カベジェクト

カバジェクトは、泌尿生殖器系および生殖器系のホルモンに影響を及ぼす能力を持つ薬剤群の代表的なものです。

この薬は泌尿器科において勃起機能の回復に広く使用されています。カバジェクトを含む薬理学的グループは、プロスタグランジンE1の類似体である薬剤で構成されています。

薬剤は投与後5～10分以内に作用し始めます。薬剤の作用持続時間は、病態の重症度、併存疾患の有無、患者の年齢に応じて1～3時間です。

投与量は医師が患者ごとに個別に決定する必要があります。最初の注射は病院で実施する必要がありますが、その後は十分な準備と技術があれば、患者自身による注射が可能です。

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適応症 カベジェクト

この薬剤は泌尿器科において治療および診断の目的で使用されています。したがって、カバジェクトの使用適応症には、心因性および神経性疾患に起因する勃起不全の治療が含まれます。具体的には、神経系の病理、精神情緒不安定、絶え間ないストレスの多い状況、心配事、仕事の負担過多、睡眠不足などが挙げられます。

さらに、血管病変も勃起不全の原因となることがあります。血管のけいれんにより、性器への酸素と栄養の供給が不十分になり、勃起に直接的な影響を与えます。

性機能に影響を与える要因は常に 1 つではなく、複数の要因が組み合わさって混合原因の勃起不全を引き起こす場合もあることに注意する価値があります。

Caverject の使用適応には、勃起不全の診断のための補助成分としての薬剤の使用も示唆されています。

勃起機能の完全な治療には、正しい診断だけでなく、病態の原因を特定する必要があります。勃起機能を直接治療するだけでなく、原因となる因子を除去する必要があります。そうでなければ、治療効果が長続きしない可能性があります。

リリースフォーム

この薬剤は海綿体内投与に使用されるため、その放出形態は注射液の調製用の凍結乾燥物で表されます。

本製剤の重要な物理的および化学的特性は、白色またはベージュ色の凍結乾燥粉末であることです。さらに、キットには、ベンジルアルコールの臭いがする無色の液体、懸濁液である特殊な溶媒が含まれています。

本剤の主な有効成分はアルプロスタジルです。1瓶あたり10マイクログラムの含有量です。加えて、乳糖水和物およびクエン酸ナトリウムの形で補助成分を記載する必要があります。溶媒の放出形態は、濃度9mg/mlのベンジルアルコールを含む注射用水です。

薬剤のパッケージには、1ml の溶媒が入った注射器、プラスチックケースに入った注射針、粉末 (凍結乾燥物) が入ったボトルが含まれています。

この放出形態により、投与直前に薬剤を調製することが可能です。薬剤は希釈された状態では長期保存できないため、一度使用した薬剤は残薬として保管しないでください。

薬力学

この薬の主な有効成分は動物の組織と体液に含まれています。アルプロスタジルには様々な治療効果があり、その中で最も顕著なものは血管拡張作用、血小板凝集抑制作用、そして血管保護作用です。

カバジェクトの薬理作用は、プロスタグランジンE1の類似体であるアルプロスタジルの作用によるものです。これにより、海綿体内投与後、組織におけるα1アドレナリン受容体の遮断、海綿体筋線維の弛緩、微小循環を含む局所血液循環の活性化が観察されます。

海綿体と平滑筋の動脈のけいれんと拡張が除去されることにより、強力な血流と海綿体腔の拡張が確保されます。

薬理作用：カバジェクトは血流を増加させる一方で、海綿体静脈閉塞機構を活性化し、タンパク質被覆下の静脈の血流を減少させます。こうして勃起の発現が促進されます。

薬剤投与から勃起に至るまでには5～10分かかります。薬剤の治療効果は1～3時間持続します。勃起持続時間は、患者の年齢、勃起不全を引き起こした病状の重症度、および併存疾患の有無によって異なります。

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薬物動態

この薬剤は海綿体内投与を目的としており、迅速な代謝を特徴としています。静脈内投与後、血流中を循環するアルプロスタジルの約80%は、呼吸器系（肺）を通過する際にオメガ酸化およびベータ酸化によって代謝されます。

酵素酸化の結果、ケト基を含むいくつかの代謝物が生成されます。ケト代謝物は、薬剤の主活性物質と比較して治療効果が低くなります。

薬物動態 カバジェクトは、アルプロスタジル代謝物の90%を24時間以内に尿路から排泄します。残りの10%は腸管から排泄されます。投与量はすべて代謝されるため、薬物は未変化体のまま排泄されることはありません。また、アルプロスタジルは組織に蓄積しません。

アルプロスタドール20mcgを海綿体内に投与した後、30分後および60分後には有効成分の血中濃度に有意な上昇は認められなかった。しかし、薬物代謝物量は増加し、カバジェクト投与後30分で最高値に達した。投与1時間後、代謝物量は以前の値に戻った。

アルプロスタジルは、タンパク質、特にアルブミン、そしてある程度はグロブリンと結合した状態で血流中を循環します。本剤と赤血球および白血球との相互作用は証明されていません。海綿体内投与後、本剤は速やかに代謝され、治療効果を発揮します。

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投薬および投与

この薬剤は海綿体内投与を目的としています。この目的のためには、27～30ゲージの注射針を使用する必要があります。投与方法と投与量は医師が個別に選択する必要があります。

海綿体内注射は滅菌条件下で行う必要があります。注射部位は陰茎の上部3分の1の背外側表面（精巣に近い側）です。局所的な副作用を避けるため、注射部位は毎回変更し、アルコール綿で消毒し、目に見える静脈に針を刺さないようにしてください。

薬を調製するには、ボトルのプラスチックキャップを外し、投与前にアルコール綿でゴムキャップを拭いてください。その後、注射器と針を使って溶液1mlをボトルに注入し、粉末を希釈します。溶解を早めるには、ボトルを数回振ってください。

次に、薬剤を注射器に吸い込み（予定の用量より少し多めに）、針を交換して注射器から空気を抜きます（これにより、少量の薬剤がこぼれます）。

注射部位を処置した後、注射を行う必要があります。薬剤は溶解した状態で保存できないため、残った薬剤は使用しないでください。

診断目的では、カバジェクトは20マイクログラム（神経病変のない男性）から10マイクログラム以下（神経病変のある男性）の用量で使用され、その後、マッサージ動作で陰茎全体に塗布されます。治療効果は、勃起の開始時間と持続時間を測定することで評価されます。勃起が1時間以上続く場合は、薬剤の排出を促進するための措置を講じる必要があります。持続勃起症の発症を防ぐため、患者がクリニックを出る頃には勃起が解除され、陰茎が完全に弛緩している必要があります。

投与方法と投与量は、病状の重症度、患者の年齢、および併存疾患の有無に基づいて決定されます。脊髄損傷のある男性の場合、初回投与量は1.25マイクログラムで、その後は2倍の量を投与します。4回目の投与量は10マイクログラムとし、その後、目的の効果が得られるまで5マイクログラムずつ増量します。

血管性、混合性、または心因性勃起不全の場合は、2.5 mcg から開始し、必要な治療効果が得られるまで 5 mcg ずつ増やすことが推奨されます。

効果が得られたら、1日1回、週3回を超えて投与しないでください。治療開始時には、医療従事者による薬剤の海綿体内注射を実施してください。その後、投与の原則を習得した患者は、自宅で自主的に操作を行うことができます。

最適な用量は、1時間の勃起を維持する量です。勃起を1時間以上持続させるために最大用量（60マイクログラム）を超えることは推奨されません。ほとんどの場合、アルプロスタドール5～20マイクログラムで十分です。

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妊娠中に使用する カベジェクト

妊娠中は、女性が服用する薬剤を特に管理する必要があります。最初の3ヶ月間は臓器形成のプロセスが進行しますが、その過程が阻害されると、後々、臓器の発達不全や機能不全といった形で現れることがあります。

しかし、これは妊娠の残りの 6 か月に注意を払う必要がないという意味ではありません。この期間中に胎児の成長と発育が起こり、それが胎児の生命機能にとっても重要だからです。

妊娠後期は、女性の乳腺が最も活発に赤ちゃんへの授乳準備を行っているため、非常に重要です。妊娠後期に薬剤を服用すると、薬剤の代謝物が母乳に移行する可能性が高まり、赤ちゃんの健康と生命を脅かす可能性があります。

カバジェクトは女性用ではないため、妊娠中の使用は絶対禁忌です。また、授乳中および小児期の使用も禁止されています。

禁忌

副作用の発生や症状の悪化を避けるために、薬を使用する前にまずその薬の禁忌をよく理解しておく必要があります。

Caverject の使用禁忌には、アルプロスタドールまたは薬剤の一部である賦形剤に対する個人の不耐性が含まれます。

さらに、この薬剤は、持続勃起症の発症に寄与する疾患（鎌状赤血球貧血、赤血球異常、骨髄腫、白血病など）への使用は禁止されています。また、ペロニー病、屈曲症、海綿体線維症、尿道狭窄、尿道下裂といった陰茎構造の解剖学的異常も考慮する必要があります。

カバジェクトの禁忌は、陰茎インプラントを使用している男性による使用を禁止することを意味します。さらに、様々な理由で性行為が禁忌となっている男性も、カバジェクトの使用は推奨されません。18歳未満および75歳以上の患者群における治療効果に関するデータがないため、この薬剤の使用は禁止されています。

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副作用 カベジェクト

臨床研究では、Caverject を単回または長期使用した場合に観察される副作用が特定されています。

場合によっては、真菌性病原体を含む上気道感染症が発生することがあります。神経系では、めまい、頭痛、意識喪失、皮膚の過敏性の変化などが起こります。

さらに、散瞳、注射部位の血腫、斑状出血、インフルエンザ様症候群が観察されることがあります。Caverjectの投与により、心血管系が反応し、上室性期外収縮、静脈障害、血圧低下、血管の過度拡張といったリズム障害および伝導障害が生じることがあります。

Caverject の副作用には、吐き気、口渇、発疹、多汗症、紅潮、鼻づまり、咳などもあります。

薬物の使用により、筋骨格系が筋肉のけいれん、臀部、下肢、腰の痛みなどの反応を起こす場合があります。

泌尿器系および生殖器系に関しては、排尿困難症状、尿への血液の混入、頻尿、尿失禁、さらに睾丸の腫れ、陰茎の痛み、勃起機能の亢進、陰茎の損傷、前立腺の機能不全などに注意が必要です。

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過剰摂取

薬剤を海綿体内に投与すると、持続勃起、すなわち持続勃起症が生じることがあります。勃起が4時間以上続く場合は、医師に報告してください。持続勃起症（持続勃起）が6時間以上続く場合は、治療が必要です。この症状は、カバジェクトの過剰摂取で観察されます。

初期治療は陰茎の穿刺です。そのためには、蝶形針を海綿体に挿入し、20～50mlの血液を吸引する必要があります。必要に応じて、陰茎の反対側でも同様の処置を繰り返し、100mlの血液を採取するまで続けます。

過剰投与が過剰な投与量の使用によって起こり、吸引が無効である場合は、αアドレナリン作動薬の海綿体内投与が推奨されます。血管収縮薬を使用する場合は、患者の血圧と脈拍のモニタリングが必須です。

過剰摂取は、心筋に血液を供給する血管の虚血性障害、脳虚血、高血圧の場合、またモノアミン酸化酵素阻害剤を使用している場合には、特に健康に悪影響を及ぼします。

勃起が持続する場合は、フェニレフリン溶液200mcg/mlを調製し、5～10分ごとに0.5～1mlを投与する必要があります。この薬剤が入手できない場合は、アドレナリン20mcg/mlを併用しても構いません。

これらの薬剤の投与後も効果が不十分な場合は、陰茎からの採血を継続する必要があります。フェニレフリンの最大投与量は1mg、アドレナリンの最大投与量は100mcg（5ml）です。薬剤と採血による効果が認められない場合は、外科的治療（シャント術）を行う必要があります。

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他の薬との相互作用

持続的な勃起の発生を避けるため、Caverject とシルデナフィルなどの勃起不全治療薬との同時使用に関する研究は実施されていません。

また、パパベリンなど、勃起を持続させる薬剤とカバジェクトを併用しないでください。勃起を持続させる薬剤とカバジェクトの相互作用は禁忌です。勃起が長すぎると、全体的な健康を脅かす可能性があります。

カバジェクトを交感神経刺激薬と併用すると、アルプロスタドールの作用が低下し、勃起機能に関して望ましい結果が得られない可能性があります。

カバジェクトと他の降圧作用を持つ薬剤との相互作用は、後者の作用を増強することで現れ、過度の血圧低下や虚脱のリスクを高めます。アルプロスタドールは、血管拡張薬、抗凝固薬、抗血小板薬の薬理作用を活性化します。

Caverject と血液凝固系に影響を及ぼす薬剤を併用すると、出血が起こる可能性があります。

同時に、利尿薬、インスリン、NSAID、経口血糖降下薬の使用と併用したアルプロスタドールの海綿体内投与は副作用を引き起こしません。

保管条件

薬剤の薬効を一定期間維持するためには、保管に関する推奨事項を考慮する必要があります。

したがって、薬物の薬効成分が早期に失われるのを防ぐために、最適な温度、湿度、照明のレベルを維持する必要があります。

Caverjectの保管条件には、薬剤を保管する部屋の温度管理が含まれます。温度は25度を超えてはいけません。さらに、直射日光は薬剤の構造に悪影響を及ぼし、薬物動態および薬力学を変化させる可能性があることを考慮する必要があります。

必須条件として、子供が薬に触れないようにする必要があります。子供はボトルや針で怪我をする可能性があり、粉末を経口摂取すると副作用や中毒を引き起こす可能性があります。これを避けるため、Caverjectは子供の手の届かない場所に保管してください。

特別な指示

カバジェクトは勃起不全の治療に効果的な薬ですが、使用には特別な注意が必要です。高用量を服用すると、勃起が4～6時間、あるいはそれ以上持続することがあり、男性の全身状態を脅かす可能性があります。過剰摂取による外科的治療を避けるため、医師の指示を厳守し、勃起を1時間以上持続させるために用量を超えないようにしてください。

賞味期限

薬剤の保管規則が守られていれば、薬剤は有効期間全体にわたってその治療効果を維持します。

医薬品の製造時には、製造日と最終使用日を含む有効期限を明記する必要があります。Caverjectの使用期限は2年です。この期限を過ぎると使用が禁止され、廃棄する必要があります。

有効期限内に薬が日光や過度の湿気にさらされたり、ボトルのシールが剥がれたりした場合、アルプロスタドールの構造が変化し、人体への影響が変化する可能性があります。