カンプト
最後に見直したもの: 03.07.2025

カンプトは抗腫瘍作用を持つアルカロイドです。
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適応症 カンプト
これは、転移性または局所進行性の直腸または結腸の癌性腫瘍の治療に使用されます。
これまで化学療法を受けたことのない人では、葉酸カルシウムおよびフルオロウラシルと組み合わせて使用されます。
また、標準的な抗腫瘍治療処置後に病気の進行を経験した患者に対して、単独療法として処方することもできます。
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薬力学
イリノテカンという成分は、カンプトテシンという物質の半合成誘導体です。この成分は、細胞酵素トポイソメラーゼIの活性を特異的に低下させます。組織内では、この薬剤は代謝過程を経て、SN-38分解の活性産物(イリノテカンよりも高い活性を持つ)を形成します。これらの成分はどちらも、DNAに結合するトポイソメラーゼIを安定化させ、DNAの複製を停止させます。
生体内試験では、多剤治療耐性を有するP糖タンパク質成分を発現する腫瘍(ビンクリスチンおよびドキソルビシン耐性白血病型P388)に対するイリノテカンの有効性が実証されました。
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薬物動態
イリノテカンとその活性崩壊生成物の薬物動態パラメータは、100~750 mg/m²の用量で30分間静脈内投与することにより検討された。イリノテカンの薬物動態は、薬剤の投与量によって変化しないことに留意する必要がある。
イリノテカンは主に肝臓酵素カルボキシルエステラーゼによって代謝されます。
薬剤は血漿中に2段階または3段階に分布します。血漿中における薬剤の平均半減期(3段階モデル)は、第1段階では12分、第2段階では2.5時間、第3段階では14.2時間です。
有効成分とその代謝物の最高血漿濃度は、注入手順の終了時に観察されました(推奨用量の 350 mg/m² が投与されました)。
未変化体(約19.9%)とその分解産物(0.25%)は腎臓から排泄されます。未変化体とその代謝物は胆汁とともに排泄されます(薬物の約30%)。
イリノテカンの血漿タンパク質結合率は約 65% ですが、代謝物 SN-38 のそれは 95% です。
投薬および投与
この薬は単剤療法として、また葉酸カルシウムまたはフルオロウラシルとの併用療法として使用されます。投与量および投与計画を選択する際には、専門文献に記載されている推奨事項を考慮する必要があります。この薬は静脈内投与し、0.5~1.5時間持続する点滴で投与する必要があります。
単剤療法では、カンプトは125 mg/m²の用量で使用され、1.5時間の静脈内注入の形で毎週1ヶ月間投与されます。この場合、350 mg/m²の用量で1時間の静脈内注入を3週間間隔で投与します。
本剤をカルシウムフォリネートまたはフルオロウラシルと併用する場合、毎週投与する場合は125 mg/m²、14日に1回使用する場合は180 mg/m²の用量で長期点滴を投与します。
分量調整に関する推奨事項。
単剤療法では、高齢者(65歳以上)、過去に広範囲の放射線療法を受けたことがある人、一般状態レベル2の人、血中ビリルビン値が上昇している人に対して、初期投与量を125mg/m²から100mg/m²へ、また350mg/m²から300mg/m²へ減量して処方することができます。同様の状況下では、併用療法では、投与量を125mg/m²から100mg/m²へ、また180mg/m²から150mg/m²へ減量します。
本剤は、末梢血中の好中球数が1500/mclを超えるまで、また、吐き気を伴う嘔吐や特に下痢などの症状が完全に消失するまで使用してください。副作用が完全に消失するまでの投与は、7~14日間延期することができます。治療中に下記の特定の症状が現れた場合は、カンプトの新規投与量、および必要に応じてフルオロウラシルの投与量を15~20%減量してください。
治療中に発生する障害:
- 骨髄内の造血プロセスの抑制が非常に顕著である(好中球数が500/μl未満、白血球数が1,000/μl未満、血小板数が100,000/μl未満)。
- 好中球減少性発熱(好中球数が1000/μl以下、体温が38℃以上)
- 感染性の合併症;
- 重度の下痢;
- 重症度3~4のその他の非血液毒性。
腫瘍の進行の客観的症状が現れたり、許容できない毒性徴候が現れたりした場合は、薬剤の使用を中止する必要があります。
肝疾患のある人。
血清中のビリルビン値が基準値の最大許容値の1.5倍を超える場合、重篤な好中球減少症のリスクが高まるため、患者の血液検査値を綿密にモニタリングする必要があります。ビリルビン値が3倍以上に上昇した場合は、薬剤の使用を完全に中止する必要があります。
投与のための輸液を準備するためのスキーム。
溶液は無菌規則に従って調製する必要があります。
必要量の薬剤を5%ブドウ糖液または0.9%塩化ナトリウム液(0.25リットル必要)で希釈し、ボトルまたは容器をよく振って混合します。使用前に、液の透明度をよく確認してください。沈殿物が認められる場合は使用しないでください。
薬剤は、物質を希釈する手順の直後に投与する必要があります。
希釈手順が無菌ルール(たとえば、層流空気を使用)を使用して実行される場合、薬剤は標準温度で 12 時間(注入時間を含む)保管でき、さらに薬剤の入った容器を開封してから 24 時間、2 ~ 8°C の温度で保管できます。
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妊娠中に使用する カンプト
妊婦にCamptoを処方することは禁止されています。
副作用 カンプト
薬剤の使用により、特定の副作用が現れる場合があります。
- 造血機能障害:白血球減少症または好中球減少症、および貧血がしばしば観察されます。好中球減少症は可逆的であり、体内に蓄積することはありません。好中球数は、単剤療法では投与開始22日目に、化学療法との併用では投与開始7~8日目に完全に回復しました。重度の血小板減少症の発現は認められませんでした。血小板数も投与開始22日目に回復しました。抗血小板抗体の形成を伴う血小板減少症の発現が1例認められました。
- 消化器系障害:嘔吐、便秘、下痢、腹痛、吐き気、粘膜炎および食欲不振の発現。まれに、偽膜性大腸炎、腸閉塞、腸穿孔、消化管出血、リパーゼまたはアミラーゼ活性の上昇が認められた。薬剤使用後24時間以上経過してから発症する下痢(遅発性下痢)は中毒症状であり、薬剤の投与量に応じて変化する。急性コリン作動性症候群を発症する可能性があり、腹痛、早期下痢、鼻水、結膜炎、徐脈、血圧低下、多汗症、腸蠕動運動亢進、血管拡張、倦怠感、悪寒、視力障害、流涙または流涎、めまい、縮瞳などの症状が現れることがあります。これらの症状はすべて、アトロピン投与後に消失します。
- 神経系の障害:無力症および知覚異常、ならびに不随意性のけいれんまたは筋肉のけいれん。
- 呼吸機能の問題:発熱、呼吸困難、肺浸潤;
- アレルギー症状:皮膚の発疹がまれに現れることがあります。アナフィラキシーがまれに現れることがあります。
- その他:脱毛症や言語障害の発現、アルカリホスファターゼおよびトランスアミナーゼ活性の一時的な上昇、血清中のクレアチニンおよびビリルビン値の上昇。嘔吐・下痢による脱水症状、または敗血症を患っている人では、まれに腎不全、血圧低下、または血流不足が観察されることがあります。
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他の薬との相互作用
イリノテカンは抗コリンエステラーゼ作用を有するため、スキサメトニウム塩との併用により神経筋遮断効果が延長する可能性があります。また、非脱分極性筋弛緩薬との併用により、神経筋遮断効果に対する拮抗作用が認められます。
骨髄抑制剤との併用、または放射線療法中のカンプトの使用は、骨髄への毒性作用(白血球減少症または血小板減少症の発症)の増加につながります。
GCS(デキサメタゾンなど)との併用は、高血糖(特に糖尿病または耐糖能低下の患者)およびリンパ球減少症の可能性を高めます。
利尿薬との併用は、嘔吐や下痢による脱水症状の悪化につながる可能性があります。下剤との併用は、下痢の重症度と頻度を増強します。
プロクロルペラジンとの併用により、アカシジア症状を発症するリスクが高まります。
生薬(セントジョーンズワートベース)との併用、および CYP3A 因子の活性を誘発する抗けいれん薬(フェノバルビタールとカルバマゼピンおよびフェニトインの併用など)との併用は、血漿中の薬物代謝産物(SN-38)の指標の低下につながります。
この薬剤を、CYP3A4 および UGT1A1 酵素の活性を阻害する薬剤であるアタザナビル、およびケトコナゾールと併用すると、活性代謝産物 SN-38 の血漿値が上昇します。
イリノテカンという物質を他の薬剤と同じボトルに混ぜることは禁止されています。
抗腫瘍薬を使用している人にワクチン(生ワクチンまたは弱毒化ワクチン)を接種すると、重篤な感染症、あるいは致死的な感染症を引き起こす可能性があります。イリノテカンを使用している人には生ワクチンの接種は避けるべきです。不活化ワクチンまたは不活化ワクチンの接種は許可されていますが、体の反応が弱まる可能性があります。
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保管条件
カンプトは、子供の手の届かない場所に、また直射日光を避けて保管してください。薬剤を凍らせないでください。温度は25℃以下で保管してください。
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賞味期限
カンプトは薬剤の発売日から3年間使用できます。
注意!
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。カンプト
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。