緑内障からのドロップ

緑内障からのドロップは、薬物の異なるグループによって表される。

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ベータ遮断薬

アドレナリン作動性ニューロンは、交感神経節後神経終末においてノルアドレナリンを分泌する。

アドレナリン作動性受容体には、

1. アルファ-1は、小動脈、拡張器瞳孔およびミュラーの筋肉に位置する。興奮は、高血圧、散瞳および瞼の収縮を引き起こす。
2. α-2 - 毛様体上皮に位置する受容体の阻害剤。興奮は、房水の分泌を抑制し、ブドウ膜腔の流出を部分的に増加させる。
3. ベータ-1は、心筋に位置し、刺激の原因となる頻脈を有する;
4. ベータ2は、気管支および毛様体上皮に位置する。彼らの興奮は、気管支痙攣と水分の多い分泌の増加につながります。

ベータ遮断薬は、ベータ受容体におけるカテコールアミンの効果を中和し、眼内圧を低下させ、房水の産生を阻害する。すべてのタイプの緑内障に適用されますが、人口の約10％は敏感ではありません。ベータ遮断薬は非選択的かつ選択的であり得る。非選択性ベータ遮断薬は、ベータ1受容体およびベータ2受容体を等しく遮断し、選択的β遮断薬はベータ1受容体に対してより感受性が高い。理論的には、ベータ2受容体の遮断の気管支痙攣効果は最小限である。ベタキソロールは、緑内障の治療に使用される唯一の選択薬です。

禁忌：心臓活動の著しい違反、2および3度の房室遮断、徐脈、気管支喘息および呼吸器系の閉塞性疾患。

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チモロール

準備

• Timptolは0.25％および0.5％を1日2回投与する。
• Timothol-LA 0.25％および0.5％Iを1日1回投与する。
• Neogel-LA 0.1％1日1回。

局所的な副作用：アレルギー反応、角膜の正確な侵食、涙の産生の減少。

全身の副作用は最初の週に発生することが多く、深刻です。

• 歴史におけるβ-1受容体の遮断および重度の心臓病に起因する徐脈および低血圧は、β遮断薬の投与に対する禁忌である。
• ベータブロッカーの予約前に患者の脈をコントロールすることは必須です！
• 気管支痙攣は、β-2受容体の遮断によって引き起こされ、喘息および歴史的に慢性肺病変において致死的であり得る。

その他の副作用：睡眠障害、幻覚、不安、うつ病、疲労、頭痛、吐き気、めまい、性欲の低下、高密度血漿リポ蛋白の減少。

ベータ遮断薬の全身作用の減少：

• 目を閉じた状態で準備をした後、下部涙点の領域を3分間押します。また、眼の組織との接触を延長し、治療効果を高める。
• 点眼後3分間目を簡単に閉じると、全身吸収が50％まで減少する。

その他のベータブロッカー

1. ベタキソロール（Betoptik）0.5％1日2回。血圧降下効果はチモロールよりも少ないが、視覚機能（視野）に対して安定化効果がある。ベタキソロールは網膜の血流を高め、灌流圧を上昇させる。
2. 低血圧の有効性のために、レボブノロール（ベタガン）0.5％はチモロールより劣っていない。しばしば、1日1回の点眼で十分である。
3. カルテオロール（teoptik）1％および2％のチモロール未満徐脈を引き起こし、それは選択眼はなく、心肺系に影響を与える付加的な交感神経興奮作用を有する、チモロールを生じません。
4. メチプラノロール0.1％および0.3％を1日2回。この作用はチモロールと同様であり、防腐剤無しで製造される。通常、防腐剤に対するアレルギー反応を伴う患者、または塩酸ベンザルコニウムを含むソフトコンタクトレンズを装着した患者に使用されます。ときには前部ブドウ膜炎を引き起こすことがあります。

アルファ-2アゴニスト

薬物は、水分の湿気の分泌を減少させ、外膜の流出を増加させることによって眼圧を低下させる。

1. ブリモニジン（アルファガン）0.2％1日2回は、さらなる神経保護効果を有する高度に選択的なアルファ-2-アゴニストである。その有効性はチモロールの有効性よりも低いが、ベタキソロールより高い。ベータブロッカーには相加性があります。最も頻繁な局所的な副作用はアレルギー性結膜炎であり、これは治療開始後1年以内に現れることもあります。全身の副作用：口渇、眠気および疲労。
2. 急性の眼科的高血圧症を予防するために、前眼部のレーザー手術後に、プロクロニジン（ロピジン）0.5％および1％が使用される。タキフィラキシー（治療効果の喪失）および局所的な副作用の割合が高いため、長期間の使用には適していません。

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β2-αプロスタグランジンの類似体

眼内圧を下げ、外膜の流出を増加させる。

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ラガノプロスト

1. 1日1回、ラタノプロスト（キラタン）0.005％を塗布する。
2. 有効性はチモロールよりも優れているが、一部の患者はプロスタグランジンアナログに耐性がある。
3. 局所的な副作用：結膜充血、まつ毛の伸長、虹彩および眼窩周囲の色素沈着過剰。まれに、危険因子がある場合、前部ブドウ膜炎および黄斑浮腫が存在し得る。姿勢の緑内障には注意が必要です。
4. 全身の副作用：頭痛および上気道疾患。

他の薬

1. トラボプロスト（トラバタイン）0.004％はラタノプロストに似ていますが、時にはより効果的です。
2. ビマトプロスト（ルミガン）0.3％ - プロスタミド。ブドウ膜腔内流出を改善することに加えて、小柱流出を改善することができる。
3. Unoprostoneイソプロピル（res）0.15％1日2回。

降圧効果はラタポプロストほど顕著ではなく、単独療法には不十分である。ラタノプロストとの併用が可能な場合もあります。

副交感神経作用

この副作用は、瞳孔および毛様体の括約筋のムスカリン様受容体を刺激する。

使用の兆候：

• 原発性開放隅角緑内障では、毛様体筋の収縮によって眼圧が低下し、小柱網を通る水分の流出が増加する。
• 原発性閉塞隅角緑内障では、瞳孔括約筋および虚血の減少は、虹彩の周辺部分が小柱領域から離れてCCPを開くことを可能にする。鎮痛薬が作用する前に全身薬を用いて眼内圧を低下させる必要がある。

ピロカルピン

適応症

• 単独療法としてピロカルピンを1％、2％、3％、4％を1日4回まで投与する。ベータブロッカーと組み合わせて、2回の点滴注入で十分である。
• ピロカルピンゲル（pialogel）は、ゲル上に吸着されたピロカルピンからなる。就寝前に一度服用すると、夜間に薬物によって引き起こされる近視および虚血を引き起こす。主な欠点は、20％の症例で角膜の表在水腫が発生することですが、視力にはほとんど影響しません。

有効性はβ遮断薬に劣るものではありません。

局所的な副作用：縮瞳、超弓状アーチの領域における疼痛、近視および白内障発生。視覚障害はより顕著に見える。

全身の副作用は軽微です。

炭酸脱水酵素の阻害剤

炭酸脱水酵素の阻害剤は、化学組成によってスルファニルアミド類に分類される。眼内圧を低下させる機構は、水分の水分生成の抑制に関連する。

• ドルゾラミド（trusopt）は1日3回2％。有効性の面では、betaxolodeに匹敵するが、timololよりも弱い。主な副作用はアレルギー性結膜炎です。
• ブリンゾラミド（azopt）1日1回3％。それはドルゾラミドに似ていますが、局所応答はあまり顕著ではありません。

組み合わせた準備

複合薬は血圧降下効果を高め、より効果的で便利であり、体制に遵守します。彼らは以下を含む：

• Kosopt（チモロール+ドルゾラミド）は1日2回。
• Xalakom（timolol + latanoprost）は午後1回です。
• TimPylo（timolol + pylocarpine）を1日2回投与する。

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炭酸脱水酵素の全身阻害剤

短いコースを割り当てると、長期間の使用は、眼内圧の持続性の高いレベルによって引き起こされる視力低下のリスクが高い場合にのみ正当化される。

準備

• 250mgのアセタゾラミド錠剤。250-1000 mgの1日用量。1時間後の作用の発現、4時間後の最大効果、12時間までの持続時間。
• アセタゾラミドカプセルはそれぞれ250mg。250-500 mgの毎日の投与量、24時間までの作用の持続時間。
• 500mgの注射のためのアセタゾラミド。活動の発症はほぼ即時であり、30分でピークに達し、最大4時間持続する。これは緑内障の急性発作のために使用される唯一の形態である。
• 50mgのジクロロフェナミド錠剤。50〜100 mgの1日用量（1日2回）。1時間以内の行動の開始、3時間後の行動のピーク、12時間までの持続時間。
• 50mgのメタゾラミド錠剤。毎日50〜100mgの用量（1日2〜3回）。3時間後の作用の発現、1時間後の最大効果、作用の持続時間は10-11時間である。これは、作用の持続期間中のアセタゾラミドの良い代替物である。

全身の副作用

炭酸脱水酵素阻害剤の長期使用にはしばしば全身の副作用が伴い、これは患者に報告されるべきである。

頻繁な

• 感覚異常（指、脚、時には粘膜皮膚のつなぎ目）が頻繁で安全です。患者が可能な症状の不耐性に同意し、否定する場合、さらなる治療が可能である。
• 衰弱、疲労、抑うつ、体重減少、性欲減退の形の一般的な倦怠感。追加の2週間の酢酸ナトリウムのコースは、これらの症状を完全に緩和する。

希少

• 胃腸管：胃の不快感。下腹部の痙攣、下痢、吐き気。これらは不快感に関係なく発生し、血液の化学組成に変化をもたらさない。
• 腎石症。
• スティーブンス・ジョンソン症候群は、スルファニルアミド誘導体に対する特徴的な反応である。
• 非常にまれな造血の違反：
  • 骨髄の造血機能に対する投与量依存性の影響。これは通常、薬物が中止された後に回復する。
  • 特定の再生不良性貧血、50％の症例で致命的な転帰が可能な用量には関連していない。これは、単回投与後に起こることがありますが、より頻繁に最初の2〜3ヶ月で、ごくまれに - 治療開始後6ヶ月です。

炭酸脱水酵素阻害剤の副作用

• 倦怠感、疲労、うつ、食欲不振、体重減少、リビドー減少
• 胃腸の複合体：腹部過分泌、痙攣、下痢
• スティーブンス・ジョンソン症候群（造血）

浸透性製剤

浸透圧は溶液中の粒子の数に依存し、そのサイズには依存しないため、低分子量溶液は大きな浸透圧効果を特徴とする。浸透圧剤は血管内床に残っており、血液の浸透圧を上昇させる。それらは眼内圧を低下させ、血液と硝子体との間に浸透勾配を作り、後者を脱水する。勾配が高ければ高いほど、眼圧の低下はより大きい。この効果を達成するために、高浸透圧剤は、眼瞼の障壁を貫通してはならない。その破壊により、さらなる使用の効果は失われるので、高浸透圧剤は、緑内障後に制限され、これは血中眼関門の侵害を特徴とする。

臨床使用

最大モードで局所治療の不十分な降圧効果が適用された場合、

• 緑内障の急性発作、
• 手術前の準備では、眼内圧が高いと前房のレンズ脱臼の危険があります。

この準備は、渇きが発生したときに患者が体液を摂らないようにした後、十分に速くすべきである。

準備

• グリセロールは経口で使用され、甘味があり、吐き気を引き起こす可能性があります。レモン（オレンジではない）ジュースを加えることで、それを避けることができます。用量は、1g / kg体重または2ml / kg体重（50％溶液）の重量に応じて計算される。最大の行動は1時間で起こり、3時間まで持続する。グリセロールは、補償された糖尿病の患者に注意して使用する必要があります。
• イソソルビドは経口的に使用され、ミントフレーバーを有し、グルコース代謝に影響しないので、インスリンを補助することなく糖尿病に使用することができる。用量はグリセロールをとるときと同じです。
• マンニトールは、静脈内および高浸透圧薬として広く使用されている。投与量は、1g / kgまたは5ml / kg（20％水溶液）の重量の関数として計算される。最大の行動は30分以内に達成され、6時間まで持続する。

副作用

1. 細胞外液量の増加による心血管代償不全のため、これらの薬物は、慢性心臓病および腎臓病変を有する患者に注意して投与すべきである。
2. 静脈内投与後の高齢男性における排尿維持。前立腺疾患の場合には、膀胱をカテーテルする必要があります。
3. その他の副作用：頭痛、背中の痛み、悪心、意識障害。

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