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Aziklarは全身に使用される抗菌薬です。それはマクロライドのグループの一部です。

適応症 Aziklara

これは、クラリスロマイシン微生物に感受性の作用によって引き起こされる感染の排除に使用される:

  • 呼吸器の上部の感染症:鼻咽頭(咽頭炎の扁桃炎など)および副鼻腔の感染症。
  • 呼吸器系の下部の疾患(原型の肺炎の非定型型、気管支炎および急性型の肺炎性肺炎など);
  • 軟組織および皮膚の病理学(そのうち膿痂疹を伴う毛嚢炎、ならびにフルンケーシス、紅斑ベーカーおよび感染した創傷表面);
  • 急性型または慢性型の歯内発生型の感染;
  • マイコバクテリウム・イントラセルレア(Mycobacterium intracellulare)またはマイコバクテリウム・アビウム(Mycobacterium avium)の作用によって誘発されるマイコバクテリア型(局所または共通)の疾患;
  • マイコバクテリウムへの暴露によって引き起こされる局所感染、強化されたマイコバクテリウム・キロナエ、またはマイコバクテリウムカンザシ;
  • 腸内の消化12tiperstnoy病理を有する個体における細菌ヘリコバクター・ピロリの破壊抑制分離塩酸を処理している間(中性pHでのヘリコバクターピロリに対する影響のクラリスロマイシン活動レベルが酸性度の増加したレベルの場合よりも高いです)。

リリースフォーム

錠剤で放出、ブリスター当たり10個。別のパッケージで - 第1ブリスタープレート上。

薬力学

クラリスロマイシンは半合成型のマクロライド抗生物質である。その抗菌特性は、物質感受性微生物中のリボソーム50Sサブユニットとの合成によるタンパク質の結合の抑制に起因する。

しばしば静菌効果を有するが、個々の微生物も殺菌性であり得る。この薬剤は、比較的広い範囲の嫌気性菌および好気性菌(グラム陽性およびグラム陰性の両方)に対して強力な特異的効果を有する。クラリスロマイシンの最小抑圧指数は、しばしばエリスロマイシンの同じ値より2倍低い。

Clarithromycin in vitro試験は、レジオネラニューモフィラおよびマイコプラズマ肺炎と比較して高い有効性を示す。インビトロおよびインビボの指標は、マイコバクテリアの薬物特異的株に対するクラリスロマイシンの強力な効果を示す。さらに、これらの試験は、腸内細菌およびシュードモナスの菌株(ならびにラクトースを産生しないグラム陰性微生物)がクラリスロマイシン耐性であることも示している。

クラリスロマイシンは、インビトロ試験および薬物練習において、以下に記載されている微生物の大部分の株に活発に影響を及ぼす:

  • グラム陽性好気性細菌:黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、レンサ球菌(streptococcus pyogenes)及びリステリア菌(listeria monocytogenes);
  • グラム陰性菌、インフルエンザロッド、ヘモフィルス・パラインフルエンザ、モラクセラ・カタリナ、淋菌、レジオネラ・ニューモフィール;
  • 他の細菌:マイコプラズマ肺炎およびクラミドフィル肺炎(TWAR);
  • マイコバクテリア:マイコバクテリウム・イントラセルラーおよびマイコバクテリウム・アビウムを含んでらい菌、マイコバクテリウムカンザス、マイコバクテリウムchelonae、mikobakteriumフォルツイツムとマイコバクテリウムアビウムsomplex、。

β-ラクタマーゼ微生物はクラリスロマイシンの特性に影響を与えない。

大部分のメチシリンならびにオキサシリン耐性ブドウ球菌株は、クラリスロマイシン耐性である。

クラリスロマイシンのインビトロ研究は、以下に記載されている細菌の大部分の菌株に対して有効な効果を示したが、この薬物を使用することの安全性および薬物有効性は確立されていなかった:

  • グラム陽性好気性菌:連鎖球菌アガラクティア、連鎖球菌C型、F型、G型、およびビリダン群由来。
  • グラム陰性菌(aerobes):百日咳および多種ペースト;
  • 他の細菌:クラミジア・トラコマチス;
  • グラム陽性嫌気性菌:クロストリジウム敗血症、ペプトコッカス・ニガーおよびプロピオニバクテリウム・アクネ;
  • グラム陰性嫌気性菌:Bacteriodes melaninogenicus;
  • スピロヘータ:Burgdorferのボレリアおよび淡いトレポネーマ;
  • カンピロバクター:カンピロバクター・ユネス。

インフルエンザ菌、肺炎球菌、ストレプトコッカス・化膿、ストレプトコッカス・agalactia、モラクセラ・カタラーリス、淋菌、ヘリコバクターピロリとカンピロバクター:クラリスロマイシンは、個々の微生物株を目的とした殺菌特性を有しています。

物質分解の主な産物は、微生物学的活性を示す14-ヒドロキシクリリスロマイシンである。大部分の微生物では、この活性は親物質の活性に等しいか、または1-2倍未満である(ただし、インフルエンザロッドを除いて、崩壊産物の効率は2倍高い)。インビトロおよびインビボでの試験は、主要な分解生成物を有する親物質が、血友病性ロッドに関して相乗的または相加的特性を有することを示した(これは細菌株に依存する)。

薬物動態

消化管からの(主に小腸を通した)クラリスロマイシンの吸収は完全かつ迅速である。この物質は、胃液と相互作用するときに活性を維持する。食品と一緒にレセプションをすると吸収が遅くなりますが、その影響度には影響しません。バイオアベイラビリティのレベルは約55%である。

それは酵素CYP3A4を有するヘムタンパク質P450系の助けを借りて肝代謝に曝露される。8つの崩壊生成物の形成を伴う3つの基本的方法(ヒドロキシル化および脱メチル化ならびに加水分解のプロセス)が存在する。約20%の薬剤が代謝後に吸収され、その間に14-ヒドロキシクリリスロマイシンが形成され、これはクラリスロマイシンの生物活性に類似している。

クラリスロマイシンは、その主な崩壊生成物と共に、ほとんどの生物学的液体および組織内に分布している。高濃度では、扁桃腺、鼻粘膜および肺組織の内部に蓄積する。物質が高い細胞内値を有するため、組織内の指数は血流内部よりも高い。この薬物は、白血球を伴うマクロファージに容易に通過し、胃粘膜の内側にある。胃組織および粘膜内のクラリスロマイシンレベルは、単独療法よりもオメプラゾールと組み合わせた方が高い。

クラリスロマイシンのピーク血清レベルは2〜3時間後に観察され、250mgを1日2回使用する場合には1〜2mg / mlに等しい。500mgのLSを1日2回服用する場合、この数値は3〜4μg/ mlです。

薬物の約80%が血漿タンパク質と合成される。250 mg LS(1日2回)を使用する半減期は2〜4時間であり、500 mgを1日2回服用すると5時間に達する。活性型14-ヒドロキシ代謝物の半減期は、1日2回、250mgの割合で薬物を摂取した後、5〜6時間以内である。

物質の約70〜80%が糞便で排泄され、約20〜30%は尿と一緒に排泄されます。投与量を増やすと、後者の割合が増加する可能性があります。

腎不全の人に投薬量を減らさないと、クラリスロマイシンの血漿インデックスが高くなります。

妊娠中に使用する Aziklara

妊娠中または授乳中にAziklarを服用することの安全性に関する情報はありません。この薬剤は、女性の有益な利益が胎児の合併症の可能性のあるリスクを上回る場合にのみ使用できます。

クラリスロマイシンは母乳中に浸透することができるので、治療期間中は母乳育児を拒否する必要があります。

禁忌

禁忌の中でも、

  • クラリスロマイシンまたは薬物および他のマクロライドの他の要素に対する過敏症の存在;
  • (この組み合わせは延長QT間隔を引き起こし、心室頻拍、心室細動及びフリッカ型ピルエット含む心臓不整脈、添加発生にすることができる)ピモジドでシサプリド、テルフェナジンおよびアステミゾール:いくつかの薬物と組み合わせます。また、イナゴマメアルカロイド、ジヒドロエルゴタミンとそのエルゴタミン間(ergotoksicheskogo効果が開発を引き起こす)との組み合わせは、筋障害の発生の確率を高めるため、有意な代謝要素CYP3A4(物質ロバスタチンまたはシンバスタチン)に供されるスタチン、(ここでも横紋筋融解症を含む)を有します。
  • ミダゾラムとの併用薬;
  • 心臓の心室の不整脈の履歴(これはピルエット型の不整脈を含む)、QT間隔の延長、
  • 低カリウム血症の存在(QT間隔の延長);
  • 重度の肝不全および腎不全を伴う;
  • CYP3A4の他の有力な阻害剤と同様に、肝臓または腎不全の人々におけるコルヒチンとの併用;
  • Aziklarとranolazineまたはticagrelorの併用。

12歳未満の子供は、この年齢層の錠剤の形態での薬物の使用が研究されていないので、懸濁液の形態で薬物を使用する必要がある。

副作用 Aziklara

ほとんどの場合、Aziklarを使用すると、下痢、味蕾の障害、腹痛、吐き気を伴う嘔吐などの症状が現れる。これらの違反はしばしば弱い表現をします。他の副作用の中でも、

  • 浸潤性および感染性プロセス:口腔内の膣感染およびカンジダ症。さらに、胃腸炎、丹毒、大腸炎の偽膜性形態、セルライトおよび紅斑が発生することがある;
  • リンパ球および造血系:血小板、白血球および好中球減少、ならびに顆粒球増加症、好酸球増加症および血小板血症の発生;
  • 免疫反応:アナフィラキシー様症状およびアナフィラキシー様症状ならびに過敏症;
  • 代謝プロセス:食欲の低下、食欲不振の発症、さらにはインスリンまたは抗糖尿病薬を摂取する人々における低血糖の出現;
  • 精神障害:混乱、不安、緊張と混乱の感覚、不眠症、うつ病、幻覚、精神病と悪夢の出現。さらに、悲鳴を上げること、方向を逸すること、躁病を発症させることも可能である。
  • 中枢神経系の反応:意識の喪失、頭痛、眠気やめまいの感情。食欲不振、老化、ジスキネジー、およびパロズムを伴う痛みもまた発症し得る。知覚異常、発作および振戦が起こることがある。
  • 聴覚反応:聴覚障害、耳鳴り、および可逆性難聴。
  • 心臓における障害:QT間隔の延長、心拍数の上昇、心室期外収縮、心房細動および心停止;
  • 血管の仕事における障害:血管拡張の発達および出血の出現;
  • 呼吸器官、縦隔および胸骨の反応:時には鼻からの出血があり、喘息または肺塞栓症が発症する。
  • 消化管の症状:消化不良、GERD、口内炎、食道炎、舌炎rectalgiaや胃炎、およびほかの便秘で、鼓腸、乾燥口腔粘膜、膵炎やげっぷの急性型の開発。歯と舌の色合いに変化があるかもしれません。
  • 肝胆道系の障害:肝臓要素の変化 - AST、GGTおよびALTならびにビリルビンの値の増加。さらに、肝炎、胆汁うっ滞(肝内型)、肝不全および実質性黄疸の発症;
  • 皮下組織および皮膚:発汗、発疹、かゆみ、ならびに黄斑病および蕁麻疹の発疹が増加する。ライエル症候群は、好酸球増加を一般的な症状(DRESS)で観察されているか、スティーブンス・ジョンソン症候群、水疱性皮膚炎の種類、にきび、薬剤の種類にアレルギー性皮膚を、開発、及び加算出血性血管炎でもよいです。
  • ODAの結合組織と器官の反応:筋肉における痙攣、筋肉痛を伴う筋障害、横紋筋融解および骨格筋の硬直;
  • 排尿と腎臓の反応:腎不全または尿細管間質性腎炎の発症、さらには尿素またはクレアチニンの増加;
  • 発熱、疲労感および倦怠感、胸骨の痛み、悪寒および無力症などの全身性障害;
  • 検査室検査の結果:LDHまたはAFPの増加、アルブミン/グロブリンの比率の変化、PTVの延長、INRレベルの上昇、血清クレアチニンおよびAMKの増加。尿の色合いが変わることがあります。

浮腫Quinckeおよび関節痛の発生に関する情報があります。

時々、ブドウ膜炎の発生が報告されました - 主にアジクラとの併用でリファブチンを服用している人々。反応はしばしば治療可能であった。

クラリスロマイシンとコルヒチンの併用によるコルヒチン毒性(場合によっては致死的でもある)の発生に関する情報もあります。特に、これは高齢者に適用され、また腎不全の背景に対して取られた場合にも当てはまる。

免疫不全症の患者。

マイコバクテリア感染症の種類を排除するために必要以上に長い期間にわたって大量に薬を服用するAIDSまたは他の免疫系障害を持つ人々は、原疾患の症状とそれに付随する人権侵害で、薬剤の使用による副作用を区別することは必ずしも可能ではありません。

Aziklar 500には、アレルギー発現を引き起こすことができる色素タートラジン(要素E102)がある。

投薬および投与

錠剤は完全に消費され、水で洗い流される(噛んだり粉砕できない)。

12歳からの青年と成人は12時間間隔で250mgの薬物を飲む必要があります。重度の感染が認められた場合は、12時間間隔で500mgまで増量することが可能です。

しばしば、治療コースは6〜14日間持続する。病理の主な徴候が消滅してから少なくとも2日間は、治療を継続する必要があります。コースの期間は、病気の経過に応じて、医師によって個別に決定されます。

歯原性伝染性プロセスの排除。

通常、250mgの用量が12時間の間隔で使用される。テイクは5日間で必要です。

マイコバクテリアタイプの感染症の治療。

最初の1日の投薬量は、500mgの薬物を2回摂取することである。3〜4週間の治療期間中に疾患の経過が改善されない場合は、Aziklarの投与量を1000 mg LSの2倍に増やす必要があります。

MAKによって誘発された播種型感染症を排除する場合、AIDS患者では、薬剤の微生物学的および薬剤有効性が観察されている間、常に丸薬を服用する必要があります。この薬剤は、他の抗ミコバクテリア剤と組み合わせて使用することができる。

十二指腸領域における潰瘍病変を有する人々におけるヘリコバクター・ピロリ菌の破壊(成人):

  • トリプル療法 - 期間7-10日分で二重のアモキシシリンの摂取量(1,000 mg)をし、オメプラゾール(一回20 mg)のと組み合わせて、500 mgのクラリスロマイシン(一日二回)の使用;
  • 三重療法 - 10日間のクラリスロマイシンの使用(1日2回500 mg)を、lanoprazola(1日2回受け30 mg)およびアモキシシリン(1日2回摂取1000mgで)。
  • 二重治療 - 500mgのクラリスロマイシンを3回受け取り、さらにオメプラゾール(1日に20または40mgのLSを単回投与)を14日間投与する。
  • 二重治療 - 500mgのクラリスロマイシンの3回の使用、および2週間の一回のラノプラゾール(60mg)の摂取。潰瘍性症状を軽減するために、塩酸の放出をさらに阻害することが必要な場合がある。

クラリスロマイシンはまた、以下の薬物レジメンで使用することもできる:

  • チミダゾール、ならびにオメプラゾール/ランソプラゾールとの組み合わせ;
  • メトロニダゾール、ならびにラノプラゾール/オメプラゾールとの同時受容;
  • テトラサイクリン、サブサリチル酸ビスマス、およびラニチジンとの組み合わせ;
  • アモキシシリン、ならびにランソプラゾールとの組み合わせ;
  • ラニチジンおよびクエン酸ビスマスとの組み合わせ。

(重篤な感染症に)1日2回日、または250mgの一回採取250mgの:半日総投与量によって減少させるのに必要 - 腎不全の重症度(30未満ml /分QC指標)と、ヒトにおいて使用される場合。このような患者の治療期間は2週間を超えてはならない。

過剰摂取

薬物の過剰摂取の結果として、消化管の部分、さらには低カリウム血症、頭痛および低酸素症の症状が現れることがある。クラリスロマイシンの8グラムを使用して、双極性障害の歴史を持っていた一人の患者では、精神状態を変え始め、低カリウム血症の低酸素血症と妄想して開発。

過量を開発する場合、薬物の使用を取り消す必要があります。

薬には特定の解毒薬はありません。治療のために、胃洗浄および活性炭の使用が用いられる。さらに、必要とされる対症療法は、生命に重要なシステムおよび器官の作業を支援するために実施される。腹膜透析および血液透析の手順がクラリスロマイシンの血清指数に影響を及ぼす可能性は非常に低い。したがって、それらを実施することは推奨されません。

他の薬との相互作用

Aziklarは、hemoproteinシステムP450によって代謝される薬剤の体内の指標を増加させます。これらの薬剤の中で - シサプリドとアルプラゾラム、リファブチンおよびテルフェナジンが、離れてgeksobarbitalomとミダゾラムとアステミゾール、バルプロ酸とピモジド、ワルファリン、および麦角アルカロイドとそのブロモクリプチンから。それにもトリアゾラムおよびフェニトイン、ジゴキシンとシクロスポリン、テオフィリン、タクロリムスおよびジドブジンとキニジン、dizopramid、メチルプレドニゾロンおよびビンブラスチンとシルデナフィルに加えて。必要であれば、そのような組み合わせは、血液中のそれらのレベルを慎重に監視する必要があり、用量の大きさを調整する時間も必要である。

物質エルゴタミンまたはジヒドロエルゴタミンと組み合わせると、異なる組織(四肢および中枢神経系の組織)および血管攣縮の虚血の発生が起こり得る。

シンバスタチンとロバスタチンおよびアトルバスタチンとの併用は、横紋筋融解を引き起こし得る。

コルヒチンとの併用は、この薬物の毒性の増加をもたらす。

保管条件

薬は幼い子供が近づけない場所に保管しなければなりません。温度条件 - 30°以下。

賞味期限

Aziklarは、薬物の放出から3年以内に使用することができます。

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