カプレオマイシン

カプレオマイシンは抗結核物質です。

[1], [2], [3],

適応症 カプレオマイシン

それは、薬剤感受性のマイコバクテリウム株（コッホの杖は結核の発生を誘発する微生物です）が原因で発症する肺結核に使用されます。耐性結核菌の存在。

[4], [5]

リリースフォーム

薬物の放出は筋肉内に行われる注射用の粉末の形態で行われる。

[6], [7],

薬力学

Streptomyces capreolus要素から抽出される抗生物質。薬はコッホスティックの比較的多様な株の活性を示しています。

カプレオマイシンとシクロセリン、イソニアジド、PAS、ストレプトマイシン、エチオナミド、そしてまたエタンブトールとの間の交差耐性は観察されなかった。同時に、交差耐性は、物質がカナマイシン、フロリマイシンまたはネオマイシンと組み合わされたときに見いだされる。

[8], [9], [10]

薬物動態

薬は消化管の内部ではほとんど吸収されません（1％未満）。筋肉内投与後、1〜2時間経過後に1000 mgの血漿用量のC max（20〜47 mg / lに相当）が認められます。1000 mgの薬物を60分間静脈内注入する場合、C max値は30〜50 mg / Lです。筋肉内および静脈内投与後のAUCのレベルは同じです。薬は胎盤を通過しますが、BBBを通過しません。

それは代謝過程を経ず、排泄は糸球体の濾過を使用して、主に腎臓を通して（１２時間 - 約５０〜６０％の割合で）変化しない状態で行われる。要素のごく一部が胆汁とともに排泄されます。尿中、1 gの部分で薬の使用後6時間物質の指標は、平均1.68 mg / mlです。半減期は3〜6時間です。

健康な腎臓活動をしている人では、1000mgの用量（30日間）で毎日使用しても物質は蓄積しません。腎臓障害があると、半減期が長くなり、薬物が蓄積する傾向が現れます。

[11], [12], [13]

投薬および投与

使用前に、それは病気を引き起こしたミクロフローラ薬に関する患者の感受性を決定することをお勧めします。薬は深く、筋肉内に投与されるべきです。それはアレルギーのあらゆる形態を持つ人（特に薬と一緒に）で慎重に使用されます。

多くの場合、60〜120日の間に1000 mgの薬が毎日注射され（1日あたり最大20 mg / kgの物質）、その後、同じ用量で1週間に2〜3回注射されます。治療は1 - 2年続くべきです。

腎臓に問題がある人は、用量と注射の間隔を調整する必要があります（QCの値を考慮して）。腎機能障害が顕著であるほど、注射の間隔を長くする必要があります。

薬用粉末を生理的注射液または滅菌注射用水（2ml）にあらかじめ溶解します。物質を完全に溶解するのに2〜3分かかります。

腎臓活動は治療の全期間（週に1回）を通して絶えずモニターされなければならず、さらに聴力検査が行われ（聴力の評価）そして前庭装置の機能がチェックされるべきです。

カプレオマイシンの使用は低カリウム血症の発生を引き起こす可能性があるため、カリウムの血漿パラメータを常に監視することが必要です。

[16]

妊娠中に使用する カプレオマイシン

授乳中または妊娠中のカプレオマイシンの安全性に関する情報はありません。そのため、考えられるすべてのリスクとベネフィットを評価した後にのみカプレオマイシンを処方できるのです。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の使用に伴う重度の不耐性
• 耳毒性および腎毒性作用を有する他の非経口抗結核物質（例えば、フロリミチンまたはストレプトマイシン）との併用投与。
• 薬物をアミカシン、トブラマイシン、および硫酸ポリミキシンまたはバンコマイシン、ネオマイシンまたはコリマイシン、カナマイシンまたはゲンタマイシンと一緒に使用すると、αおよび腎毒性活性がまとめられるため、慎重に行う必要があります。

副作用 カプレオマイシン

薬の使用はいくつかの副作用を引き起こす可能性があります。

• クレアチニンおよび尿素の血漿中値の増加、ならびに白血球を有する赤血球の尿中の出現。
• 電解質障害と中毒性腎炎の発症に関する単一のデータがあります。
• 耳毒性の出現（聴覚器官の機能への損傷）
• 複雑な抗結核治療のためにこの薬を使用した多くの人々の肝機能検査中に適応の変化がありました。
• 好酸球増加症、白血球減少症または白血球増加症。血小板減少症はめったに観察されません。
• 黄斑丘疹性発疹、じんましん、および温度上昇の形でのアレルギー症状（併用治療で観察される）。
• 注射部位の圧迫と痛み。
• 重度の出血や「冷たい」タイプの膿瘍（弱い膿瘍または結核性の膿瘍、弱い炎症性症状を伴う）の出現についての情報が薬物投与の現場にあります。

[14], [15]

過剰摂取

中毒の場合、腎臓の働きが損なわれ、それが急性型の尿細管壊死（この場合、高齢者および脱水症または腎臓の働きに既存の問題がある人々におけるリスクの増大）に発展する可能性がある。第８対の頭蓋ニューロンの前庭帯および聴覚帯への損傷もまた注目される。神経筋系の活動を妨げ、時には呼吸器系のプロセスの停止（しばしば薬物の急速な導入による）および電解質の不均衡（低カリウム血症、マグネシアまたはカルシウム）に達することがあります。

対症療法が実行されます：血流と呼吸機能のサポート、さらに尿の流出が3-5ml / kg /時（正常な腎機能）に達することを可能にする水分補給。これは神経筋遮断の予防に役立ちます。無呼吸および呼吸の抑制を防ぐために、抗コリンエステラーゼ物質またはカルシウム薬が使用され、そして血液透析もまた行われる（特に、重度の形態の腎機能障害を有する人々において）。VEBとKKの値を追跡することも必要です。

[17], [18]

他の薬との相互作用

バンコマイシンとシスプラチンは、腎臓または耳毒性の症状のリスクを高めます。

耳毒性（アミノグリコシドを伴うフロセミド、およびポリミキシンを伴うエタクリン酸）および腎毒性（メトキシフルランおよびポリミキシンを伴うアミノグリコシド）効果を有する薬物、ならびに神経筋活性の阻害を引き起こす物質（筋腫）の他に、相溶性はない。吸入麻酔薬、ジエチルエーテル、クエン酸添加血液防腐剤用）

ネオスチグミンメチルサルフェートを使用すると、筋弛緩作用は減少します。

[19], [20], [21]

保管条件

カプレオマイシンは、小さな子供のいる場所では保管しておく必要があります。温度は最高25℃です。

[22]

賞味期限

カプレオマイシンは、医薬品が製造されてから2年間使用できます。

[23], [24]

子供のための申請

小児科におけるこの薬の使用の安全性に関するデータはありません。

[25], [26]

類似体

薬物の類似体は、ベネマイシン、リファンピシン、カポシンと共にシクロセリン、リファブチンと共にＭｓｓｅｒｉｎ、さらにＰ−ジネックスと共にＭａｋｏｋｓおよびリファシンと共にＰ−ブチンを意味する。リストには、Micobutin、R-ching、Rifapexも含まれています。

[27], [28], [29]