マキシセフ

マキシセフは全身抗菌薬です。

適応症 マキシセファ

感受性微生物による細菌感染の除去に適応:

• 呼吸器の感染症（肺炎を伴う気管支炎、膿胸、膿瘍性肺炎など）
• 胃腸感染症（胆管炎を伴う胆嚢炎や胆嚢領域の膿胸など）
• 泌尿生殖管の感染症（腎盂腎炎を伴う腎盂炎、尿道炎および淋病を伴う膀胱炎を含む）
• 皮膚、骨の関節、軟部組織内の感染症。
• 腹膜炎および髄膜炎を伴う敗血症の場合;
• 創傷を伴う感染した火傷の治療のため;
• 好中球減少性発熱;
• 免疫不全の結果として発症する感染プロセス。

また、術後の感染症の発生を防ぐためにも使用されます。

リリースフォーム

注射液調製用の粉末として製造されています。容量10mlのガラス瓶に入っています。1パックに粉末入りの瓶が1本入っています。

薬力学

マキシセフは、第4世代セファロスポリン系抗菌薬です。殺菌作用を有し、病原微生物の細胞壁への結合プロセスを破壊します。グラム陰性菌およびグラム陽性菌、そしてアミノグリコシド系抗菌薬やセファロスポリン系抗菌薬（第2世代および第3世代）に耐性を示す菌株に対して、広範囲に作用します。β-ラクタマーゼに対する高い耐性を有します。

グラム陽性好気性菌に有効：Staphylococcus epidermidis（メチシリン感受性株のみ）、Staphylococcus aureus、Staphylococcus saprophyticus、Staphylococcus hominis、およびその他のブドウ球菌群株。Streptococcus pyogenes（カテゴリーA）、Streptococcus agalactiae（カテゴリーB）、Streptococcus pneumoniae、およびその他のβ溶血性レンサ球菌（カテゴリーC、G、F）、Streptococcus bovis（カテゴリーD）、およびStreptococcus viridansにも有効。

グラム陰性好気性菌に関しては、以下の微生物に作用します：シュードモナス属（緑膿菌、シュードモナス・プチダ、シュードモナス・ストゥッツェリを含む）、大腸菌、クレブシエラ属（クレブシエラ・ニューモニアエ、クレブシエラ・オキシトカ、クレブシエラ・オキサエナエを含む）、エンテロバクター属（エンテロバクター・クロアカエ、エンテロバクター・アエロゲネス、エンテロバクター・サカザキ、エンテロバクター・アグロメランスを含む）、プロテウス属（プロテウス・ミラビリス、プロテウス・ブルガリスを含む）、アシネトバクター・カルコアセティカス（ここではアシネトバクター・カルコアセティカス亜種イウォフとアシネトバクター・アニトラタムを記載）およびエロモナス・ハイドロフィラ。さらに、カプノサイトファーガ属、シトロバクター（シトロバクター・ディバーサスおよびサイクロバクター・フロインディを含む）、カンピロバクター・ジェジュニおよびガードネレラ・バギナリス、デュクレイ桿菌およびインフルエンザ菌（β-ラクタマーゼ産生株を含む）にも作用します。また、ヘモフィルス・パラインフルエンザ菌、レジオネラ菌、ハフニア・アルベ菌、モルガン桿菌およびモラクセラ・カタラーリス（β-ラクタマーゼ産生株を含む）にも有効です。さらに、淋菌（β-ラクタマーゼ産生株を含む）、髄膜炎菌、プロビデンシア属にも有効です。 (ここでは、プロビデンス・スチュアートとプロビデンス・ロエッガーが言及されています)、サルモネラ菌、セラチア菌 (これにはセラチア・マルセセンスとセラチア・リキファシエンスが含まれます)、および赤痢菌とエルシニア・エンテロコリチカが含まれます。

以下の嫌気性菌に対して有効です：Prevotella（ここではPrevotella melaninogenicus）、Clostridium perfringens、Fusobacterium spp.、Mobiluncus、Peptostreptococcus、Veillonella。

この薬は、シュードモナス菌株に対する効力はセフタジジムより劣ります。

ステノトロフォモナス・マルトフィリア、バクテロイデス・フラギリス、クロストリジウム・ディフィシル、メチシリン耐性ブドウ球菌、ペニシリン耐性肺炎球菌には効果がありません。

薬物動態

バイオアベイラビリティは100%です。0.5gの薬剤を筋肉内または静脈内投与した場合、1～2時間後に最高濃度に達します。筋肉内投与後、最高値（0.5、1、2g投与時）はそれぞれ14、30、57μg/mlです。静脈内注射後（0.25、0.5、1、2g投与時）の最高値はそれぞれ18、39、82、164μg/mlです。血漿中の薬効値は12時間以内に到達します。筋肉内注射後の平均薬物濃度は0.2μg/ml、静脈内注射後は0.7μg/mlです。

この薬物は、尿中の胆汁、気管支から分泌される粘液、腹水および痰中の滲出液、ならびに前立腺、胆嚢、虫垂内に高濃度で認められます。分布容積は0.25 L/kgで、小児（生後2ヶ月/16歳）では0.33 L/kgです。血漿タンパク質との合成率は20%に達します。

代謝は腎臓と肝臓で行われ、その割合は15%です。半減期は2時間、総排出速度は110ml/分です。

排泄は腎臓（85%は糸球体濾過によって未変化体のまま排泄される）および母乳を通して行われる。血液透析では半減期は13時間、持続腹膜透析では19時間である。

投薬および投与

病原微生物が特定される前であっても、治療を開始することができます。投与経路と投与量は、感染過程の重症度、微生物の感受性、そして患者の腎機能状態を考慮して決定されます。静脈内投与は、通常、重症感染症または生命を脅かす感染症（特にショックのリスクがある感染症）に罹患している患者に処方されます。

体重40kg以上の小児および成人（腎機能が正常）の投与量：

• 中等度および軽度の尿路感染症の場合 - 1回投与量（IVまたはIM）は0.5～1g（12時間間隔）です。
• その他の感染症（中等度または軽度の形態） - 1回の投与量は12時間間隔で1g（筋肉内または静脈内）です。
• 重度の感染症の場合 – 投与量は 2 g（静脈注射）で、12 時間間隔をあけて投与します。
• 生命を脅かす感染症の場合 - 1回の投与量は8時間間隔で2g（静脈内投与）です。

手術中の感染予防のため、2gの溶液を30分かけて静脈内投与してください。術後、メトロニダゾール0.5gを追加で静脈内投与してください。この溶液はマキシセフと同時に投与しないでください。メトロニダゾールを使用する前に、輸液システムを十分に洗浄してください。

長時間（12 時間以上）の外科手術の場合は、最初の投与から 12 時間後に 2 回目の投与（同量）が必要となり、その後にメトロニダゾールの注射が行われます。

生後2ヶ月以上の小児には、成人に推奨される用量を超えない用量で本剤を投与することができます。尿路における単純性または複雑な病変（腎盂腎炎を含む）の治療、発熱性好中球減少症の経験的治療、ならびに肺炎および単純性感染症（皮膚を含む軟部組織）の治療における小児用量（体重40kg未満の小児）の平均値は、12時間ごとに50mg/kgです。

細菌性髄膜炎および発熱性好中球減少症の患者には、8 時間ごとに 50 mg/kg の溶液が処方されます。

治療期間は平均 7 ～ 10 日間ですが、重度の感染症を治療する場合はさらに長くなることがあります。

機能性腎疾患（CCが30ml/分未満）の患者は、薬剤投与レジメンの変更が必要です。初期投与量は、腎機能が正常な患者に処方される量と同程度です。ただし、維持投与量はCCレベルを考慮して決定されます。

• 10～30 ml/分の速度で、推奨用量は、12時間ごとに1 g、24時間ごとに1 g、24時間ごとに0.5 gです。
• 10 ml/分未満のレベルの場合 - 24 時間間隔で 1 g、24 時間間隔で 0.5 g、24 時間間隔で 0.25 g。

血液透析処置中は、投与されたセフェピム総量の約68%が3時間かけて体外に排出されます。各処置の終了時には、初回投与量と同量の再注射が必要です。腹膜透析を使用する場合は、平均推奨用量（0.5、1、または2g。正確な投与量は病状の重症度によって異なります）で薬剤を投与し、処置間隔は48時間です。

薬液の調製方法。静脈内投与用の溶液を調製するには、粉末を注射用滅菌水（容量10ml）に加え、グルコース溶液（5%）または塩化ナトリウム溶液（0.9%）に溶解する必要があります。薬剤のジェット静脈内注射は3～5分間行います。輸液システムで投与する場合は、調製した溶液を他の静脈内注射液と混合し、少なくとも30分間投与する必要があります。

濃度1～40 mg/mlのマキシセフ溶液は、以下の溶液（非経口投与）と併用可能です：塩化ナトリウム注射液（0.9%）、ブドウ糖注射液（5%または10%）、乳酸ナトリウム注射液M/6。さらに、塩化ナトリウム注射液（0.9%）とブドウ糖注射液（5%）の混合液、および乳酸リンゲル液とブドウ糖注射液（5%）の混合液とも併用可能です。

筋肉内注射用の溶液を調製するには、粉末を滅菌水（2.5 mL）に溶解し、さらにグルコース（5%）または塩化ナトリウム（0.9%）の注射液に溶解します。また、フェニルカルビノールまたはパラベンを含む殺菌剤入りの注射液に、塩酸リドカイン（0.5%または1%）溶液を混合したものも使用されます。

妊娠中に使用する マキシセファ

この薬は妊娠中および授乳中の女性には慎重に処方されます。

禁忌

禁忌には、アルギニンおよびセフェピム（またはセファロスポリン系ペニシリン、β-ラクタム系抗生物質）に対する重度の不耐性が含まれます。また、この溶液は生後2ヶ月未満の乳児には使用しないでください。

副作用 マキシセファ

薬の使用の結果、以下の副作用が起こる可能性があります。

• アレルギー症状：皮膚の発疹（紅斑性のものも含む）、発熱、激しい痒み、クームス試験陽性、アナフィラキシー様症状、好酸球増多症またはスティーブンス・ジョンソン症候群の発症、まれにライエル症候群。
• 局所反応：静脈注射中は静脈炎を発症し、筋肉内注射中は痛みや注射部位の充血が起こる。
• 神経系器官：頭痛を伴うめまい、けいれんまたは知覚異常の発生、不安感、不眠症および混乱。
• 泌尿生殖器系：膣炎の発症;
• 泌尿器系臓器：腎臓の機能障害;
• 消化器系：吐き気、便秘、下痢、嘔吐、ならびに消化不良症状、腹痛、偽膜性腸炎の発症。
• 造血系：好中球減少症、血小板減少症、汎血球減少症、白血球減少症、ならびに貧血（溶血性貧血を含む）および出血の出現。
• 呼吸器系：咳の出現;
• 心血管系：末梢浮腫または呼吸困難の発生、頻脈の発生。
• 検査結果：ヘマトクリット値の低下、尿素、PT、肝臓トランスアミナーゼおよびアルカリホスファターゼ活性の上昇、また高ビリルビン血症、高カルシウム血症または高クレアチニン血症の発生。
• その他：背中、胸、または喉の痛み、多汗症、無力症の発症、さらに口腔粘膜のカンジダ症、および重複感染。

過剰摂取

過剰摂取は（主に慢性腎不全の患者に）脳症、興奮、発作の形で現れます。

治療には、障害の兆候を除去することを目的とした処置と血液透析が必要です。

他の薬との相互作用

この溶液は、ヘパリンだけでなく他の抗菌薬とも薬学的に不適合です。

セペフィムは、アミノグリコシド、利尿薬、ポリミキシンBと併用すると尿細管排泄が弱まります。同時に、これらの薬剤は血清値を上昇させ、半減期を延長させ、また腎毒性特性（腎壊死の可能性が増加）を高めます。

NSAIDs と併用すると出血の可能性が高まり、セファロスポリンの排泄プロセスも阻害されます。

マキシセフは、フロセミドやアミノグリコシドの耳毒性および腎毒性を増強します。

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保管条件

粉末は、湿気を避け、子供の手の届かない暗所に保管してください。温度範囲は15～25℃です。調製した溶液は、室温または冷蔵庫（2～8℃）で保管してください。

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賞味期限

マキシセフは発売日から2年以内に使用してください。調製した溶液は室温で24時間、冷蔵庫で7日間保存できます。