ハロペリドール・リヒター

ハロペリドール リヒターという薬剤についての注釈をご紹介します。これは中枢 α アドレナリン受容体およびドーパミン受容体をブロックできる神経弛緩薬および抗精神病薬です。

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適応症 ハロペリドール・リヒテラ

薬は次のように処方されます:

• 全般的な過剰興奮、幻覚および妄想状態を背景に発生する急性および慢性の精神障害（統合失調症、情動状態、心身症の患者）
• 不適切な行動、妄想、統合失調症性人格変化（子供を含む）、自閉症の治療のため;
• 遺伝性舞踏病、神経チックを伴う;
• 神経学的原因による持続的で長期にわたるしゃっくりの場合;
• 嘔吐の発作が持続する場合（従来の方法では治まらない場合）
• 手術の準備のため。

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リリースフォーム

ハロペリドール リヒターは注射液または錠剤として製造されます。

注射液 - 無色またはわずかに黄色で、濁りや沈殿物はありません。1mlアンプル（有効成分5mg含有）で、厚紙製の包装に5本入っています。

錠剤の形状：1.5 mg または 5 mg の軽い錠剤で、平らで丸く、投与用のノッチがあり、片面にロゴ「ǀ|ǀ」が付いています。

有効成分に加え、デンプン、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、タルク、乳糖などの添加成分が配合されています。1袋に25錠入っています。

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薬力学

ハロペリドール・リヒターは、ブチロフェノン誘導体の精神安定剤です。顕著な抗精神病作用および制吐作用を有します。この薬の作用は、脳内の中枢ドーパミン受容体およびαアドレナリン受容体を遮断する可能性によって説明されます。視床下部受容体を遮断すると、体温指標が低下し、プロラクチン産生が増加します。制吐作用は、嘔吐中枢の誘発領域におけるドーパミン受容体の阻害と関連しています。優れた抗精神病作用に加えて、軽度の鎮静作用も伴うという利点があります。

ハロペリドールは、バルビツール酸塩、麻薬性鎮痛剤、麻酔剤、および中枢神経系の活動をさまざまな程度に抑制する他のいくつかの薬物の作用を増強する能力があります。

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薬物動態

本剤は、主に小腸から非イオン化状態で受動輸送によって吸収されます。生物学的利用能は約65%と推定されています。経口投与の場合、血中濃度は2～6時間後に最大となり、注射の場合は20分以内に最大となります。

血漿中薬物濃度20～25 mg/lで既に治療効果が検出されています。血漿タンパク質への結合率は約92%です。

この薬物は肝臓で代謝され、代謝物には薬理活性はありません。

経口摂取の場合の血漿中半減期は24時間、注射投与の場合は21時間です。代謝物の大部分（最大60%）は腸管から排泄され、残りは尿路から排出されます。血液脳関門と胎盤関門を容易に通過し、母乳中にも存在します。

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投薬および投与

ハロペリドール・リヒターの適用方法と投与量は、病状の進行段階と個々の患者の薬剤に対する反応に応じて医師が決定します。本剤の統計的平均投与量は、医療現場で最もよく使用されています。

治療開始時の精神運動反応を安定させるため、1日3回、2.5～5mgの薬剤を筋肉内注射する。1日の最大投与量は60mgである。鎮静効果が安定している場合は、注射による投与を経口投与に切り替える。

高齢患者は、ハロペリドール0.5～1.5mg（注射液0.1～0.3ml）を服用できます。1日の最大投与量は5mgです。

3歳以上の小児は、1日あたり0.025～0.05mgの薬剤を2回に分けて注射します。最大許容投与量は、小児の体重1kgあたり0.15mgです。

ハロペリドール・リヒター錠は、食事の30分前に服用します。消化管への悪影響を軽減するため、水または牛乳で服用してください。1日の初期用量は1.5～5mgで、2～3回に分けて服用します。安定した治療効果が得られるまで、平均2mgずつ徐々に増量します。1日の最大用量は100mgです。

治療期間は平均2～3ヶ月です。その後、増悪期を過ぎた時点で維持量（増悪期後）の薬剤を処方し、数週間かけて徐々に減量していきます。

制吐効果を得るには、ハロペリドール・リヒターを1.5～2.5 mg経口摂取します。

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妊娠中に使用する ハロペリドール・リヒテラ

妊娠中のハロペリドール・リヒターの使用に関する研究では、胎児発育における先天異常の検出数の有意な増加は認められていません。一方で、妊娠中にハロペリドールを他の薬剤と併用した場合に先天異常が発生したという証拠があります。このため、妊婦へのハロペリドール・リヒターの投与は、妊婦への期待されるプラス効果が胎児への危険性を上回る場合にのみ許可されます。

この薬の有効成分は母乳中に存在します。そのため、治療が避けられない場合には、一時的に授乳を中止する人が多くいます。授乳中の母親がハロペリドールを服用している間に、授乳中の乳児に錐体外路症状が発現した事例が知られています。

禁忌

ハロペリドール リヒターの使用には、いくつかの既知の禁忌があります。

• 中枢神経系の抑制状態、昏睡状態。
• 錐体外路障害（パーキンソン病）を背景に発生する中枢神経系の疾患。
• 基底核障害;
• 3歳未満の子供
• うつ状態;
• 薬物の有効成分または追加成分に対する身体のアレルギー性過敏症。

ハロペリドール・リヒターは、心臓代償不全、不整脈、重度の腎臓または肝臓の障害、てんかん傾向、甲状腺機能亢進、活動性前立腺炎、および眼圧上昇の場合には、細心の注意を払って処方されます。

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副作用 ハロペリドール・リヒテラ

標準的な用量であれば、通常は問題なく服用できます。ただし、高用量を服用すると副作用が生じる可能性があります。

• 錐体外路障害（ジストニア、筋硬直、運動低下および運動過剰、アテトーゼ、アカシジアなど）
• 不安、うつ病、てんかん発作;
• 疲労、睡眠障害;
• 心臓障害、血圧低下、心電図パラメータの異常;
• アレルギー、皮膚の発疹、皮脂腺および汗腺の障害;
• 消化不良、体重の減少または増加、唾液分泌の増加;
• 月経不順、性欲障害、インポテンツ;
• 四肢の腫れ、尿の流れの悪化。

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過剰摂取

ハロペリドール・リヒターの過剰摂取には、以下の反応が伴う場合があります。

• 筋力低下、手足の震え、疲労感;
• 血圧不安定;
• 過剰摂取すると昏睡、呼吸機能障害、不整脈、けいれんを引き起こす可能性があります。
• 神経遮断症候群の発症の兆候としての体温の上昇。

過剰摂取した場合は、薬の服用を中止してください。経口摂取した場合は、胃洗浄を行い、その後、吸着剤（活性炭錠、ソルベックス）を使用してください。

呼吸機能障害が生じた場合は、人工呼吸器が使用されることがあります。血圧が急激に低下した場合は、血漿またはアルブミン製剤、ドパミンの投与による循環補助が必要になる場合があります。このような状況では、エピネフリンの使用は認められません。

適応症に応じて、抗パーキンソン病薬（メシル酸ベンズトロピン）を処方することも可能です。ジアゼパム、ブドウ糖、ビタミン、抗認知症薬は静脈内投与されます。

血液透析は効果がないため実施されません。特効薬はありません。

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他の薬との相互作用

ハロペリドール・リヒターという薬は他の薬剤と相互作用を起こす可能性があり、併用する場合はそれを考慮する必要があります。

ハロペリドール・リヒターは、麻薬性鎮痛剤、睡眠薬、三環系抗うつ薬（アミトリプチリン）、麻酔薬、エチルアルコールの中枢神経系に対する作用を抑制することができます。

ハロペリドールと抗パーキンソン病薬の併用により治療効果の低下が観察されました。

ハロペリドールはアドレナリンの効果を軽減し、併用すると血圧を下げ、心拍数を上げる効果もあります。

血圧を下げる薬の効果を増強します。

抗てんかん薬と併用する場合、発作活動の閾値が低下するため、投与量を増やす必要があります。

ハロペリドールの効果は、お茶やコーヒーなどの飲み物によって減弱します。

間接凝固薬の効果は減少する可能性があり、三環系抗うつ薬やMAO阻害薬の毒性は増加する可能性があります。

非定型抗うつ薬ブプロピオンとの併用はてんかん発作のリスクを高めます。

リチウム製剤と同時に使用すると神経毒性効果が増強され、この効果は不可逆的です。

ブロモクリプチンの効果は減少します。

抗コリン薬、抗パーキンソン病薬、抗ヒスタミン薬と併用すると、ハロペリドールの抗精神病薬効果は減少し、副作用は悪化します。

ハロペリドールの毒性作用を増強するため、チロキシンと一緒に処方されることはありません。

抗コリン剤と併用すると緑内障の発症を誘発する可能性があります。

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保管条件

ハロペリドール・リヒター錠または注射液は、+15～+30℃の温度で、小児の手の届かない場所に保管してください。直射日光やその他の明るい光を避けてください。

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賞味期限

賞味期限：包装箱に記載されている製造日から最大 5 年間。

ハロペリドール・リヒターは、医師の処方箋がある場合にのみ薬局での販売が許可されています。

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