ナロキソン

ナロキソンは、モルヒネのような効果を持たない麻薬拮抗薬です。

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適応症 ナロキソン

主にオピオイド鎮痛剤による急性中毒の治療に適応されます。さらに、アルコールによる昏睡状態や、同時に様々な種類のショック状態にある人にも使用できます（このような効果は、特定の種類のストレスやショック状態の発生時に人体のオピオイド系が活性化されることと関連しており、さらにナロキソンが低血圧の上昇に寄与する可能性があることにも関連しています）。

この物質の薬効は短命であるため、薬物中毒の治療に使用する可能性は限られています。

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リリースフォーム

1mlアンプル入りの注射液として製造されています。1包装には10アンプルが入っています。

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薬力学

この薬は、麻薬作動薬の作用を予防、軽減、または除去するのに役立ちます。さらに、陶酔感と鎮静効果を軽減し、血圧を上昇させ、呼吸機能の回復を助けます。

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薬物動態

薬剤を静脈内投与した場合、その効果は最初の2分以内に現れ始め、皮下注射または筋肉内注射の場合は数分後に現れます。薬剤の効果持続時間は、静脈内注射の場合は20～45分、皮下注射または筋肉内注射の場合は2.5～3時間です。

半減期は約1時間です。代謝は肝臓で起こり、排泄は腎臓から行われます。

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投薬および投与

薬は静脈内（ゆっくり行う：2～3分）、皮下、筋肉内に投与する必要があります。

麻薬性鎮痛剤による中毒の場合、初期投与量は0.4mgです。必要に応じて、自発呼吸が回復し、患者が意識を取り戻すまで、3～5分間隔でこの用量を繰り返し投与します。最大投与量は10mgです。小児の初期投与量は0.005～0.01mg/kgです。

外科手術における麻酔からの回復を早めるために、0.1～0.2mg（約1.5～3mcg/kg）を2～3分間隔で注射します。必要な肺換気が得られ、患者が意識を取り戻すまで、この処置は継続します。小児への投与量は0.001～0.002mg/kgの静脈内注射で、効果がみられない場合は、最大0.1mg/kgを2分間隔で繰り返し投与します（意識が回復し、自発呼吸が始まるまで）。静脈内投与が不可能な場合は、皮下注射または筋肉内注射を行います。新生児の場合、初回投与量は0.01mg/kgです。

出産時のオピオイド鎮痛剤投与により新生児の呼吸抑制が発現した場合、0.1mg/kgの薬剤を静脈内、筋肉内、または皮下注射で投与する必要があります。将来的には、予防措置として0.2mg（または0.06mg/kg）の筋肉内投与が認められます。

オピオイド中毒の患者を診断するには、0.8 mg の薬剤を静脈内に投与する必要があります。

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妊娠中に使用する ナロキソン

妊娠中の女性への処方は禁止されています。また、この溶液を使用している間は授乳できません。

禁忌

薬液の使用に対する禁忌は、その有効成分に対する不耐性です。

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副作用 ナロキソン

ソリューションを導入すると、次の副作用が発生する可能性があります。

• 感覚器官および神経系：けいれんまたは激しい震えの発生。
• 心血管系の臓器、ならびに止血および造血のプロセス：頻脈、血圧の上昇、心停止の発生。
• 胃腸管：嘔吐や吐き気の出現。
• その他：多汗症の発症。

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他の薬との相互作用

ナロキソンはクロニジンの降圧作用を弱めます。

この薬はオピオイド鎮痛剤（このリストには、ナルブフィン、フェンタニル、ブトルファノール、およびレミフェンタニルを含むペンタゾシンなどの薬が含まれます）の効果を弱めると同時に、患者の離脱症候群の発症を促進します。

この薬剤は硫酸塩を含む薬液とは相性が悪いです。

塩化ナトリウム溶液（0.9%）やブドウ糖（5%）および滅菌注射用水との薬理学的適合性があります。

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保管条件

溶液は直射日光を避け、子供の手の届かない場所に保管してください。温度は15～25℃です。

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賞味期限

ナロキソンは薬液の発売日から 4 年間使用できます。

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