メドフルコン

メドフルコンには抗真菌作用があります。

適応症 メドフルコナ

以下の疾患に使用されます。

• 消化管（口、咽頭、食道）または呼吸器（気管支肺型のカンジダ症）の粘膜を侵すカンジダ症、および粘膜と皮膚を侵す萎縮性の口腔カンジダ症（義歯の使用により発生）
• 正常な免疫反応およびさまざまな種類の免疫抑制状態にある人々における全身性クリプトコッカス病変。
• 全身性カンジダ症（様々な臓器に影響を及ぼす播種性カンジダ症またはカンジデミア）の発症予防またはその治療。
• 性器カンジダ症（亀頭炎または膣炎）、慢性または急性
• 表皮のさまざまな部分を侵す真菌症：鼠径部、足、体、白癬、およびカンジダ型の表皮感染症。
• 健康な免疫力を持つ個人における風土病型の深在性真菌症：ダーリング病、コクシジオイデス症、シェンク病。
• 悪性腫瘍患者における真菌性病変の発生の予防（化学療法または放射線療法中）。

リリースフォーム

薬剤成分は50mg、100mg、または150mgのカプセルで放出されます。1箱には7カプセルまたは10カプセルが入っています。

容量50mlのガラス瓶に入った2mg/mlの輸液としても入手可能です。

薬力学

この薬剤は強力かつ極めて特異的な抗真菌作用を有し、ヘムタンパク質P450に依存する様々な真菌の酵素の活性を低下させます。ラノステロールを成分エルゴステロールに変換するプロセスを阻害するだけでなく、細胞壁の透過性を高め、真菌の繁殖と成長のプロセスを阻害することで作用します。

イトラコナゾール、エコナゾール、ケトコナゾール、クロトリマゾールと比較すると、フルコナゾールは、肝臓内で酵素ヘムタンパク質P450の関与によって起こる酸化に対する効果がはるかに弱いです。抗アンドロゲン作用はありません。本剤は、コクシジオイデス・イミティス、カンジダ、ミクロスポルム属、白癬菌、ヒストプラズマ・カプスラツム、クリプトコッカス・ネオフォルマンス、ブラストミセス・デルマティディスによって引き起こされる日和見真菌症（免疫抑制、頭蓋内病変、風土病性真菌症を伴う全身性病変を含む）の治療に有効です。

薬物動態

フルコナゾールは経口投与後、消化管で急速に吸収されます。食物摂取は薬物吸収の性質に変化をもたらしません。バイオアベイラビリティは約90%です。血中Cmax値は60～90分後に記録されます（投与量に正比例します）。

フルコナゾールは血中タンパク質との合成率が非常に低く、約15%です。この物質は体内のほぼすべての体液と組織に移行し、母乳、唾液、痰、関節液、膣分泌物中の値は血液とほぼ同じです。

半減期は約30時間です。フルコナゾールは肝臓において、CYP2C9アイソザイムの活性を低下させます。排泄は腎臓から行われ、大部分は未変化体のままですが、少量は代謝産物として排泄されます。

投薬および投与

本剤は、点滴、静脈内投与、または経口投与により、真菌性病変の性質と重症度を考慮して適切な量で投与します。カプセルは1日1回服用し、点滴は低速（20mg/分未満）で静脈内投与します（20%ブドウ糖液、ハルトマン液、リンゲル液、または塩化ナトリウムと重炭酸ナトリウムを併用）。

クリプトコッカス病変、播種性カンジダ症、またはカンジダ血症の場合、静脈内または経口投与が必要です。初日は0.5gを投与し、その後は1日1回0.2～0.4gを投与します。投与期間は、薬剤の真菌学的および臨床的効果を考慮して決定されます。

粘膜のカンジダ病変のある人は、1日あたり50〜100 mgの物質を使用する必要があり、サイクルの期間は15〜30日です。

カンジダ症の際には、薬を経口摂取します（1 回に 0.15 g を服用します）。

表皮感染症（足、滑面、または鼠径部の真菌症）には、0.15gを週1回または1日1回、50mgを1回投与します。治療期間は0.5～1ヶ月です（必要に応じて1.5ヶ月まで延長できます）。

粃糠疹（ひょう糠疹）の症状が現れる間は、0.3gを週1回（2週間）服用します。重症の場合は、さらに1週間に0.3gの服用が必要になります。

エイズ患者の場合、口腔咽頭カンジダ症の悪化を防ぐため、メドフルコンを 0.15 g の用量で週 1 回経口摂取します。

重度の風土病性真菌症の患者には、長期間（最長 24 か月）にわたり、1 日あたり 0.2 ～ 0.4 g の物質を投与する必要があります。

重度の肝機能障害のある患者には投与量の調整が必要です。

カンジダ症の発生を防ぐには、真菌感染症のリスクの程度に応じて薬剤の経口投与量が異なり、1日1回50～400 mgの範囲となります。

妊娠中に使用する メドフルコナ

妊娠中または授乳中の女性へのこの薬の使用は禁止されています。

禁忌

薬剤に対して不耐性のある人や、強い肝毒性作用のある物質との併用は禁忌です。

次のような状況では注意が必要です。

• 肝疾患;
• 発疹が現れた場合;
• 表面的な真菌感染症の患者;
• 電解質バランス指標の乱れ;
• 器質性心臓病変。

副作用 メドフルコナ

副作用は次のとおりです:

• 吐き気、腹痛、食欲不振、下痢または便秘、腹部膨満感、肝機能障害が時々観察される。
• 頭痛やめまい、急速かつ重度の疲労感。
• 白血球減少症または血小板減少症、ならびに無顆粒球症;
• 局所的なアレルギー症状（滲出性紅斑または表皮の発疹）
• 低カリウム血症、脱毛症、高コレステロール血症。

過剰摂取

メドフルコンを過剰に摂取すると、妄想行動や幻覚を引き起こす可能性があります。

他の薬との相互作用

この薬剤をテルフェナジン、アステミゾール、またはシサプリドと併用すると、血球数が増加し、重度の不整脈（心室頻拍に伴う発作を含む）の可能性が高まります。

この薬剤を経口投与の抗糖尿病薬と併用すると、後者の半減期が長くなり、低血糖のリスクが高まります。

メドフルコンと間接抗凝固剤を併用すると、その効果が約 12% (平均) 増強され、持続します。

利尿剤（例：ヒドロクロロチアジド）と併用すると、フルコナゾールの血中濃度が最大 40% 上昇する可能性があります。

テオフィリンと併用すると、半減期が長くなり、中毒症状を発症する可能性が高くなります。

リファンピシンという物質と併用すると、その半減期は 20% 減少します。

ジドブジンと併用すると、ジドブジンの血漿濃度が上昇し、副作用が発生する可能性が高くなります。

この薬は、ヘムタンパク質 P450 アイソザイムの関与により代謝が行われる薬剤と組み合わせて処方される場合、細心の注意が必要です。

薬液と他の物質の溶液を混ぜないでください。

保管条件

メドフルコンは15～25℃の温度範囲で保管する必要があります。

賞味期限

メドフルコンカプセルは薬剤製造日から4年以内に使用でき、溶液の有効期限は36か月です。

お子様向けアプリケーション

メドフルコンは小児（18 歳未満）には使用しないでください。

類似品

この薬剤の類似薬には、ジフルゾール、ミコシスト、フルノール、そしてベロフルコナゾールと併用したノファング、ミコマックスがあります。さらに、ジフラゾン、フルコサン、ジフルカンと併用したフルゾール、フルコスタットと併用したフルコミサイド、プロカナゾール、フルコナゾールも含まれています。さらに、ミコフルカン、ファンゾール、フルコノルム、フルコシドとフルセニル、フルコマボル、フォルカンとフルコラル、そしてチスカン、ファンゴロン、フルコリックとフルミコンの併用もあります。