インヴェガ

インヴェガは抗精神病薬です。

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適応症 インヴェガ

15歳以上の青年および成人の統合失調症の治療に使用されます。また、成人の統合失調感情障害の治療にも処方されます。

リリースフォーム

錠剤7錠入りブリスターパックで発売。1パックに錠剤4錠入りブリスターパック。

薬力学

この薬にはパリペリドンという物質のラセミ混合物が含まれています。

パリペリドンは、モノアミン作用を有する選択的遮断薬です。その薬効は標準的な神経遮断薬とは異なります。この物質は、セロトニン受容体（5-HT2型）およびドーパミン受容体（D2型）と密接に合成されます。同時に、α1アドレナリン受容体、ヒスタミン受容体（H1型）およびα2アドレナリン受容体（後者2つに対しては活性が低い）の拮抗薬として作用します。活性物質の(+)-エナンチオマーと(-)-エナンチオマーの薬効は、量と作用の程度の両方において類似しています。

パリペリドンはアセチルコリン受容体とは合成されません。この物質はD2伝導体の強力な拮抗薬として作用し、統合失調症の陽性徴候を減少させる可能性を示唆しますが、カタレプシーの発現や運動機能の減弱にも寄与し、標準的な神経遮断薬ほどではありません。この薬剤は主に中枢性セロトニン拮抗作用を有するため、有効成分の錐体外路性病因による副作用を引き起こす特性が弱まる可能性があります。

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薬物動態

薬物の薬物動態は、利用可能な範囲内での投与量に比例します。

薬剤を単回投与すると、放出速度が徐々に上昇し、パリペリドンの血漿中濃度が着実に増加することが観察されます。最高値は24時間後に記録されます。多くの患者は、錠剤を1日1回服用して4～5日後には、薬物の濃度が安定します。

パリペリドンはリスペリドンの活性分解産物です。インヴェガの放出プロファイルは、速放性リスペリドンと比較してピーク変動が緩やかです（変動指数は38%で、速放性リスペリドンの12.5%と比較して低い値です）。

経口摂取した場合の薬物のバイオアベイラビリティ指標は 28% に達します。

錠剤を高カロリーまたは高脂肪の食品と組み合わせて摂取すると、空腹時に薬を服用した場合と比較して、パリペリドンの最高値と AUC レベルが 50 ～ 60% 増加します。

本剤は体液中および組織中に速やかに分布します。分布容積は487リットルです。血漿中のタンパク質結合率は74%に達します。本物質は主にアルブミンとα1酸性糖タンパク質によって合成されます。

14C標識パリペリドン1mgを単回投与すると、7日後に投与量の59%が排泄され、未変化体は尿中に排泄されます。これは、この薬剤が肝臓で広範囲に代謝されないことを示しています。標識薬物の約80%が尿中に、約11%が便中に排泄されます。

投薬および投与

統合失調症の成人向け。

1日1回6mg（朝服用）を服用することをお勧めします。治療初期段階では、用量を漸増する必要はありません。一部の患者では、最小または最大用量（使用が許可されている範囲（1日1回3～12mg））を服用することで薬の効果が認められます。用量の変更は、そのような兆候がある場合、または健康状態を慎重に再評価した後に許可されます。用量を増やす必要がある場合は、次の計画に従って増量してください：1日3mgを服用し、少なくとも5日間の休止期間を設けてください。

統合失調感情障害を持つ成人向け。

1日1回、朝に6mgを服用してください。患者によっては、高用量（許容範囲内：1日1回6～12mg）を服用することで治療効果が現れる場合があります。用量を増やす必要がある場合は、少なくとも4日間の間隔をあけて、1日3mgずつ増量してください。

腎機能障害のある人。

軽症患者（CC値≥50/<80 ml/分）は、1日1回3mgを服用してください。1回6mgまで増量することは可能ですが、その場合は患者の忍容性と薬効を評価した上で行ってください。

中等度または重度の疾患（CC ≥ 10/<50 ml/分）の患者は、1日1回1.5mgを服用してください。健康状態の臨床評価後、1回3mgを超えない用量まで増量することができます。

CrCl レベルが 10 ml/分未満の患者に対する Invega の使用は実施されていないため、この患者グループにこの薬を処方することは推奨されません。

統合失調症の子供たちのために。

15 歳以上の青少年には、最初は 3 mg の薬を朝 1 回服用することが推奨されます。

体重が 51 kg 未満の子供は、1 日あたり 6 mg を超える薬を服用することはできません。

体重が 51 kg 以上の小児は、1 日あたり最大 12 mg の薬を服用できます。

適切な適応があれば、用量を変更することができます。増量は、以下の手順に従って行ってください：1日3mgずつ、少なくとも5日間の間隔をあけて増量してください。

12〜14歳の青少年の統合失調症治療におけるこの薬の有効性と安全性は研究されていません。

この薬は経口摂取されます。錠剤は噛んだり砕いたりせずにそのまま飲み込み、水で流し込みます。錠剤の殻は不溶性で、有効成分はその下から徐々に放出されます。殻は、核となる不溶性成分と共に体外に完全に排出されます。

薬の使用は食事の摂取量に依存します。治療期間中は、空腹時または朝食時に錠剤を継続的に服用し、これらの服用方法を交互にしないことを患者に伝える必要があります。

妊娠中に使用する インヴェガ

パリペリドンの妊娠中の使用に関するデータは不十分です。この物質は動物実験において催奇形性は示されていませんが、他の種類の生殖毒性が報告されています。

妊娠後期（第3トリメスター）における抗精神病薬（パリペリドンを含む）の使用は、新生児における錐体外路症状や離脱症候群などの副作用の発生リスクを高めます。これらの症状の持続期間や重症度は様々です。高血圧、低血圧、興奮、眠気、振戦、呼吸不全、哺乳困難などの症状が現れることがあると報告されています。そのため、新生児の状態は常に注意深くモニタリングする必要があります。

本剤は妊婦には処方しないでください（特別な重篤な適応症を除く）。妊娠中にインヴェガの服用を中止する必要がある場合は、徐々に中止してください。

パリペリドンは母乳中に移行するため、授乳中の乳児への影響が懸念されます。そのため、授乳中の使用は禁止されています。

禁忌

主な禁忌：パリペリドン、リスペリドン、および本剤のその他の追加成分に対する過敏症。15歳未満の小児への処方は禁止されています。

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副作用 インヴェガ

最も一般的に発生する副作用は次のとおりです。

• 鼻咽頭炎;
• 躁病または不眠症の状態。
• 体重増加;
• 頭痛や筋肉痛;
• 腹部不快感、吐き気、便秘または下痢、食欲増進。
• 構音障害またはアカシジア;
• 筋緊張の増加、また震え麻痺;
• 眠気;
• 唾液分泌過多。

あまり頻繁に起こらない副作用:

• 膀胱炎;
• 耳の感染症、気管支炎を伴う扁桃炎、副鼻腔炎;
• アナフィラキシー症状;
• 白血球減少症または好中球減少症、ならびに貧血;
• 高プロラクチン血症;
• 高血糖または低血糖、さらに食欲不振;
• 糖尿病の発症;
• 睡眠障害、悪夢;
• 集中力の問題、知覚異常や発作の出現、精神運動性の過活動など。
• 目の粘膜の乾燥、結膜炎、流涙;
• 耳鳴りや痛み;
• 血圧の上昇または低下、徐脈、QT間隔の延長、AVブロック。
• 便失禁、腹部膨満、胃腸炎;
• 関節の腫れやこわばり、関節痛;
• 尿失禁または排尿困難;
• 乳首からの分泌物の出現、性欲の減退、女性化乳房の発症。
• 性機能障害、月経周期障害;
• 喉の渇き、低体温、末梢浮腫、発熱状態などの症状が現れます。

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過剰摂取

一般的に、薬物中毒の症状は、薬物の作用の増強という形で現れることが予想されます。これらの症状には、鎮静、眠気、血圧低下、頻脈、錐体外路症状、QT間隔延長などが含まれます。また、中毒後には、双方向性心室頻拍や心室細動も観察されています。

患者の状態を評価する際には、薬剤の効果が長期間持続することを念頭に置くことが重要です。また、特効薬もありません。一般的な支持療法を実施する必要があります。呼吸器の開存性と酸素供給による十分な換気を確保し、これらの機能を維持する必要があります。また、不整脈の有無を確認するために、心血管系の働き（心電図検査を含む）を常に監視する必要があります。循環不全を伴う血圧低下は、輸液または交感神経刺激薬の静脈内投与で治療します。場合によっては、胃洗浄（患者が意識不明の場合は挿管処置後）、活性炭、下剤の投与が必要になることもあります。重度の錐体外路障害を発症した場合は、抗コリン薬を投与する必要があります。過剰摂取による症状がすべて消失するまで、患者の継続的な観察と重要な生理機能のモニタリングを実施する必要があります。

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他の薬との相互作用

この薬は、QT 間隔を延長する薬と併用する場合は注意して処方する必要があります。

本剤の有効成分は、ヘムタンパク質P450系によって代謝される薬物と有意な薬物相互作用を引き起こさない。in vitro試験では、パリペリドンはP450系ヘムタンパク質のアイソザイムに対して抑制作用も誘導作用も示さないことが示された。

中枢作用を持つ他の薬剤との併用には注意が必要です。

起立性低血圧を起こす薬剤との併用は禁止されています。

インヴェガはレボドパの効果を中和します。

リチウムと薬物相互作用が起こる可能性は非常に低いです。

バルプロ酸ナトリウムとの併用では、どちらの薬剤の濃度にも変化は見られませんでした。パロキセチンとの有意な薬物相互作用は検出されませんでした。

カルバマゼピンとの併用により、血中パリペリドン濃度が37%低下しました。このため、この併用療法ではインヴェガの用量を調整する必要があります。

トリメトプリムとの併用投与は薬物の薬物動態に影響を与えませんでした。

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保管条件

インヴェガは小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度が30℃を超えないようにしてください。

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特別な指示

レビュー

インヴェガは、統合失調症の生産的症状（幻覚を伴う興奮やせん妄など）に効果的に作用します。精神科医は、この薬が統合失調症の治療に最も効果的であると指摘しています。この薬は、無気力・無活動症候群（無関心や無関心、病的な意志力の弱さ、孤立感、行動意欲の欠如などの症状を伴う）を伴う統合失調症の治療に最も効果的です。この薬の使用は、再社会化効果をもたらします。つまり、周囲で起こっていることに対する無関心が消え、行動意欲が湧いてくるのです。

患者のレビューによれば、この薬は非常に効果的である一方、かなりの数の副作用があることがわかっています。

インヴェガはリスペリドンという物質に比べてより安全な薬だと考えられていますが、10代の若者と成人にしか処方できないことに留意する必要があります。

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賞味期限

インヴェガは医薬品の製造日から 2 年間使用できます。

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