ファズロデックス

ファソロデックスは抗エストロゲン特性、つまりエストロゲン受容体と反対の作用を持つ効果的な抗腫瘍剤です。

この薬は腫瘍性疾患、特に乳腺の悪性腫瘍の治療に積極的に使用されています。

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適応症 ファズロデックス

ファソロデックスは、転移性乳がんや急速に進行する乳がん、エストロゲンに対して陽性反応を示す腫瘍性疾患（患者のエストロゲン依存性乳がん）に処方されます。

ほとんどの場合、抗エストロゲン薬による治療と同時または治療終了後に病状が進行する更年期に使用されます。

ファソロデックスは若年者には適応されません。通常は成人および高齢女性の治療に使用されます。

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リリースフォーム

ファソロデックスという薬は筋肉内注射用に作られています。

本製品は、ガラス製の特殊な使い捨てシリンジで製造・販売されており、使用方法も簡単です。シリンジには薬剤5mlが含まれており、透明なセル包装に1本ずつ入っています。キットには、保護包装された滅菌済みの注射針が付属しています。薬剤は段ボール箱に入れてお届けします。

この薬剤の有効成分はフルベストラントで、0.25gです。添加物として、96%エタノール0.5g、ベンジルアルコール0.5g、安息香酸ベンジル0.75g/ml、ヒマシ油を5mlに希釈して使用します。

この製剤は透明で、わずかに黄色がかっており、わずかに粘性がある（ヒマシ油のため）液体です。

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薬力学

ファソロデックスの薬理作用は、その有効成分であるエストロゲン受容体拮抗作用を持つ物質の作用によって決定されます。受容体との相互作用の強さという点では、エストラジオールと同様の作用を示します。この有効成分は、独立したエストロゲン様作用を示さずに、エストロゲンの栄養効果を阻害します。

薬の作用原理は、エストロゲン受容体の活性抑制と退行に基づいています。

さらに、ファソロデックスの有効成分はプロゲステロン受容体の発現を確実に低下させます。投与中は、閉経後子宮内膜への刺激は発生しません。

長期治療中に薬剤が子宮内膜組織に及ぼす影響や組織構造の変化の可能性は評価されていません。

この薬剤の長期投与が骨組織に及ぼす影響に関する研究は実施されていません。

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薬物動態

筋肉内投与の場合、薬剤は徐々に吸収されます。有効成分の最大量は1週間後にのみ検出されます。ファソロデックスを0.5gの用量で使用することで、最初の4週間は最適なバランスが得られます。このバランスにより、血漿中の有効成分濃度の変動は比較的狭い範囲に抑えられ、最大値と最小値は約3倍の差が生じることがあります。

筋肉内投与する場合、その比率は薬剤の投与量（0.05～0.5 g の範囲）に比例することがあります。

活性物質は体内に速やかに分布し、主に血管外に分布します。血漿タンパク質に99%結合します。結合の主成分は、低密度、中密度、高密度リポタンパク質分画です。

薬物の有効成分の代謝特性は、内因性ステロイドホルモンの代謝機構と同様に、多数の生物学的変換の可能な方法の組み合わせから構成されています。特定された代謝物は、有効成分よりもやや受動的な場合があります。

薬剤の有効成分は大部分が便として排泄され、約1%は腎臓から排泄されます。この物質のクリアランスは、肝臓における高い抽出率を意味します。半減期は50日と決定されています。

ファソロデックスの薬物動態は、患者の年齢、体重、人種によって変化しません。

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投薬および投与

ファソロデックスは筋肉内投与用です。投与方法は、ゆっくりと（2分以上かけて）注入します。2回投与が必要な場合は、まず片方の臀筋に投与し、次にもう一方の臀筋に投与します。

成人および高齢者には、30日ごとに1回0.25～0.5gを投与します。ファソロデックスは、14～15日間隔で、月に2回、0.5gを投与することも可能です。

この薬は小児および青少年には使用されません。

肝臓や尿路疾患の場合、薬の投与量を変更する必要はありません。

警告：抗エストロゲン剤に付属の針は追加の滅菌は必要ありません。薬剤投与中は針に触れないでください。

応募方法：

• 透明な注射器を包装セルから取り出し、ひび割れや欠けがないか検査します。
• 外側の針の保護を印刷します。
• 注射器カニューラの白いプラスチックキャップの仕切りを折り、ゴム栓と一緒にキャップを取り外します。
• 回転法を使用して、針を注射器のカニューレに取り付けます。
• 針ガードを取り外します。針の先端を挟まないように注意しながら慎重に行ってください。
• 軽く押して、注射器の空洞から余分な気泡を抜きます。
• 臀部の外側上部に注射し、薬剤をゆっくりと（最大 2 分）投与します。
• 針を抜き、専用レバーを押して最前方まで動かし、針の先端を閉じます。この操作がうまくいかない場合は、薬剤残留物が皮膚に触れるのを防ぐため、針を針容器に戻してください。

この処置は細心の注意を払って実施する必要があり、注射は手袋を着用して行う必要があります。また、他人にこの処置を行わせることは許可しないでください。薬剤の投与は、有能な医療専門家の監督下で行ってください。

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妊娠中に使用する ファズロデックス

この薬は妊娠中および授乳中の使用は禁止されています。

禁忌

ファソロデックスの使用禁忌は次のとおりです。

• 薬剤の有効成分または追加物質に対するアレルギー反応。
• 機能性肝障害の重篤な形態。
• 妊娠期間および授乳期間。
• 18歳未満の子供。

泌尿器系障害のある患者にこの薬を処方する場合には注意が必要です。

副作用 ファズロデックス

ファソロデックスという薬には、いくつかの副作用が起こる可能性があります。以下に、頻度の高い順に副作用を挙げます。

• 吐き気の発作;
• 下痢、体重減少、食欲不振、嘔吐;
• 周期的な「熱」発作、血栓塞栓症の症例。
• 皮膚の発疹;
• 注射部位の炎症反応の兆候;
• 膀胱炎、尿道炎;
• カンジダ症、膣分泌物;
• ALT、AST、アルカリホスファターゼの活性の上昇。
• 高ビリルビン値;
• 頭痛、腫れ。

薬の服用を中止すると、副作用は通常は消えます。

過剰摂取

ファソロデックスの過剰摂取の報告はありません。

大量のファソロデックスを投与した動物実験では、エストロゲンの機能能力の抑制の直接的および間接的な兆候のみが観察されました。

過剰摂取の治療は、確認された症状に応じて行われます。

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他の薬との相互作用

ファソロデックスとミダゾラムの相互作用実験の結果に基づき、シトクロムP450 3A4の活性は抑制されませんでした。得られた情報から、本剤の有効成分はシトクロムP450 1A2、2D6、2C9、および2C19には影響を及ぼさないと結論付けられます。他のシトクロムへの影響は観察されませんでした。

ファソロデックスとリファンピシン、ケトコナゾールなどの薬剤との併用実験において、ファソロデックスの有効成分のクリアランスに明らかな変化は認められませんでした。このことから、ファソロデックスをシトクロムP450 3A4を誘導または阻害する薬剤と併用する場合、用量変更は不要であると結論付けられます。

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保管条件

ファソロデックスは、小児の手の届かない場所にのみ保管してください。薬剤の保存に最適な温度は+2～+8℃です。凍結または加熱しないでください。

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賞味期限

適切な保管条件下での薬剤の有効期間は最長4年です。有効期間が過ぎている場合、またはブリスターパックやガラスシリンジ自体が破損している場合は、本剤を使用しないでください。

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