ましい結果が得られるまで）とドブタミン（初期投与量は2.5μg/分）を投与します。改善が見られない場合は、グルカゴンを使用します（50～100μg/kgを静脈内投与し、60分後に70μg/kg/時の点滴静注）。

AVブロックが発生した場合、経静脈心臓刺激法が使用されます。

他の薬との相互作用

Ca チャネルの活動を阻害する薬剤は、AV 伝導プロセスの阻害を増強します。

クラス 1 抗不整脈薬はアミオダロンと同様に、心房内の興奮刺激の伝導期間を延長します。

麻酔剤（シクロプロパン、エトキシエタン、トリクロロエチレンなど）、三環系バルビツール酸塩、フェノチアジン誘導体は降圧効果を高めます。

ニカルジピンとシメチジンを併用すると、薬物の血漿濃度が上昇します。

交感神経刺激薬は治療効果を均一化します。

[ 2 ]

保管条件

Nebikor は 30°C 以下の温度で保管する必要があります。

[ 3 ]

賞味期限

ネビコールは医薬品の製造日から36ヶ月以内に使用できます。

お子様向けアプリケーション

ネビコールは小児科では使用されません。

[ 4 ]

類似品

この薬の類似薬としては、ビネロール、ネボテンス配合のネビレット、ネビベーター、ネビロングなどがあります。