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フェノバルビタール
最後に見直したもの: 04.07.2025

薬力学
フェノバルビタールは長時間作用型バルビツール酸系薬剤です。鎮静作用、抗けいれん作用、催眠作用を有します。
さらに、GABA終末のメディエーターに対する感受性を高め、塩化物イオン電流が通過する神経チャネルの開口期間を延長させ、細胞内への移動を補助します。その結果、細胞壁の過分極が始まり、その活動が弱まります。そして、GABAの抑制効果が増強され、神経系内のニューロン間輸送が阻害されます。
薬用量で使用すると、この薬はGABA作動性輸送を増加させ、グルタミン酸作動性神経伝達プロセスを阻害します。高濃度では、この薬効成分が細胞壁を通過するカルシウムイオンの流れを阻害します。
フェノバルビタールは神経系に抑制作用を有します。大脳皮質下層および大脳皮質の運動中枢の興奮性を弱め、運動活動を抑制し、鎮静効果の発現を促進して患者の睡眠を促します。
この薬剤は、様々な原因による発作を抑制するために使用できます。抗てんかん作用は、グルタミン酸の活性阻害、GABA作動性神経系の機能活性化、そして電位依存性ナトリウムチャネルへの作用によって発現します。また、てんかん原性領域に位置するニューロンの興奮性を低下させ、インパルスの発生と伝播を阻害します。高頻度の反復性ニューロン放電を抑制します。
フェノバルビタールは少量であれば鎮静効果がありますが、大量に使用すると延髄中枢の活動が抑制される可能性があります。同時に、呼吸中枢の働きを抑制し、二酸化炭素に対する感受性を低下させ、呼吸量を減少させます。
薬物動態
経口摂取された物質は小腸で完全に吸収されます。ピーク値は60~120分後に記録されます。バイオアベイラビリティは80%です。単回投与量の約半分(20~45%)が血漿内タンパク質によって合成されます。
薬効成分は臓器組織に等量分布し、その一部は脳組織にも認められます。血漿中半減期は成人で2~4日です。この物質は胎盤を通過し、胎児のあらゆる組織に分布し、母乳とともに排泄されます。
薬物の体外排泄は緩やかです。肝ミクロソーム酵素の助けを借りて分解が行われます。この過程で、不活性な代謝産物が生成されます。グルクロン酸抱合体の形で腎臓から排泄されます。薬物の約25~50%は未変化体として排泄されます。
腎機能に問題がある場合、薬の作用が著しく延長することが観察されます。
投薬および投与
幼児(7歳まで)には、0.2%溶液を就寝30~40分前に服用します。1日2回(昼寝前と夜間)服用することも可能です。フェノバルビタールは食事の有無にかかわらず服用できます。
小さじ1杯には約10 mgの薬効成分が含まれています。デザートスプーン1杯には約20 mg、大さじ1杯には約30 mgが含まれています。
最大1食分サイズ:
- 生後6ヶ月までの乳児 – 薬剤0.005 g
- 0.5~1歳児 - 薬剤0.01gの摂取
- 2歳の子供 – 0.02 gの薬剤の使用;
- 3~4歳の子供 - 薬剤0.03gの使用。
- 5~6歳児グループ – フェノバルビタール0.04gを服用
- 7~9歳の子供 – 0.05 gの物質
- 10〜14歳の子供:薬剤0.075gの摂取。
鎮痙作用および鎮静作用を得るには、この薬を 1 日に 2 ~ 3 回服用する必要があります。
成人の場合、1回分の服用量は主治医が個別に決定します。本剤は1日1~3回服用し、通常1回分は10~200mgです。錠剤は経口服用してください。
睡眠薬として服用する場合は、就寝前に100~200mgを服用してください。抗けいれん作用が必要な場合は、1日2回、50~100mgを服用してください。鎮静作用を得るには、1日2~3回、30~50mgを服用してください。鎮痙作用を得るには、1日2~3回、10~50mgを服用してください。
静脈内投与(成人の場合)の場合、単回投与量として0.1~0.14g、筋肉内注射の場合は0.01~0.02gが必要です。小児の場合、静脈内投与で1~20mg/kg、筋肉内投与で1~10mg/kgを投与する必要があります。投与頻度は、担当医が患者ごとに個別に選択します。静脈内注射の場合、薬剤が作用し始めるまでに少なくとも30分かかります。
成人1回の最大投与量は0.2gです。1日あたり最大0.5gまで投与できます。
通常、薬物の使用開始から約14日後、依存症が生じ始めます。薬物への精神的または身体的依存が生じる可能性があります。離脱症候群も報告されています。
妊娠中に使用する フェノバルビタール
妊娠第1期には処方しないでください。
妊娠中の女性が第 3 トリメスターにこの薬を服用すると、新生児に身体的依存が生じる可能性があり、また、出生直後または生後数週間に観察されるてんかん発作や興奮性の増加などの症状を伴う離脱症候群 (急性型の場合もある) が現れることもあります。
出産時に薬物を服用すると、特に早産の場合、赤ちゃんの呼吸機能が抑制され始めることがあります。
妊娠中に抗けいれん剤としてこの薬を使用すると、赤ちゃんは生後数日で出血することがあります。
副作用 フェノバルビタール
薬剤の長期使用に伴い、陰性症状の発現が認められることがよくあります。これらの症状には、アレルギー症状、中枢神経系の抑制、血圧の著しい低下などがよく見られます。
さらに、血小板減少症、無顆粒球症、カルシウム代謝障害、頭痛、血管虚脱が起こることもあります。
起こりうる反応としては、吐き気、骨軟化症、便秘、徐脈、巨赤芽球性貧血、嘔吐などがあります。
低カルシウム血症、葉酸欠乏症、性欲障害、インポテンスも報告されています。
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過剰摂取
薬物中毒の場合、症状が現れるまで数時間かかることがあります。成人が1000mgの薬物を経口摂取すると、重度の中毒症状を引き起こす可能性があります。2~10gの用量で摂取すると、死に至る可能性があります。
急性中毒は、興奮感や重度の錯乱、運動失調、乏尿、チアノーゼを引き起こします。さらに、頭痛、血圧低下、眼球異常、低体温、強い眠気と脱力感、めまい、ろれつが回らないといった症状が認められます。頻脈、昏睡、周期性呼吸も発現します。さらに、呼吸機能抑制、瞳孔収縮、眼振、出血(圧迫部位)、脈拍の減弱、反射反応の減弱または消失といった症状が現れることもあります。
重度の中毒の場合、無呼吸、肺水腫、血管虚脱(末梢血管の緊張が低下する)、心停止、呼吸停止、死亡が観察されます。
生命を脅かす量の薬物を摂取すると、脳の電気的活動が抑制される可能性がありますが、この影響は完全に可逆的であるため(低酸素症による損傷がない場合)、臨床的な死とはみなされません。
慢性的な過剰摂取は、不眠症、無気力感、めまい、持続的な易刺激性、精神活動の低下、混乱感を引き起こします。さらに、眠気、全身の脱力感、言語障害、平衡感覚の維持障害も現れます。同時に、幻覚を伴う痙攣、激しい興奮、腎機能障害、または心血管系を伴う消化管機能障害が起こることもあります。
中毒により、うっ血性心不全、肺炎、腎不全、不整脈などを引き起こす可能性があります。
急性中毒の場合、薬物の有効成分の排泄プロセスを促進し、重要な身体系の機能をサポートする必要があります。
薬物の吸収を抑えるため、嘔吐を誘発し、活性炭を投与します。さらに、嘔吐物の誤嚥を防ぐ処置を行います。嘔吐を誘発できない場合は、胃洗浄を行います。
フェノバルビタールの排泄率を高めるために、アルカリ溶液と生理食塩水の下剤の使用、および強制利尿が処方されます。
同時に、体にとって重要なシステムの機能を監視し、水分バランスを維持することも必要です。
考えられるサポート手順は次のとおりです。
- 安定した血圧値を維持すること。
- 呼吸器への空気の自由な通過を確保する;
- 必要であれば、耐震対策を講じる。
- 抗生物質の服用(肺炎が疑われる場合)
- 酸素供給および人工呼吸器の使用。
- 血管収縮薬の使用(血圧の低下が観察された場合)
- 誤嚥、うっ血性肺炎、床ずれ、その他の合併症の発生を予防します。
人工呼吸器の使用は避け、またナトリウムや液体で身体に負担をかけすぎないようにすることをお勧めします。
重度の中毒、無尿、またはショックの場合は、血液透析または腹膜透析が行われます。同時に、血中薬物濃度をモニタリングする必要があります。
慢性中毒の治療では、薬剤の投与量を徐々に減らし、最終的には完全に中止する必要があります。対症療法も行われます。場合によっては、心理療法セッションが必要になることもあります。
他の薬との相互作用
神経系を抑制する薬剤や、エチルアルコールを含む薬剤、エタノール自体と併用すると、中枢神経系への抑制効果を増強させる可能性があります。
カフェインと一緒に摂取すると、薬の催眠効果が弱まることが観察されています。
MAOI とメチルフェニデートを併用すると、血漿中のフェノバルビタール濃度が上昇し、神経系に対する毒性と抑制効果も高まります。
フェノバルビタールと併用した場合、これらの薬剤の有効性と作用持続時間が低下することが知られています。クロラムフェニコール、カルバマゼピンとGCS、ダカルバジンとスクシンイミド系抗てんかん薬、メトロニダゾールとドキシサイクリンおよびコルチコトロピンの併用も有効性の低下が認められます。このリストには、抗凝固薬(クマリン誘導体とインダンジオン)、シクロスポリンとクロルプロマジン、キニジン、カルシフェロールと三環系抗うつ薬、ジギタリス配糖体、フェニルブタゾン、エストロゲン含有経口避妊薬、キサンチン類、フェノプロフェンも含まれます。
アセタゾラミドという物質と併用すると、くる病や骨軟化症を発症する可能性があります。
バルプロ酸の使用は、血漿中の薬物濃度の上昇を引き起こし、強い鎮静作用と嗜眠状態を引き起こす可能性があります。バルプロ酸の血漿中濃度指数はわずかに低下します。
ニモジピン、ベラパミル、フェロジピンとの併用は、血漿中のこれらの薬剤の値を減らします。
エンフルラン、ハロタン、フルオロタンまたはメトキシフルランとの併用は、麻酔薬の代謝を促進し、肝毒性(メトキシフルランを使用した場合は腎毒性)のリスクを高める可能性があります。
グリセオフルビンという物質と組み合わせると、腸管吸収の程度が低下します。
大量のマプロチリンと併用すると、発作閾値とバルビツール酸の抗けいれん効果が低下します。
薬剤との併用により、パラセタモールの効果が低下します。肝毒性が生じる可能性があります。
ピリドキシンを1日0.2g服用すると、フェノバルビタールの血漿中濃度が低下します。一方、フェルバメートまたはプリミドンと併用すると、逆に血漿中濃度が上昇します。
葉酸が欠乏している場合、葉酸を含む薬剤を投与すると、薬剤の効果が弱まります。
他の鎮静剤と併用すると、呼吸機能が著しく抑制される可能性があります。
お子様向けアプリケーション
新生児へのこの薬の処方は、HDNの治療にのみ許可されています。フェノバルビタールは肝臓の解毒作用を高め、血清ビリルビン値を低下させます。
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レビュー
フェノバルビタールは肝臓の解毒作用を高めるため、様々な中毒治療によく使用されます。同時に、多くのレビューでは、この薬剤は優れた鎮静作用(多くの場合、他の薬剤との併用)を有し、神経栄養障害の治療にも効果的であることが示されています。
この薬の欠点としては、いくつかの副作用があることが挙げられます。小児や衰弱した成人は、しばしば激しい興奮状態になります。これに加えて、無力症、嘔吐、めまい、便秘、全身倦怠感、吐き気といった症状が報告されています。稀に、運動失調、抑うつ、アレルギー、失神、幻覚、溶血性疾患といった症状も報告されています。長期服用した人の中には、くる病の発症を経験した人もいます。
注意!
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。フェノバルビタール
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。