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医薬品
İlomedin
イロメディンは抗アグリゲート剤です。これは輸液を作るのに必要な濃縮物です。
薬物動態
血漿薬物中の平衡レベルは、注入の開始から10〜20分に達する。このインジケータは、注入速度に応じて直線的です（3 ng / kg /分の場合、物質の濃度レベルは約135±24 pg / mlになります）。注入が完了すると、薬剤の活性成分の血漿指数は急速に減少する（その代謝プロセスの強度の増加により）。
血漿クリアランスの代謝係数は20±5ml / kg /分である。血漿半減期（終期）は30分である。結果として、注入完了後2時間後、投薬は平衡レベルの10％未満になる。
その活性成分の大部分は血漿アルブミンを用いて合成されているので、薬剤は、タンパク質合成のレベルで他の薬物と相互作用しないかもしれないフリーイロプロスト残る微量その結果、（タンパク質合成は60％です）。それと並行して、他の薬剤の生物学的変換のプロセスにおけるイロプロストへの暴露の可能性は非常に低い（代謝の方法および絶対量が少ないため）。
物質の代謝は、側鎖の鎖中のb-酸化プロセスの助けを借りて行われる。未変化成分の排泄は起こらない。分解の主な生成物はテトラノル - イロプロストであり、これは4つのジアステレオ異性体の外見の下で尿中に入る（コンジュゲートされた形態と同様にフリー形態）。この代謝産物は薬理学的活性を有さない（これは動物での試験によって示されている）。インビトロ試験は、吸入または導入とともに、肺内部の物質の代謝が非常に類似していることを示している。
健康な腎臓および肝臓の活性を有する人々では、注入処置後のイロプロストの排泄は、しばしば、3~5または3~5分の半減期および15~30分の半減期を有する2つの段階で生じる。同時に、成分の全クリアランスは約20ml / kg /分であり、これは物質の肝外代謝経路の存在を実証する。
ボランティアの参加により、腐敗生成物（ここでは、3H-イロプロストが使用された）の質量分率を同定するために試験を行った。注入後、総放射能指数は81％であったが、尿を伴う便ではそれぞれ12％および68％が検出された。崩壊生成物は、尿中および血漿からも2相で排泄される。この場合、第1段階の半減期は約2時間に等しく、第2段階では約5時間に等しい。尿の半減期はそれぞれ2時間および18時間である。
腎機能の低下（腎不全の末期）。また、定期的に、透析を行っているような障害を有する被験体における研究は、ないI後/ V点滴薬インジケータクリアランスが腎不全を有する人々に同じレベルよりも（5±2mL /分/ kg以上平均して）はるかに低いことを示しています（18±2ml /分/ kgの平均値を有する）定期透析処置を受けた患者。
肝臓活動が減少する。薬物の活性物質の大部分は肝臓内の代謝を通過するので、その作用の変化は薬物の血漿値に影響を及ぼす。肝硬変の8人が参加した試験結果から、物質のクリアランスの平均レベルは10ml /分/ kgであることが示された。
副作用 イロメディナ
臨床試験の期間中に薬物を使用した結果、しばしば嘔吐、まばたき、多汗症、悪心および頭痛などの副作用が観察された。基本的には、各患者の最適な用量を選択するために、滴定プロセスにおける治療の初期段階に発生した。しかし、これらの徴候は通常、投薬量を低下させた後、すぐに合格する。
薬物の使用に対する最も重篤な有害反応は、脳血管症状、PE、心筋梗塞、血圧低下、および心不全であった。さらに、喘息、頻脈、肺水腫、狭心症も発症し、さらに痙攣または呼吸困難が生じた。
望ましくない徴候の別のカテゴリーは、注入部位における局所反応に関連する。例えば、処置部位に痛みや発赤がある場合がある。また、皮膚の血管の拡張のために、紅斑（ストリップの形態で）が注入部位に時々現れた。
イロメディンで治療された患者の臨床試験および市販後の観察で検出された副作用のうち、
- リンパ球および造血系：時には血小板減少症が発症する。
- 免疫系の器官：まれに - 不耐性の反応;
- 代謝障害：食欲がしばしば悪化する。
- 精神障害：頻繁に混乱や感情の気持ちがあり、うつ病、不安、幻覚があらわれることがあります。
- 国会の機関：しばしば頭痛があり、しばしばめまい/めまい、脈動感覚/感覚異常/知覚過敏がある。まれに、片頭痛、振戦、発作、意識喪失などがあります。
- 視覚器官：時には眼の中に刺激や痛みがあり、さらに視力が低下する。
- バランスおよび聴覚器官：単一前庭障害;
- 心臓系の器官：脈絡膜、頻脈または狭心症がしばしば発症し、心不全/不整脈および心筋梗塞はあまり一般的ではない。
- 心臓血管系：頻繁にほてりがあり、血圧指数がしばしば上昇したり、血圧が低下する。まれに脳血管病変、PE、脳脊髄虚血、さらにDVTがある。
- 胸部および縦隔の疾患、呼吸器疾患：呼吸困難がしばしば発症し、肺水腫または喘息がまれに発症し、咳が単一の症例で起こる。
- 消化器臓器：多くの場合、吐き気や嘔吐、多くの場合も、腹部の痛みや不快感を見つけ下痢や加えて、まれに - 消化不良症状、下痢の出血形、肛門からの出血、便秘、しぶりとげっぷ。単一の直腸炎;
- 消化器系：めったに黄疸が発症しない。
- 皮下脂肪と皮膚：しばしば発汗が増加し、めったにかゆみがない。
- 骨格および筋肉組織：関節または筋肉がしばしば発達し、さらに顎およびトリコサの痛み; まれに筋緊張が増し、筋肉痙攣があり、テタニーに加えて。
- 腎臓の痛み、尿中の痛い痙攣、尿検査では指標の変化、尿路および排尿障害の病理、
- 一般的な障害および局所的反応：発熱がしばしば発症し、発熱が起こり、発熱が起こり、痛みが起こり、疲労、悪寒、渇き、倦怠感および無力症が生じる。また、注入部位では、静脈炎、紅斑または痛みが発症することがある。
この薬は狭心症を引き起こすことがあり、特に虚血性心疾患の患者では起こりうる。ヘパリン、抗凝集剤またはクマリン抗凝固剤で治療されている人々の出血の可能性が高まった。
投薬および投与
薬物の使用は、患者の常時監視の条件（必要な装備を備えている病院または外来の施設）でのみ許可されます。
女性は治療コースを開始する前に妊娠の可能性を排除する必要があります。
希釈された医薬品は、毎日6時間（投与方法 - 中心静脈内のカテーテルを通して、または末梢静脈内にカテーテルを介さずに）注入の形で投与する必要があります。注入速度は、患者の個々の感受性によって決定され、約0.5〜2ng / kg /分である。
輸液は、薬剤の無菌性を確保するために毎日調製しなければならない。アンプルに含まれる溶媒と物質は完全に混合しなければなりません。
心拍数インジケータ、およびコース開始前の血圧レベル、ならびに注入速度の各増加後の血圧レベルを検出することが必要である。
最初の2〜3日の間、薬剤は耐容される（治療は薬剤を0.5時間に0.5ng / kg /分で30分間投与することから始まる）。さらに、投薬量は0.5ng / kg /分でおよそ30分毎に約2ng / kg /分に達するまで徐々に増加する。最大許容投与量を有する人の体重を0.5~2ng / kg /分以内に考慮して、より正確な速度が選択される。
患者が血圧低下、頭痛または吐き気のような負の反応を発症した場合、患者が十分に耐えられるレベルまで投与速度を低下させる必要がある。重度の副作用が発生した場合は、注入を中止する必要があります。注入の速度を選択する場合、最初の2〜3日で人に来た投与量を使用して、後の治療が再開される（しばしば注入は1ヶ月間持続する）。
他の薬との相互作用
イロプロストは、Ca、β-アドレナリン遮断薬のブロッカーの降圧特性を高め、ACE阻害剤による血管拡張薬の追加に加えて、血圧のレベルが非常に低下した状況では、Ilomedinの投与量を減らすことによってこの違反を是正することができます。
薬物が血小板凝集、抗凝固薬との併用（例えば、クマリンまたはヘパリンの誘導体）、さらに他の抗血小板薬遅くなるので（それらのNSAIDのうちの、アスピリンは、PDEまたは血管を拡張Nitrocontaining PMの阻害剤：例えばモルシドミン）を増加させることができます出血の可能性。このような反応は、注入を中止する必要がある場合。
アスピリン（300mg錠剤）を前投与し、8日間毎日服用した場合、イロメジンの薬物動態に影響は見られなかった。
動物の試験中、薬物がプラスミノーゲン（組織活性化因子）の平衡血漿レベルを低下させることができることが見出された。
臨床試験からのデータは、薬物注入がジゴキシンの薬物動態（後者の反復使用を伴う）に影響しないこと、およびイロメジンと同時に投与されるプラスミノーゲンの特性に加えて影響することを実証している。
イロプロストの血管拡張特性は、予備的なグルココルチコイド（動物試験）で増加するが、同時に、抗凝集のレベルの変化は観察されない。上記の情報の臨床的意義はまだ解明されていない。
この点について、臨床試験が行われていないが、in vitroでの試験によれば、酵素イロプロストシステムアクティビティのP450ヘムタンパク質に対する特性を遅らせる研究している、それは、このコンポーネントは、これらの酵素によって代謝される薬物の代謝を遅らせることができないことがわかりました。
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。İlomedin
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。