ネモタン

ネモタンは、主に血管に作用するCaチャネルの作用を選択的に阻害します。この薬剤はジヒドロピリジンの誘導体であり、ニモジピンという成分を含みます。

ニモジピンは脳の特定の領域において顕著な選択的作用を示します。この薬効はカルシウムイオンの作用下で発現し、平滑筋細胞内の収縮プロセスを遅らせます。

この薬は、脳の機能に問題のある人々の記憶障害の程度を軽減し、集中力を向上させる効果があることが立証されています。

適応症 ネモターナ

動脈瘤破裂後のくも膜下出血の発症から生じる、脳内の血管けいれんを伴う虚血性の神経障害の治療および予防に使用されます。

高齢者の強い症状を伴う脳活動障害に処方されます。

リリースフォーム

薬は錠剤の形で発売されます。セル パッケージ内には 10 個、パック内には 3 個または 10 個の錠剤が入っています。

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薬力学

ニモジピンは、ニューロンの働きを正常化し、悪影響から保護します。同時に、脳血管およびCaチャネルに関連するニューロン終末と相互作用することで、脳血流にプラスの影響を与え、虚血に対する耐性を高めます。

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薬物動態

薬剤の有効成分は経口投与後、ほぼ完全に吸収されます。血漿中のCmax値およびAUC値は、投与量の増加に伴って増加します（試験は90mgまでの投与量で実施されました）。

静脈内注射時の分布容積（Vss、2チャンバー型）は0.9～1.6 l/kgです。全クリアランス速度は0.6～1.9 l/時/kgです。

血液タンパク質と97～99%合成されます。

ニモジピンの排泄は、ヘムタンパク質 P450 3A4 の構造を通じて代謝プロセス中に実現されます。

強力な前全身代謝プロセス (約 85 ～ 95%) により、5 ～ 15% のバイオアベイラビリティ率が生成されます。

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投薬および投与

脳機能障害における使用。

このような病状を持つ高齢者は、1 日 3 回、薬を 1 錠ずつ服用する必要があります (1 日 3 回、物質 30 mg)。

腎機能が著しく低下している人（CF の速度が 1 分あたり 20 ml 未満）の場合、治療中は定期的に患者を検査しながら、非常に慎重に処方されます。

動脈瘤の破裂により発生する脳血管けいれんとそれに続くくも膜下出血に関連する虚血性の神経障害の治療および予防。

点滴による治療コースの後、60 mg の薬剤 (2 錠) を 1 日 6 回経口摂取します。

陰性症状が現れた場合は、投与量を減らすか、必要に応じて薬剤の使用を中止します。

肝疾患（特に肝硬変）は、代謝クリアランス値の低下と一次代謝プロセスの弱化により、薬剤のバイオアベイラビリティを増大させる可能性があります。このような場合、副作用（例えば血圧値の低下）が増加する可能性があるため、投与量を減らすか、薬剤の投与を中止します。

CYP 3A4 成分の作用を誘発または阻害する物質と併用する場合は、摂取量の変更が必要になる場合があります。

錠剤は噛まずに水で丸ごと飲み込んでください。食事に関係なく、少なくとも4時間の間隔をあけて服用してください。治療中はグレープフルーツジュースの摂取は禁止されています。

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妊娠中に使用する ネモターナ

妊娠中の薬剤使用に関する試験は実施されていません。妊娠中に本剤を使用する必要がある場合は、臨床症状の重症度を考慮し、リスクとベネフィットを慎重に評価する必要があります。

母乳中のニモジピンおよびその代謝成分の値は血漿中の値と一致することが判明しています。そのため、ネモタンの使用期間中は授乳を禁止します。

禁忌

主な禁忌：

• ニモジピンまたは薬剤の他の成分に関連する個人的な不耐性がある場合の薬剤の使用。
• リファンピシン（このような場合、ネモタンの治療効果は著しく弱まる）およびフェニトイン、フェノバルビタールなどの抗てんかん薬とカルバマゼピンとの併用（これらの物質はニモジピンのバイオアベイラビリティを著しく低下させる）
• 心筋梗塞または不安定狭心症の患者（発症後1ヶ月以内も含む）への投与。
• 脳活動障害の継続的な治療中;
• 肝機能障害（特に肝硬変）の場合、代謝クリアランスと一次代謝プロセスの弱体化によりニモジピンのバイオアベイラビリティが上昇する可能性があるためです。

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副作用 ネモターナ

副作用は次のとおりです:

• 血液およびリンパ系の障害：血小板減少症または血液検査結果の変化。
• 免疫障害：アレルギー症状、不耐性および発疹の急性症状;
• 神経系に影響を及ぼす病変：非特異的な頭痛および脳血管症状。
• 心臓の問題：頻脈、非特異的な不整脈および徐脈。
• 血管症状：血圧低下、非特異的心血管徴候、血管拡張。
• 胃腸障害：吐き気、胃腸機能障害、腸閉塞。
• 肝臓および胆道の問題：一時的な肝酵素活性の増加および中程度から軽度の肝臓関連症状。

脳機能障害の治療の適応症に従ったニモジピンの臨床試験中に発見された副作用：

• 神経系の機能の問題：めまい;
• 非特異的な神経症状：過運動、めまい、振戦。
• 心臓機能障害：動悸;
• 血管病変：腫れや失神;
• 胃腸管の問題：下痢、膨満感、便秘。

過剰摂取

ネモタンによる急性中毒は徐脈または頻脈、吐き気、急激な血圧低下、胃腸障害を引き起こします。

急性中毒の場合は、直ちに薬剤の使用を中止し、対症療法に加え、胃洗浄と活性炭投与を実施する必要があります。

血圧の低下が続く場合は、ドパミンまたはノルアドレナリンを静脈内投与する必要があります。この薬剤には解毒剤がないため、他の副作用が現れた場合は対症療法を行います。

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他の薬との相互作用

ニモジピンの代謝プロセスは、肝臓と腸粘膜に存在するヘムタンパク質系P450 ZA4の作用と関連しています。そのため、この酵素構造に作用する薬剤は、薬物クリアランスのレベルと主要な代謝プロセスを変化させる可能性があります。

他のCaチャネル拮抗薬を用いた経験から、リファンピシンは酵素活性を誘導するため、ニモジピンの代謝プロセスを増強する可能性があることが示されています。これらの薬剤を併用すると、ニモジピンの治療効果が著しく弱まるため、併用は禁忌となっています。

抗てんかん薬（フェニトインとフェノバルビタール、カルバマゼピンの併用を含む）は、ネモタンのバイオアベイラビリティを著しく低下させるため、これらの物質と併用することはできません。

ヘムタンパク質 P450 3A4 系の活性を阻害する以下の薬剤を併用する場合は、血圧値をモニタリングし、必要に応じてニモジピンの投与量を変更するオプションを検討する必要があります。

本剤とマクロライド系薬剤との相互作用試験は実施されていませんが、特定のマクロライド系薬剤（例えばエリスロマイシン）はヘムタンパク質P450 3A4の作用を遅らせることが知られており、この段階で本剤と相互作用する可能性があります。したがって、このような併用はできません。

本剤を抗HIVプロテアーゼ阻害剤（例：リトナビル）と併用した場合の相互作用試験は実施されていません。このカテゴリーの物質は、ヘムタンパク質P450 3A4に対して強い阻害作用を有すると考えられています。プロテアーゼ阻害剤と併用した場合、血漿中ニモジピン濃度が有意かつ臨床的に重要なレベルまで上昇する可能性があります。

本剤とケトコナゾールを併用した場合に発現する影響に関する情報はありません。アゾール系抗真菌薬は、ヘムタンパク質P450 3A4の活性を低下させ、他のジヒドロピリジン系Caチャネル拮抗薬と相互作用するという情報があります。そのため、ニモジピンと併用した場合、ニモジピンの全体的なバイオアベイラビリティが顕著に上昇する可能性があります（一次代謝プロセスの弱化による）。

本剤とネファゾドンの併用に関する試験は実施されていません。抗うつ薬はヘムタンパク質P450 3A4に対して強い阻害作用を示すというエビデンスがあります。ニモジピンをネファゾドンと併用すると、血漿中のニモジピン濃度が上昇するリスクがあります。

フルオキセチンとの長期併用は、血漿ニモジピン濃度を約50%上昇させます。フルオキセチンの有効性は著しく低下しましたが、その活性代謝成分であるノルフルオキセチンの効果は低下しませんでした。

この薬剤をダルホプリスチンまたはキヌプリスチンと併用すると、ニモジピンの血漿濃度が上昇します。

ネモタンをH2終結拮抗薬シメチジンまたはバルプロ酸と一緒に投与すると、薬物の血漿値が上昇します。

この薬とノルトリプチリンを長期にわたって併用すると、ニモジピンの血漿濃度がわずかに上昇します（ノルトリプチリンの濃度は変化しません）。

本剤は、β遮断薬、α遮断薬、利尿薬、α1遮断薬およびその他のカルシウム拮抗薬、ならびにACE阻害薬、αメチルドパ、PDE-5阻害薬などの降圧薬の降圧作用を増強する可能性がある。これらの併用が厳密に必要な場合は、患者の状態を綿密にモニタリングする必要がある。

サルでの試験により、この薬剤をジドブジンとともに静脈内で使用すると、ジドブジンのAUCが大幅に増加し、クリアランスと分布量が減少することが明らかになりました。

グレープフルーツジュースは、ヘムタンパク質P450 ZA4の作用を遅らせます。グレープフルーツジュースと併用すると、薬剤の血漿中濃度が上昇し、効果が持続します。この効果は、薬剤の降圧作用を増強する可能性があります。この効果はグレープフルーツジュースを摂取した時点から約4日間持続するため、ニモジピンを使用する際にはこの点に留意する必要があります。

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保管条件

ネモタンは小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度表示は最高25℃です。

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賞味期限

ネモタンは治療物質の製造日から5年間使用できます。

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お子様向けアプリケーション

この薬は小児科では使用できません。

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類似品

この薬の類似品としては、バゾコール、アムロラス、ニモトップとニモジペ・サンドス、ニトピンとニモディペクサル、さらにアムロジピン、ニモジピン、フェニギジンがあります。

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レビュー

ネモタンは概ね好評を得ており、イライラ、記憶喪失、不眠症など、加齢に伴う脳障害を抱える高齢者の生活の質を大幅に改善するのに役立ちます。

この薬剤の持続的な回復効果は、虚血性脳卒中の活動期を経験した患者のリハビリテーション中に確認されました。脳内の血管痙攣を鎮める効果についても、フォーラムのコメントで肯定的な評価が寄せられました。