ミコフェノール酸モフェチル

ミコフェノール酸モフェチルは、合成免疫抑制剤、ミコフェノール酸モルホリノエチルエステルである。

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コグダはミコフェノール酸モフェチルを示しましたか？

この薬剤は、ループス腎炎の誘導および維持療法の一部として推奨されています。さまざまな形態の全身性血管炎、SSDおよびIVMを伴うSLEの腎臓外徴候に有効性の証拠がある。

通常の投与量は2〜3g /日である。ミコフェノラートの子供には、12時間毎に600mg / m ^2の割合でモフェチルを投与する。

Mycophenolate mycophenolateはどのようにして得られますか？

ミコフェノール酸、DNA合成に必要なリンパグアノシンヌクレオチドのデノボ合成の工程を制限する責任イノシン一リン酸脱水素酵素の非競合的阻害剤である - 肝臓エステラーゼにミコフェノール酸モフェチルを受信した後、完全に活性な化合物へと変換します。ミコフェノール酸の作用下で、タイプIIイノシン一リン酸デヒドロゲナーゼの抑制はDNA合成及び複製のグアノシンヌクレオチドの阻害、リンパ球S期の終了を枯渇させます。

薬理効果

リンパ球増殖の抑制、抗体形成の抑制、DNA合成および増殖への影響を遮断する炎症ゾーンマクロファージへのリンパ球の移動を遅くする、グリコシル化リンパ球および単球糖タンパク質を防止します。

薬物動態

ミコフェノール酸を摂取した後、ミコフェノール酸はその活性代謝物であるミコフェノール酸に素早く完全に変わります。薬剤を内部に入れた後のミコフェノール酸の平均バイオアベイラビリティは約94％である。活性代謝物のピーク濃度は、摂取後60〜90分で達成される。ミコフェノール酸は、入院後6-12時間の血漿中濃度の第2ピークの存在によって示される腸肝再循環を受ける。薬物を治療用量で投与すると、ミコフェノール酸の97％が血漿アルブミンに結合する。食物摂取と同時に目的のミコフェノール酸モフェチルは、AUCには有意な効果（曲線下面積「濃度 - 時間」）を有していないが、血漿中のミコフェノール酸の最大濃度（Cmaxは）40％減少させます。

肝臓ではミコフェノール酸の代謝が起こり、主に尿中に排泄されるミコフェノール酸のグリクロニドに変換されます。少量のミコフェノール酸（1％未満）が尿中に排泄される。1.5gの単回経口摂取後のミコフェノール酸の半減期は17.9時間であり、クリアランスは11.6時間である。

ミコフェノール酸モフェチル：追加情報

リンパ球増殖プロセスを発症する危険性が増大し、末梢血の組成を定期的にモニターすることができることを考慮する必要がある。しかし、治療の時間とコースの終了後6週間は効果的な避妊が必要です。

患者は太陽光や紫外線に曝されることを避け、保護服を着用し、効果的な保護作用を持つ日焼け止め剤を使用して（皮膚がんのリスクを減らすために）使用すべきである。

MycophenolateによるMycophenolate処理は、弱体化したワクチンによる予防接種を避けるべきである。インフルエンザワクチン接種は可能です。

特に慢性腎不全の存在下では、尿細管から分泌された薬剤を注意深く処方する必要があります。

ミオフェノレートモフェチルを、ホルモン療法の循環に影響を及ぼす薬剤（ミコフェノール酸モフェチルの有効性の低下）と併用して処方しないでください。

これは、ミコフェノール酸モフェチルと同時に、水酸化アルミニウムまたは水酸化マグネシウムを含む制酸薬を指定してはならない。

ミコフェノール酸モフェチルは、イノシン一リン酸脱水素酵素阻害剤であるので、それは、ヒポキサンチングアニンホスホトランスフェラーゼ（レッシュNihena症候群とケリーZigmillera）のまれな遺伝性欠損症患者に投与すべきではありません。

高齢者のモニタリングを強化すべきである（有害事象の発生率の上昇のリスク）。

薬物の忍容性は、徐々に用量を上げることによって達成することができる。病気の悪化を防ぐために、ミコフェノール酸モフェチルの用量をゆっくりと減らすべきである。

コグダはミコフェノール酸モフェチルを禁忌にしていますか？

ミコフェノール酸モフェチルは、妊娠、授乳、薬物およびそのコンポーネントに対する過敏症、胃腸疾患の増悪、ヒポキサンチン - グアノシンホスの欠乏、リンパ腫には禁忌です。

副作用

一般的な副作用 - 腹痛、便秘、下痢、消化不良、胸の痛み、全身衰弱、頭痛、血尿、高血圧症、感染症、白血球減少、吐き気、嘔吐、足の腫れ、息切れ。

あまり一般的で副作用 - にきび、関節痛、大腸炎、めまい、不眠、発熱、発疹、消化管出血、咽頭炎、歯肉過形成。

稀な副作用 - 歯肉炎、膵炎、敗血症、筋肉痛、口腔カンジダ症、口内炎、血小板減少症。振戦。

過剰摂取

胃腸および血液学的副作用の頻度が増加する。

臨床的に重要な相互作用

ミコフェノール酸モフェチルサリチル酸塩と組み合わせて、抗ウイルス剤（アシクロビル、ガンシクロビル） - ミコフェノール酸の濃度を低減する合成受信シクロスポリン、制酸剤、メトロニダゾール、フルオロキノロン、および漸増濃度の背景上にマークされます。

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特別な指示

妊娠

Mycophenolate mofetilは、C範疇の薬剤です（母親の利益が胎児の潜在的なリスクを上回る優位性のケースのみを適用することができます）。

母乳育児

母乳育児の中断やミコフェノール酸モフェチルの服用中断が示されている（ラットの乳汁中に排泄され、ヒトのデータはない）。