ネルフィナー
最後に見直したもの： 23.04.2024
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Nelfinerは直接治療効果を持つ抗ウイルス薬です。プロテアーゼの活性を低下させる薬剤のグループに含まれています。
ＨＩＶプロテアーゼは、ポリタンパク質ウイルス前駆体を用いて起こるタンパク質分解分離を行うのに必要な酵素であり、その後、活性ＨＩＶの構成要素であるタンパク質が形成される。そのようなポリタンパク質の分離プロセスは、その後のウイルスの形成にとって最も重要である。
ネルフィナビル成分は、ＨＩＶプロテアーゼの活性領域と合成され、ポリタンパク質の分解を防ぐ。結果として、周囲の細胞に感染することができないウイルスの未熟粒子が形成される。
リリースフォーム
薬物の放出は、0.25 gの容量の錠剤の形で実施される。
薬力学
他の抗ウイルス物質と一緒に薬を投与すると、血清内のウイルス量が弱まり、CD4細胞の数が増えます。以前の試験と現在の試験の分析から、Nelfinerは病理学的進行の速度を低下させることが確認されました。
インビトロでの薬物の抗ウイルス効果は、単球を有するリンパ球の系列、および末梢血内にマクロファージを有するリンパ芽球細胞の系列において、ＨＩＶ感染の慢性期または活動期に注目された。ネルフィナビル成分は、多数の臨床分離株、ならびにHIV-2を有するHIV-1サブタイプの実験室株、およびこれに加えてROD型の株に影響を及ぼす。
この薬は、細胞毒性を増強することなく、2および3の複雑な治療計画（逆転写酵素の効果を遅らせる物質を含む）の要素として相乗効果および相加効果を示します。
インビトロプロセスは、ネルフィナビルに対する感受性が低下したＨＩＶ単離体を形成した。感度が半分に減弱したウイルス型の遺伝子型を決定すると、アスパラギン酸（D型）からアスパラギン（N型）への特異的な置換が、アミノ酸断片30（D30N型）を補ったHIVプロテアーゼ内に認められた。
逆転写酵素阻害剤とネルフィナビルとの間の交差耐性は、これらの薬物が異なる標的酵素を有するためにありそうもない。ヌクレオシド類似体に耐性のあるＨＩＶ単離物、ならびに逆転写酵素を減速させる非ヌクレオシド成分は、インビトロ試験のためにネルフィナビルに対するそれらの感受性を保持する。
薬物動態
1回または繰り返し投与する場合、0.5〜0.75 gの物質（2または3錠）を食物と一緒に投与した場合、血漿C max値を得るのに通常2〜4時間かかります。８時間間隔で０．７５ｇを２８日間繰り返し投与した後（平衡指数）、血漿Ｃ ｍａｘ値は３〜４ｍｃｇ ／ ｍｌ、およびＣ ｍｉｎ（新しいバッチを使用する直前） - １−３ mcg / ml
薬物のバイオアベイラビリティの指標は不明ですが、尿中に大量の代謝要素が観察されることを考えると、放射性ラベルを使用したテストでは、摂取量の約78％が吸収されていることがわかります。
食物と一緒に薬を使用すると、血漿レベルは2倍/ 3倍になります（空腹時の導入と比較して）。食品と一緒に使用した場合、食品の脂肪分は血漿中薬物値の増加の強さに影響を与えません。
分配量の計算された指標（2〜7 l / kgの範囲）は、体内の体液量の一般的な指標よりも高く、これからネルフィナビルが大量に組織に浸透していると結論付けることができます。血清中では、この物質はほぼ完全に（98％）タンパク質合成されています。高い血漿サキナビル値は遊離型ネルフィナビルを増加させる。
0.75 gの14 C-ネルフィナビルを単回注射すると、その変化していない元素はプラズマ内放射能の82〜86％であった。プラズマの内部には、主要な代謝成分と酸化中に形成されたいくつかの追加成分が記録されています。試験管内では、主なオキシ代謝物は元の元素と同様の抗ウイルス作用を有する。薬物のインビトロ代謝プロセスは、ＣＹＰ３Ａを含む様々なヘムタンパク質Ｐ４５０イソ酵素を用いて実施される。
１回のクリアランスレベル（２４〜３３ｌ ／ ｈの範囲内）および再導入（２６〜６１ｌ ／ ｈの範囲内）は、薬物の高い肝臓内バイオアベイラビリティを示す。血漿半減期（終末期）という用語は通常2.5〜5時間です。14 C-ネルフィナビルを含む0.75 gの経口投与量のかなりの部分が糞便中に見られます（87％）。糞便中放射能は、標識活性元素（22％）、およびその多くのオキシ代謝産物と関連しています。尿の中には、使用された部分の1〜2％しか記録されていません（ほとんど変化がないネルフィナビル）。
2〜13歳の小児では、クリアランスのレベルは成人のレベルの約2倍/ 3倍です。食物と一緒に１日３回約２０〜３０ｍｇ ／ ｋｇの部分でネルフィナー錠を使用すると、０．５〜０．７５ｇの薬物について１日３回服用している成人におけるものと同様の平衡血漿値がもたらされる。
投薬および投与
薬はしばしば食物と一緒に、経口で服用されます。13歳以上の青年および成人には、1日当たり0.75 gの薬を処方します（1日3回、各1錠）。
2〜13歳の子供は、20〜30 mg / kgを1日3回塗布する必要があります。
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禁忌
薬物の要素に対して厳しい不耐性を持つ人を任命することは禁忌です。
副作用 ネルフィネラ
薬の副作用は一般的に弱いです。ほとんどの場合、下痢をしました。
時折、膨満感、腹痛、吐き気、無力症、表皮発疹、リンパ球数の増加、好中球数の減少、ALTおよびCPKの活性の増加などの障害が発症する。
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過剰摂取
急性ネルフィナー中毒に関しては限られた情報しかありません。
解毒剤がありません。それは胃洗浄および嘔吐の誘発によって除去することができます。吸収されなかった物質は活性炭とともに排泄されます。ネルフィナビルのかなりの部分が血漿内タンパク質と合成されるので、透析効果の可能性は極めて低い。
他の薬との相互作用
ネルフィナビルの代謝プロセスは、ヘムタンパク質P450 3A（エレメントCYP3A）の助けを借りて部分的に実現されています。ネルフィナビルは（他の阻害剤 - リトナビル、インジナビルまたはケトコナゾールと比較して）CYP3Aの効果を有意には阻害しないが、それはCYP3Aを誘発する物質、または代謝がCYP3Aの関与によって生じる潜在的に有毒な薬物と非常に注意深く組み合わされなければならない。
その他の抗ウイルス物質
ジダノシンは空腹時に服用する必要があるため、Nelfinerはディダノシンを投与する2時間前、またはその1時間後に食物と一緒に服用します。
代謝過程の酵素の働きを引き起こす手段。
CYP3A要素に強力な誘発作用を持つ薬（ネビラピン、フェニトイン、およびカルバマゼピンを含むリファンピシン、ならびにフェノバルビタール）は、ネルフィナビルの血漿値を下げることができます。したがって、Nelfinerを使用している人が上記の薬を使用して治療を必要とするならば、彼らは代替を見つける必要があります。
薬物とリファブチンの併用投与は、後者の用量を半分に減らすことを必要とする。
他のありそうな相互作用。
薬はテルフェナジンの血漿指標を増加させるので、それらを組み合わせることはできません - 命にかかわるまたは重度の不整脈の発症を防ぐために。
シサプリドおよびアステミゾールと薬物との類似の相互作用の可能性があるので、それらはまた組み合わせて使用されない。
適切なテストは行われていませんが、その代謝プロセスがCYP3A（その中でもミダゾラムまたはトリアゾラム）の参加によって実行される鎮静剤と一緒に使用することは禁じられています、なぜならそれらの鎮静効果の延長が起こるかもしれないからです。
この薬物は、元素ＣＹＰ３Ａの他の薬物基質（Ｃａチャネルの作用を遮断する物質のうち）の血漿値を増加させることができるので、そのような状況にある患者はこれらの薬物の毒性症状を診断するために注意深く調べられるべきである。
薬はそれらの併用で経口避妊薬のパフォーマンスを低下させます。
保管条件
Nelfinerは小さな子供や日光の当たらない狭い場所に保管してください。温度値 - 25℃以下
賞味期限
Nelfinerは医薬品の販売日から24ヶ月間使用できます。
子供に使う
2歳未満の子供に使用された場合の薬の安全性と薬効に関するデータはないので、その投与の利益が合併症のリスクよりも高い可能性が高い状況でのみこのグループで使用されます。
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。ネルフィナー
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。