ナウコム

ナコムは、ドーパミン作動性および抗パーキンソン作用を有する薬剤である。

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適応症 ナコマ

それは、震えの麻痺、ならびにパーキンソン病症候群とともに示される。

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リリースフォーム

錠剤で製造され、最初のブリスターの内側に10個入っています。1つのパッケージは10個のブリスタープレートを含む。

薬力学

レボドパは、脳内のドーパミンレベルを上昇させることによって、震えの麻痺の症状を軽減することができる。それによって、この要素の量を増加させる、脳に浸透し、ドーパミン成分に変換されるが、extracerebralカルビドパのレボドパの脱炭酸物質を防止BBBプロセスを通過しません。

この薬物は、レボドパの有効性を上回る強力な薬物効果を有する。これは、レボドパ（約80％）のみに使用されるよりもはるかに低い投与量で、この要素の薬物血漿濃度を長期間維持するのに役立つ。

身体に対する薬剤の効果は、コースの開始後最初の日に始まります（ある場合には、最初の用量の使用後）。1週間後に有効性のピークに達します。

薬物動態

胃腸管からのレボドパの吸収が十分迅速に起こり、その後、この物質の活性代謝が行われる。このプロセスの結果として、様々な分解生成物が形成されるが、多くの場合、レボドパはドーパミンおよびノルエピネフリンでエピネフリンに変換される。

振戦麻痺患者では1回投与で薬物を内部的に使用すると、ピーク値は1.5〜2時間後に発生し、薬物有効レベルは約4〜6時間保持されます。腐敗製品は尿と一緒に素早く排泄されます：約2時間後に、全用量の約3分の1が排泄されます。

血漿中のレボドパの半減期は約50分である。カルビドパとレボドパとの併用の場合、後者の半減期は約1.5時間に延長される。

カルビドパの単回投与を経口で使用すると、振戦麻痺の患者でピーク時間は1.5〜5時間である。物質の代謝は肝臓で行われます。

変化しない物質は尿によって一緒に排泄される。通常、このプロセスは7時間後に終了し、35％になります。

主な分解生成物が排泄をテストし、αメチルトリメトキシ-4-ヒドロキシプロピオン酸、および加えて、αメチル3,4-ジヒドロキシプロピオン酸です。これらの物質は、推定崩壊生成物の約14％および10％を占める。物質が、3,4-ジヒドロキシアセトンであり、そして第二（予備データ） - - この要素N-メチルカルビドパ低い濃度は、より崩壊生成物2、のいずれかを提示します。これらの成分のそれぞれの指数は、崩壊生成物の全レベルの最大5％を構成する。尿中では、カルビドーパも変化しない形で決定されるが、コンジュゲートは検出されない。

レボドーパの代謝過程にカルビドパが及ぼす影響：カルビドパの影響下での血漿指標が上昇する。カルビドパの事前使用の場合、レボドパの血漿レベルは約5倍に上昇し、血漿内の薬値の維持期間は4時間から8時間に延長される。これらの2つの物質の組み合わせの場合、治療の結果はほぼ同じです。

以前にカルビドーパを使用していた振戦麻痺の人でレボドパを1回使用した場合、レボドパの半減期は3時間から15時間に上昇します。カルビドーパの結果、レボドパのレベルは増加する（約3倍）。カルビドパの予備的薬物使用は、尿および血漿中のHVCおよびドーパミンの含量を減少させることにも留意すべきである。

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投薬および投与

投薬は経口的に行われ、各患者について慎重な個別選択の後に必要な1日量が検出される。錠剤の形のおかげで、半分に問題なく分割することができます。

一般的な要件 - 用量は各患者ごとに個別に選択されるため、サイズだけでなく使用頻度も個別に調整することができます。試験は、末梢型ドファ - デカルボキシラーゼがカルビドパで約1日あたり約70〜100mgの量で使用される場合に必要な飽和度を受けることを明らかにした。より少ない用量でカルビドパを摂取する人々は吐き気を伴う嘔吐を発症し得る。

ナコムの手段が規定されている場合、パーキンソニズムを排除するために使用される標準的な薬物（レボドパのみを含むものを除く）の使用は継続することができますが、その用量を再選択する必要があります。

初期段階での標準的な投与量は、排除されている疾患および投薬に対する患者の応答を考慮に入れて、治療する医師によって選択される。通常、最初の投薬量は1日に1〜2回服用した0.5錠からなる。しかし、薬物のような量を添加することができ、必要に応じて、適切な効果を達成することにより、患者のカルビドパ、所望の大きさを提供するのに十分ではないかもしれないより0,5錠剤PM（毎日受信又は隔日）。

薬剤の効果は、初日に、場合によっては最初の投薬量が使用された直後に現れる。フルスケールの薬物効率は、最初の1週間の期間に最大に達する。

レボドパを含む薬と夏時間硬化：NACの使用を開始する前に、12時間の最小値を完了するために必要なレボドパの使用（または24時間のレボドパは、持続効果で使用されている場合）。ナコマの日用量は、以前に使用されたレボドパの1日量の約20％を提供すべきである。

レボドーパを1500mg以上の量で服用している人は、初期段階でナコムを1日当たり250〜25mgの量で3〜4回服用するべきです。

維持療法では、必要に応じて、1日当たり0.5-1錠（または1日おき）まで、最大許容日用量（8錠）に達するまで薬物用量のサイズを増加させることができる。カルビドーパの使用に関する情報は、200mgを超える1日用量でのみ限られている。

推奨される用量の最大サイズは、1日あたり8錠の薬物（2gのレボドパ物質、および0.2gのカルビドパ物質）に等しい。およそ1kg（患者70kgの体重）あたり3mgのカルビドパ物質と30mgのレボドパ物質がある。

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妊娠中に使用する ナコマ

妊娠中の女性が使用した場合の薬剤の影響に関する情報はありません。カルビドパとレボドパとの組み合わせは、動物の骨格および内臓の変化をもたらすことが考慮されるべきである。したがって、女性のための可能な利益が胎児の陰性反応を起こす可能性を超える場合にのみ、薬を使用することが推奨されます。

母乳中の有効成分の排泄に関する情報はない。レボドパと泌乳婦の牛乳との激しい麻痺についての報告があります。このため、薬が赤ちゃんに悪影響を与えることがあるので、女性の健康に医薬品を使用することの重要性を考慮して、摂食を中止するかナコマを使用するかを決める必要があります。

禁忌

薬の禁忌の中でも、

• 薬物の構成要素のいずれかに対する不耐性;
• 無差別MAO阻害剤との併用（薬物使用は、Nakomaによる治療開始の少なくとも2週間前に中止するべきである）。
• 閉鎖型の緑内障;
• 既存の黒色腫またはその存在の疑い。
• 皮膚病の原因が不明である。

そのような場合には、投与経路の選択ならびに治療コースの安全性の制御に関する注意が必要である：

• リズム障害を伴う心筋梗塞の徴候の存在;
• 心不全およびCCCにおける他の重度の病理;
• 肺病変の重症形態（それらの中で気管支喘息）;
• てんかん発作および痙攣発作の他の形態（発作時の存在）;
• 浸食性および潰瘍性病変の胃腸管に存在する（胃腸管上部が出血し始める可能性がある）。
• 真性糖尿病および他の代償不全型の内分泌病変の存在;
• 重度の肝臓または腎臓障害;
• オープンタイプの緑内障。

18歳未満の小児および青少年への薬物使用の安全性に関する情報はないため、記載された患者のカテゴリーに薬を使用することは禁止されています。

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副作用 ナコマ

薬物の使用は、しばしばジスキネジー（そのうちジストニア性または馬蹄形）の発症、ならびに他の不随意運動および悪心の発症につながる。投薬量を減らすという決定に寄与する可能性がある以前の症状は、眼瞼痙攣および筋肉の痙攣と考えられている。他の副作用の中でも、

• 一般：胸骨の痛み、食欲不振と失神の発生;
• 臓器CAS：心拍または不整脈の発症、さらには血圧の低下または上昇、静脈炎などの起立動作の発生;
• 消化器：、消化管の出血嘔吐や下痢の発生、及び十二指腸12で色や潰瘍の悪化のほかに、唾液暗くなります。
• 造血系の器官：血小板または白血球減少症の発症、および顆粒球増加症または貧血（溶血性形態）に加えて;
• アレルギーの兆候：蕁麻疹、浮腫、クエンケの出現、皮膚のかゆみおよび出血性脈管炎;
• 国会の精神障害および臓器：NSAの発達、感覚異常、眠気およびめまい。症状の緩慢（オン、オフ症候群の発症）、（幻覚、錯覚、そして被害妄想思考を含む）特定の精神病性障害の症状、（自殺願望の出現とともに、またはそれらなし）うつ病、睡眠障害、興奮の感覚に加えて、認知症、リビドーの増加、および混乱の進行が含まれる。時々、痙攣発作が現れたが、この場合、薬物を用いて因果関係を確立することは不可能であった。
• 呼吸器官：呼吸困難の発症;
• 皮膚：発疹、脱毛症、汗腺の分泌物の色が濃くなる。
• 泌尿生殖器系の器官：尿の色が暗くなる。

また、レボドパの使用によって引き起こされる副作用は、ナコマの使用によっても起こり得るので、考慮すべきである。

• 胃腸の器官：嚥下障害、五芒星、慢性紅斑の発生、およびこのようなしゃっくりや便秘の鼓腸に加えて。また、舌の灼熱感、口腔粘膜、腹部不快感や腹痛の口や乾燥に苦味感することができ、それに加えて消化不良があるかもしれません。
• 代謝プロセス：腫脹の出現、体重の増加または減少、
• 中枢神経系の器官：不安感、疲労感、衰弱感、見当識障害、無感覚の出現。さらに、頭痛、失神、筋肉痙攣、無力症および運動失調の発生。不眠、陶酔感、破傷風、攪拌感じを開発し、それ以外の手に震えを増幅すること、悪いことcogitative活動は歩行が不安定に表示され、潜在okulosimpatichesky症候群を活性化させます。
• 感覚器官：複視、散瞳、視力および視覚ぼやけの強直性痙攣の発症;
• 泌尿生殖器系：遅延または逆に尿失禁および勃起不全の発症;
• 倦怠感、皮膚悪性腫瘍の発生、呼吸困難、声のho声、皮膚の個々の部位への血液の流れ - 胸骨、首または顔への血液の流れ。
• 検査データは：アクティブAST及びALP及びLDHでALT活性の増加、および血漿中のパラメータビリルビンおよび尿素窒素の他に、高尿酸血症又はhypercreatininemia正クームス試験を開発します。また、ヘモグロビンによるヘマトクリットの減少、および細菌尿、白血球増加症および赤血球尿症の発生に加えて、報告された。

レボドパとカルビドパの両方を同時に含む薬物は、尿中のケトン体の存在（ケトン尿症を検出するために特別な検査ストリップが使用される場合）に偽陽性反応を引き起こす可能性がある。この結果は、サンプリングされたサンプルを沸騰させる手順が完了した後も変わらない。偽陰性の回答を得るには、グルココルチアを検出するためにグルコースオキシダーゼ法を適用する必要があります。

過剰摂取

過剰摂取の場合、副作用の重症度が増加する。

障害を取り除くために、不整脈の発症を検出できるようにするためには、患者の注意深いモニタリングとECGモニタリングが必要です。必要に応じて、必要な抗不整脈治療を実施する必要があります。ナコムと一緒に他の薬を使用できるという事実も考慮する必要があります。

他の薬との相互作用

ナコムと以下の薬を組み合わせるには予防策が必要です。

抗高血圧薬 - そのような薬物を服用している人では、Nakomaの組み合わせを加えることで、体位の低下が起こりました（症候性）。このため、ナコマの使用の初期段階では、降圧薬の投与量の補正が必要になることがあります。

抗うつ薬 - L-DOPAおよび（MAOタイプB薬を除く）MAO阻害剤の組み合わせは、血液循環プロセスの破壊につながることができ、したがってNACの受信前に2週間の阻害剤の必要な最終用途。この障害は、レボドーパの影響下でのドーパミンのノルエピネフリンによる累積に起因し、その不活性化はMAO阻害剤によって遅くなる。結果として、頻脈および興奮の感情のリスクが増加し、めまい、顔面の赤み、血圧上昇に加えて増加する。

薬物を三環系と組み合わせると、ジスキネジーや血圧上昇などの副作用の発現に関する情報があります。

鉄剤 - グルコン酸塩/硫酸第一鉄と併用した場合、レボドパまたはカルビドパの生物学的利用能のレベルが低下する。

他の薬剤 - レボドパとジチリン、β-副腎刺激剤、さらには吸入麻酔薬を併用すると、心臓の律動障害の可能性が増すことがあります。

ドーパミンD2受容体アンタゴニスト（その中でも、フェノチアジン、ブチロフェノンを含むリスペリドン）、さらにイソニアジドは、レボドパの薬効を弱めることができます。

パパベリンとフェニトインとの併用による振せん麻痺の場合には、レボドパの陽性の薬物効果を遮断するという証拠がある。これらの薬を併用している人の状態を、薬効の弱化を検出する時間に注意深く監視する必要があります。

リチウム薬は、幻覚またはジスキネジーの可能性を高める。メチルドーパと併用すると有害反応の増強が認められ、チューブクリンとの併用は血圧低下の可能性を高める。

レボドパは個々のアミノ酸の競合相手であるため、高蛋白食を使用する人々にはレボドパの吸収に違反する可能性があります。

ピリドキシンの作用（末梢組織内のドーパミンにおけるレボドパの代謝の促進）は、カルビドパによって損なわれる可能性がある。

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保管条件

この薬は、光と湿気から閉鎖された場所に保管し、子供には近づけないようにしてください。温度条件 - 25℃以下

賞味期限

ナコムは、医薬品の製造日から3年間を取ることができます。