カプレオマイシン

カプレオマイシンは抗結核剤です。

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適応症 カプレオマイシン

薬剤感受性結核菌（コッホ桿菌は結核の原因となる微生物）により発症する肺結核に対し、1型抗結核薬では効果が得られない場合や、毒性作用や耐性結核菌の存在により使用できない場合に用いられます。

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リリースフォーム

この薬剤は筋肉内注射用の粉末の形で放出されます。

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薬力学

ストレプトマイセス・カプレオルス菌株から抽出された抗生物質。コッホ桿菌の様々な菌株に対して活性を示す。

カプレオマイシンは、サイクロセリン、イソニアジド、PAS、ストレプトマイシン、エチオナミド、エタンブトールとの併用では交差耐性は認められません。ただし、カナマイシン、フロリマイシン、またはネオマイシンとの併用では交差耐性が検出されます。

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薬物動態

本剤は消化管ではほとんど吸収されません（1%未満）。1000mgを筋肉内投与した場合、1～2時間後に血漿中Cmax（20～47mg/L）が認められます。1000mgを60分間静脈内投与した場合、Cmaxは30～50mg/Lです。筋肉内投与と静脈内投与のAUCは同等です。本剤は胎盤を通過しますが、血液脳関門（BBB）は通過しません。

交換過程を経ず、主に腎臓（12時間かけて - 全体の約50～60%）から糸球体濾過によって未変化体のまま排泄されます。成分の一部は胆汁とともに排泄されます。尿中では、1g投与後6時間までの尿中濃度は平均1.68mg/mlです。半減期は3～6時間です。

腎機能が正常な人の場合、1日1000mg（30日間）を服用しても、薬物は蓄積しません。腎機能に障害がある場合、半減期が延長し、薬物が蓄積する傾向が現れます。

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投薬および投与

使用前に、疾患を引き起こした微生物叢の薬剤に対する患者の感受性を確認することをお勧めします。薬剤は筋肉内に深く投与する必要があります。あらゆる種類のアレルギー（特に薬剤誘発性アレルギー）のある方には慎重に使用してください。

多くの場合、1日1000mgの薬剤（1日の最大投与量は20mg/kg）を60～120日間投与し、その後は週2～3回、同じ用量で投与します。治療は1～2年間継続する必要があります。

腎臓に問題のある方は、投与量と注射間隔（CC値を考慮した上で）を調整する必要があります。腎機能障害が重篤なほど、注射間隔は長くする必要があります。

まず、薬剤粉末を生理食塩水または滅菌注射水（2ml）に溶解します。完全に溶解するまで2～3分かかります。

腎機能は治療期間全体を通して（週1回）継続的にモニタリングする必要があり、さらに聴力検査（聴力の評価）を実施し、前庭器官の機能をチェックする必要があります。

カプレオマイシンの使用は低カリウム血症の発症を誘発する可能性があるため、血漿カリウム濃度を継続的に監視する必要があります。

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妊娠中に使用する カプレオマイシン

授乳中または妊娠中のカプレオマイシンの使用の安全性に関する情報はないため、すべての可能性のあるリスクと利点を評価した後にのみ処方することができます。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物使用に関連する重度の不耐性。
• 耳毒性および腎毒性のある他の非経口抗結核剤（例えば、フロリマイシンまたはストレプトマイシン）との併用投与。
• この薬剤をアミカシン、トブラマイシン、またポリミキシン硫酸塩またはバンコマイシン、ネオマイシンまたはコリマイシン、カナマイシンまたはゲンタマイシンと併用する場合は、耳毒性と腎毒性の組み合わせを引き起こす可能性があるため、細心の注意を払って使用する必要があります。

副作用 カプレオマイシン

この薬の使用により、いくつかの副作用が起こる可能性があります。

• 血漿中のクレアチニンおよび尿素レベルの上昇、さらに尿中に赤血球および白血球が出現する。
• 電解質障害および中毒性腎炎の発症に関する個別のデータが存在する。
• 耳毒性（聴覚器官の機能障害）の出現。
• 抗結核治療との併用でこの薬を使用している人の多くで肝機能検査の変化が観察されています。
• 好酸球増多、白血球減少症、または白血球増多症。血小板減少症はまれに観察される。
• 斑状丘疹、蕁麻疹、発熱の上昇などのアレルギー症状（併用治療で観察される）
• 注射部位の圧迫と痛み;
• 薬剤投与部位に重度の出血や「風邪」型の膿瘍（炎症反応が弱い膿瘍または結核性の膿瘍）が出現するという情報があります。

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過剰摂取

中毒の場合、腎機能が低下し、急性尿細管壊死に至る可能性があります（この場合、高齢者、脱水症状のある人、または腎機能に既に問題がある人はリスクが高まります）。また、第8脳神経細胞の前庭領域と聴覚領域の損傷も認められます。神経筋系の活動が阻害される可能性があり、呼吸機能の停止（多くの場合、薬剤の急速な投与による）や電解質異常（低カリウム血症、低マグネシウム血症、または低カルシウム血症）に至ることもあります。

対症療法として、血流と呼吸機能のサポートに加え、水分補給を行い、尿流量を3～5ml/kg/時（腎機能正常時）まで下げることで、神経筋活動の阻害を防ぎます。無呼吸や呼吸抑制を予防するために、抗コリンエステラーゼ薬やカルシウム剤が使用され、さらに血液透析も行われます（特に重度の腎疾患患者の場合）。EBV値とCC値のモニタリングも必要です。

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他の薬との相互作用

シスプラチンとバンコマイシンを併用すると、腎毒性または耳毒性の症状発現のリスクが高まります。

耳毒性（フロセミドとアミノグリコシド、エタクリン酸とポリミキシン）および腎毒性（アミノグリコシドとメトキシフルランおよびポリミキシン）のある薬剤、および神経筋活動の遮断を引き起こす物質（ポリミキシンとアミノグリコシド、吸入麻酔用のハロゲン化炭化水素成分、ジエチルエーテル、クエン酸塩血液防腐剤）との互換性はありません。

ネオスチグミンメチル硫酸塩の使用により筋弛緩効果は減少します。

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保管条件

カプレオマイシンは、幼児の手の届かない場所に保管してください。保管温度は25℃以下です。

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賞味期限

カプレオマイシンは、医薬品原薬の製造日から 2 年間使用できます。

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お子様向けアプリケーション

小児科における薬剤使用の安全性に関するデータはありません。

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類似品

この薬剤の類似体には、ベネマイシン、リファンピシン、シクロセリンとカポシンの併用、ムドセリンとリファブチンの併用、コクセリン、リファペンチン、マコックスとR-シネックスの併用、R-ブチンとリファシンの併用などがあります。また、ミコブチン、R-シン、リファペックスも含まれています。

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