Mewakor

Mevakorはスタチン類の脂質低下薬です。HMG-CoAレダクターゼの活性を低下させる。

適応症 Mevakora

そのような場合の治療に使用されます：

• LDLの高いレベルがあり、これに対して、文字の一次性高コレステロール血症（第IIaおよびIIb型を有するhypolipoproteinaemias）（強化確率の冠動脈アテローム性動脈硬化症の自然と人で食事療法は、所望の効果を持っていなかった場合）。
• 高コレステロール血症、および組み合わせた性質の高トリグリセリド血症;
• アテローム性動脈硬化症。

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リリースフォーム

錠剤は、ブリスタープレートの内側の14個のタブレットで放出されます。パケットには、このようなプレートが2つあります。

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薬力学

ラクトン型のスタチン環は、HMG-CoAレダクターゼ酵素の部分と構造が類似している。競合的な拮抗作用のスキームを用いて、スタチン分子は、酵素が結合している補酵素Aの末端の部位と合成される。この分子の第2の部分は、コレステロール分子の結合の中間成分であるメバロネート要素へのヒドロキシメチルグルタレートの変換プロセスを遅くする。

HMG-CoA還元酵素阻害剤の作用の遅い開始は、LDLコレステロールの異化を加速しているものに合わせて、そこに細胞内のコレステロールレベルの減少である、とLDL-アクション終末の活性の代償増加以外に起因する連続反応症状のシリーズを引き起こします。

スタチンの血中脂質低下効果は、Xc-LDLの要素による総Xcの値の減少の結果として生じる。LDL-Cの減少は、部分の大きさに依存し、非線形および指数パラメータを有する。

スタチンは、肝臓およびリポタンパク質リパーゼに影響を及ぼさず、さらに異化および遊離脂肪酸の結合に有意な影響を及ぼさない。このため、TGの指標への影響は二次的であり、Xc-LDLの値を減少させる主な効果を媒介する。最も可能性の高い表現の語尾に起因するTg値を下げるスタチンによる治療の間に適度な何が起こっているか、約30％のトリグリセリドを含む異化過程LPPPのメンバーとされる肝細胞の表面上に配置された（Eアポ）タイプをremnantnogo。

対照試験の結果、ロバスタチンはHDL-C値を最大10％上昇させることが示された。

さらなる脂質低下効果、スタチンは、内皮機能障害（アテローム性動脈硬化症の初期段階における前臨床症状）の場合には、血管壁とアテロームの状態に関連して他に正の影響を有します。これと共に、それらは血液のレオロジー特性を改善し、抗増殖効果および抗酸化効果を有する。

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薬物動態

胃腸管の内部では、吸収後の薬物は完全に吸収されず（用量の約30％）、ゆっくりと吸収される。空腹時に薬物を使用すると、吸収が約30％減少する。循環系内に閉じ込められた薬物の生物学的利用能のレベルは、第1回肝臓通過中の能動的抽出のために制限され、続いて胆汁と共に物質が回収される。血漿中の活性成分およびその代謝産物のピーク値は、単回用量の使用後2〜4時間後に記録される。

血漿中の代謝産物は、薬物の部分が120mg増加するのに応じて直線的に増加する。

メバコール（Mevacor）の合成、およびその活性崩壊生成物の血漿タンパク質との合成は、95％以上である。この薬剤はGEBおよび胎盤を通過し、また肝臓の内部で累積され、加水分解プロセスを受け、その間に活性な代謝生成物および不活性な代謝産物が形成される。主要な活性崩壊生成物の中には6-ヒドロキシがあり、さらにb-ヒドロキシ酸の6-ヒドロキシメチルおよび6-ヒドロキシメチレン誘導体が挙げられる。

薬剤の毎日の使い捨て可能な受容において、その活性成分の持続的な血漿パラメータ、およびそれに加えて不活性物質 - 阻害剤は、処置の2〜3日後に記録される。これらの値は、単一用量の薬剤の代謝産物よりも約1.5倍高い。

約10％の物質が尿中に排泄され、約83％が糞中に排泄される。糞便では、胆汁中に排泄される薬剤の部分だけでなく、その非吸収部分も排泄される。ロバスタチンの半減期は3時間である。

使い捨て部薬物後の血漿中のステップにおいて重度の腎機能障害を持つ人々（QCレベルはml /分10~30分以内）活性および不活性製品薬物代謝の指標約2倍健康の血漿中の類似した値人々。

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投薬および投与

薬は経口で服用されます。最初の部分の大きさは10-20mgであり、その日の一回の使用で、夕食と食物とともに使用されます。必要に応じて、用量を増やすことができますが、これは1ヶ月に1回のみ可能です。

1日の最大投与量は80mgで、1回または2回（朝食と夕食とともに）に服用されます。Xcの血漿パラメータが140mg / dl（3.6mmol / L）またはXc-LDLが75mg / dL（1.94mmol / l）に減少すると、ロバスタチンの用量を減らす必要があります。

免疫抑制剤との併用は、1日以内にロバスタチン20mg以下とするべきである。

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妊娠中に使用する Mevakora

妊娠している女性や母乳育児にはMevakorを処方しないでください。

禁忌

主な禁忌：

• 急性の肝病変;
• （未知の性質を有する）血清中の肝臓のトランスアミナーゼ活性の活性の増加;
• 妊娠疑い。
• 患者の一般的な重度の状態;
• ロバスタチンに対する不耐性の存在。

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副作用 Mevakora

薬の使用は、さまざまな副作用を引き起こす可能性があります：

• 消化機能障害：胸やけの出現。時折、便秘、悪心、鼓脹、嘔吐、口渇、さらには食欲不振、味覚障害、および血液中の肝臓のトランスアミナーゼ活性の増加。個々の肝炎、肝障害、肝内胆汁うっ滞、胃痛および膵炎;
• 血漿内のCPKレベルを心外画分を増加させた（ゲムフィブロジル、ナイアシン又はシクロスポリンと組み合わせた場合の）筋肉痛、筋炎及び他にまたは横紋筋融解症とミオパチー、および関節痛と、骨と筋肉の構造に影響を与える病変
• 中枢神経系およびPNSの障害：頭痛、めまい、感覚異常発作、または睡眠の問題。精神の個々の障害には注意が必要です。
• 造血系における問題：白血球または血小板減少、ならびに溶血性貧血の形態;
• 視覚器官に影響を及ぼす病変：水晶体の曇り、視覚的曇り、視神経に影響を与える萎縮、白内障;
• アレルギーの徴候：表皮やかゆみに発疹。TEN、血管浮腫および蕁麻疹は単独で指摘されている;
• 他のもの：効力の弱まり、さらには急性期の腎不全（横紋筋融解による）、胸骨の強い動悸および痛み。

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他の薬との相互作用

マクロライド系抗生物質、免疫抑制剤との併用（シクロスポリンを含む）（糖尿病性糸球体硬化症で、特に人に）急性期に腎不全への横紋筋融解症の可能性、さらにリードを増やすことに加えて、ゲムフィブロジルおよびナイアシン。

インダンディオンおよびクマリンの誘導体ならびに抗凝固剤との組み合わせは、出血の増加およびPTVの値の延長を引き起こす。

経口避妊薬と一緒に投薬を受けることは、ホルモン避妊の使用によって引き起こされる高脂血症の発症を妨げる可能性がある。

チアジドおよびループ利尿薬と組み合わせた場合、ロバスタチンの低脂血症効果の低下が観察されると考えられている。

ジルチアゼムを含むベラパミル、およびこれとは別に、イスラジピンは、ロバスタチンの代謝に関与するアイソザイムCYP3A4の活性を遅くする。このため、Mevacoreと併用すると、ロバスタチンの血漿インデックスおよび筋障害の可能性が増す可能性があります。

イトラコナゾールと組み合わせた場合、急性期の肝毒性および横紋筋融解が発症する可能性があるという証拠がある。

糖尿病患者の重症度の高カリウム血症の1例は、リシノプリルと共に薬物使用の結果として記載されている。

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保管条件

Mevakorは暗く乾燥した場所に保管し、温度は25℃を超えないようにしてください。

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賞味期限

Mevakorは、医薬品の製造日から3年間使用することができます。

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子供のためのアプリケーション

子供のための医薬品の使用と安全性の有効性に関する情報はありません。

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類似体

この薬の類似体は、Ampastan、Leskol、CholetarとLipantilの混合物です。

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