抗ヒスタミン薬

抗ヒスタミン薬は、H1ヒスタミン受容体（気管支の受容体を含む）を阻害することで、気管支痙攣、毛細血管透過性亢進、気管支浮腫を軽減し、ヒスタミンに対する過剰な気管支反応を抑制します。気管支喘息そのものを治すわけではありませんが、特に多価アレルギーがある場合など、アトピー性気管支喘息の複合治療に用いられることがあります。

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適応症 抗ヒスタミン薬

抗ヒスタミン薬は、気管支喘息が他のアレルギー（蕁麻疹、血管運動性鼻炎など）と併発している場合によく使用されます。重症の気管支喘息や発作時には、抗ヒスタミン薬の使用は効果がなく不適切です（痰の粘稠化を引き起こすため）。

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投薬および投与

使用される抗ヒスタミン薬には2世代あります。

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第1世代抗ヒスタミン薬

第一世代抗ヒスタミン薬は古典的な抗ヒスタミン薬です。

• ジフェンヒドラミン - 0.03～0.05gを1日2～3回経口投与し、10～15日間服用するか、1%溶液として1mlを1日1～2回筋肉内投与します。眠気を引き起こすことが多いです。
• フェンカロールは0.025g錠で、1回1錠を1日3～4回、食後に10～20日間服用します。ジフェンヒドラミンとは異なり、この薬剤はH1ヒスタミン受容体を阻害するだけでなく、組織中のヒスタミン含有量を減少させます（ヒスタミンを破壊する酵素であるジアミンオキシダーゼを活性化するため）。顕著な鎮静作用はなく、眠気を引き起こすこともありません。
• ピポルフェン（ジプラジン）は0.025gの錠剤で、1日2～3回食後に1錠を経口投与するか、2.5%溶液1～2mlを筋肉内投与します。この薬剤はかなり強い鎮静作用を有します。
• ジアゾリンは0.05 gと0.1 gの錠剤で入手可能で、1日3回1錠ずつ経口投与されますが、原則として鎮静作用や催眠作用はありません。
• ディメボンは0.01gの錠剤で、1回1錠を1日3回（食事の有無にかかわらず）経口服用します。鎮静作用を有する場合があります。抗ヒスタミン作用に加え、部分的な抗セロトニン作用も示します。
• スプラスチンは、0.025g錠と2%溶液1mlアンプルで入手可能です。1回0.025gを1日3回、食事中に経口投与するか、2%溶液1～2mlを筋肉内投与することができます。本剤は抗ヒスタミン作用および末梢抗コリン作用を有します。
• タベギルは、1mg錠、0.1%溶液2mlアンプルで入手可能です。ジフェンヒドラミンに類似していますが、より活性が高く、作用時間が長く（1回服用後8～12時間）、朝晩1mgを服用します。1日3～4錠まで増量できます。中等度の鎮静作用があります。

第一世代抗ヒスタミン薬の欠点：

• 血液脳関門を良好に通過し、中枢ヒスタミン受容体を遮断するため、鎮静作用と催眠作用がある。
• 集中力を低下させ、運動失調を引き起こす（運転手、オペレーター、ディスパッチャーなどとして働く患者には禁忌）。
• 抗コリン作用を示し、口渇、頻脈、尿閉、便秘、調節障害などの症状が現れる。
• 気管支喘息患者の痰の粘度を高め、気管支閉塞を悪化させる。
• 降圧作用がある。
• 長期使用により依存症を引き起こす可能性があるため、2週間ごとに薬を変更することをお勧めします。

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第二世代抗ヒスタミン薬

第二世代抗ヒスタミン薬には、第一世代の薬に比べて次のような利点があります。

• 疎油性であり、血液脳関門を通過しにくいため、鎮静作用や催眠作用はありません。
• H1ヒスタミン受容体を選択的に遮断し、抗コリン作用や副腎皮質遮断作用を持たない。
• 消化管からの吸収が良好なため、治療効果がすぐに現れます（30～60分以内）。
• H1ヒスタミン受容体と強力な結合を形成し、ゆっくりと体外に排出されるため、効果が長く持続し、1日1～2回使用できます（アクリバスチンを除く）。
• 長期間使用しても依存症にならない。
• H1ヒスタミン受容体の遮断とともに肥満細胞および好塩基球からのメディエーターの放出を減少させ、ある程度抗炎症効果を発揮することができます。

1. テルフェナジン（テルフェン、トリルダン、テルダン） - 0.06 g を 1 日 2 回、または 0.12 g を 1 日 1 回使用します。
2. アステミゾール（ギスマナール） - 1日1回10 mgを処方します。
3. テルフェナジンおよびアステミゾールは心拍リズムの乱れを引き起こす可能性があるため、心血管疾患を併発している場合は使用されません。
4. ロラタジン（クラリチン） - 1 日 1 回 0.01 g（1 錠）を処方します。
5. アクリバスチン（センプレックス） - カプセル剤で使用し、1 日 2 ～ 3 回 1 カプセルを服用します。
6. セチリジン（ジルテック） - 1日1回（夕食時）10 mg を使用。

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