ファズロデックス

ファズロデックスは、エストロゲン受容体とは反対の作用を有する、抗エストロゲン性を有する有効な抗腫瘍剤である。

この薬物は、癌、特に乳房の悪性新生物の治療に積極的に使用されている。

[1], [2]

適応症 ファズロデックス

投与および急速で、乳がんの転移形式を進めFazlodeks 腫瘍疾患エストロゲン（エストロゲン依存性の正認識してい、乳癌患者を）。

最も頻繁には、それは病理が同時にまたは治療の終わりに発症する、閉経に使用される。抗エストロゲン薬。

ファズロデックスは若年時には表示されません。通常、成人や高齢者の治療に使用されます。

[3], [4], [5]

リリースフォーム

薬Fazlodeksは、筋肉注射用です。

それは、使いやすいシステムを備えたガラス材料製の特別な使い捨て注射器で製造され、製造される。注射器には、保護されたパッケージに入っている透明で透明な1パックの滅菌針で包装された医薬品5mlが入っています。薬物は段ボール箱に放出される。

活性薬剤成分 - G / mlで、ヒマシ油が5 mlに調整0.75 - 0.5グラム、ベンジルアルコール - - 0.5グラム、安息香酸ベンジル0.25グラム以上の物質の量のフルベストラントは、エタノール96％を占め。

薬物は、（キャスターオイルのために）透明で、おそらくわずかに黄色がかったやや粘性のある液体である。

[6], [7]

薬力学

Farmakodinamika Fazlodeksは、エストロゲンの受容体と拮抗する性質を有する薬物の活性成分の作用によって決定される。受容体との相互作用の強さは、エストラジオールと同様の効果を有する。活性物質は、同時にエストロゲンと同様の独立した活性を明らかにすることなく、エストロゲンの栄養作用を停止させる。

薬物効果の原理は、激しい活性の阻害およびエストロゲン受容体の退縮に基づく。

さらに、ファズロデックスの活性成分は、確かにプロゲステロン受容体の重症度を低下させる。薬物の投与中、閉経後の間は子宮内膜の刺激はない。

治療の長期経過を伴う子宮内膜組織に対する薬剤の効果は評価されず、組織構造の可能な変化も評価されなかった。

骨組織に対する薬物療法の延長効果についての研究はなかった。

[8], [9],

薬物動態

筋肉内注射により、薬物は徐々に吸収される。有効成分の最大量は、1週間後にのみ検出される。0.5gの投薬量でのファズロデックスの使用は、使用の最初の4週間に最適なバランスを提供する。平衡は、血漿中の活性物質のレベルをかなり狭い範囲で変動させる。すなわち、最大値および最小値は約3倍異なることがある。

筋肉内注射では、この比は薬物の投与量に比例する（0.05〜0.5gの範囲内）。

活性物質は、体内でかなり速く、主に血管の外側に分布している。血漿タンパク質は99％に結合する。靱帯の主な構成要素は、低密度リポタンパク質、中密度および高密度画分からなる。

薬物の活性物質の代謝特性は、内因性ステロイドホルモンの代謝スキームと同一の、多数の可能な生物学的変換方法の組み合わせからなる。定義された代謝産物は、活性物質よりもいくらか受動的であり得る。

薬物の活性成分は、主にカロリーで排泄され、約1％が腎臓を通して排泄される。物質のクリアランスは、肝臓における高度の抽出を意味する。半減期という用語は50日で決定されます。

薬物動態Fazlodexは、患者の年齢区分、体重、特定のレースに属しているかどうかによって変化しません。

[10], [11], [12]

投薬および投与

ファズロデックスは、筋肉内投与を目的としています。投与方法：ゆっくり（2分間）注射。2回分の投与量を必要とする場合は、最初に薬物を1回、その後もう1回の臀部筋に導入します。

成人および高齢の患者は、30日に1回、0.25~0.5gの量で薬物を受ける。おそらくPhaslodexの最初の導入は、1ヶ月に2回、0.5gを14〜15日の間隔で行います。

小児および青年では、薬物は使用されない。

肝疾患や泌尿器系では、投薬量を変更する必要はありません。

注意：抗エストロゲン治療薬に付いている針は、追加の滅菌を必要としません。薬物投与の全期間中に針を触れるべきではない。

適用スキーム：

• パッケージングセルから透明シリンジを取り出し、亀裂や欠けがないか検査します。
• 針の外部保護を印刷する。
• シリンジカニューレの白色プラスチックキャップの中隔を切って、ゴム栓と一緒にキャップを外します。
• 回転の方法によって、針を注射器のカニューレに取り付ける。
• 私たちは針の保護を解除し、針の端を引っ掛けないように注意してください。
• わずかなプッシュで、過剰な気泡をシリンジの空洞から放出する。
• 我々は、臀部の外側上部象限に注入し、薬物をゆっくりと注入する（最大2分間）。
• ニードルを取り外して特殊レバーの上に押し、極端に前方に移動してニードルの端を閉じます。この操作が失敗した場合は、ニードルコンテナにニードルを入れて、薬物が皮膚にかからないようにしてください。

処置はできるだけ慎重に行うべきであり、注射は手袋で行うべきである。見知らぬ人が手順を実行することを許可しないでください：薬の投与は、有能な医療専門家によって管理されるべきです。

[13], [14]

妊娠中に使用する ファズロデックス

妊娠中および授乳中に使用することは禁じられています。

禁忌

Fazlodexの使用に対する禁忌は：

• 薬物の活性物質または任意の追加の物質に対するアレルギー反応;
• 重度の形態の肝機能障害;
• 妊娠と母乳育児の期間;
• 18歳未満の子供。

泌尿器系疾患の患者に薬剤を投与する場合は注意が必要です。

副作用 ファズロデックス

投薬Fazlodeksは、頻度の高い順にいくつかの副作用が現れることがあります。

• 吐き気の発作;
• 下痢、衰弱、食欲不振、嘔吐の合併症;
• 周期的な「熱」攻撃、血栓塞栓症の場合;
• 皮膚発疹;
• 注射部位での炎症反応の兆候;
• 膀胱炎、尿道炎;
• 突発、膣からの排出;
• ALT、AST、APFの活性の増加;
• 高レベルのビリルビン;
• 頭の痛み、腫れ。

薬物が中断された後、副作用が消える傾向があります。

過剰摂取

Fazlodex投薬の過剰な状況については報告されていませんでした。

動物実験実験を行う際、大量のFazlodexを投与するとエストロゲンの機能的能力の圧迫の直接的および間接的徴候のみが見られた。

過剰服用の処置は、検出された症状に応じて行われる。

[15], [16], [17]

他の薬との相互作用

ファズロデックスとミダゾラムの実験的相互作用の結果に基づいて、シトクロムP450 3A4活性は抑制されない。得られた情報は、本製剤の活性物質がシトクロムP450 1A2、2D6,2C9及び2C19に影響を及ぼさないと結論付けることを可能にする。他のシトクロムへの影響は追跡されなかった。

ファザロデックスとリファンピシンやケトコナゾールのような薬物との併用作用の実験的経験の間、活性物質ファズロデックスのクリアランスの明らかな変化は観察されなかった。したがって、シゾクロムP450 3A4を誘導または阻害する薬物と同時にFazlodexを使用することは、薬物の投与量の改訂を必要としないと結論付けることができる。

[18], [19]

保管条件

Fazlodexは、子供が完全にアクセスできない場所にのみ保管することができます。+ 2〜+ 8℃の薬物の保存のための最適温度性能 薬物は凍結して加熱してはならない。

[20], [21]

賞味期限

適切な保管条件下での薬の貯蔵期間は最大4年です。保管期限が切れているか、輪郭のあるパッケージまたはガラスシリンジ自体が損傷している場合は、この医薬品を使用しないでください。

[22]