カベルロン

カベルロンは新世代の医薬品であり、その作用はパーキンソン病（人間の神経系全体に徐々に損傷が及ぶ症候群）の治療を目的としています。

私たちの身体、特に体の動きは、脳と脊髄の働きを含む神経系によって制御されています。パーキンソン病を発症すると、最終的には自分の動きや身体をコントロールする能力を失います。この病気は、震え、動作の緩慢さ（動作緩慢）、活動性の低下、様々な原因による痛みの発生、言語の変化、筋緊張の亢進、慢性的な抑うつなどの症状で現れます。

この病気は主に55～60歳の人（男女ともに）に発症しますが、患者の10%は40歳未満という比較的若い年齢で潜行性疾患を発症します。これはいわゆる「若年性パーキンソン病」と呼ばれます。残念ながら、病気が進行すると、患者の生活の質と活動性は著しく低下します。長期間の不動状態により、多くの場合死に至りますが、その原因には、褥瘡、嚥下障害による身体の衰弱、様々な呼吸器疾患などが挙げられます。パーキンソン病の原因としては、身体の老化、遺伝的素因、有害物質による身体への悪影響、動脈硬化、ウイルス感染、重度の外傷性脳損傷などが挙げられます。

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適応症 カベルロン

カベルロンは、様々な運動機能障害を有するパーキンソン病患者の治療における補助療法薬として使用されています。これらの患者は、しばしば不随意運動や四肢の振戦を経験します。本剤による治療を開始する前に、心臓弁膜症の可能性について患者を診察することが重要です。赤沈値の測定、胸部X線検査、腎機能指標の測定、および肺機能検査を行うことが推奨されます。

カベルロンの使用適応症: この薬はパーキンソン病の初期段階で単独療法として、またはドパ脱炭酸酵素阻害剤およびレボドパとの併用療法として使用されます。カベルロンはドパミン作動薬、ドパミン作動薬のグループに属します。

1錠中に本物質1～2mgを含有します。補助剤として乳糖、ステアリン酸マグネシウム（E 572）、L-ロイシンが使用されています。したがって、重度のガラクトース不耐症またはラクターゼ欠損症の患者には禁忌です。

カベルロギンは麦角アルカロイド誘導体です。特定の下垂体受容体を刺激することで、下垂体前葉ホルモンであるプロラクチン分泌を長期間抑制します。この物質は高プロラクチン血症に治療効果を発揮し、乳汁漏出、不妊、インポテンス、月経不順、性欲減退などの症状を軽減します。

カベルロンは、消化管からの薬剤への副作用を防ぐため、できれば食事中に経口投与されます。カベルロンは血圧を低下させ、患者の反応速度に影響を与える可能性があることを考慮する必要があります。したがって、服用中は、車両の運転、複雑な機構を扱う作業、および注意力を必要とする作業は控えるよう勧められます。

リリースフォーム

現代の医薬品は、その組成、身体への作用、投与経路などに応じて様々な形態で製造されています。錠剤は固形の薬剤です。錠剤には主成分と、味を改善し、薬剤の容積を増大させる様々な補助成分（デンプン、砂糖、タルクなど）が含まれています。

今日では、偽造品を購入するリスクを避けるために、特定の医薬品がどのようなものかを知ることが重要です。

カベルロンは1mg錠または2mg錠の錠剤で販売されています（どちらもガラス瓶に30錠入っています）。錠剤はそれぞれ個別に包装されています。

リリースフォーム:

• 1 mg 錠剤、白色、楕円形、両凸型、異なる面に切り込みと「CBG」および数字「1」の刻印あり。
• 2 mg 錠剤、白色、カプセル型、両凸型、異なる面に切り込みと「CBG」および数字「2」の刻印あり。

この放出形態により、薬剤の保管が便利になり、輸送も容易になります。

カベルロンは処方箋で入手可能です。製造元：IVAX Pharmaceuticals sro（IVAX Pharmaceuticals sro）。

薬力学

カベルロンは人体に対して、治療効果とは相関しない効果があり、血圧の低下にのみ関係します。

カベルロンの薬理学: 有効成分であるカベルロギンの降圧効果の最大レベルは、薬剤を単回投与した後の最初の 6 時間以内に達成され、頻度と最大減少の点では投与量に依存します。

カベルゴリンはエルゴリンのドパミン誘導体であり、強力なドパミンD2受容体作動薬としての特性を有する。ラットを用いた試験では、カベルゴリンを経口投与したところ、3～25mg/kgの用量でプロラクチン分泌が減少することが示された。これは、下垂体細胞がドパミンD2受容体に作用することによるものである。さらに、カベルゴリンは血清プロラクチン値を低下させる用量を超える用量でも、D2受容体を刺激することによりドパミン作動性作用を示す。ラットでは経口投与で1～2.5mg/kg、サルでは筋肉内投与で0.5～1mg/kgの用量で、動物において運動障害の改善が観察された。

健康なボランティアがカベルゴリンを0.3～2.5 mgの用量で摂取すると、用量依存的に血清プロラクチン値の顕著な低下が観察されました。

カベルロンはすぐに作用し（投与後 3 時間以内）、効果が長く続きます（7 ～ 28 日）。

薬物動態

カベルロンは吸収率が非常に高い薬剤です。経口投与後、消化管を通過して速やかに血流に入ります。血漿中濃度は、経口投与後30分から4時間で最高値に達します。また、食物摂取は有効成分（カベルゴリン）の吸収および分布に影響を与えません。

カベルゴリンの薬物動態：医学研究の結果によると、カベルゴリンは0.1～10 ng/mlの濃度で血漿タンパク質に41～42%結合することが知られています。代謝過程に関しては、被験者の尿中に検出された主な代謝物は6-アリル-8β-カルボキシ-エルゴリンで、投与量の4～6%を占めていました。その他の代謝物の量は投与量の3%未満でした。in vitro医学研究の結果によると、これらの代謝物のプロラクチン分泌阻害活性は、有効成分であるカベルゴリンよりもはるかに低いことが示されています。

上記の情報に基づき、カベルロンという薬剤の体内での半減期は非常に長いと結論付けることができます。高プロラクチン血症の患者では、79～115時間に達します。この薬剤の最終投与から10日経過後でも、投与量の最大18%（元の形では2～3%）が尿中に、投与量の最大72%が便中に排出されます。

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投薬および投与

カベルロンは長期使用が推奨されます。その有効性および副作用は個人の感受性と関連しています。臨床試験によると、この薬剤の安全性は24ヶ月以上確認されていますが、個々の症例において、治療期間は主治医が決定する必要があります。

投与方法および用量：本剤は経口投与を目的としています。カベルロンの推奨治療用量は0.5～1 mg/日です。用量の最適化は、初期用量（ドパミン作動薬を服用していない患者は0.5 mg/日、L-ドパを服用している患者は1 mg/日）から徐々に増量することで達成されます。レボドパの同時投与量は徐々に減量し、カベルゴリンの投与量は最適な比率に達するまで増量することができます。本剤の最大投与量は3 mg/日を超えてはなりません。カベルロンの週投与量は通常500 mcgですが、必要に応じて1ヶ月ごとに週500 mcgずつ徐々に増量します。

高プロラクチン血症の患者を治療する場合、投与量は個別に選択されます。授乳を抑制するために、出産後1日目にカベルロン1mgを単回投与することが推奨されます。女性の既存の授乳を抑制するために、通常、2日間にわたり12時間ごとに250mcgを投与します。

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妊娠中に使用する カベルロン

カベルロンは動物実験が行われています。特に、ラットの胎盤バリアを通過する能力があることが研究結果で示されています。この効果がヒトにも現れるかどうかは不明です。

妊娠中のカベルロンの使用については十分な研究が行われていません。ラットを用いた実験では、本剤の生殖機能への影響は認められず、催奇形性も認められませんでした。臨床試験の結果によると、本剤の服用によって胎児の先天性疾患、早産、妊娠中絶、または女性の生殖機能に関連するその他の問題の発生リスクが上昇することはありません。

カベルロンは臨床経験が不十分であること、また体内から排泄されるまでに長い期間を要することから、妊娠を計画している女性は、妊娠希望日の1ヶ月前に服用を中止することをお勧めします。これは、胎児への影響を防ぐためです。服用期間中に妊娠した場合は、胎児への影響を防ぐため、直ちに服用を中止してください。

カベルゴリンとその代謝物はラットの乳汁中に移行することが証明されています。いくつかの仮説によると、カベルゴリンにはドーパミン作動薬としての性質があるため、カベルゴリンを服用すると授乳が遅れたり抑制されたりする可能性があると考えられています。

カベルゴリンが授乳に与える影響に関するデータがないため、特に授乳の遅延や抑制など、薬剤の影響による症状が現れた場合は、授乳を中止することが推奨されます。

禁忌

カベルゴリンのバイオアベイラビリティの上昇と副作用の重篤化のため、カベルロンは抗生物質や抗精神病薬との併用は推奨されません。カベルロン服用後に低血圧症が現れる場合があることにご注意ください。

カベルロンの使用禁忌：

• 重篤な心臓病および心血管系の問題
• 肝臓および腎臓の機能障害;
• 患者は胃潰瘍（消化性潰瘍を含む）および十二指腸潰瘍を患っている。
• 胃腸出血の発生;
• レイノー症候群;
• 重度の精神障害の既往歴;
• ドーパミン作動薬が治療に使用された肺疾患（特に線維症、胸膜炎）の既往歴。
• 動脈性高血圧;
• 子癇、子癇前症。

重度の肝機能障害のある患者には、薬の投与量を調整する必要があります。カベルロンは、血圧降下作用のある薬剤と併用する場合は注意が必要です。

ドーパミン作動薬を服用した患者は、性欲亢進、性欲増加、危険行為などの兆候を示した。

アルコールが薬物の耐容性に与える影響については、現在のところ情報はありません。

副作用 カベルロン

カベルロンには、同様の効果を持つ他の薬と同様に、多くの副作用があります。

カベルロンの副作用は短期的で中程度です。離脱症候群は極めてまれな場合にのみ認められます。

基本的に、薬を服用すると、神経系と胃腸管から副作用が発生し、次のような形で現れます。

• 多動症、
• ジスキネジア、
• 幻覚、
• 混乱;
• 吐き気、嘔吐、便秘;
• 消化不良、胃炎の発症。

心血管系の副作用はそれほど一般的ではありません。めまいや低血圧の頻繁な発作として現れます。また、粘膜や線維膜に広がる炎症プロセスの発生も報告されています。具体的には、肺線維症、胸膜炎、心膜炎、胸膜線維症、心嚢液貯留、心臓弁膜の病変などが挙げられます。

カベルロンを服用した患者は、心臓弁の病変（逆流症を含む）に加え、心膜炎や心膜液貯留といった関連疾患を頻繁に経験していたことに留意すべきである。また、この薬剤の血管収縮作用に起因するその他の副作用として、狭心症、末梢浮腫、肢端紅痛症の発生が報告されている。しかしながら、カベルロン投与中、心電図や心拍数に変化は認められなかった。

胃機能障害は男性よりも女性に多く見られ、中枢神経系の副作用は高齢患者に多く見られました。

この薬を服用すると眠気が起こる場合もあり、まれに突然眠ってしまう場合もあります。

薬剤を長期間使用すると、標準的な臨床検査の結果に逸脱が見られる場合があります。

カベルゴリンを含むドーパミン作動薬を大量に服用すると、患者は病的な危険行為、性欲亢進、性欲増加などの症状を発症したが、治療を中止するか用量を減らすとこれらの症状は回復した。

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過剰摂取

カベルロンは、推奨用量を正しく使用すれば、副作用は発生しません。しかし、過剰摂取した場合は、腹痛、吐き気、嘔吐、便秘、めまいなどの症状が現れることがあります。また、過剰摂取した患者は、以下の症状を経験することもあります。

• 血圧の低下、
• 皮膚の発疹、
• 意識障害、
• 眠気、
• 精神運動性興奮、
• 幻覚。

過剰摂取は様々な原因で起こりますが、最もよくある原因としては、危険な結果につながる自己治療の傾向、医師の指示を無視した無秩序な治療、市販薬の服用などが挙げられます。残念ながら、過剰摂取は意図的な場合もあります（自殺未遂など）。

いずれにせよ、カベルロンの過剰摂取の初期症状が現れた時点で、患者は緊急の医療処置を受ける必要があります。症状の重症度は、年齢、性別、併存疾患の有無、そして全身状態によって異なります。

過剰摂取の治療は対症療法であり、逆作用薬を投与し、主に肝臓をサポートするための措置が講じられます。

他の薬との相互作用

カベルロンはドーパミン受容体を刺激することで人体に作用します。そのため、この薬はドーパミン拮抗薬（メトクロプラミド、ブチロフェノン、フェノチアジン、チオキサンテン）との併用は推奨されません。

カベルロンと他の薬剤との相互作用は、いくつかの望ましくない作用を引き起こす可能性があります。例えば、カベルロンをマクロライド系抗生物質（特にエリスロマイシン）と併用すると、血漿中のブロモクリプチン濃度が上昇する可能性があります。この薬剤は、血圧降下を目的とした他の薬剤と併用する場合は特に注意が必要です。

カベルゴリンの代謝に関する現在入手可能な情報を考慮すると、カベルロンと他の薬剤との薬物動態学的相互作用を事前に予測することはできません。パーキンソン病患者を対象とした医学研究では、この薬剤とL-ドーパおよびセレギリンとの薬物動態学的相互作用は認められませんでした。

アルコールが薬剤の忍容性に及ぼす影響については、現時点では信頼できる情報はありません。しかし、アルコールが薬剤全般に及ぼす悪影響を考慮すると、カベルロンとアルコールの併用は顕著な悪影響を及ぼすと考えられます。

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保管条件

カベルロンは、元の包装のまま、気温30℃以下で保管することをお勧めします。保管場所は、直射日光と湿気を避け、小さなお子様の手の届かない場所にしてください。本剤が入っているボトルからシリカゲルカプセルを取り出さないでください。シリカゲルカプセルは吸湿性があるためです。

カベルロンの保管条件は、医薬品の一般的な保管要件にも左右されます。これらの要件に従い、この薬は光を避け、できれば暗所に保管してください。錠剤に湿気が入らないように、乾燥した場所に保管してください。そのため、浴室など湿度が不安定な部屋は適していません。

開封した状態で保管しないでください。揮発性物質が吸収され、酸素と反応する可能性があります。そのため、次回服用後は必ずボトルをしっかりと閉めてください。錠剤は工場出荷時の密封包装のまま保管し、他の容器に移し替えないでください。

内服薬と外用薬は別々に保管するのが最善です。その場合は、キャビネット内の別の棚に置くか、別の袋に入れて保管することをお勧めします。

賞味期限

カベルロンは保管期間が明確に定められた医薬品です。この医薬品の有効期間は2年です。

「有効期間」とは、医薬品が製造時に参照された関連文書のすべての条件および要件を満たす期間を指します。製品の最初の有効期間は製造業者によって直接決定されます。医薬品の登録および工業生産開始後、製造業者は当該医薬品の安定性レベルを研究するための研究作業を継続します。これにより、指定された有効期間は確認または明確化されます。

医薬品の保存期間は、安定性試験の最終結果により 5 年を超えることが許可されたとしても、5 年を超えることはできません。

カベルロンという薬剤の製造日は、その有効期間の計算の開始日となります。薬剤の保管中は、説明書およびパッケージラベルに記載されているすべての条件を遵守する必要があります。

使用期限を過ぎた薬の使用は、健康に回復不可能な影響を及ぼす可能性があるため、固く禁じられています。錠剤は元の包装に入れたまま、湿気と直射日光を避け、乾燥した場所に保管してください。