淋病用座薬

グラム陰性ベータプロテオバクテリアである淋菌によって引き起こされる泌尿生殖管粘膜の特定の淋菌性炎症の治療に使用される医薬品の中には、淋病用の坐剤は含まれていません。これは、この性病は、全身的に使用される抗生物質、すなわち筋肉内投与および経口摂取によってのみ治療可能であるためです。

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薬力学と薬物動態学

ヘキシコン坐剤の殺菌効果は、微生物細胞の細胞質膜の構造を破壊して死滅させる物質であるグルコン酸クロルヘキシジンによってもたらされます。

殺菌・消毒剤でもあるベタジン坐剤の薬理作用は、坐剤に含まれるポビドンヨードからのヨウ素の放出に基づいています。ヨウ素の酸化作用により、病原微生物の酵素代謝が不可逆的に阻害され、タンパク質構造が破壊され、その結果、病原微生物の生物学的存在は終焉を迎えます。

淋病坐剤に含まれるニトロイミダゾール系の抗生物質メトロニダゾールの薬理作用は、薬剤の影響により、細菌や原生動物（特にトリコモナス）の細胞内での核酸の生成がDNAの複製が不可能になるレベルまで減少し、感染性病原体の増殖が停止するという事実によるものです。

ベチオール直腸坐剤の麻酔作用と抗炎症作用は、その成分であるベラドンナ（Atropa belladonna）植物抽出物とイクチオールの特性によるものです。ベラドンナアルカロイドは直腸筋組織の神経受容体に作用し、その感受性を著しく低下させ、疼痛を軽減します。イクチオールには抗菌作用と局所刺激作用があります。まず直腸粘膜を刺激し、その後、疼痛感受性を低下させます。さらに、組織への血流を活性化することで、炎症プロセスの軽減に役立ちます。

ほとんどの坐剤の薬物動態は、薬剤の説明書に記載されていません。また、メトロニダゾールを配合した淋病用の坐剤を使用する場合は、坐剤の5分の1が膣粘膜に吸収されて血流に入り、抗生物質の約20%が血漿タンパク質に結合することを考慮する必要があります。薬剤は約20時間で腎臓から完全に排泄されます。

淋病坐薬とは何ですか？

局所治療として推奨される「淋病用キャンドル」は、実際にはそうではないことに注意が必要です。いずれの場合も、この放出形態の薬剤の使用適応は、複合抗菌療法における補助的な手段としての使用、つまり症状の緩和、ならびに淋病に伴う泌尿生殖器および肛門直腸の感染症および合併症（尿道炎、精巣上体炎、精巣炎、子宮頸管炎、外陰膣炎、直腸炎）の治療を目的としています。

淋病坐剤の最も一般的な名称は、ヘキシコン（クロルヘキシジン-ファーメックス）、ベタジン（その他の商品名：ヨードキシド、ヴォカジン、ルビドン）、メトロニダゾール（メトロビット、メトロバジン、メトロン、クリオン、トリコポール、トリコセプト、バシメックス、フラジール）、ベチオールです。これらの薬剤は、女性淋病坐剤にご興味のある患者様も、膣内（または直腸内）投与を前提としています。

淋菌性直腸炎（感染が膣から直腸に及ぶ場合）の場合、淋菌に加えてトリコモナスが検出され、混合感染性疾患と診断された場合（よくあるケースです）、淋菌感染症とトリコモナス症の両方に対する直腸坐剤が必要になることがあります。専門家によると、このような症例は治療が困難と考えられています。

これは、トリコモナス症が細菌ではなく、原生生物群に属する鞭毛を持つ原生微生物によって引き起こされるという事実によるものです。これらの微生物は、トリコモナス属細菌の細胞に侵入し、原生生物の体には作用しない抗生物質の作用から「隠れる」ことができます。今日、トリコモナス症の一般的な治療薬はメトロニダゾールであり、経口投与と、メトロニダゾールを主成分とする坐剤の形で使用されます（上記の名称を参照）。

淋病坐剤の使用方法と投与量

淋病坐剤の適用方法 ヘキシコン、ベタジン、メトロニダゾールは膣内に、直腸坐剤のベティオールは直腸に挿入します。

標準的な投与量は1日1～2個の坐剤で、使用期間は1週間ですが、医師の判断により治療期間を延長することができます。メトロニダゾールは1日1回膣内に挿入し、治療期間は10日間以内です。

過剰摂取はベチオール坐剤の説明書にのみ記載されており、瞳孔の拡張、けいれんおよび意識障害を伴う精神運動障害の発症として表されます。

使用禁忌

淋病の複合治療に使用される上記の坐剤には、以下の使用禁忌があります。

• ヘキシコン - クロルヘキシジンに対する過敏症。
• ベタジン - ヨウ素に対する過敏症、甲状腺疾患、肝臓および腎臓の機能不全。
• メトロニダゾール - 重度の肝不全、白血球減少症、有機性中枢神経系機能障害。
• ベチオール - 緑内障、前立腺肥大症。

妊娠中の淋病に対する坐剤の使用は異なることに注意する必要があります。

膣坐剤ヘキシコンおよび直腸坐剤ベティオールは妊婦には禁忌ではありませんが、ベティオール坐剤を処方する医師は、母体へのベネフィットと胎児へのリスクのバランスを考慮する必要があります。ヨウ素を含むベタジン坐剤は、妊婦には厳禁です。

メトロニダゾール坐剤（およびすべての同義語）は妊娠初期には禁忌ですが、13 週から 24 週までは慎重に使用することが許可されています。

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淋病坐薬の副作用

坐剤に含まれる有効成分の全身吸収は最小限であるにもかかわらず、副作用があります。例えば、ヘキシコンとベタジンという薬剤は、投与部位の粘膜の炎症やかゆみを引き起こします。

メトロニダゾール坐剤の使用には、かゆみや灼熱感、粘液性の膣分泌物、排尿回数の増加、頭痛、吐き気や嘔吐、金属味を伴う口渇、腹部のけいれん痛、腸機能障害、血中白血球数の減少などの症状が伴うことがあります。また、ベチオール坐剤の副作用としては、口渇や喉の渇き、下痢または便秘、尿閉、心拍数の増加などが挙げられます。

他の薬との相互作用

ヘキシコン坐剤はヨウ素を含む製剤と併用できません。したがって、ベタジン坐剤はハロゲン消毒剤（塩素を含むもの）、酸化剤、アルカリ塩と併用できません。

メトロニダゾールは、血液凝固を抑制する薬剤や免疫抑制剤シクロスポリンの作用を増強します。第一世代抗ヒスタミン薬は、体内でのメトロニダゾールの生体内変換を遅らせ、血清中濃度を上昇させる可能性があり、副作用が増強する可能性があります。

併用した場合、ベティオール坐剤は抗不整脈薬、血圧を下げる抗コリン薬、バルビツール酸系睡眠薬、抗うつ薬の効果を高める可能性があります。

保管条件: +15～25°Cの温度、ベチオール坐剤-+8～15°C。

Hexicon 坐剤の有効期限は 3 年、残りは 2 年です。

現在、米国CDC（米国疾病対策センター）および世界保健機関（WHO）が承認した淋病治療レジメンには、セフトリアキソン（125mgを筋肉内投与、1回）、セフィキシムまたはオフロキサシン（4gを経口投与、1回）、スペクチノマイシン（2gを筋肉内投与）などの抗菌薬の使用に続いて、ドキシサイクリン（1gを1日2回、1週間）を経口投与することが含まれています。このレジメンには淋病の坐薬は記載されていませんが、これは治療医が外用薬を処方できないことを意味するものではなく、医師の推奨は厳守されるべきです。