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健康

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血圧を安定させる薬剤Tarkaは、ベラパミルをベースにしたカルシウムチャンネル遮断薬を指します。

適応症 落とす

タルクの薬剤の使用は、トランドラプリルおよび/またはベラパミルを服用した後に血圧が安定した場合、本態性高血圧の状態を改善するのに適しています。

リリースフォーム

タルカは莢膜の形で製造され、長期間にわたる曝露の調製物を指す。

1つのカプセルで、Tarkaは2つの有効成分を提示する:

  • 2mgの量のトランドラプリル;
  • ベラパミルg / xは180mgの量であった。

タルカカプセルは濃い淡桃色のゼラチン状の形態であり、その内部には、トランドラプリルとベラパミルg / xの錠剤の粒状の塊が存在する。

ブリスタープレートは、薬物の10個のカプセルを含む。段ボールの梱包箱には、2枚のブリスタープレートとタークを使用するための説明書があります。

薬力学

カプセルTarkaはカルシウムアンタゴニストベラパミルとACE阻害剤トランドラプリルの薬学的組み合わせである。

ベラパミルの薬理学的効果は、血管および心筋の平滑筋構造の細胞壁の遅延カルシウム細管を通るカルシウムイオン流の阻害に起因する。

ベラパミルはそのような能力を持っています:

  • 静穏状態または身体負荷中(血管拡張による)の圧力指数を低下させる。
  • 末梢血管の抵抗の程度を減少させ、酸素中の心筋の必要性を減少させる;
  • 心臓活動の症状調節に影響を与えることなく、心筋の収縮機能を低下させる。

トランドラプリルの機能的な向きは、昇圧剤の活性およびアルドステロン生産の正常化を減少させるで、血清中のアンジオテンシンIIのレベルを低下させるの血清レニン - アンジオテンシン - アルドステロン複合体をブロックしています。TarkaのTrandolaprilは、プロスタグランジン系を刺激することによって末梢血管拡張を改善する。おそらく、このようなメカニズムはまた、ACE阻害剤の際に血圧低下作用を発生するだけでなく、個々の側の兆候の出現を担当します。

高血圧の患者では、ACE阻害剤による治療は、身体の位置にかかわらず、血圧の低下をもたらす。このバックグラウンドでの心臓活動の補償促進は観察されない。末梢動脈の抵抗は減少し、心拍出量は変化しないか増加する。

 腎循環が増加する可能性があります。それにもかかわらず、濾過速度は変化しない。血圧の持続的な低下を達成するために、何人かの人々は数週間治療を受けなければならない。この場合、長期間治療してもタークをとる効果は維持されます。将来的には、Tarkのカプセル剤の治療において急激な中断があっても血圧は上昇しない。

実験の間、Tarkの有効成分の間に負の相互作用は見られなかった。したがって、ベラパミルおよびトランドラプリルの相乗効果は、組み合わせた薬理学的特性に起因すると考えられる。この組み合わせは、各薬剤を別々に服用するより効果的であると考えられている。

薬物動態

タークのカプセルにはベラパミルg / xが含まれています。ベラパミルg / xは放出が遅く、放出速度が速いトランドラプリルも含まれています。

ベラパミルは約90%吸収される。平均バイオアベイラビリティ指数は22%であり、長期入院では30%に増加する可能性がある。

胃内の食物塊の存在は、ベラパミルのバイオアベイラビリティの程度を妨げない。

最大血清濃度を得る平均期間は4時間であり、3-4日後に1日1回の頻度で薬物の長期間の入院との平衡が検出される。

ベラパミルと血漿アルブミンとの会合は90%であり得る。

Tarkによる長い治療後の半減期は約8時間です。薬剤の使用量の約3.5%が腎ろ過によって変化せずに排泄される。70%の代謝産物は、尿中に排泄され、16%はカロリー量で排泄されます。

肝硬変患者では生物学的利用能が増加する可能性がある。この場合、ベラパミルの動力学的特性は変化しないままである。

トランドラプリルは比較的速く吸収され、吸収は胃の食物塊の存在にかかわらず30〜60%であり得る。

薬物の限界レベルは、摂取後30分後に検出される。

TarkaカプセルのTrandolaprilは、迅速に血清を残し、平均半減期は60分未満です。薬物は、血漿中で加水分解プロセスを受け、トランドラプリラートが形成される。

平均血清濃度の持続時間は、3〜8時間の範囲であり得る。完全な生体利用率は13%である。

トランドラプリラートと血漿アルブミンとの関係は80%に近い。ACEとの接続は飽和状態とみなされます。参照するトランドラプリラートの大部分はまた、不飽和タンパク質結合を生成することによって連結される。平衡は、4日間のTarkの一定の受信後に達成することができる。

トランドラプリラートの半減期は15時間および23時間と推定される。

Trandolaprilは、消費された量の9%から14%まで、体内の尿液に変化のないトランドラプリラートの形で残ります。

トランドラプリラートのクリアランス値は、クレアチニンクリアランスとの線形相関を示し、投与量に依存する0.15〜4L / hの範囲である。クレアチニンクリアランスが30ml /分未満の患者では、血清トランドラプリラート濃度が大幅に上昇する。腎不全の慢性形態の患者の入院を繰り返した後、4日間平衡状態が観察される。

肝硬変患者の血清中のトランドアプリルの量は、健常人と比較して、通常約10倍高い。

ベラパミルおよびトランドラプリルの個々の成分の薬物動態タイプの相互作用は研究されていないので、第1および第2の薬物の両方の動態値がTark薬物に適用される。

妊娠中に使用する 落とす

妊娠した患者によるタークの受付は禁止されています。

専門医は、妊娠中のTarkの使用の安全性を証明することができませんでした。逆に、子宮内の肺低形成、胎児の子宮内発育の阻害、頭蓋の発達障害の症例が報告されている。

生殖年齢の女性は、Tarkで治療を開始する前に、妊娠がないことを確信し、確実な避妊方法を使用するべきです。

タークの主成分は母乳中に排泄されるので、授乳中の投薬による治療も禁忌である。

禁忌

タークのカプセルは、そのような苦しい条件のために処方されていません:

  • この薬剤、または他の薬剤(ACE阻害剤)に対するアレルギー傾向;
  • 機能するIWRが存在しない場合のIIまたはIII度の房室遮断のエピソード;
  • 遺伝性または特発性の血管浮腫の形態;
  • 心原性ショック;
  • 合併症を伴った急性型の心筋梗塞;
  • 機能しているIWRがない患者の洞結節の弱さ。
  • 代償不全の段階における心臓活動の不足;
  • フラッタおよび/または心房細動;
  • 子供の妊娠期間および母乳育児期間。

副作用 落とす

ほとんどの場合、タークのレセプションには、咳、頭痛、排便困難、めまい、まばゆいなどの望ましくない症状が伴う。

他の副作用も頻繁に発生することはありません:

  • 血小板減少症、白血球減少症;
  • アレルギー;
  • 減少する方向の体重の変化;
  • 睡眠障害、不安、無関心;
  • 四肢の震え、手足の感受性の障害、前庭障害;
  • 視力の低下;
  • 第1度の房室ブロック。
  • 気管支炎、肺の停滞;
  • 腹部の痛み、下痢または便秘、喉の渇き、膵臓の炎症;
  • 黄疸、肝炎;
  • 顔の浮腫、皮膚の発疹、多汗症、皮膚の赤み、
  • 筋肉、関節の痛み;
  • 毎日の尿量の増加;
  • 胸の拡大、勃起不全;
  • 疲れている。

投薬および投与

成人の患者は、胃の中の食物の存在にかかわらず、毎朝、好ましくは朝に1錠のTarkを服用するべきである。タルカカプセルは全状態で飲み込まれます:カプセルの内容物を噛んで注ぐことは不可能です。

過剰摂取

膨張したTarkの投与を受け入れるには、次のような兆候が伴います。

  • 血圧の過度の低下;
  • 電解質代謝の障害;
  • 減速または増加した心拍数;
  • 意識の喪失。
  • ショック状態;
  • 房室ブロック;
  • 心停止

タークの過剰摂取の結果として患者が死亡するケースがあります。

過剰摂取の場合は、身体機能の維持管理に指導する必要があります。カルシウム、β-アドレナリン刺激、胃と腸の精製と薬の注入を使用してください。

タークの薬物の長期的な性質のために、少なくとも2日間は患者の状態について医学的管理を確立する必要がある。

このような場合の血液透析は適用されない。

他の薬との相互作用

Tarka +抗不整脈薬とβ遮断薬

心臓活動への悪影響

タルカ+キニジン

抗高血圧効果の増加

タカ+抗高血圧薬、利尿薬および血管拡張薬

抗高血圧効果の増加

タルガ+プラゾシン、テラゾシン

抗高血圧効果の増加

Tarka + HIV治療に使用される医薬品(例:リトナビル)

血清中のベラパミル濃度の増加

タルカ+カルバマゼピン

カルバマゼピンの血中含量の増加およびカルバマゼピンの副作用の増加

タカ+リチウム製剤

リチウムの神経毒性の増加

タルカ+リファンピシン

ベラパミルの降圧効果の軽減

Sulfinpirazonを拡散

ベラパミルの降圧効果の軽減

Miorelaksantıを拡散

筋弛緩剤の強化

タカ+アスピリン

出血の可能性の増加

タルカ+エチルアルコール

血液中のエチルアルコール濃度の上昇

タルカ+シンバスタチンおよびロバスタチン

これらの薬物の血漿濃度の上昇

タカ+カリウム製剤

高カルシウム血症のリスク増加

タカ+低血糖薬

低血糖効果の上昇と低血糖のリスク

タカ+非ステロイド性抗炎症薬

降圧効果の低下

保管条件

Tarkaカプセルは、乾燥した暖かい部屋で、パッケージからは除去されずに保管されます。子供のアクセスから離れた+18〜+ 25℃の温度での薬物の最適な保管。

賞味期限

カプセルのタークは3歳まで保管してください。

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