ヒスタフェン

ヒスタフェン（セヒフェナジン）は、アレルギー反応の治療に使用される抗ヒスタミン薬です。セヒフェナジンはヒスタミン H1 受容体遮断薬として作用し、体内のヒスタミン放出によって引き起こされる症状（かゆみ、鼻水、目の刺激など）を軽減するのに役立ちます。

老人性掻痒症患者におけるヒスタフェンの使用に関する研究では、この薬は大多数の患者で顕著な改善をもたらし、掻痒の症状を軽減し、生活の質を向上させることが示されました (Dudun & Polion、2019)。

ヒスタフェンは、アレルギー症状を軽減または予防するためにヒスタミン受容体遮断を必要とする患者のアレルギー反応の治療に効果的な選択肢となる可能性があります。

適応症 ヒスタフェン

1. アレルギー性鼻水（花粉症）：ヒスタフェンは、花粉、ほこり、動物のふけ、その他のアレルゲンに対する反応によって引き起こされる鼻づまり、鼻水、くしゃみ、鼻のかゆみを和らげるのに役立ちます。
2. 季節性アレルギー性鼻炎（花粉症）：この薬は、草や木の花粉などの季節性アレルゲンに対するアレルギー反応によって引き起こされる症状の治療に使用される場合があります。
3. アレルギー性結膜炎：ヒスタフェンは、ほこり、花粉、動物との接触などによるアレルギー性結膜炎によって引き起こされる目のかゆみ、赤み、涙目を和らげるのに役立ちます。
4. 蕁麻疹(じんましん): この薬は、じんましんやその他のアレルギー性皮膚反応に伴う皮膚のかゆみ、赤み、腫れの緩和に効果がある可能性があります。
5. その他のアレルギー症状: ヒスタフェンは、医師の処方箋があれば、虫刺されに対するアレルギー反応、アレルギー性皮膚炎、食物に対するアレルギー反応など、その他のアレルギー症状の治療にも使用できます。

リリースフォーム

ヒスタフェンは、通常、経口用錠剤の形で入手できます。

薬力学

1. 作用機序:

   • セチフェナジンは、末梢ヒスタミン H1 受容体をブロックする抗ヒスタミン薬です。
   • ヒスタミンは、アレルギー反応に反応して体内に放出される物質です。ヒスタミンの影響により、かゆみ、鼻水、目の充血などのアレルギー反応の兆候が現れることがあります。
   • セチフェナジンでヒスタミン H1 受容体をブロックすると、ヒスタミンの作用が抑制され、アレルギー症状が軽減または消失します。

薬物動態

1. 吸収: セクシフェナジンは、経口投与後、通常、消化管から十分に吸収されます。最大血漿濃度は通常、投与後 2 ～ 4 時間で達成されます。
2. 代謝: セクシフェナジンの主な代謝経路は、酵素シトクロム P450 3A4 によって行われる肝臓での酸化です。主な代謝物はデスロラタジンと 3-ヒドロキシ-デスロラタジンです。デスロラタジンには抗ヒスタミン作用もあり、アレルギーの治療に単独で使用されます。
3. 排泄: セクシフェナジンの代謝物とセクシフェナジン自体は、主に尿と便中に排泄されます。糸球体濾過比が完全な健康な成人患者では、セクシフェナジンの薬物動態は変化しませんが、腎機能障害のある患者（特に重度の障害）では、排泄の遅延が観察される可能性があります。
4. 半減期：セクシフェナジンの体内での半減期は約 14 時間で、医師の推奨と薬剤の形態に応じて、1 日 1 回または 2 回の服用が可能です。
5. 食事の影響：特に脂肪分の多い食品を摂取すると、セクシフェナジンの吸収が遅くなる可能性がありますが、全体的なバイオアベイラビリティには大きな影響はありません。
6. 他の薬剤との相互作用：セクシフェナジンは、マクロライド系抗生物質、プロテアーゼ阻害剤、抗炎症薬などのシトクロム P450 3A4 システムを介して代謝される薬剤を含む他の薬剤と相互作用する可能性があります。その他

投薬および投与

1. 投与方法:

   • ヒスタフェンは通常、経口、つまり口から摂取します。
   • 錠剤は通常、少量の水と一緒に丸ごと飲み込みます。
   • この薬は食事に関係なく服用できます。

2. 用量:

   • ヒスタフェンの用量は、患者の年齢、体重、アレルギーの重症度に応じて異なる場合があります。
   • 成人および 12 歳以上の小児の通常の推奨用量は、1 日 1 回 60 mg です。
   • 6 歳から 12 歳の小児の場合、通常、1 日 1 回 30 mg の服用が推奨されます。
   • 2 歳から 6 歳の小児の場合、通常、1 日 1 回 15 mg の服用が推奨されます。
   • 2 歳未満の小児の場合、ヒスタフェンを使用する前に医師に相談することをお勧めします。

3. 治療期間:

   • ヒスタフェンの服用期間は、アレルギー症状の性質と重症度に応じて医師が決定します。
   • この薬は通常、患者がアレルゲンにさらされている間服用されますが、治療期間の決定は医師が行う必要があります。

妊娠中に使用する ヒスタフェン

セキフェナジン (ヒスタフェン) の妊娠中の使用は、胎児の発育に対する安全性に関するデータが不足しているため、推奨されません。セキフェナジンが妊娠と胎児の発育に及ぼす影響については、科学文献に疑問が残っています。

セキフェナジンの直接的な研究は限られていますが、テルフェナジン（セキフェナジンの構造類似体）などの他の抗ヒスタミン薬の研究では、妊娠中のセキフェナジンの使用は重大な出生異常のリスク増加とは関連がないことが示されています。ただし、研究では、テルフェナジンに曝露された新生児は対照群と比較して平均出生体重がわずかに低かったことが指摘されています（Loebstein ら、1999 年）。

これらのデータに基づいて、特に個々の臨床状況に基づいてその使用の潜在的なリスクと利点を評価できる医師に相談せずに、妊娠中にテルフェナジンを使用することは避けることが推奨されます。

禁忌

1. 過敏症: セキフェナジンまたは本剤の他の成分に対して過敏症の既往がある人は、ヒスタフェンを服用しないでください。
2. CYP3A4 酵素阻害剤の使用: セキフェナジンをケトコナゾールやエリスロマイシンなどの CYP3A4 酵素阻害剤と併用すると、セキフェナジンの血中濃度が上昇し、心血管系の副作用のリスクが増加する可能性があります。
3. 心血管系合併症のリスク増加: セジフェナジンは、特に心臓病、不整脈のある人、または心臓に影響を与える可能性のある他の薬を服用している人の場合、心血管系合併症のリスクを高める可能性があります。
4. 妊娠と授乳: 妊娠中および授乳中のセジフェナジンの安全性に関するデータは限られているため、この期間中の使用は医師の指示に従ってのみ行う必要があります。
5. 小児: セジフェナジンは、医師に相談せずに 6 歳未満の小児に投与することは推奨されません。
6. 肝機能障害: 重度の肝機能障害のある患者は、セキフェナジンを避けるか、医師の監督下で慎重に使用する必要があります。
7. アルコール摂取: セキフェナジンを服用中にアルコールを飲むと、眠気や中枢神経系の抑制などの副作用が増加する可能性があります。

副作用 ヒスタフェン

1. 眠気または疲労感: ヒスタフェンを服用後、眠気や疲労感を感じる場合があります。この副作用は、アルコールや他の鎮静剤の併用により悪化する可能性があります。
2. めまい: 患者によっては、薬を服用した後にめまいや不安定さを感じることがあります。
3. 口渇: ヒスタフェンを服用した後に口渇を感じる人もいます。
4. 胃の不調: 吐き気、嘔吐、下痢、便秘などの胃の不調が起こることがあります。
5. 不眠症または落ち着きのなさ: ヒスタフェンを服用すると、一部の人に不眠症または落ち着きのなさが生じることがあります。
6. まれな副作用: まれに、アレルギー反応、筋肉痛、インポテンス、記憶障害などのより重篤な副作用が起こることがあります。

過剰摂取

ヒスタフェンの過剰摂取の症状には以下が含まれます:

1. 眠気または疲労。
2. めまいまたは不安定。
3. 口渇。
4. 胃痛または胃の不快感。
5. まれに、心拍数の上昇、呼吸困難、発作などのより深刻な症状が発生する場合があります。

他の薬との相互作用

1. シトクロム P450 3A4 を介して代謝される薬剤: セシフェナジンは、肝臓で酵素シトクロム P450 3A4 を介して代謝されます。この酵素の阻害剤または誘導剤である薬剤は、セシフェナジンの代謝に影響を及ぼす可能性があります。たとえば、ケトコナゾール、エリスロマイシン、リトナビルなどのシトクロム P450 3A4 阻害剤は、セシフェナジンの血中濃度を上昇させる可能性があり、その効果を高め、副作用のリスクを高める可能性があります。
2. アルコール: セシフェナジンと一緒にアルコールを飲むと、鎮静効果が高まり、眠気や無気力が増える可能性があります。
3. その他の中枢作用薬: セシフェナジンは、睡眠薬、抗不安薬、抗うつ薬などのその他の中枢作用薬の鎮静効果を高める可能性があります。これにより、眠気や無気力などの副作用のリスクが高まる可能性があります。
4. 抗ヒスタミン薬: セシフェナジンを他の抗ヒスタミン薬と一緒に服用すると、その効果が増強され、副作用のリスクも高まる可能性があります。
5. 胃腸 pH を上昇させる薬: 制酸剤や胸焼け薬などの薬は、胃腸管からのセシフェナジンの吸収速度と吸収量に影響を及ぼし、その有効性を低下させる可能性があります。