カルベジロール
最後に見直したもの： 23.04.2024
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薬物動態
物質カルベジロールのバイオアベイラビリティーのレベルは25％です。最大値は、薬物の経口投与の瞬間から１時間後に記録される。薬は、血液値と投与量の間に線形の関係があります。バイオアベイラビリティのレベルは、消費された食物の影響下では変化しません。
カルベジロールは親油性の高い元素です。成分の約98〜99％が血液タンパク質と合成されます。半減期という用語は6〜10時間です。１回目の肝内通過の体積は６０〜７５％である。分配容量は2 l / kgです。プラズマ内クリアランスの値 - 毎分５９０ｍｌ。
カルベジロール代謝プロセスは、フェノール環で起こるグルクロン酸化の間に肝臓の内側で起こる。芳香環と関連したジメチル化およびヒドロキシル化は、３つの代謝成分の形成をもたらし、β遮断活性を実証する。
前臨床相の間に、代謝要素４'－ヒドロキシ - フェノールは（カルベジロールと比較して）１３倍活性を増強したことが見出された。代謝要素の血中濃度はカルベジロール濃度の約10分の1です。残りの２つの代謝成分（ヒドロキシカルバゾール）は強力な抗酸化作用とアドレノブロッキング作用を持っています。分解生成物の抗酸化作用はカルベジロールの作用を30〜80倍上回ります。
薬物の除去は胆汁（そしてそれから糞便）で行われます。薬のごく一部は腎臓から排出されます。
高齢者はカルベジロールの割合が増加しています（50％増）。
4倍の肝硬変患者における本物質のバイオアベイラビリティーの値、および血液パラメーター - 健康な人におけるよりも5倍高い。
腎不全（KK指標が毎分20ml以下である）および血圧レベルが高い人では、（腎障害のない人と比較して）薬物の血中値の40〜55％の増加が記録されます。
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投薬および投与
カルベジロールは食物摂取量に関係なく経口で摂取されます。患者にCAS機能が不十分な場合は、薬を食物と一緒に服用する必要があります（これにより吸収が増加し、起立性虚脱の可能性を減らすことができます）。
血圧値が上がると。
1日に1〜2回服用してください。大人は最初の1-2日の間に1日あたり12.5 mgを取ることをお勧めします。一日あたりの維持量は25mgです。50 mgの最大推奨投与量に達するまで14日の休憩（最低）でサービングの必要性が徐々に増加するかもしれないとき。
高齢者はまず1日12.5 mgの薬を服用しなければなりません。この部分は後で使用するのに十分です。
1日当たりの血圧値が上昇した場合、50mg以下の薬物を服用することが認められています。
安定型の狭心症の場合。
コースの最初の1〜2日は、1日25 mgを摂取する必要があります（部分を2つのアプリケーションに分割します）。維持量は50mg（2回使用中）です。日中は、0.1g以下の薬を服用できます（2回分）。
最初の1〜2日で、高齢者は12.5 mgの薬を1倍服用する必要があります。その後、５０ｍｇの維持量へ移行する（２回使用）。年配の患者では、これが最大の部分です。
慢性的な形をしているCASの失敗。
カルベジロールは、ACE阻害薬、ジギタリス薬、利尿薬、および血管拡張薬の導入とともに、標準治療の補助的要素として使用されています。薬の服用を開始するには、カルベジロールの使用に進む前の最後の月の間、患者が安定していたことが必要です。また、薬を服用するには、心拍数が1分あたり50拍を超えている必要があり、収縮期血圧インジケーターは85 mm Hgを超えています。
まず、1日あたり6.25 mgを服用してください（1回）。合併症がない場合は、最初の1日に6.25 mg 2回、次に12.5 mg 2回、次に25 mg（2回）の少なくとも14日間で部分を徐々に増やしてください。
1日85kg以下の人には最大50mg（2回使用）、85kg以上の人には0.1g（2回使用）投与できます。後者の場合は、CAS機能が不十分な人を除く。医師の監督の下でのみ製造される部分を増やす。
治療の開始時には、（特に利尿薬を大部分服用している人、または重症の病状で服用している人では）疾患の症状がわずかに悪化することがあります。そのような違反の場合には薬をキャンセルする必要はありません;あなたはその部分を増やすことを拒否すべきです。
治療中、患者はセラピスト（または心臓専門医）によって常に監視されるべきです。部分の増加の前に、それはさらに患者を調べることを必要とします（体重、肝機能の指標、心拍数と血圧と心拍数の安定性を調べる）。体液貯留または代償不全の症状を記録するときは、対症療法を実施する必要があります（利尿薬の量を増やす）。同時に、（少なくとも患者の全身状態が安定する瞬間まで）薬物の部分を増やす必要はない。
状況によっては、薬の投与量を減らすか、しばらくの間キャンセルする必要があります（そのような場合は、用量設定を行うことができます）。
治療が中断された場合は、最小量から再開する必要があります（1日1回の投与量6.25 mg）。その後、上記の指示に従って投与量を徐々に増やします。
薬の廃止に伴い1〜2週間の期間で部分的に徐々に減少する必要があります。
妊娠中に使用する カルベディーラ
カルベジロールは母乳育児や妊娠中の処方は禁じられています。動物を参加させた試験では薬物の催奇形性効果は確認されなかったが、このグループの女性におけるその使用の安全性を調査する臨床試験は少なかった。薬は胎盤循環の値を減らすことができます、そしてそれは子宮内の胎児死亡または早産を引き起こすことができます。妊娠中の薬物の使用は、新生児または胎児における低血糖症、さらに低体温症、重度の徐脈または肺機能不全および心肺合併症を引き起こす可能性があります。
妊娠中の女性での薬物の使用は、その投与の可能性のある利益が、子供への悪影響のリスクよりも予想される状況でのみ許可されています。妊娠中の女性のために薬を服用するときは、配達日の2〜3日前に中止する必要があります。この勧告に従わない場合、新生児の状態を監視するために最初の2〜3日を監視する必要があります。
動物を参加させてテストすると、その代謝要素を持つ分子が母乳とともに排泄する能力が明らかになりました。したがって、この期間中に薬を使用するときは、母乳育児を放棄する必要があります。
禁忌
主な禁忌：
- 非補償フェーズでのCCC機能の失敗。
- 気管支肺システムに影響を及ぼす閉塞性疾患（慢性期）。
- AVブロック（グレード2〜3）
- AND;
- 心原性ショック
- 徐脈（心拍数の指標は1分あたり≤50拍です）。
- 薬の有効成分またはその他の要素に関連するアレルギーの兆候
- SSS（これには洞房性心臓ブロックが含まれます）。
- 異型狭心症。
- 未治療の褐色細胞腫。
- 血管領域へのベラパミルまたはジルチアゼムの非経口注射との併用。
- 収縮期血圧が85 mm Hg以下になると圧力が急激に低下する。
- 末梢血管に影響を及ぼす病理。
- グルコース - ガラクトース吸収不良。
- 遺伝性の低カリウム血症。
- ラクターゼラッパの欠如。
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副作用 カルベディーラ
有害事象の中で：
- 造血機能の損傷：血小板減少症の軽度の段階。
- 代謝障害：高血圧症、 - コレステロール血症または - 血糖症、体液貯留および末梢浮腫。高血糖は通常糖尿病患者に発症します。
- ＣＮＳ障害：睡眠障害、めまい、失神、鬱病、頭痛、および感覚異常。
- 視覚障害：眼の刺激、視覚機能の障害および涙の発生の減少。
- 尿道に影響を与える問題：尿道の障害、末梢浮腫および腎臓機能不全。
- 消化管の障害：下痢、吐き気、口腔乾燥粘膜、痛み、腹部への影響、便秘、嘔吐、トランスアミナーゼ値の上昇。
- 性的機能不全：性器に影響を与える、性的不能または腫脹。
- CVS機能の損傷：末梢血流プロセスの障害、徐脈または起立性虚脱。
- ODA障害：四肢に影響を与える痛み。
- 呼吸機能の問題：COPD患者の呼吸困難（閉塞性症候群）、および鼻粘膜の鼻乾燥。
- 皮下層および表皮に関連した症状：かゆみ、発疹、アレルギー性の性質、蕁麻疹、乾癬または扁平苔癬に似た症状。患者に乾癬があると、表皮症状が悪化することがあります。
- その他：全身的な弱さ。
- まれな疾患：AV遮断、末梢血管に影響を及ぼす疾患の発現の悪化（間欠性跛行、レイノー病など）または狭心症。
カルベジロールの使用は、以前に潜んでいた真性糖尿病の発症、既存の糖尿病の経過の悪化、ならびに糖の血清値の不適切な調節を引き起こす可能性がある。
薬物の滴定の結果として、心筋の収縮活動が減少することはめったにありません。
過剰摂取
過剰摂取は、血圧、徐脈、心不全、嘔吐、気管支痙攣、意識喪失、呼吸器疾患、心原性ショック、発作および心停止の深刻な低下を引き起こす可能性があります。
治療中は、本体システムの機能を監視する必要があります 必要に応じて中毒の人は集中治療に置かれるべきです。
支援活動：重度の徐脈を予防するために - アトロピン0.5〜2 mgの導入中または導入中。心血管系の働きを維持する - グルカゴンを使用する（最初は1〜10 mgのジェットi / v法で、次に - 毎時2〜5 mgの静脈内注入）。交感神経刺激薬（ドブタミンまたはイソプレナリンとエピネフリン）もまた使用され、その部分は患者の体重によって決定される。
薬物療法に抵抗性の徐脈の場合、心臓電気刺激が行われる。気管支痙攣を排除するために、β-交感神経刺激薬は静脈内注入または吸入によって使用されます。加えて、それはアミノフィリンの導入において、または導入においてうまく機能する。痙攣はジアゼパムを低速で投与することによって排除されます。
のでカルベジロールでの高速は血液蛋白質で合成され、血液透析は無効です。
重度の中毒の場合には、薬物の再分布および排泄がゆっくり起こるので、支持手順はかなり長時間にわたって行われる。このコースの期間は、患者の状態によって決まります（安定性が達成されるまで）。
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他の薬との相互作用
抗不整脈薬と拮抗薬のCa
カルベジロールとジルチアゼムの併用後、アミオダロンまたはベラパミル、低血圧または徐脈が起こることがあります。このような患者では、血圧レベルとECG値を監視することが必要です。
薬とCa拮抗薬の相乗効果は、代償不全の出現を伴う異常を伴う心臓の異常を引き起こす可能性があります。
この薬と第一種抗不整脈薬またはアミオダロンとの併用患者を注意深く監視する必要がある。アミオダロン使用者によるカルベジロール投与開始後の徐脈、心室細動、または心停止の発生の証拠があります。
抗不整脈薬の非経口投与の場合には、ＣＶＳ機能の不十分さが観察され得る（クラスａ又はｃの抗不整脈薬）。
物質とメチルドパまたはグアネチジン、さらにグアンファシン、レセルピンまたはMAOI（IMAO-Bを除く）との組み合わせの場合、徐脈の発症の証拠があります。このような組み合わせでは、ハートビートのリズムを追跡する必要があります。
CASの機能不全または血圧の重度の低下を招く可能性があるため、ジヒドロピリジンと一緒に薬物を投与することは禁止されています。
硝酸塩と組み合わせると、血圧が下がります。
ジゴキシンを用いた薬物投与は、ジゴキシンとジギトキシンとの平衡指数を増加させる（１３％および１６％）。そのような組み合わせを使用するとき、治療の開始前および支持部分の選択が完了するまでにジゴキシンの血中値を決定することが必要である。
この薬は他の薬理学的範疇（バルビツレート、血管拡張薬、三環系フェノチアジン、アルコール飲料、およびα1受容体拮抗薬）の薬の降圧作用を増強します。
シクロスポリンと一緒に投与すると、血中濃度が上昇する可能性があるため、血中濃度の測定が必要です。
抗糖尿病薬（そのうちインスリン）。
この薬は低血糖の症状を軽減することができます。さらに、それは血糖降下物質とインスリンの作用を高めることができます。これに関して、これらの患者における糖の血清指標を常に監視することが必要である。
クロニジンと一緒の薬の導入と両方の薬をキャンセルする必要があるので、あなたは最初にカルベジロールをキャンセルし、次にクロニジンの量を徐々に減らさなければなりません。
吸入麻酔薬を使用する必要がある場合、麻酔薬を薬物と併用すると、陰性変力作用および降圧作用が現れることを覚えておく必要があります。
体内の液体でナトリウムを閉じ込める物質（抗炎症性麻酔薬、エストロゲンおよびGCS）と組み合わせると、薬の治療効果は弱まります。
フルオキセチン、ベラパミル、ハロペリドールとシメチジン、バルビツル酸、リファンピシンとケトコナゾール、またはエリスロマイシン（ヘムタンパク質P450酵素の作用を低下させる物質）を使用している人は、注射によりカルベジロールレベルが上昇するため、医学的管理下になければなりません。インダクタを使用する場合）
エルゴタミンと一緒に導入すると、強い血管収縮作用が発現します。
神経筋活動を遮断する物質と組み合わせると、この効果の遮断が増強されます。
交感神経刺激薬（αアドレナリン作用薬およびβアドレナリン作用薬）と組み合わせて使用すると、血圧が上昇する可能性および強い徐脈を発症する可能性が高くなります。
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。カルベジロール
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。