メペナム

メペナムは、カルバペネムサブグループの抗菌性全身薬です。

この薬は殺菌作用があり、グラム陰性菌とグラム陽性菌の細胞膜の結合を遅くし、ペニシリン（PBP）の結合に関与するタンパク質と合成されます。 [1]

メロペネムと、マクロライド系抗菌薬、テトラサイクリンおよびキノロン系抗生物質（標的細菌を考慮）のサブグループに含まれる薬剤との間の交差耐性は観察されません。 [2]

適応症 メペナム

これは、次の感染症の発症に使用されます。

• 肺炎。これには、市中感染型および院内型も含まれます。
• 嚢胞性線維症の場合の肺と気管支の損傷;
• 尿道または腹部の感染症の合併症を進行させる;
• 出産中または出産プロセス後に発生する病変;
• 表皮および軟部組織に影響を与える感染症（合併症を伴う）;
• 細菌性髄膜炎の活動期。

好中球減少症や発熱性疾患の場合、細菌感染症の発症が疑われる場合にも処方することができます。

リリースフォーム

治療物質の放出は、凍結乾燥物の注射の形で行われます-500-1000mgの容量のボトルの中に。パッケージの中-そのようなボトル1本。

薬力学

他のβ-ラクタム抗菌物質の場合と同様に、メロペネムのレベルが最小発育阻止濃度（T> MIC）よりも高かったときの時間値は、薬効と著しく顕著な相関関係を示しています。前臨床段階で、メロペネムは、細菌に感染するためのMICレベルを投与間隔の約40％超えた血漿値で効果を示したという情報があります。この目標は臨床的に決定されていません。

メロペネムと比較した微生物耐性は、そのような場合に発生する可能性があります。

• グラム陰性菌の外壁の強度を強化する（ポリンの生産が減少するため）。
• 対象となるPBPに対する親和性を弱める。
• 排出ポンプの要素の発現の増加、ならびにカルバペネムの加水分解が可能なβ-ラクタマーゼの産生。

薬物動態

ボランティアの平均血漿半減期は約1時間です。平均分配量は約0.25l / kg（11〜27 lの範囲）です。クリアランスの平均レベルは、0.25 gの部分を導入すると、毎分287 mlです（2 gの投与量を使用すると、クリアランスは毎分205 mlに減少します）。

30分の注入後に0.5、1、および2 gの部分を導入すると、そのような平均Cmax値が作成されます-約23、49、および115μg/ ml。この場合のAUCレベルは、39.3、62.3、および153μg×h / mlに等しくなります。5分間の注入の導入により、0.5および1 gの投与量を使用する場合、Cmaxレベルは52および112μg/ mlになります。8時間の休憩を伴う複数回の投与の薬剤の使用は、蓄積につながりません。健康な腎活動をしている人々におけるメロペネムの効果...

腹部の病変に関連する手術を行った後、8時間間隔で1gの薬を使用すると、Cmax値と健康な個人で記録されたレベルに等しい半減期の達成につながったという情報があります、しかし同時に、より高い分配率がありました。体積（27リットル）。

配布プロセス。

メロペネムのタンパク質合成の平均レベルは約2％です（薬物の治療濃度とは関係ありません）。高速度の薬物投与（最大5分）では、薬物動態パラメーターは双指数関数的であると見なされますが、30分の注入の場合、この因子の可視性は大幅に低下します。

薬は、肺のある胆汁、脳脊髄液、表皮、気管支分泌物、筋膜、女性生殖器の組織、腹膜滲出液、筋肉などの体液とともに個々の組織に簡単に移行します。

交換プロセス。

メペナムは、β-ラクタム環の加水分解を通じて代謝に関与し、微生物学的効果を持たない代謝要素を形成します。インビトロでは、薬物は（イミペネムと比較して）ヒトDHP-Iの影響下で加水分解に対する感受性が低下しているため、DHP-Iの活性を低下させる追加の物質を使用する必要はありません。

排泄。

主に変化のないメロペネムは腎臓を介して排泄されます-12時間のサービングの約70％（範囲50-75％）。不活性な代謝成分の形で、薬物の28％が排泄されます。物質の約2％だけが糞便で排泄されます。

プロベネシドの腎内クリアランスおよび活性の確立された指標により、メロペネムが尿細管分泌および濾過のプロセスに関与していると結論付けることができます。

投薬および投与

以下の使用方法と投与量は一般的ですが、一般的に、治療サイクルの期間と部分のサイズの選択は、病気の重症度、その原因菌の種類、および患者の個人的な感性。

メロペネム、2gまでの部分を1日3回導入する場合（50kg以上の子供と大人の場合）、および同じもので40mg / kgまでの投与量を使用する場合投与頻度（子供用）は、特定の種類の感染症（中でも、アシネトバクターまたは緑膿菌の作用に関連する病院の病変）に最も効果的です。

体重50kgを超える子供と大人の1回投与量のサイズ。8時間間隔で投与されます。

• 肺炎（これには市中感染型および院内型が含まれます）-それぞれ0.5または1g。
• 嚢胞性線維症を背景に発生する肺と気管支の感染症-各2000mg;
• 尿路の病変、表皮または腹腔内領域を伴う軟部組織の合併症を伴って発症する-0.5または1g;
• 出産中または出産後に現れる感染症-それぞれ500または1000mg;
• 活動期に細菌性髄膜炎がある-各2000mg;
• 好中球減少症の発熱に使用-1000mg。

メペナムは点滴で投与されますが、これは多くの場合15〜30分続きます。

さらに、1000 mg（両端を含む）未満の薬剤投与量は、ボーラスIV投与（約5分間）によって使用できます。成人の2g部分でのボーラスIV注射の使用に関する情報は限られています。

腎機能障害の紹介。

成人と50kgを超える子供のための1分あたりのCC値が51ml未満の1食分量：

• 毎分26〜50mlの範囲のCCレベル-12時間間隔で完全な1倍の投与量を使用します。
• 毎分10〜25mlの範囲のCC値-12時間の休憩を伴う半分のシングルサービングの導入。
• CCインジケーター<10ml /分-24時間間隔で1倍のサービングの半分を使用します。

薬物は血液濾過および血液透析中に排泄される可能性があるため、その投与量はこれらのプロセスの終了後にのみ使用する必要があります。

8時間の休憩で使用される子供のための1倍の投与量のサイズ（3ヶ月から11歳まで;体重は50kg未満）：

• 院内または市中感染性肺炎-10または20mg / kg;
• 肺および気管支の嚢胞性線維症病変のために発症する-40mg / kg;
• 腹部、尿路、軟部組織および表皮の感染症の合併症-10または20mg / kg;
• 細菌性髄膜炎の活動型を持っている-40mg / kg;
• 好中球減少症-20mg / kg。

この薬は腎機能障害のある子供には使用されませんでした。

子供たちは15-30分続く静脈内注入を与えられます。また、20 mg / kg未満の薬剤の投与量は、約5分間続くボーラス静脈内注射によって使用できます。静脈内ボーラス注射のための40mg / kgの用量での子供における薬物使用の安全性に関する情報は限られています。

IVボーラス注射を行う前に、薬液を準備する必要があります-物質を注射水に溶解して、50 mg / ml（20 ml / gの薬剤）の一部を取得します。

静脈内注入の場合、薬剤はメペナムを0.9％注入NaClまたは5％注入グルコース（デキストロース）で希釈することによって調製されます。1〜20mg / mlの指標を得るために溶解を行う。

• 子供のためのアプリケーション

薬は生後3ヶ月以上の人に処方されます。

妊娠中に使用する メペナム

妊娠中のメロペネムの使用に関する情報が不足しているか、限られています。

既存の前臨床データは、生殖毒性の直接的または間接的な兆候がないことを示しています。しかし、妊娠中の女性にメペナムを処方することはまだ推奨されていません。

メロペネムがヒトの母乳に排泄されるかどうかに関する情報はありません。この物質の小さな指標は、動物の母乳の中に記録されています。女性が薬を使用する必要がある場合は、母乳育児をやめるオプションを検討する必要があります。

禁忌

薬物の有効成分または補助成分に対する重度の不耐性、またはカルバペネムサブグループの抗菌薬に対する過敏症のある人には禁忌です。

あらゆるタイプのβ-ラクタム抗菌物質（たとえば、セファロスポリンまたはペニシリン）に関して、重度の過敏症（たとえば、アナフィラキシー症状または重度の表皮徴候を伴う）の場合には処方されません。

副作用 メペナム

副作用の中で：

• 本質的に感染性または侵襲性の感染症：時には口腔または膣のカンジダ症が発症します。
• 血液系とリンパの働きに関する問題：血小板減少症がしばしば発生します。白血球減少症または好中球減少症および好酸球増加症が時々認められます。おそらく溶血性貧血または無顆粒球症の発症;
• 免疫病変：アナフィラキシー徴候またはクインケ浮腫が現れることがあります。
• NAの仕事の混乱：頭痛はしばしば発生します。時々知覚異常が現れます。時折発作があります。
• 胃腸機能の問題：吐き気、下痢、腹痛、嘔吐がよく見られます。抗生物質の投与に関連する大腸炎の出現が可能です。
• 肝臓と胃腸管の活動の障害：LDHとアルカリホスファターゼ、およびトランスアミナーゼの血中値が増加することがよくあります。ビリルビンの血球数が増加することがあります。
• 皮下層および表皮の病変：しばしばかゆみまたは発疹が現れる。時々じんましんが発生します。SJS、紅斑またはTENの発症が可能です。
• 尿および腎機能の障害：尿素またはクレアチニンの血中濃度が上昇することがあります。
• 注入領域の全身性障害および病変：痛みおよび炎症がしばしば現れる。血栓性静脈炎が発症することがあります。

過剰摂取

相対的な中毒は、薬物投与量の調整が行われていない状況で、腎機能障害のある人に発症する可能性があります。過剰摂取の場合、通常、副次的症状に特徴的な兆候の発現が認められます。それらはしばしば軽度であり、投与量を減らすか投薬を中止すると消えます。さらに、症候性の行動を実行することができます。

腎臓機能が健康な人では、薬は急速に排泄されます。代謝要素を持つメロペネムは、血液透析によって排泄される可能性があります。

他の薬との相互作用

プロベネシドはメロペネムと比較して競合効果があり、尿細管の活発な分泌があり、尿細管の腎分泌を阻害します。このため、メペナムの血漿レベルと半減期が増加します。この点で、薬剤をプロベネシドと非常に注意深く組み合わせる必要があります。

カルバペネムと一緒に投与した場合、バルプロ酸の血中値の低下が認められました-約2日でそれらは60-100％減少しました。曝露の急速な開始と高度な減少のために、これらの薬物を組み合わせて使用することは調整不可能であると考えられ、したがって廃棄されるべきです。

ワルファリンと一緒に抗生物質を使用すると、その抗凝固活性が高まります。内部の抗凝固剤（ワルファリンを含む）を抗菌薬と一緒に使用すると、抗凝固効果が高まることを示す多くのレビューがあります。可能性の程度は、患者の状態と年齢、および基礎となる感染症を考慮して変動する可能性があります。したがって、抗菌物質がINR値の増加にどの程度強く関与しているかを評価することは困難です。抗生物質を経口抗凝固薬と一緒に使用する場合は、INRインジケーターを常に監視する必要があります。

保管条件

Mepenは小さなお子様の手の届かないところに保管してください。薬を凍結しないでください。温度-25°С以下。

賞味期限

メペナムは、治療薬が販売されてから24ヶ月（500mgバイアルの場合）および36ヶ月（1000mgバイアルの場合）の期間使用できます。

アナログ

薬の類似体は、メロペネム、シネルペン、メロペネムとメロペネム、メロスピン、ヨーロッパの薬、さらにメロペネム、ラスティン、インワンズです。また、リストには、ロメネム、イネムプラス、メロペネムとメソネックス、ティエナム、メロボシッド、さらにプレペネム、メロセフ、ロネムがあります。