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イントリブ
最後に見直したもの： 04.07.2025
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イントリブは抗うつ薬です。SSRIおよびSNRI群に含まれる成分であるデュロキセチンを含有しています。この物質はドーパミンの取り込みを弱く抑制しますが、ドーパミン、アドレナリン、ヒスタミン、コリン作動性終末に対する親和性は高くありません。
デュロキセチンが腹圧性尿失禁の治療に及ぼす効果は、中枢神経系（脊髄仙骨部）におけるノルエピネフリンとセロトニンの神経細胞による再取り込みを遅らせることによるものです。その結果、シナプス小胞内のこれらの要素の指標が上昇します。
適応症 イントリバ
女性の不随意排尿（くしゃみ、咳、重いものを持ち上げる、運動するなど、腹膜内の圧力が急激に上昇する動作中に不随意に排尿する）に用いられます。
リリースフォーム
治療成分は、1 パックあたり 14 個または 28 個入りの 20 または 40 mg のカプセルで放出されます。
薬物動態
吸引。
デュロキセチンは経口投与後、良好に吸収されます。Cmax値は6時間後に測定されます。食物を摂取すると吸収時間が遅くなり、Cmax値に達するまでに10時間かかります。また、吸収率も低下します（約11%）。
配布プロセス。
本剤は、血漿内タンパク質（90%以上）と良好に合成され、主にアルブミン、そしてα-1酸性糖タンパク質と共生します。同時に、タンパク質合成は腎機能や肝機能の低下を引き起こしません。
交換プロセス。
デュロキセチンは広範囲に代謝され、その代謝成分のほとんどは尿中に排泄されます。
CYP2D6およびCYP1A2因子は、2つの主要な代謝成分（4-ヒドロキシデュロキセチンのグルクロン酸抱合体、5-ヒドロキシデュロキセチンの硫酸抱合体、および6-メトキシデュロキセチン）の形成を刺激します。同時に、循環する代謝成分には薬効はありません。
排泄。
この薬物の半減期は12時間です。この物質の平均血漿クリアランスは1時間あたり101リットルです。
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妊娠中に使用する イントリバ
Intriva が妊娠に与える影響については適切な試験が行われていないため、この期間に処方されるのは、起こりうるリスクと利点を慎重に評価した上でのみです。
デュロキセチンは母乳中に排泄される可能性があり、1日あたり、乳児は母親が服用する薬剤量の約0.14%（mg/kg）を摂取します。この薬剤が母乳中の乳児にとって安全であるかどうかに関するデータはないため、授乳中は使用しないでください。
副作用 イントリバ
臨床試験で確認された主な副作用は吐き気、疲労、口渇でした。
頭痛、不眠症または眠気、無気力、めまい、興奮、睡眠障害、不安、寒気などが時折認められました。知覚異常、多汗症、震え、顔面紅潮、性欲減退も観察されました。嘔吐、下痢、食欲不振、腹痛、視力低下も認められました。
口内炎、胃炎または胃腸炎、鼓腸が時折現れ、げっぷ、体重増加または減少、口臭も見られました。さらに、散瞳、注意欠陥障害、甲状腺機能低下、熱感、脱水症状、頻脈、耳痛、あくび、筋肉痛と緊張、喉の渇きも現れました。これらに加えて、喉頭炎、歯ぎしり、視覚障害および味覚障害、倦怠感、奇妙な夢、充血および夜間多汗症、無気力および見当識障害も現れました。更年期障害、夜間頻尿を伴う排尿困難、異常なオーガズム、尿閉も現れました。尿の異臭、コレステロール値および肝機能値、血圧の上昇も見られました。
吐き気、めまい、頭痛は通常、薬の服用を中止すると解消されます。
その他の副作用は次のとおりです。
- 内分泌機能障害：ADH分泌障害の孤立例。
- 心臓病変：上室性不整脈が時々発症する。
- 眼の損傷：緑内障がまれに観察される。
- 肝胆道系に関連する障害：黄疸または肝炎が時々現れる。
- 免疫徴候：不耐性またはアナフィラキシー症状が時々発生します。
- 検査結果の変化：アルカリホスファターゼ、ビリルビン、ALT、ASTの値が散発的に増加する。
- 消化機能および代謝の問題：低ナトリウム血症が時々現れる。
- 筋骨格構造の病変：開口障害が時々観察される。
- 神経系の機能に関連する障害：セロトニン中毒、錐体外路症状、発作が時折観察される。
- 精神機能の問題：幻覚が時折現れる。まれに躁病が現れる。
- 排尿に関連する病変：尿閉が時々起こる。
- 皮下層および表皮の障害：発疹がまれに現れる。蕁麻疹、クインケ浮腫、SJS（脊髄脊髄炎）がまれに現れる。
- 血管障害：起立性虚脱および失神が時折（特に治療の初期段階）、また高血圧危機が起こることがあります。
過剰摂取
デュロキセチン中毒に関する臨床情報は限られています。高用量（最大1.4g）のデュロキセチン単独（または他の薬剤との併用）投与に関する報告はありますが、重篤な合併症は発生していません。過剰摂取（主に他の薬剤との併用）の症状としては、眠気、痙攣、セロトニン中毒、嘔吐などが挙げられます。
この薬には解毒剤はありません。セロトニン中毒の場合は、特別な治療手順（体温測定とシプロヘプタジンの使用）を実施します。また、呼吸器系を浄化することも必要です。体の主要な機能と心臓の働きをモニタリングし、適切な支持療法と対症療法を実施する必要があります。胃洗浄は、薬の服用直後、または対症療法として実施するのが適切です。イントリバの吸収は活性炭の摂取によって抑制できます。デュロキセチンは分布容積指標が高いため、強制利尿を伴う血液灌流や交換灌流は効果がありません。
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他の薬との相互作用
CYP1A2 の関与により代謝プロセスが起こる医薬品。
CYP1A2基質であるテオフィリンとデュロキセチン（60mgを1日2回）の併用に関する臨床試験では、両者が互いの薬物動態に有意な影響を与えないことが示されています。このことから、イントリブがCYP1A2基質の代謝プロセスに顕著な影響を及ぼす可能性は低いと結論付けられます。
CYP1A2の活性を阻害する物質。
CYP1A2 はデュロキセチンの代謝に関与しているため、この薬を CYP1A2 を阻害する物質と併用すると、デュロキセチンの濃度が上昇する可能性があります。
フルボキサミンはCYP1A2活性の強力な阻害剤であり（1日1回0.1gを投与）、デュロキセチンの血漿中濃度を約77%低下させます。したがって、これらの薬剤（例えば、個々のキノロン系薬剤と併用する場合）を併用する場合は、デュロキセチンの用量を減らすなど、いくつかの注意が必要です。
CYP2D6 が代謝に関与する薬剤。
デュロキセチン成分はCYP2D6の活性を中等度に低下させます。デシプラミン（CYP2D6の基質）の単回投与と併用して、1日2回60mgを投与した場合、後者のAUCレベルは3倍に増加します。
本剤（40mgを1日2回）の使用は、5-ヒドロキシ代謝成分の薬物動態を変化させることなく、トルテロジン（2mgを1日2回）の定常状態AUC値を71%増加させます。このため、薬物指数の狭いCYP2D6成分阻害剤との併用は、極めて慎重に行う必要があります。
CYP2D6の作用を阻害する薬剤。
CYP2D6 はデュロキセチンの代謝に関与しているため、このような物質を組み合わせるとデュロキセチンの濃度が上昇します。
パロキセチン（20mgを1日1回）の投与は、デュロキセチンの血漿クリアランスを約37%低下させます。そのため、この薬剤の併用は細心の注意を払って投与する必要があります。
中枢神経系の機能に影響を及ぼす医薬品。
デュロキセチンを中枢神経系に作用する他の薬剤、特に同様の作用原理を持つ薬剤（アルコールを含む）と併用する場合は、細心の注意を払って行う必要があります。
セロトニン作用のある他の薬剤と併用すると、セロトニン中毒を引き起こす可能性があります。
タンパク質との細胞内合成率が高い薬剤。
デュロキセチンとタンパク質の合成率は 90% を超えるため、このような合成率の高い他の薬剤と併用すると、これらの薬剤のいずれかの遊離濃度が上昇する可能性があります。
保管条件
Intrivは子供の手の届かない場所に保管してください。温度は30℃を超えないようにしてください。
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賞味期限
Intriv は、薬効成分の製造日から 2 年以内に使用できます。
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。イントリブ
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。