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健康

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Maksitsin

Maxicineは、最新のカテゴリーの抗菌剤です。第4世代フルオロキノロン群に含まれる。

適応症 マクシシナ

それは、細菌起源であり、微生物感受性細菌によって引き起こされる感染の排除のために示される:

  • 肺炎の非病院型(これは、抗生物質に対して複数の耐性を有する微生物の株によって引き起こされる疾患のタイプも含む);
  • 感染症、皮下層および皮膚を覆い、合併症(これは糖尿病性足症候群の感染形態を含む)を進行させる。
  • 腹腔内の複雑な感染プロセス(その中には多菌感染症も含まれる)(膿瘍形成プロセス)。

リリースフォーム

輸液の製造に使用される濃縮物の形で、20mlのバイアル中で製造される。ボトルでは、1つのパッケージにも溶剤が含まれています。これは100 mlの容器に入っています。

薬力学

(例えばマクロライドとセファロスポリンおよびペニシリンやテトラサイクリンとアミノグリコシドなど)の不活性化因子に対する微生物安定性に貢献するメカニズムは、モキシフロキサシンの抗菌性には影響を与えません。これらの抗生物質とモキシフロキサシンとの間の交差抵抗は見出されなかった。プラスミド媒介抵抗性はまだ検出されていない。

C-8の意味でのメトキシカテゴリーの存在は活性を増大させ、またグラム陽性群(C8-Hカテゴリーと比較して)の耐性突然変異菌株の選択性を低下させると考えられている。C-7の値では、追加のジシクロアミン残基が観察され、これは病原性微生物の細胞からのフルオロキノロンの活性放出を妨げ、これはフルオロキノロンに対する耐性の発生メカニズムである。

インビトロ試験では、モキシフロキサシンに対する耐性はかなり遅いことが示されている。これは複数の変異が原因です。抵抗の発生頻度も非常に低い(10-7-10-10)。細菌の連続希釈の場合、モキシフロキサシンのMICのわずかな増加のみが現れる。

キノロンは交差耐性によって特徴付けられたが、他のキノロンに耐性のある個々の嫌気性細菌およびグラム陽性細菌は、モキシフロキサシンに感受性がある。

薬物動態

1時間持続する400mgの溶液を1回注入すると、ピーク値は処置の最後に達し、約4.1mg / Lである。これは、経口摂取量が平均で26%増加した場合と比較して、薬物レベルが上昇したことに相当します。

AUCは39mg / hrであり、経口投与後のレベル(35mg・h / l)よりわずかに高い。薬物のバイオアベイラビリティは約91%である。

再利用可能な薬剤を静脈内輸液一日一回、最小値ごとに1時間(400 mg)を、それぞれ間隔4,1-5,9に位置平衡のピーク血漿レベル、および0,43-0,84後mg / l。そして、平衡指数では、投薬間隔における薬物AUCは、最初の投薬後の値より約30%高い。

平均平衡値は4.4mg / lに達し、この値は注入終了時に観察され、1時間続く。

有効成分は、血管の外側の身体の内部空間に急速に分布する。AUCの薬物レベル(正常値は6kg・h / l)は、分布容積(2l / kg)の平衡値でかなり高い。インビトロ試験およびエキソビボで明らかにされた結果は、0.02〜2mg / lの範囲の値を示した。

血液タンパク質(通常アルブミン)による合成は45%に達し、この比は薬物濃度の影響を受けない。これはかなり低いレベルですが、フリー成分は高いピーク値(10・IPC)を持ちます。

、さらに合計値が内部の濃度を得た超えている副鼻腔(鼻ポリープ、篩骨洞および上顎洞)および炎症性病巣、内 - (肺胞マクロファージ及び上皮液体、例えば、肺に)組織内でかなり高いレベルのモキシフロキサシンでプラズマ。間質液内部薬(皮下および筋肉組織における、および唾液に加えて)タンパク質を合成されていない遊離型、中に高濃度で見出されます。これに伴い、女性の生殖器官の内部だけでなく、腹腔の器官の体液や組織の内部にも大きな薬効値が観察されます。

個々の標的組織についてのピークレベルおよび血漿および輸液部位内の指標の比は、薬物(400mg)の単回投与を使用した後の各使用経路について同様のデータを示す。

その( - 又は未変化体M1非アクティブ要素(スルホ化合物)とM2(グルクロニド)胆汁/糞便以外)腎排泄続いて生体内変換(フェーズ2)モキシフロキサシンは、も有しています。

In vitroでの実験では、との臨床試験では他に、第一段階は、ヘムタンパク質酵素P450システムを使用して、第1相の生体内変化に関与している他の薬剤との相互作用の代謝の薬物動態パラメータには見つかりませんでした。

投与方法にかかわらず、崩壊生成物(M2を伴うM1)は、変化しない元素よりも低い値でプラズマ内部で観察される。前臨床試験では、両方の成分を適切な大きさで試験し、薬剤の忍容性および安全性への影響を排除した。

半減期は約12時間です。400mgのLSを使用したときの全クリアランスの平均レベルは、179〜26ml /分の範囲内である。腎臓のクリアランスは約24-53ml /分であり、体内では腎臓から細管を経て薬物の部分的な再吸収が起こると結論づけることができる。

プロベネシドとラニチジンとの同時投与は、腎臓における薬物クリアランスの値に変化をもたらさない。

妊娠中に使用する マクシシナ

マキシシンは妊婦に与えられません。

禁忌

禁忌の中でも、

  • ヒトの中で、薬物の組成物からの物質の不耐性、またはキノロン類に分類される他の抗生物質;
  • 母乳育児の時期。
  • 子供、そして集中的に成長する時代の若者たちを対象としています。

副作用 マクシシナ

ソリューションの使用は、そのような副作用を引き起こす可能性があります:

  • 吐き気を伴う嘔吐、下痢(これは大腸炎の偽膜性形態の症状であり得る)および高ビリルビン血症の発症;
  • 重度の疲労、精神運動の攪拌、精神病の発症、および睡眠障害;
  • アレルギー症状 - 発疹、顔面腫脹(または声帯の浮腫)を伴う皮膚のかゆみ、および光線過敏症の発症;
  • 好酸球増加症または無顆粒球症の発症、ならびに白血球または血小板減少症ならびにASTおよびALTの要素の活性の増加;
  • ネフローゼ症候群の出現、時にはOPN;
  • 頻脈、関節痛または筋肉痛の発症、血圧の低下および視覚障害。

投薬および投与

成人の場合、感染の種類に応じて、1日1回400mgを推奨します。推奨用量を超えてはならない。

治療経過の期間は、病状の重症度に応じて、および薬物の有効性に加えて決定される。

治療の開始時には、注入形態で薬剤を使用する必要があるが、適切な適応がある場合は、経口投与のための錠剤の形態でそれを処方することが可能である。

非病院型の肺炎は段階的方法(最初の静脈内注入およびその後の錠剤の経口投与)で治療され、その全期間は1〜2週間である。

皮下層および皮膚における複雑な感染性プロセスを排除する場合、合計コース期間が1〜3週間の段階的方法も使用される。

腹腔内の複雑な感染症では、段階的治療は5〜14日間続く。

治療コースの上記の条件を超えることは禁じられています。

臨床試験の結果得られた情報は、LSの錠剤および輸液の使用による経過期間が最大21日(皮下層および皮膚の感染の排除中)に達したことを示した。

他の薬との相互作用

このようプロベネシド、アテノロール、イトラコナゾール、ラニチジンしかも、グリベンクラミド、カルシウムのサプリメントとテオフィリンと同様に、モルヒネ及びジゴキシンの経口避妊薬などの薬物物質と薬剤の有意な相互作用が証明されていません。用量調節を必要としないMaksitsina上記の薬と組み合わせた場合。

ワルファリンとの併用は、マキシマイシンの薬物動態、ならびにPTVおよび血液凝固能の他の特性を変化させない。

INR指数の変化 - 抗凝固剤と抗生物質(モキシフロキサシンを含む)を組み合わせた人々では、抗凝固剤活性が増加したケースがありました。危険因子の中には、ヒトの健康の年齢および状態、ならびに感染病理(付随する炎症を伴う)がある。臨床試験でワルファリンとの薬物相互作用はなかったが、併用薬物療法を使用する人々はINRを監視し、必要であれば抗凝固剤の摂取量を調整する必要がある。

ジゴキシンの薬物動態学的特性は、モキシフロキサシンの作用下でわずかに変化する。後者の反復使用により、ボランティアはピークジゴキシン値(平衡値で約30%)の増加を示したが、AUCのレベルには影響しなかった。

溶液を静脈内に注入する場合、活性炭を同時に使用するだけでAUC値がわずかに低下する(約20%)。

保管条件

この溶液は、25℃を超えない温度で、太陽および湿気から閉鎖された場所に含まれる。

賞味期限

マキシシンは、医薬品の製造から2年以内に使用することができます。

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