イルベタン

イルベタンは降圧作用を有する医薬品です。使用すると、全身の末梢血管抵抗が弱まり、さらに全血圧、肺循環内圧、および心臓後負荷が軽減されます。

最大の薬効発現は投与後3～6時間で起こり、治療効果は24時間持続します。安定した臨床効果を得るには、1～2週間の服用が必要です。[ 1 ]

適応症 イルベタン

原発性高血圧や腎臓病患者の高血圧などの疾患に使用されます。

2 型糖尿病の降圧療法に併用して処方することもできます。

リリースフォーム

治療物質は錠剤の形で放出されます（セルパックに 10 個、箱に 2 個のパック）。

薬力学

経口摂取すると、イルベサルタンはアンジオテンシン-2（AT1）末端に対する強力かつ選択的な拮抗薬として作用します。本成分は、アンジオテンシン-2の結合方法や結合源に関わらず、AT1末端を介したアンジオテンシン-2のあらゆる作用を阻害することができます。

アンジオテンシン-2（AT1）末端の選択的拮抗作用は、血漿レニンおよびアンジオテンシン-2レベルの上昇と、血漿アルドステロンレベルの低下をもたらす。[ 2 ]

血清カリウム濃度において、イルベサルタン自体は（推奨用量では）有意な効果を示さない。本物質は、アンジオテンシン-2の生成を触媒する酵素であるACE（キニナーゼ-2）によって阻害されない。また、ブラジキニンを治療効果を持たない代謝成分へと分解する酵素も阻害されない。イルベサルタンは代謝刺激がなくても活性を示す。[ 3 ]

薬物動態

経口投与されたイルベサルタンは吸収率が高く、バイオアベイラビリティは60～80%です。食事と一緒に服用しても、薬物のバイオアベイラビリティは変化しません。

イルベサルタンの血漿内タンパク質合成率は約96%ですが、細胞血成分との合成率は非常に低いです。本剤の分布容積は53～93リットルです。

14C-イルベサルタンを経口または静脈内投与すると、血漿中を循環する放射性粒子の 80 ～ 85% は変化していないイルベサルタンです。

肝内代謝は、酸化とグルクロン酸抱合によって進行します。グルクロン酸抱合は、本剤の主な循環代謝成分（約6%）です。イルベサルタンの酸化は主にヘムタンパク質P450の酵素CYP2C9によって起こるというエビデンスがあり、アイソザイムCYP3A4は代謝プロセスにほとんど影響を与えません。

イルベサルタンの薬物動態は直線的で、投与量（0.01～0.6g）に依存します。0.6g（最大許容投与量の2倍）を超える量を経口投与した場合、用量依存的に薬物吸収がわずかに増加することが認められましたが、この反応のメカニズムは解明されていません。血漿中のCmax値は、投与後1.5～2時間で到達します。

薬剤の腎臓および全身クリアランスレベルは3〜3.5、また1分あたり157〜176 mlです。

イルベサルタンの終末半減期は11～15時間です。血漿内平衡指数は、治療開始（1日1回投与）から3日後に観察されます。1日1回、複数回投与した場合、血漿中への薬剤の蓄積は限定的（<20%）です。

イルベサルタンとその代謝成分は胆汁および尿を介して排泄されます。経口投与および14C-イルベサルタンの投与後、放射性成分の約20%が尿を介して排泄され、残りは糞便を介して排泄されます。投与量の2%未満が未変化体として尿を介して排泄されます。

投薬および投与

イルベタンは、食事の有無にかかわらず、1日1回、決まった時間に服用してください。錠剤は噛まずに水で飲み込んでください。

最も一般的に使用される初期用量および維持用量は0.15gです。必要に応じて、3～4週間後に0.3gまで増量できます。その後の用量増加によって薬剤の効果は増加しません。

• お子様向けアプリケーション

小児科（18歳未満）には処方されません。

妊娠中に使用する イルベタン

イルベタンは、RAAS の活動に影響を及ぼし、胎児の子宮内発育に悪影響を与え、水貧血、頭蓋骨骨化の遅延、腎機能の低下を引き起こす可能性があるため、妊娠中の使用は禁止されています。

また、血圧低下、高カリウム血症、腎不全といった新生児毒性反応が起こる可能性もあります。

服用中に妊娠した場合は、直ちに治療を中止してください。同時に、患者が不注意により妊娠中に長期間服用を続けた場合は、腎機能と胎児の頭蓋骨の状態を超音波検査で確認する必要があります。

妊娠を計画する場合、代替治療法を選択する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の成分に対する重度の不耐性。
• 母乳育児と妊娠;
• ラクターゼ欠乏症、ガラクトース血症、グルコース-ガラクトース吸収不良症。

以下の状況では、この薬は特別な注意を払って使用されます。

• 両腎臓の動脈または機能している唯一の腎臓の動脈に影響を及ぼす狭窄。
• 肝不全または重度の心不全;
• 脱水;
• 体内の元素ナトリウムの過剰。
• 長期にわたる下痢または嘔吐;
• 無塩食;
• 透析手順;
• 原発性アルドステロン症;
• 僧帽弁狭窄症または大動脈弁狭窄症;
• 閉塞性の性質を持つ肥大型心筋症。

副作用 イルベタン

薬剤投与に伴う副作用は通常、一時的で軽度です。副作用には以下のようなものがあります。

• 頻脈、疲労感の増加、起立性虚脱、めまい、耳鳴り、頭痛。
• 嘔吐、便秘、消化不良、吐き気、胸やけ、下痢、味覚障害;
• 肝機能障害および肝炎;
• 腎機能障害;
• 咳;
• 関節痛または関節、胸部、または筋肉に影響を及ぼす痛み。
• 表皮充血、クインケ浮腫、白血球破砕性血管炎、蕁麻疹および発疹;
• インポテンス;
• 高カリウム血症または血中ヘモグロビン濃度の低下;
• 筋肉に影響を及ぼす筋肉痛またはけいれん。

過剰摂取

現在までにイルベタン中毒の症例は報告されていません。非常に高用量（1日0.9g以上）を摂取した場合、頻脈または徐脈、そして急激な血圧低下が起こる可能性があります。

このような場合には、胃洗浄と活性炭投与が行われます。さらに、患者に対する医学的監督を確立し、必要に応じて対症療法を行う必要があります。

薬物中毒の場合、血液透析処置は効果がありません。

他の薬との相互作用

イルベタンは、チアジド系利尿薬、Ca チャネルの作用を阻害する物質、および ACE 阻害剤と併用することができます。

本剤投与前に患者が長期間多量の利尿剤を使用して治療を受けていた場合、体内の脱水により治療初期に血圧が低下するリスクが高まります。

カリウム保持性利尿薬およびカリウム含有栄養補助食品と併用すると、血漿中のカリウム濃度が上昇する可能性があります。

この薬は、アミオダロン、フルコナゾール、リファミピシン、シメチジン、リチウム、スルファフェナゾール、オメプラゾール、ケトコナゾールと併用することはできません。

この薬剤を NSAIDs と一緒に投与すると、その治療効果が弱まる可能性があります。

保管条件

イルベタンは、お子様の手の届かない暗い場所に保管してください。保管温度は25℃以下です。

賞味期限

イルベタンは医薬品の製造日から 36 か月間使用できます。

類似品

この薬の類似物質としては、アンギザールと併用されるコンベリウム、ヴォトゥム、イルサール、またバルザールと併用されるアプロベル、ディオサール、イベルタン、そしてコアプロベルとディオスターがあります。