アクティライズ

Actilyse には血栓溶解作用があります。

適応症 アクティライズ

急性心筋梗塞の際に血栓を溶解して血管内の血液プロセスを回復させるために使用されます。

血行動態障害を伴う肺塞栓症の場合にも使用されます。

虚血性脳卒中の急性期に処方できます。

リリースフォーム

本剤は、50ml容量の滅菌ガラスバイアルに充填された凍結乾燥輸液として出荷されます。箱には、50ml容量のバイアルに充填された溶剤も含まれています。

薬力学

この薬剤は血栓溶解作用を有し、プラスミノーゲン（薬剤をプラスミンに変換する糖タンパク質）の組織活性化因子として作用します。その結果、抗凝固作用と線溶作用が発現します。

本剤の線溶作用は血栓領域に限定され、他の止血プロセスにはほとんど影響を与えません（フィブリノーゲンは破壊されず、全身性線溶は活性化されません）。そのため、出血の可能性は増加せず、低フィブリノーゲン血症も発生しません。

血行動態障害が認められる背景で肺塞栓症の急性期が発症した場合、Actilyse の使用により血栓の大きさが短期的に減少し、さらに肺動脈内の圧力が安定し、生理的に適切な右心室機能が維持されます。

薬物動態

この薬剤は血流から比較的速やかに排泄されます。半減期は約5分であるため、20分後には血中に残存する量は初期濃度の約10%に減少します。アルテプラーゼの残余分は体液中に分布し、組織から40分以内に排泄されます。この薬剤の生体内変換は肝臓で起こります。

投薬および投与

輸液の調製：バイアルから取り出した凍結乾燥製剤を、2本目のバイアルに入っている滅菌液で希釈し、濃度を1mg/mlにします。その後、この液を生理食塩水で希釈します。薬剤は静脈内投与します。投与量は、患者の状態、体重、および疾患の性質を考慮して決定します。

梗塞の急性期（最初の6時間）には、体重65kg以上の患者には、15mgの薬剤をジェット気流で静脈内投与します。その後、50mgを点滴（0.5時間かけて）し、さらに35mgを点滴（60分かけて）して、総投与量が0.1gに達するまで投与します。症状発現から6～12時間後には、10mgの薬剤をジェット気流で静脈内投与します。その後、50mgを1時間かけて点滴し、その後10mgを30分間隔で点滴し、総投与量が3時間で0.1gに達するまで投与します。

体重65 kg未満の患者には、最大1.5 mg/kgの薬剤を投与してください。アスピリンとヘパリンもアクティライズと併用して投与されます。本剤の使用中は、APTT値をモニタリングする必要があります。

肺塞栓症の治療中は、ジェット気流を用いて薬剤を静脈内投与します。10mgを1～2分かけて投与し、その後90mgを120分かけて投与します。投与量は0.1gです。体重65kg未満の患者は、最大1.5mg/kgまで使用できます。

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妊娠中に使用する アクティライズ

妊娠中または授乳中は、この薬を慎重に使用する必要があります。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 薬剤に対する重度の過敏症の存在。
• 中枢神経系を侵す腫瘍;
• 出血性素因;
• 脊髄領域における外科手術
• 心膜炎;
• 脳循環に障害がある疾患（出血性脳卒中、頭蓋内出血）
• 血管瘤;
• 膵炎;
• 出血性網膜症;
• 産科出産または一般的な外科手術。
• 血圧値の顕著な上昇;
• 細菌性心内膜炎;
• 潰瘍の悪化;
• 肝硬変;
• 食道の静脈血管に影響を及ぼす静脈瘤。
• 肝不全;
• 門脈圧亢進症;
• 肝炎。

高齢者や、出血リスクが高い状態（血管領域の生検や穿刺、筋肉内注射）の患者に薬を処方する場合には注意が必要です。

副作用 アクティライズ

薬の使用により、次のような副作用が起こる場合があります。

• 損傷した血管の領域、および鼻、歯茎、または穿刺領域からの局所的な外出血。
• 内部出血（泌尿生殖器系、消化管、および実質臓器）
• 不整脈;
• 嘔吐、血圧低下、吐き気、血栓塞栓症がまれに観察されることがあります。

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過剰摂取

中毒の場合、内出血または外出血といった出血性の合併症が観察されます。

他の薬との相互作用

血小板機能や血液凝固に影響を与える他の薬剤と併用すると、出血の可能性が高まります。

Actilyse と ACE 阻害剤を併用すると、アナフィラキシー症状が発生する可能性が高まります。

本剤の輸液は他の医薬品と同じ容器に混合しないでください。

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保管条件

アクティライズは25℃で保管してください。調製した輸液は冷蔵庫で最大24時間保管できます。

賞味期限

Actilyseは治療薬の製造日から36ヶ月以内に使用できます。

お子様向けアプリケーション

Actilyse は小児科では慎重に使用されます。

類似品

この薬の類似体はアルテプラーゼです。

レビュー

アクティライズは医療専門家から概ね肯定的な評価を受けています。この薬剤には多くの利点がありますが、中でもフィブリン特異性は大きな利点です。抗体産生がないため、繰り返し使用が可能です。また、血圧値の低下はごくまれであることも注目されています。

心臓発作（発症後6時間以内に速やかに治療を開始）の際にアクティライズを使用すると、この疾患による死亡率が大幅に低下します。同時に、この薬剤の投与は、心筋梗塞の重篤な合併症である心原性ショックの発症を防ぐのにも役立つことがよくあります。