ナクロフェン・デュオ

ナクロフェン デュオは、NSAID カテゴリーの医薬品です。

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適応症 ナクロフェン・デュオ

表示対象:

• リウマチ性炎症 - 関節リウマチ、ベヒテレフ病、変形性関節症、脊椎関節炎、非関節リウマチ、さまざまな場所の痛みなどの病状。
• 手術や怪我の後に起こる腫れ、炎症、痛みの症候群。
• 婦人科の炎症や痛み（例えば、原発性月経困難症や婦人科付属器の炎症など）。

さらに、ナクロフェン デュオは片頭痛の発作を和らげる優れた治療薬です。

リリースフォーム

カプセルタイプで、1ブリスターパックに10個入っています。1パックにはブリスターパックが2枚入っています。

薬力学

ジクロフェナクは、この薬剤の有効成分であり、強力な解熱作用、抗炎症作用、鎮痛作用、抗リウマチ作用を有する非ステロイド性化合物です。実験では、この物質の主な作用機序はPGとの結合を遅らせることであることが示されています。これらの成分は、炎症プロセス、疼痛、発熱の発現に重要な役割を果たす成分です。

試験管内試験では、治療中に得られる量と同量のジクロフェナクナトリウムは、軟骨組織内のプロテオグリカンの生合成を阻害しないことが示されています。

リウマチ性疾患の治療において、本剤の鎮痛作用および抗炎症作用は、痛みの強さ（運動時だけでなく安静時も含む）、朝のこわばり感、関節の腫れを大幅に軽減します。これにより、患者の状態は著しく改善されます。

手術や外傷によって生じた炎症過程を鎮静化させる際に、この薬剤は自発痛だけでなく動作時の痛みも軽減します。また、組織内の炎症性腫脹や手術縫合部の腫脹を軽減するのにも役立ちます。ナクロフェンデュオの使用により、手術後の痛みを和らげるために使用されるオピオイド薬の体内での必要性を軽減することができます。

臨床試験では、この薬剤が非リウマチ性疾患による重度または中等度の痛みを緩和する強力な鎮痛作用を有することが確認されました。また、原発性月経困難症の治療において、痛みを和らげ、出血量を減らす効果も確認されました。

薬物動態

経口摂取した場合、薬物は比較的速やかに吸収され、その吸収率は90%を超えますが、一次肝代謝のため、バイオアベイラビリティは60%にとどまります。薬物の血中濃度のピークは1～4時間後に観察されます（具体的な時間は薬物の種類によって異なります）。

ジクロフェナクは小腸および十二指腸で吸収されるため、食物は吸収を遅らせ、有効成分の血清中ピーク濃度を低下させ、遅延させます。食物は吸収速度を遅らせますが、この過程の程度には影響を与えません。また、反復投与においても、食物はジクロフェナクの血漿中濃度に影響を与えません。

ジクロフェナクと血漿タンパク質の合成率は 99% です (主にアルブミンに結合)。

有効成分は容易に滑液に移行し、滑液中の有効成分濃度は血清中の60～70%に相当します。3～6時間後、滑液中の有効成分とその分解産物の濃度は血清中の濃度を超え始めます。滑液からのジクロフェナクの排泄は、血清中の同様のプロセスよりもはるかに遅くなります。

この物質の半減期は1～2時間です。腎不全または肝不全の患者でも同様の指標が観察されます。

この薬は肝臓でほぼ完全に代謝されます（メトキシル化とヒドロキシル化が主な代謝です）。約70%は薬理学的に不活性な分解生成物として尿中に排泄されます。変化せずに排泄されるのはわずか1%です。その他の分解生成物は糞便および胆汁中に排泄されます。

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投薬および投与

治療初期には、1日75～150mg（LSカプセル1～2錠）の服用が推奨されます。より正確な投与量は、病状の重症度によって異なります。長期治療では、1日1カプセルのLSで十分な場合が多いです。病気の症状が夜間または朝方に最も顕著な場合は、夕方に服用する必要があります。

カプセルは水で丸ごと飲み込んでください。食中または食後すぐに服用することをお勧めします。

各患者の個々の治療適応を考慮しながら、短期間に最も効果的な投与量で薬剤を使用することが推奨されます。

妊娠中に使用する ナクロフェン・デュオ

ナクロフェンデュオは、妊娠第1期および第2期に使用できます（ただし、妊婦への利益が胎児への悪影響のリスクを上回る場合に限ります）。妊娠第3期には、この薬は完全に禁忌です。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 患者がジクロフェナクまたは薬剤の他の成分に対して不耐性を有する場合;
• 狭心症または心筋梗塞の病歴を持つ人のIHD;
• 脳卒中を起こしたことがある人や微小脳卒中を経験した人の脳血管病変。
• 末梢動脈疾患;
• 活動性の胃潰瘍または十二指腸潰瘍、ならびに消化管の穿孔または出血。
• うっ血性心不全（NYHA II-IV）
• 重度の腎不全（クレアチニンクリアランス値が30 ml/分未満）または肝不全（Child-Pugh分類C、腹水または肝硬変の存在）
• 炎症性腸疾患（潰瘍性大腸炎または限局性腸炎）
• 冠動脈バイパス移植手術中（または人工心拍出量を使用する場合）に生じる周術期疼痛の除去。
• 授乳期間;
• 小児期の処方 - カプセルには高濃度の有効成分が含まれているため。

ナクロフェン デュオは、他の NSAIDs と同様に、蕁麻疹、気管支喘息、急性鼻炎、鼻ポリープ、およびアスピリンやプロスタグランジン合成酵素の働きを遅らせる性質を持つ他の薬剤の使用によって引き起こされるその他のアレルギー反応を患っている人への使用は禁止されています。

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副作用 ナクロフェン・デュオ

薬物の使用により、次のような副作用が起こる可能性があります。

• 消化管臓器：下痢、吐き気、腹痛、便秘、腹部膨満などが起こることがあります。まれに消化管出血（下血、吐血、血便）、穿孔・出血を伴う／伴わない胃潰瘍・腸潰瘍が起こることがあります。胃炎、食欲不振、嘔吐が起こることもあります。大腸炎（潰瘍型の増悪、出血型、限局性腸炎）、口内炎を伴う舌炎、膵炎、食道機能障害、横隔膜腸狭窄などが起こることもあります。
• 消化器系：急性肝炎、活動性慢性肝炎、または無症候性肝炎がまれに発現するほか、黄疸、胆汁うっ滞、急性中毒性肝炎も発現することがあります。肝不全、肝機能障害、トランスアミナーゼ値の上昇が観察されることもあります。劇症肝炎が稀に発現することもあります。
• NS臓器：めまいや頭痛が時折起こります。頻度は低くなりますが、悪夢、知覚異常、見当識障害、記憶障害、精神病性障害が起こります。さらに、振戦、不安、発作も起こります。味覚障害、無菌性髄膜炎、不眠症、脳卒中、疲労感、易刺激性、不安または眠気、うつ病、喘息（呼吸困難を含む）が発症することもあります。
• 腎臓および尿路系：腎不全（またはその急性型）、血尿、体液貯留がまれに発現する。尿細管間質性腎炎、壊死性乳頭炎、ネフローゼ症候群、タンパク尿などの病態が散発的に観察される。
• 免疫系臓器：発疹や発疹が認められる場合もありますが、稀に蕁麻疹やかゆみが現れることもあります。不耐性反応、光毒性またはアナフィラキシー症状（気管支痙攣を含む）、クインケ浮腫（アナフィラキシーおよび顔面腫脹）、アナフィラキシー様症状が稀に現れる場合もあります。
• 心血管系：まれに、胸痛、動悸、心不全、血管炎、心筋梗塞、血圧上昇が起こることがあります。ただし、NSAIDsとの併用では、浮腫、心不全、血圧上昇が観察されています。疫学データおよび臨床試験結果によると、ジクロフェナク（長期使用および1日150mgなどの高用量使用）の使用は、血栓性合併症（脳卒中または心筋梗塞を含む）のリスクが高いことが示されています。
• リンパおよび造血系：白血球減少症または血小板減少症、貧血（再生不良性貧血または溶血性貧血）、さらに無顆粒球症が時折発症する。
• 視覚器官：まれに、視力のぼやけや障害が見られ、複視が発生する。
• 聴覚器官：めまいがよく現れますが、まれに難聴や耳鳴りが生じることもあります。
• 皮下層および皮膚：主に発疹が現れます。湿疹、蕁麻疹、水疱性皮膚炎、紅斑（多形性のものも含む）がよく発生し、さらにライエル症候群またはスティーブンス・ジョンソン症候群、脱毛症、光線過敏症、掻痒および紫斑（アレルギー性のものも含む）、剥脱性皮膚炎も発生します。
• 胸骨と縦隔の臓器、ならびに呼吸器：肺炎が時々発症する。

重篤な副作用が現れた場合は治療を中止しなければなりません。

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過剰摂取

急性過剰摂取は主に中枢神経系と消化管、そして肝臓と腎臓に影響を及ぼします。症状には、下痢、嘔吐、吐き気、心窩部痛、興奮、めまい、耳鳴りなどがあります。時には、血を伴う嘔吐、意識喪失、下血、腎不全、呼吸困難、発作が起こることもあります。重度の中毒では、肝障害が起こる可能性があります。

特効薬はないため、中毒症状の除去には対症療法と支持療法が用いられます。これにより、発作、腎不全、呼吸抑制、胃腸障害、血圧低下などの症状の緩和が期待できます。ジクロフェナクの成分は血中タンパク質との合成速度が速く、また激しい代謝過程を経るため、血液透析や強制利尿・血液灌流などの処置によってジクロフェナクが体内から排出される可能性は非常に低いと考えられます。

毒性のある量の薬物を使用する場合は活性炭を飲む必要があり、生命を脅かす可能性のある量を使用する場合は胃を消毒する必要があります（たとえば、洗浄するか、嘔吐を誘発する）。

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他の薬との相互作用

ナクロフェンデュオは、ジゴキシンおよびリチウムの血漿濃度を上昇させる可能性があります。ジクロフェナクとこれらの薬剤を併用する場合は、体内のこれらの物質の濃度をモニタリングする必要があります。

他のNSAIDsと同様に、ナクロフェンデュオは利尿薬の作用を阻害する可能性があります。カリウム保持性利尿薬と併用すると、血清カリウム値が上昇する可能性があります（したがって、これらの値は注意深くモニタリングする必要があります）。さらに、カリウム製剤との併用も血清カリウム値を上昇させる可能性があるため、患者の健康状態を常にモニタリングする必要があります。

降圧薬および利尿薬（例えば、ACE阻害薬およびβ遮断薬）との併用は、慎重に行う必要があり、特に高齢者は血圧指標を評価しながら、綿密なモニタリングを行う必要があります。また、必要な水分補給と腎機能のモニタリングも必要です（併用療法中だけでなく、終了後もモニタリングが必要です。特にACE阻害薬および利尿薬は腎毒性のリスクを高めるため、併用療法では特に重要です）。

臨床試験ではジクロフェナクが抗凝固薬の作用に与える影響は確立されていませんが、これらの薬剤を併用した患者では出血リスクが上昇したというエビデンスがいくつか存在します。そのため、この種の治療においては、患者の状態を注意深くモニタリングすることが推奨されます。

NSAID と選択的セロトニン再取り込み阻害薬を併用すると、胃腸出血のリスクが高まる可能性があります。

臨床試験では、ジクロフェナクは抗糖尿病薬との併用が可能であることが示されています。併用しても薬効は変化しないためです。しかし、併用により高血糖または低血糖が発現するケースもあるという報告があります。そのような場合には、抗糖尿病薬の投与量を調整する必要があります。また、治療期間中は血糖値をモニタリングする必要があります。

NSAIDs とメトトレキサート（後者を服用する前または服用後 24 時間以内）を併用する場合は注意が必要です。これらの場合、体内の NSAIDs レベルが上昇し、その結果毒性効果も増加する可能性があるためです。

NSAIDs（ナクロフェンデュオを含む）が腎臓のPG合成過程に及ぼす影響は、シクロスポリンの腎毒性を増強させる可能性があります。そのため、シクロスポリンを服用している方は、ジクロフェナクの服用量を減らす必要があります。

NSAID とキノリン誘導体を併用した人に発作が起こるという散発的な報告があります。

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保管条件

本剤は湿気を避け、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。保管温度は30℃以下です。

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賞味期限

ナクロフェン デュオは、薬剤の発売日から 3 年間使用することが許可されています。