Maxipime
マキシピムは注射液を作るための粉末です。
薬力学
セフェピムは、細菌細胞の壁に存在する酵素の結合を阻害し、グラム陰性およびグラム陽性微生物の多数に関連して広範囲の影響を有する。この物質は、ほとんどのβ-ラクタマーゼを用いる加水分解に対して高い耐性を有し、染色体遺伝子によってコードされるβ-ラクタマーゼに対して弱い親和性を有する。これは、グラム陰性微生物の細胞に迅速に通過することができる。
薬物はそのような細菌に対して活性を有する：
グラム陽性好気性細菌：黄色ブドウ球菌および表皮ブドウ球菌は、と（スタフィロコッカスホミニスおよびスタフィロコッカスサプロフィティカスを含む）、ブドウ球菌の他の菌株（ここで、それらのB-ラクタマーゼを産生することができる株を含みます）。それは比較的化膿連鎖球菌（カテゴリAからストレプトコッカス）、ストレプトコッカス・agalactia（カテゴリーBから連鎖球菌）及び肺炎球菌もあるほか（ - IPC 0.1 UG / mlの図ここでも平均相対耐性ペニシリンを有する菌株を含みます）。これはまた、他のB溶血性連鎖球菌（カテゴリーC、G、F）、ストレプトコッカス・ボビス（カテゴリーD）及びストレプトコッカスビリダンスの数に適用されます。腸球菌のほとんどの菌株（例えばうち、エンテロコッカス・フェカリス）、スタフィロコッカスおよびセフェピムとを含むほとんどのセファロスポリンに対して耐性メチシリンに対する耐性を示します。
グラム陰性好気性細菌：シュードモナス属、緑膿菌、シュードモナス・プチダおよびP.スタッツェリ、さらにクレブシエラ（肺炎桿菌、クレブシエラオキシトカ及びK.のozaenae）および大腸菌を含みます。また、ここで（これらのエンテロバクタークロアカ、エンテロバクター・アエロゲネス及びE.サカザキ間）エンテロバクター属、プロテウス（中でも、プロテウスミラビリス及びプロテウス・ブルガリス）、（例えばsubsp.Anitratus、lwoffiなど）アシネトバクター・カルコアセチカス、Capnocytophaga属が挙げられます。そしてエロモナス親水。tsitrobakter同時に、eyuniカンピロバクター属、ガードネレラ・バギナリス、Dyukreya大腸菌およびインフルエンザ菌（ここでβラクタマーゼ産生株を含む）（ここでフロイントtsitrobakter及びC. Diversusを含みます）。効果はH.パラインフルエンザ、レジオネラ、ハフニア・アルベイ、モルガン菌、モラクセラ・カタラーリスに表示され、淋菌（また、βラクタマーゼを生産するこのリスト株において）、および髄膜炎菌（ここではまた、βラクタマーゼを生産する菌株を含みます）。また、パントエア・アグロメランス、プロビデンシア属への影響。（プロビデンシアRettgeraプロビデンシアとスチュワート含む）、サルモネラ、セラチア、（また、セラチアmartsestsensおよびS. Liquefaciens）、赤痢菌及びエルシニアenterokolitika。
この場合、セフェピムは、Stenotrophomonas maltophiliaおよびPseudomonas maltophiliaの多くの株に影響を及ぼさない。
これは、嫌気性微生物に影響：バクテロイデス（B.含むmelaninogenicus他のバクテロイデス・グループが設けられている口腔内の微生物に）veyllonelly、ウェルシュ菌、フソバクテリウム属、mobiluncus、及びpeptostreptokokki ..
セフェピムは、フラジリス（fraugilis）およびクロストリジウム・デフィフィール（clostridium difffile）のバクテリオイドに影響を及ぼさない。
薬物動態
以下は、異なる期間（IMおよび/または注射後、1回）後の健康な成人ボランティア（男性）における血漿中の活性物質濃度の平均値である。
- 0.5gの薬物38.2μg/ mlの静脈内投与（30分後）。21.6μg/ ml（1時間後）。11.6μg/ ml（2時間後）。5.0μg/ ml（4時間後）。1.4μg/ ml（8時間後）および0.2μg/ ml（12時間後）。
- 薬物1g（78.7μg/ ml（30分後））の静脈内投与; 44.5μg/ ml（1時間後）。24.3μg/ ml（2時間後）。10.5μg/ ml（4時間後）。2.4μg/ ml（8時間後）。0.6μg/ ml（12時間後）。
- 2gの溶液の導入/導入 - 163.1mcg / ml（30分後）。85.8μg/ ml（1時間後）。44.8μg/ ml（2時間後）。19.2μg/ ml（4時間後）。3.9μg/ ml（8時間後）。1.1μg/ ml（12時間後）。
- 薬物0.5g（8.2時間後）8.2μg/ mlのin / m注入。12.5μg/ ml（1時間後）; 12.0μg/ ml（2時間後）。6.9μg/ ml（4時間後）。1.9μg/ ml（8時間後）。0.7μg/ ml（12時間後）。
- 1gの薬剤-14.8mcg / mlのin / m投与（30分後）。25.9μg/ ml（1時間後）。26.3（2時間後）; 16.0μg/ ml（4時間後）。4.5μg/ ml（8時間後）。1.4μg/ ml（12時間後）。
- 2gの薬物 - 36.1μg/ ml（0.5時間後）のin / m投与。49.9μg/ ml（1時間後）。51.3μg/ ml（2時間後）。31.5μg/ ml（4時間後）。8.7μg/ ml（8時間後）。2.3μg/ ml（12時間後）。
気管支、胆汁、痰および尿によって分泌された粘液の中に、胆汁との虫垂、前立腺および腹水に加えて、活性薬物成分の薬物濃度も観察される。
平均半減期は約2時間です。健康なボランティアが2g（投与間隔8時間間隔）の薬物を摂取した場合、9日間、体内の物質の蓄積は観察されなかった。
代謝の結果、セフェピムはN-メチルピロリジンを元素に変換し、N-メチルピロリジンオキシドを物質に変換する。平均全クリアランスは120ml /分である。セフェピムの分離は、主に糸球体の濾過（腎臓では、平均クリアランスレベルは110ml /分である）を介して、腎臓における調節プロセスによってほぼ完全に達成される。尿内側（DC活性物質の形で）薬剤の約85％、1％のN-メチルピロリ物質、約6.8％以上の元素の酸化物、N-メチルピロリジン、およびセフェピム成分エピマーの約2.5％の添加が検出されます。血漿タンパク質を用いた薬物の合成は19％未満である。この指標は、薬物の血清濃度のレベルには依存しない。
腎不全の重症度の異なる人々で実施された試験は、それらに応じて、半減期が長くなることを示した。平均透析によって治療される人における腎機能障害の重症度の値、ならびに13時間（透析アプリケーションの場合）および19時間（腹膜透析を使用している場合）。
副作用 マクシピマ
このソリューションを使用すると、いくつかの副作用が生じる可能性があります。
- 過敏症の発現：蕁麻疹またはかゆみの発症;
- 消化管の器官：嘔吐、下痢、吐き気、口腔カンジダ症の発症、および大腸炎（偽膜性の形態）に加えて。
- CNS臓器：頭痛の発症;
- 局所症状（薬物投与部位）：静脈内投与の場合 - 炎症過程または静脈炎; / mの方法で - 炎症や痛みの出現;
- その他：紅斑、膣炎または発熱の発症。
非常に稀に、呼吸機能、感覚異常、血管拡張、および生殖器領域でさらに腹痛、めまい、発熱状態、カンジダやかゆみに問題が便秘を持っていません。
アナフィラキシーまたはてんかん様発作を発症させることが可能である。
事後テストの間、以下の反応が観察された：
- 腎不全、ミオクロニー、ならびに脳症（幻覚の出現、意識の喪失、昏睡および昏睡の発症）の発生;
- アナフィラキシー（アナフィラキシーショックを含む）、血小板 - または好中球減少症、白血球減少症の一過性形態、ならびに無顆粒球症の発症;
- 実験室試験データ：ALTおよびAPFからのAST値ならびに一般的なレベルのビリルビンの増加。さらに、好酸球増加症または貧血の発症、PTTまたはPTVの増加、および溶血の非存在下での直接クームス試験の陽性の結果。血液中の血清クレアチニンまたは尿素窒素のレベルの一時的な増加、および血小板減少症の一時的な形態の発症がある（これらの症例はまれである）。さらに、過渡型の好中球または白血球減少症が時々観察される。
投薬および投与
投薬を使用する前に、皮膚感受性試験が必要です。
成人用量の標準的なサイズは1gであり、静脈内またはin / mで12時間の間隔で投与される。しばしば、治療の経過は7〜10日間持続するが、重度の感染形態では、より長い治療が必要となることがある。
しかし、投与方法および投与量は、病原性微生物の感受性、感染プロセスの重症度、および患者の腎機能によって変動する。成人投薬の推奨事項は次のとおりです。Maxim：
- （中程度または軽度の重度） - メソッドIMまたはI / Oで12時間ごとに0.5-1g。
- 他の感染（中程度または軽度の重症度） - 12時間ごとにIMまたはIVを1g;
- 重度の感染症 - 12時間ごとに2g。
- 非常に重篤な感染症、ならびに生命を脅かす可能性があるもの - 8時間ごとに2g。
手術による感染症の出現を予防するには、30分（2時間）の溶液を2時間入れる必要があります（成人の場合）。プロセスが完了したら、0.5 gのメトロニダゾールを静脈内に加える。メトロニダゾールはマキシピムと共に投与することはできないことに留意すべきである。メトロニダゾールを使用する前に、輸液システムをすすいでください。
1回目の投与から12時間後の長期間（12時間以上）は、等用量のマキシピムを繰り返し投与する必要があり、その後もメトロニダゾールを使用する必要があります。
機能的な腎障害の存在下で（およびまた、QC値が30ml /分未満である場合）、薬物の用量調整が必要とされる。大人の場合、彼らは次のようになります：
- QC値は30〜50ml /分であり、12時間または24時間ごとに2gである。24時間毎に1g; 24時間毎に0.5g;
- CKのレベルは11-29ml /分 - 24時間後に2g; 24時間毎に1g; 24時間毎に0.5g;
- QCのレベルは24時間毎に10ml /分〜1g未満であり、24時間毎に0.5g; 24時間毎に0.25g;
- 24時間ごとに0.5gで血液透析を行う。
血液透析の結果、薬物の約68％が3時間以内に身体から排出される。各処置の最後に、最初のサイズに等しい用量で薬物を再び入れる必要がある。恒久的な腹膜透析（外来）処置の場合、標準的な開始用量、すなわち感染プロセスの重症度に応じて、0.5時間、1時間または2時間で48時間の間隔で溶液を投与することができる。
1-2ヶ月齢の乳児の場合、投薬は生命徴候のみのために投与することができます（感染プロセスの重症度に応じて、投与量は8時間または12時間ごとに0.3g / kgです）。体重が40kg未満の児童の状態を常に監視する必要があります。
腎臓の機能障害を有する小児は、投薬量を低下させるか、または処置の間隔を長くする必要がある。
2ヵ月以上の子供の場合、最高用量は推奨される成人を超えることはできません。（肺炎、合併症のない皮膚感染症及び好中球減少症の経験的治療の合併症またはそれらの腎盂腎炎の中で尿管（）に感染過程を合併し、さらに付）シングル投薬量は0.5グラム/ kgである推奨未満40キロの重量を量る子供たちに12時間ごとに 細菌性髄膜炎または好中球減少熱を有する小児 - 8時間ごと。
体重40kgの子供のための投薬量は成人と同様である。
薬物は、深部注射によって筋肉内に注入される。2番目のケースでは、大きな筋肉を持つ体の部位、例えば大臀筋を選択する必要があります。外側上部象限。
他の薬との相互作用
大量のアミノグリコシドとの併用は、腎臓の注意深いモニタリングを必要とする。これらの薬物は、潜在的に耳毒性および腎毒性効果を有するからである。他のセファロスポリンと利尿薬（フロセミドなど）を併用すると、腎毒性が認められました。
注射用溶液（0.9％）、塩化ナトリウム、ブドウ糖注射液（5〜10％）、グルコース溶液の6M乳酸ナトリウム混合物の注射溶液（5：Maxipime 1-40 MGの値は、/ mlのは、以下の非経口薬剤と結合させ塩化ナトリウム（0.9％）およびグルコース（5％）および乳酸リンゲル液の注射溶液の混合物との混合物（％）。
他の薬剤との相互作用の可能性を回避するためには、バンコマイシンなどの薬物、硫酸トブラマイシン、メトロニダゾール、およびnetromycin硫酸ゲンタマイシン（他のβラクタム系抗生物質の種類のほとんどのように）Maksipimaソリューションを混在させないで必要になります。これらのソリューションの両方を処理する必要がある場合は、それぞれを個別に管理する必要があります。