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アジクラ
最後に見直したもの: 03.07.2025

アジクラルは全身投与される抗菌薬であり、マクロライド系に属します。
適応症 アジクラ
クラリスロマイシンに感受性のある微生物の作用によって引き起こされる感染症を排除するために使用されます。
- 上気道の感染症:鼻咽頭(咽頭炎を伴う扁桃炎など)および副鼻腔の感染症。
- 下気道疾患(非定型原発性肺炎、気管支炎、急性大葉性肺炎など)
- 軟部組織および皮膚の病変(膿痂疹を伴う毛包炎、せつ症、ベーカー紅斑、感染した創傷表面を含む)
- 急性または慢性の歯性感染症。
- Mycobacterium intracellare または Mycobacterium avium の作用によって引き起こされる結核性疾患(局所的または広範囲)
- マイコバクテリウム・フォルトゥイタム、マイコバクテリウム・ケロナエ、またはマイコバクテリウム・カンサシによって引き起こされる局所感染症。
- 十二指腸の潰瘍性病変を持つ人のヘリコバクター ピロリ菌を、塩酸の分泌プロセスを抑制することによって破壊します (中性 pH でのクラリスロマイシンのヘリコバクター ピロリ菌に対する活性レベルは、酸性度が上昇した場合よりも高くなります)。
リリースフォーム
錠剤はブリスターパックに10錠入っています。別包装にはブリスターパック1枚が入っています。
薬力学
クラリスロマイシンは半合成マクロライド系抗生物質です。その抗菌作用は、この物質に感受性のある微生物におけるリボソーム50Sサブユニットとの合成によるタンパク質結合プロセスの抑制によるものです。
多くの場合、静菌作用を示しますが、個々の微生物に対しては殺菌作用も及ぼす可能性があります。この薬剤は、比較的広範囲の嫌気性菌および好気性菌(グラム陽性菌およびグラム陰性菌の両方)に対して強力な特異的効果を示します。クラリスロマイシンの最小発育阻止指数は、エリスロマイシンの同値よりも2倍低いことがよくあります。
クラリスロマイシンは、in vitro試験においてレジオネラ・ニューモフィラおよびマイコプラズマ・ニューモニエに対して高い有効性を示しています。in vitroおよびin vivo試験のデータから、クラリスロマイシンは薬剤感受性結核菌株に対して強力な効果を示すことが示されています。さらに、これらの試験では、腸内細菌およびシュードモナス属細菌(ならびに乳糖を産生しないグラム陰性微生物)の株がクラリスロマイシンに耐性を示すことも示されています。
クラリスロマイシンは、in vitro 試験および医療現場で、以下に示す微生物のほとんどの株に積極的な影響を与えます。
- グラム陽性好気性菌:黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、化膿連鎖球菌、リステリア菌
- グラム陰性好気性菌:インフルエンザ菌、ヘモフィルス・パラインフルエンザ菌、モラクセラ・カタラーリス、淋菌、レジオネラ・ニューモフィラ
- その他の細菌:マイコプラズマ・ニューモニエおよびクラミジア・ニューモニエ(TWAR)
- マイコバクテリア:ハンセン病菌、カンサシ菌、マイコバクテリウム・ケロナエ、マイコバクテリウム・フォルトゥイタム、およびマイコバクテリウム・イントラセルラーレおよびマイコバクテリウム・アビウムを含むマイコバクテリウム・アビウム複合体。
微生物のβ-ラクタマーゼはクラリスロマイシンの特性に影響を与えません。
メチシリンおよびオキサシリン耐性ブドウ球菌株のほとんどはクラリスロマイシンにも耐性があります。
クラリスロマイシンは、試験管内試験において、以下に示す細菌のほとんどの株に対して有効であることが示されていますが、この薬剤の安全性と薬効は確立されていません。
- グラム陽性好気性菌:ストレプトコッカス・アガラクティエ、C型、F型、G型ストレプトコッカス、およびビリダンス群
- グラム陰性好気性菌:百日咳菌およびパスツレラ・マルトシダ
- その他の細菌:クラミジア・トラコマティス
- グラム陽性嫌気性菌:クロストリジウム・パーフリンゲンス、ペプトコッカス・ニガー、プロピオニバクテリウム・アクネス
- グラム陰性嫌気性菌:バクテロイデス・メラニノジェニカス
- スピロヘータ:ボレリア・ブルグドルフェリおよびトレポネーマ・パリダム
- カンピロバクター:カンピロバクター・ジュニ。
クラリスロマイシンには、インフルエンザ菌、肺炎球菌、化膿レンサ球菌、無乳酸レンサ球菌、モラクセラ・カタラーリス、淋菌、ヘリコバクター・ピロリ菌、カンピロバクターなどの特定の微生物株に対する殺菌作用があります。
この物質の主な崩壊生成物は14-ヒドロキシクラリスロマイシン元素であり、微生物学的活性を示します。ほとんどの微生物に対して、この活性は親物質の類似指標と同等か、1~2倍弱いです(唯一の例外はインフルエンザ菌で、この菌に対する崩壊生成物の有効性は2倍です)。in vitroおよびin vivo試験では、親物質とその主な崩壊生成物は、血友病菌に対して相乗効果または相加効果を示すことが示されています(菌株によって異なります)。
薬物動態
クラリスロマイシンは消化管(主に小腸)から完全に速やかに吸収されます。胃液と相互作用しても活性を維持します。食事と一緒に服用すると吸収がわずかに遅くなりますが、吸収の程度には影響しません。バイオアベイラビリティは約55%です。
本剤は、CYP3A4酵素とP450ヘムタンパク質系を介して肝臓で代謝されます。これは主に3つの方法(水酸化、脱メチル化、および加水分解)によって起こり、8つの分解産物が生成されます。吸収後、薬物の約20%が代謝され、その際にクラリスロマイシンと同様の生理活性を持つ14-ヒドロキシクラリスロマイシンが生成されます。
クラリスロマイシンは、その主分解産物とともに、ほとんどの体液および組織に分布します。高濃度では、扁桃腺、鼻粘膜、肺組織に蓄積します。この物質は細胞内濃度が高いため、組織内の濃度は血流中よりも高くなります。この薬剤は白血球を含むマクロファージや胃粘膜にも容易に移行します。胃組織および粘膜におけるクラリスロマイシンの濃度は、オメプラゾールとの併用投与の場合、単独投与の場合よりも高くなります。
クラリスロマイシンの血清中濃度のピークは2~3時間後に観察され、1回250mgを1日2回服用した場合、1~2mcg/mlとなります。1回500mgを1日2回服用した場合、この指標は3~4mcg/mlとなります。
薬物の約80%は血漿タンパク質によって合成されます。250mgを1日2回服用した場合の半減期は2~4時間で、500mgを1日2回服用した場合は5時間に達します。活性14-ヒドロキシ代謝物の半減期は、1日2回250mgを服用した場合、5~6時間以内です。
薬物の約70~80%は便中に排泄され、残りの20~30%は尿中にそのまま排泄されます。後者の割合は、薬剤の投与量が増えると増加する可能性があります。
腎不全患者の場合、薬剤の投与量を減らさなければ、クラリスロマイシンの血漿濃度が上昇します。
投薬および投与
錠剤は水と一緒に丸ごと服用してください(噛んだり砕いたりしないでください)。
12歳以上の10代の若者および成人は、12時間間隔で250mgの薬を服用する必要があります。重度の感染症が認められた場合は、12時間間隔で500mgまで増量することができます。
治療期間は通常6~14日間です。病状の主要徴候が消失した後も、少なくとも2日間は治療を継続する必要があります。治療期間は、病気の経過に応じて医師が個別に指示します。
歯原性感染プロセスの排除。
通常の服用量は250mgで、12時間ごとに服用します。5日間かけて服用してください。
結核菌感染症の治療。
初回投与量は500mgを1日2回に分けて服用します。3~4週間の治療期間中に病状の改善が見られない場合は、アジクラールの投与量を1000mgに増量し、1日2回に分けて服用する必要があります。
エイズ患者におけるMACによる播種性感染症を根絶するには、薬剤の微生物学的効果および薬効を観察する期間中、錠剤を全期間服用する必要があります。本剤は他の抗結核薬と併用することができます。
十二指腸潰瘍患者におけるヘリコバクター・ピロリ菌の破壊(成人)
- トリプル療法 - クラリスロマイシン 500 mg(1 日 2 回)をアモキシシリン(1000 mg)とオメプラゾール(20 mg、1 回)を 1 日 2 回併用し、7 ~ 10 日間服用します。
- トリプル療法 - クラリスロマイシン(500 mgを1日2回)、ラノプラゾール(30 mgを1日2回)、アモキシシリン(1000 mgを1日2回)を10日間使用。
- 二重療法 - クラリスロマイシン500 mgを1日3回投与し、さらにオメプラゾール(1日20または40 mgの薬剤を1回投与)を14日間投与する。
- 併用療法:クラリスロマイシン500mgを1日3回、ラノプラゾール60mgを1日1回、2週間投与する。潰瘍症状を軽減するために、その後、塩酸分泌の抑制が必要になる場合がある。
クラリスロマイシンは、以下の投与計画でも使用できます。
- チニダゾール、オメプラゾール/ランソプラゾールとの併用;
- メトロニダゾール、ラノプラゾール/オメプラゾールとの併用投与;
- テトラサイクリン、次サリチル酸ビスマス、ラニチジンとの併用;
- アモキシシリンおよびランソプラゾールとの併用;
- ラニチジンとクエン酸ビスマスとの併用。
重度の腎不全患者(CR指標が30ml/分未満)に使用する場合は、1日総投与量を半分に減らし、1日1回250mg、または1日2回250mg(重症感染症の場合)を服用してください。このような患者における治療期間は2週間を超えてはなりません。
[ 1 ]
妊娠中に使用する アジクラ
妊娠中または授乳中のアジクラル服用の安全性に関する情報はありません。この薬剤は、女性への有益性が胎児への合併症のリスクを上回る場合にのみ使用が許可されます。
クラリスロマイシンは母乳に移行する可能性があるため、治療中は授乳を中止する必要があります。
禁忌
禁忌には次のようなものがあります:
- クラリスロマイシンまたはこの薬剤の他の成分、および他のマクロライドに対する過敏症の存在。
- 特定の薬剤との併用:シサプリド、テルフェナジン、アステミゾールとピモジド(この併用はQT間隔の延長、ならびに心室頻拍、心室細動、ピルエット型不整脈などの不整脈の発生を引き起こす可能性があります)。さらに、エルゴタミンとジヒドロエルゴタミン(エルゴ毒性作用の発現を引き起こす)を含むイナゴマメアルカロイド、およびCYP3A4因子によって著しく代謝されるスタチン(ロバスタチンまたはシンバスタチンなどの物質)との併用は、ミオパシー(横紋筋融解症も含む)のリスクを高めるため、併用は避けてください。
- ミダゾラムとの併用投与;
- 心室性不整脈(トルサード・ド・ポアントを含む)およびQT間隔延長の既往歴。
- 低カリウム血症(QT間隔の延長)の存在
- 重度の肝不全およびそれに伴う腎不全;
- 肝不全または腎不全患者におけるクラリスロマイシン(および他の強力な CYP3A4 要素阻害剤)とコルヒチン物質の併用。
- アジクラルとラノラジンまたはチカグレロルの併用。
12 歳未満の子供は、この年齢層での錠剤の形での薬の使用が研究されていないため、懸濁液の形で薬を服用する必要があります。
副作用 アジクラ
アジクラルで最もよく見られる症状は、下痢、味蕾障害、腹痛、吐き気を伴う嘔吐などです。これらの症状は軽度の場合が多いです。その他の副作用としては、以下のものがあります。
- 侵襲性および感染性プロセス:膣感染症および口腔カンジダ症。さらに、胃腸炎、丹毒、偽膜性大腸炎、蜂窩織炎、紅斑を発症することもあります。
- リンパおよび造血系:血小板減少症、白血球減少症、好中球減少症、ならびに無顆粒球症、好酸球増多症および血小板血症の発生。
- 免疫反応:アナフィラキシーおよびアナフィラクトイド症状、ならびに過敏症。
- 代謝プロセス:食欲不振、食欲不振の発症、またインスリンや抗糖尿病薬を服用している人の低血糖の出現。
- 精神障害:見当識障害、不安、神経過敏、混乱、不眠、抑うつ、幻覚、精神病、悪夢。さらに、叫び声、見当識障害、躁病の発症も考えられます。
- 中枢神経系反応:意識喪失、頭痛、眠気、めまい。味覚異常、味覚障害、ジスキネジア、嗅覚異常(嗅覚異常を伴う)が現れることもあります。知覚異常、けいれん、振戦が起こることもあります。
- 聴覚器官の反応:聴覚障害、耳鳴り、可逆的な難聴。
- 心臓障害:QT間隔の延長、心拍数の増加、心室性期外収縮、心房細動、心停止。
- 血管機能障害:血管拡張の発症および出血の発生;
- 呼吸器、縦隔、胸骨の反応:まれに鼻血が出たり、喘息や肺塞栓症が発生したりします。
- 消化器症状:消化不良、胃食道逆流症(GERD)、口内炎、食道炎、直腸痛、舌炎(胃炎を伴う)、便秘、鼓腸、口腔粘膜の乾燥、急性膵炎、げっぷなどの症状が現れます。歯や舌の色調の変化が見られる場合もあります。
- 肝胆道系の障害:肝機能指標の変化(AST、GGT、ALT値、ビリルビン値の上昇)。さらに、肝炎、胆汁うっ滞(肝内胆汁うっ滞を含む)、肝不全、実質性黄疸の発症。
- 皮下組織および皮膚:発汗増加、発疹、掻痒、斑状丘疹および蕁麻疹。ライエル症候群またはスティーブンス・ジョンソン症候群、水疱性皮膚炎、ニキビ、薬剤誘発性皮膚アレルギー性好酸球増多症(DRESS)、出血性血管炎が発現する可能性がある。
- 結合組織および筋骨格器官の反応:筋肉のけいれん、筋肉痛を伴うミオパシー、横紋筋融解症、骨格筋の硬直。
- 泌尿器および腎臓の反応:腎不全または尿細管間質性腎炎の発症、ならびに尿素またはクレアチニン値の上昇。
- 全身障害:発熱、疲労感、倦怠感、胸痛、悪寒、無力症。
- 臨床検査値:LDHまたはALP値の上昇、アルブミン/グロブリン比の変化、PTの延長、INR、血清クレアチニン値およびAMC値の上昇。尿色が変化する場合があります。
クインケ浮腫と関節痛の発症に関する情報があります。
ぶどう膜炎はまれに報告されており、主にリファブチンとアジクラールを併用した患者にみられます。これらの反応は多くの場合治療可能です。
クラリスロマイシンとコルヒチンの併用により、コルヒチン中毒(場合によっては致命的)が発生する可能性についても情報があります。これは特に高齢者や腎不全患者に当てはまります。
免疫疾患のある患者。
エイズやその他の免疫疾患を患う人が、結核菌感染症を排除するために必要な期間よりも長期間、高用量の薬を服用した場合、薬の使用によって引き起こされる副作用と、基礎にある病理および関連疾患の発現を区別することが必ずしも可能ではありません。
Aziklar 500 には、アレルギー反応を引き起こす可能性のある染料タートラジン (元素 E 102) が含まれています。
過剰摂取
薬剤の過剰摂取は、胃腸症状、低カリウム血症、頭痛、低酸素血症を引き起こす可能性があります。双極性精神病の既往歴を持つある患者は、クラリスロマイシン8gを服用した際に、精神状態の変化、低カリウム血症を伴う低酸素血症、および妄想を発症しました。
過剰摂取が起こった場合は、薬の使用を中止する必要があります。
この薬には特効薬はありません。治療には胃洗浄と活性炭が用いられます。さらに、重要な器官系および臓器の機能を維持するために、必要な対症療法が行われます。腹膜透析および血液透析が血清中のクラリスロマイシン濃度に影響を及ぼす可能性は非常に低いため、推奨されません。
他の薬との相互作用
アジクラルは、体内のP450ヘムタンパク質システムによって代謝される薬物の濃度を上昇させます。このような薬物には、シサプリドと併用するアルプラゾラム、リファブチン、テルフェナジン、アステミゾールと併用するブロモクリプチン、バルプロ酸と併用するピモジド、ワルファリン、ヘキソバルビタールおよびミダゾラムと併用する麦角アルカロイドなどがあります。さらに、トリアゾラムとフェニトイン、ジゴキシンと併用するシクロスポリン、キニジンと併用するシルデナフィル、ジソプラミド、メチルプレドニゾロン、テオフィリン、タクロリムス、ジドブジンと併用するビンブラスチンも含まれます。このような併用が必要な場合は、血中濃度を綿密にモニタリングし、投与量を適時に調整する必要があります。
エルゴタミンまたはジヒドロエルゴタミンという物質と併用すると、さまざまな組織(四肢および中枢神経系の組織を含む)の虚血や血管けいれんが起こる可能性があります。
シンバスタチン、ロバスタチン、アトルバスタチンとの併用は横紋筋融解症を引き起こす可能性があります。
コルヒチンと併用すると、この薬の毒性が増大します。
保管条件
薬は小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度条件は30℃以下です。
賞味期限
アジクラーは薬剤の発売日から 3 年間使用できます。
注意!
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。アジクラ
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。