インタクセル

Intaxelは植物ベースの抗癌薬です。それはベリーイチイからのセミアートによって作り出されます。

薬物の治療効果の原理は、二量体チューブリン分子の内部に位置する微小管集合の活性を刺激するその能力に関連している。さらに、薬用物質は、微小管データ構造を安定化させ、間期の発達中の動的再編成の過程を遅らせるのを助け、その結果有糸分裂細胞機能が損なわれる。

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適応症 インタクセル

それはそのような病気のために使われます：

• 卵巣癌：開腹術（シスプラチン併用）を行った後の一般的な病理学または残存腫瘍（1cm以上）の患者における1行目の治療、および来院していない標準的な医療手技を行った後の転移の場合の2行目の治療望ましい効果
• 乳がん（標準的な複合治療（補助療法）の実施後の罹患リンパ節の存在）。アジュバント治療の開始から半年以内に疾患が再発した場合 - 第一選択手順。標準治療の結果が得られなかった後に転移を伴う乳房の癌腫 - 2行目のイベント。
• 非小細胞肺がん（手術や放射線療法を必要としない人々に対する第一選択治療（シスプラチン併用））。
• AIDS患者の血管内皮腫（2番目の治療、リポソームアントラサイクリンを用いた手術が失敗した場合）。

リリースフォーム

薬の放出は、5（30 mg）、17（0.1 g）、および25（0.15 g）、43.4（0.26 g）または50 ml（50 ml）の瓶の中の注射液用濃縮物の形で行われる。 ０．３ｇ）。パックで - そのようなボトル1本。

薬力学

薬は骨髄内の造血過程の抑制につながります（重症度は部分のサイズによって異なります）。実験的研究の間に得られた情報は、Intaxelが胚毒性および変異原性活性を有し、それと共に生殖活性の弱体化をもたらすことを示した。

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薬物動態

１３５ｍｇ ／ ｍ^２サービングの静脈内３時間注入後、薬物のＣ ｍａｘレベルは２１７０ｎｇ ／ ｍｌであり、そしてＡＵＣは７９５２ｎｇ ／時／ ｍｌである。上記の投与量が２４時間にわたって投与される場合、値はそれぞれ１９５ｎｇ ／ ｍｌ、ならびに６３００ｎｇ ／ ｈ ／ ｍｌである。ＣｍａｘおよびＡＵＣの値はその部分の大きさに依存する：３時間処置の場合、投与量を１７５ｍｇ ／ ｍ^２に増やすと、これらの値が６８％、さらには８９％増加する。24時間処置の場合 - 87％、さらに26％。

タンパク質を用いた細胞内合成は88〜98％である。組織内の血液の半減期という用語は30分です。この物質は合併症なく通過し、組織（主に膵臓、脾臓、心臓、胃腸、肝臓、筋肉など）に吸収されます。

代謝過程は、ヘムタンパク質Ｐ４５０ ＣＹＰ２Ｄ８イソ酵素（これは６ − α−ヒドロキシパクリタキセルの代謝成分を形成する）、ならびにＣＹＰ３ＣＡ４（３−パラ - ヒドロキシパクリタキセルの代謝要素、ならびに６ −α、３−パラ - を形成する）を使用する水酸化を通じて肝臓内で行われる。 ２−ヒドロキシパクリタキセル）。排泄は主に胆汁によって実現されます - 90％。反復注入の場合には、薬物は蓄積しない。

半減期および全身クリアランスという用語は、静脈内処置の用量および期間に応じて変わり得る：それぞれ13.1〜52.7時間、ならびに12.2〜23.8 l / h / m ²。静脈内注入を使用する場合（１〜２４時間の期間）、全身性腎排泄は部分サイズの１．３〜１２．６％（１５〜２７５ｍｇ ／ ｍ^２の範囲）に等しく、これから、顕著な腎外クリアランスがあると結論付けることができる。

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投薬および投与

不耐性の重度の徴候を防ぐために、各患者は抗ヒスタミン薬、GCS、ならびにヒスタミンH2の末尾の拮抗薬を用いて前投薬されるべきです。たとえば、Intaxelを使用する約12および6時間前に、経口で20 mgの物質デキサメタゾン（またはこの成分に相当するもの）を服用する必要があります。５０ｍｇのジフェンヒドラミン（または同等物）の静脈内投与も、薬物を使用する０．５〜１時間前の静脈内注射によって０．３ｇのシメチジンまたは５０ｍｇのラニチジンを使用して実施することができる。

投与量および治療計画の個人的な選択の間に、特別な文献によって提供される情報を考慮に入れるべきです。

薬物は静脈内に投与する必要があります - 1回の摂取につき3時間または24時間の注入後、それぞれ175または135 mg / m ²。これらの手続きの間隔は21日であるべきです。この薬は、単独療法として、およびシスプラチン（非小細胞肺癌および卵巣癌の場合）またはドキソルビシン（乳癌）との組み合わせで使用されます。

AIDS患者の血管内皮腫の場合、14日間隔で0.1 mg / m ^2の薬剤を3時間注入する必要があります。

好中球数が少なくとも1500 /μl、血小板値が少なくとも100 000 /μlになるまで、薬物使用を繰り返すことはできません。薬物の使用によって重度の好中球減少症（最初の1週間以上で好中球レベルが500 / µL未満）または重度の多発性ニューロパチーを引き起こす人々は、将来的にその割合を20％減らす必要があります。

医療用輸液は使用前に製造する必要があります。濃縮物を０．９％ＮａＣｌまたは５％デキストロース液に溶解する。０．９％注射用ＮａＣｌ中５％デキストロースまたはリンゲル液も使用できる。薬物の最終濃度は、０．３〜１．２ｍｇ ／ ｍｌの範囲内にあるべきである。調製された物質は、それらが担体基剤を含有するので、乳光を発することができる。薬物の乳白色は濾過手順の後も持続することに留意すべきである。

薬は作り付けの特別な膜タイプフィルターがあるシステムを使用して適用されます（その気孔サイズは最高0.22ミクロンです）。

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妊娠中に使用する インタクセル

妊娠中または授乳中の場合は、薬を処方しないでください。

禁忌

主な禁忌：

• パクリタキセルまたはその他の薬物要素（特にポリオキシルヒマシ油に関して）に関連する重度の不耐性。
• 好中球減少症は治療開始前に発症した（好中球の数は＜１．５×１０ 9 ／ ｌに等しい； ＡＩＤＳの人の血管内皮腫の場合、好中球指数は＜１．０×１０ 9 ／ ｌである）。
• 血管内皮腫の重症度の感染症を管理することはできません。

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副作用 インタクセル

有害症状の発生の強さと頻度は、投与量の大きさによって異なります。

• 造血機能障害：貧血、好中球減少症または血小板減少症。造血作用（主に顆粒球芽）の阻害は主な毒性であり、そのため薬物の量を制限する必要がある。好中球数の最大の減少はしばしば8〜11日目までに起こり、それらの安定化は22日目までに起こる。
• 不耐症の症状：薬物を使用した後、最初の数時間の間に、顔面への血の潮汐、血圧の低下、表皮の発疹、気管支痙攣、胸骨領域の痛み、血管浮腫および蕁麻疹を含む過敏症の徴候があります。背中や寒さにはほとんど痛みがありません。
• 心血管系の働きの障害：頻脈または徐脈、血圧値の減少または増加（それほど頻繁ではない）、心電図測定値の変化、心調律障害、心室性血栓症および静脈血管血栓症。
• 呼吸機能の問題：肺線維症、肺動脈に影響を与える間質性肺炎、および同時に放射線療法セッションを受けている個人における放射線誘発性肺炎の発生の増加。
• NAに影響を及ぼす病変：多発ニューロパチー（主に感覚異常）。めったに脳症、けいれん（大変種）、視神経の問題、さらには起立性虚脱および神経障害を起こし、その中で起立性虚脱および麻痺性腸閉塞が発症する。
• 筋肉や骨の構造に関連した障害：筋肉痛や関節痛。
• 消化管の働きに伴う問題：下痢、食欲不振、悪心、便秘、粘膜炎および嘔吐。活動期における腸の単一閉塞、腸の穿孔、虚血性の種類の大腸炎および腸間膜動脈に影響を与える血栓症。肝内トランスアミナーゼ（主にACT）、血清ビリルビンおよびアルカリホスファターゼの活性の増加。肝性脳症および肝壊死の出現についての情報があります。
• 表皮の病変：脱毛症。爪床の変色または色素沈着障害。
• 五感に関連する障害：結膜炎、視力の低下、涙目の増加。
• 局所徴候：浮腫、紅斑を伴う血栓性静脈炎、疼痛、注射領域における表皮の誘発を伴う色素沈着。血管外遊出の間に、壊死および炎症が発症し、皮下層に影響を及ぼす可能性があります。
• その他：無力症を伴う全身性倦怠感、さらには（あらゆる起源の）感染に対する耐性の低下。

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過剰摂取

中毒は、骨髄活動の抑制、末梢性の神経毒性作用、粘膜に影響を与える炎症など、非常に深刻な否定的な症状を引き起こすことがあります。

パクリタキセルには解毒剤はありません。対症療法が行われます。

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他の薬との相互作用

シスプラチンは、パクリタキセルの全身クリアランスを約20％減少させます（シスプラチンを使用した後に薬を投与すると、より強い骨髄抑制が観察されます）。

Intaxelをラニチジンまたはジフェンヒドラミンと組み合わせて、さらにシメチジンまたはデキサメタゾンと組み合わせても、血漿内タンパク質によるパクリタキセル合成の指標は変化しない。

ミクロソームの酸化を遅らせる物質（その中でも、ケトコナゾールを含むジアゼパム、シメチジンを含むキニジン、シクロスポリン、およびベラパミル）は、パクリタキセルの交換を阻害する。

薬物の組成中のヒマシ油（ポリオキシエチル化）油は、ＰＶＣ包装からのＤＥＨＰの抽出をもたらす可能性がある。しかしながら、指標洗い流しDEHPは、溶液の性能の増加および治療期間の増加に従って増加した。

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保管条件

Intaxelは小さな子供のいるところで、暗くて閉じた場所に保管してください。気温は25℃以下です。薬を凍らせることは禁じられています。

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賞味期限

Intaxelは薬剤の製造の瞬間から2年間の期間を通して使用することができます。

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子供のための申請

それが小児科で投与されるときのアクションの有効性とIntacelの安全性に関する情報はありません。

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類似体

薬物の類似体は、タキソール、パクリタキセル、ベタキソロールとアビタキセル、マイトタックス、シンダキセルとパクリタキセルとパキセンの物質である。

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