内在
最後に見直したもの： 23.04.2024
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Intrivは抗うつ薬です。MIおよびIORPグループに含まれる成分デュロキセチンを含みます。この物質はドーパミンの取り込みを遅くし、ドーパミン、アドレナリン作動性、ヒスタミンそしてコリン作動性の終わりに対して有意な親和性はありません。
ストレスによる尿失禁治療中のデュロキセチンの効果は、中枢神経系（脳脊髄仙骨部）内でのセロトニンによるノルエピネフリンの逆ニューロン取り込みの遅延によるものです。その結果、小胞シナプス内部のこれらの要素の性能が向上する。
適応症 陰謀
これは女性のHCHの場合に使用されます（くしゃみ、咳、重い物の持ち上げ、身体的運動および他の行為の間の不本意な排尿、その背景に対して腹膜内の圧力が突然増加する）。
リリースフォーム
治療成分の放出は、パック中にそれぞれ２０または４０ｍｇ、１４または２８の容量を有するカプセルで実現される。
薬物動態
吸い込み
摂取後、デュロキセチンはよく吸収されます。Ｃｍａｘ値は６時間後に見られる。食物を食べることは吸収の期間を遅くします - それはCmaxレベルに達するのに10時間かかります。吸収度もまた減少する（約１１％）。
流通プロセス
この薬は、血漿内タンパク質でうまく合成されています（> 90％）。主にアルブミンとα-1酸性糖タンパク質を含みます。同時に、タンパク質合成は腎臓または肝機能を損なわない。
交換プロセス
デュロキセチンは活発に代謝され、その代謝成分は大部分尿中に排泄されます。
ＣＹＰ２Ｄ６の要素は、ＣＹＰ１Ａ２と同様に、２つの主要な代謝成分（４−ヒドロキシデュロキセチンのグルクロン酸抱合体 - ５−ヒドロキシの硫酸塩抱合体、ならびに６−メトキシオキセチン）の形成を刺激する。同時に、循環代謝要素は薬効を持たない。
排泄
薬の半減期は12時間です。物質の平均血漿クリアランスは毎時１０１リットルである。
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妊娠中に使用する 陰謀
妊娠の過程におけるIntrivの効果に関する適切なテストは行われていません、それはそれが可能な危険性と利益の慎重な評価によってのみ特定の期間の間処方される理由です。
デュロキセチンは母親の母乳とともに排泄されます - 1日当たりmg / kgでの子供は女性が飲んでいる薬の量の約0.14％を受け取ります。その薬が乳児にとって安全であるかどうかに関する情報はないので、それは母乳育児中に使用されるべきではありません。
副作用 陰謀
臨床試験中、口腔粘膜の悪心、疲労感および乾燥が主に観察された。
時々頭痛、不眠、または眠気、嗜眠、めまい、さらには動揺、睡眠障害、不安、および冷たさが現れた。感覚異常、多汗症、振戦、顔面紅潮および性欲の減退も観察された。さらに、嘔吐、下痢、食欲不振、腹痛、および視覚的曇りが発生しました。
時折、口内炎、胃炎、または胃腸炎および鼓腸、ならびにげっぷ、体重増加、ならびに臭いおよび口臭が発生した。さらに、散瞳、注意力障害、甲状腺機能低下症、発熱、脱水、頻脈、耳痛、あくび、痛み、筋肉の緊張、そしてのどの渇きが現れました。同時に、喉頭炎、歯ぎしり、視覚障害および味覚障害、体調不良、奇妙な夢、充血および夜間多汗症、無関心および見当識障害が発症した。更年期障害、夜間頻尿による排尿障害、奇妙なオルガスムおよび尿閉の症状も発症した。尿は異常な臭い、Xcと肝臓の増加、そして血圧レベルを獲得することが注目されました。
吐き気、めまい、頭痛は通常、薬物使用の廃止後に過ぎました。
他の有害事象の中で：
- 内分泌機能障害：ADHの排泄の単一障害が発生します。
- 心臓病理学：単一の上室性不整脈が発症する。
- 眼の損傷：緑内障はめったに観察されません。
- 肝胆道系の障害：黄疸または肝炎が単独で現れる。
- 免疫徴候：一重不耐性またはアナフィラキシー症状。
- 試験結果の変化：アルカリホスファターゼ、ビリルビン、ALTおよびASTの値は個々に増加する。
- 消化機能と代謝の問題：低ナトリウム血症は単独で現れる。
- 筋骨格構造の病変：三叉神経症が単独で認められる。
- NAの仕事に関連する違反：単一の観察されたセロトニン中毒、錐体外路症状および痙攣。
- 精神機能の問題：幻覚が時折現れる。シングルマニア;
- 尿路関連病変：尿閉が時折起こる。
- 皮下層と表皮に影響を与える疾患：発疹。じんましん、血管浮腫またはSSDは単独で現れる。
- 血管障害：起立性虚脱および失神（特に治療の初期段階における）、ならびに高血圧の危機が個々に発症する。
過剰摂取
デュロキセチン中毒に関する臨床情報は限られています。多量の使用に関するデータがあります - 1つの薬の1.4 gまで（または他の薬との組み合わせで）、しかしこれは深刻な合併症につながらなかった。過量摂取の症状（主に他の薬剤と併用した場合）には、眠気、痙攣、セロトニン中毒および嘔吐が含まれます。
この薬には解毒剤はありません。セロトニン中毒の場合は、特定の治療手順が行われます（温度モニタリングおよびシプロヘプタジンの使用）。気道を解放することも必要です。身体の基本的な機能と心臓の働きを監視し、適切な支持と対症的な措置をとることが必要です。服用直後または対症療法として胃洗浄を実施するのが適切です。活性炭を摂取することで可能な内在物の吸収を減らす。デュロキセチンは分配量が多いため、強制利尿を伴う血液灌流、および交換灌流は効果的ではありません。
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他の薬との相互作用
代謝プロセスがCYP1A2の参加で起こる薬。
基質要素CYP1A2 - テオフィリン - とデュロキセチン（1日2回60 mgを毎日）の併用使用の臨床試験は、それらが互いの薬物動態に有意な影響を及ぼさないことを示しました。このことから、IntrivはCYP1A2成分の基質の代謝過程に顕著な影響を及ぼさないであろうと結論付けることができます。
CYP1A2の活性を低下させる物質。
ＣＹＰ１Ａ２はデュロキセチン代謝に関与しているので、薬物をＣＹＰ１Ａ２を減速させる物質と組み合わせるとデュロキセチンレベルがおそらく増加するであろう。
フルボキサミンはＣＹＰ１Ａ２活性の強力な阻害剤であり（０．１ｇの摂取量で１日に１回使用される）、それでそれは血漿デュロキセチン値を約７７％に減少させる。このため、これらの薬剤を組み合わせて使用する場合（たとえば、個々のキノロンと併用する場合）、たとえばデュロキセチンの投与量を減らすなど、いくつかの予防措置を講じる必要があります。
CYP2D6が代謝に関与している薬。
デュロキセチン成分は、ＣＹＰ２Ｄ６活性を中程度に遅くする。デシプラミン（基質ＣＹＰ２Ｄ６）の１倍の使用と組み合わせて、１日２回６０ｍｇの部分で摂取された場合、後者のＡＵＣレベルは３倍増加する。
薬物の使用（１日当たり４０ｍｇ ２回）は、５－ヒドロキシル代謝要素の薬物動態を変えることなく、トルテロジンの定常ＡＵＣ値を７１％（１日２回２ｍｇ）増加させる。このため、狭い薬物指数を有するＣＹＰ２Ｄ６成分の阻害剤と薬物の同時投与は、細心の注意を払って実施されるべきである。
CYP2D6の作用を遅くさせる手段。
ＣＹＰ２Ｄ６はデュロキセチンの代謝に関与しているので、そのような物質の組み合わせは後者の増加を引き起こす。
パロキセチンの導入（1日20mgを1回）は、デュロキセチンの血漿クリアランスのレベルを約37％低下させる。このため、そのような薬の組み合わせは細心の注意を払って処方した。
中枢神経系の機能に影響を与える薬
中枢神経系の働きに影響を与える他の薬剤と組み合わせたデュロキセチンの導入、特に同様の影響の原則（これにはアルコールを含みます）の導入は、細心の注意を払って実行されるべきです。
セロトニン作用を持つ他の薬と一緒に使用すると、セロトニン中毒を引き起こすかもしれません。
タンパク質とのプラズマ内合成の割合が高い薬。
たんぱく質を含むデュロキセチンの合成は> 90％です。そのため、このような高レベルの合成を持つ他の薬と一緒に使用すると、これらの薬の遊離指数が増加する可能性があります。
保管条件
侵入物は子供の近くの場所に保管しなければなりません。気温レベルは30℃以下です。
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賞味期限
薬用要素が製造された瞬間から2年以内に内包物を適用することができます。
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。内在
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。