グルコファージ

グルコファージは、2 型糖尿病の治療に広く使用されている経口薬であるメトホルミンの商標です。メトホルミンはビグアナイドと呼ばれる薬のクラスに属し、血糖値のコントロールに役立ちます。メトホルミンは、他の多くの糖尿病治療薬に共通する副作用である低血糖（血糖値が低すぎる状態）を引き起こすことなく、血糖コントロールを改善する能力があるため、特に人気があります。

メトホルミンの作用機序:

1. 肝臓でのグルコース生成の減少 - メトホルミンは肝臓で生成されるグルコースの量を減らします。
2. インスリン感受性の改善 - 利用可能なインスリンを使用して血糖値をより効果的に管理する体の能力を高めます。
3. 血糖値の低下 - メトホルミンは腸内での食物からのグルコースの吸収を減らすのに役立ちます。

適応症 グルコファージ

グルコファージは、2 型糖尿病の治療によく使用されます。単独療法として使用することも、他の血糖降下薬やインスリンと組み合わせて使用することもできます。グルコファージは、糖尿病前症の患者における糖尿病の発症予防や、多嚢胞性卵巣症候群の患者におけるインスリン感受性の改善にも適応があります。

リリースフォーム

グルコファージ（メトホルミン）は通常、錠剤の形で提供されます。

薬力学

1. 糖新生の減少: グルコファージは肝臓でのグルコースの生成 (糖新生) を減少させます。これが、グルコファージの抗高血糖作用の主なメカニズムです。ホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼ（PEPCK）や糖新生-11などの糖新生のプロセスに関与する酵素を阻害します。
2. インスリンに対する組織の感受性を高める：メトホルミンはインスリンの作用に対する組織の感受性を高め、血液中のブドウ糖をより有効に利用できるようにします。これは筋肉にとって特に重要です。筋肉はインスリンに対する感受性が高まり、末梢でのグルコースの取り込みが改善されます。
3. 腸からのグルコース吸収の減少: グルコファージは腸での食物からのグルコース吸収を減少させ、食後のピークグルコース濃度を低下させ、食後高血糖を減少させます。
4. 血中脂質の減少: グルコファージは、トリグリセリドや総コレステロールを低下させるなど、血中脂質に有益な効果をもたらす可能性があります。
5. 酸化ストレスと抗酸化活性: メトホルミンは酸化ストレスを軽減し、抗酸化特性を持つ可能性があるという証拠があり、これは心血管合併症に対する保護効果に関連している可能性があります。

薬物動態

1. 吸収: メトホルミンは主に腸の上部にある消化管から吸収されます。吸収はゆっくりと起こり、通常、摂取後約 2.5 ～ 3 時間でピーク濃度に達します。
2. 代謝: メトホルミンは体内でほとんど代謝されません。腎臓からそのまま排泄されます。
3. 排泄: メトホルミンの主な排泄経路は腎臓です。薬剤の大部分は腎臓からそのまま体外に排泄されます。腎機能障害のある患者の場合、メトホルミンが体内に残留する可能性があり、投薬量の調整または投薬中止が必要になります。
4. 半減期: メトホルミンの半減期は約 6.2 時間で、医師の推奨に応じて 1 日 2 回または 3 回使用できます。
5. 食事の影響: 食事はメトホルミンの吸収速度と吸収量に影響を与える可能性があるため、この薬は通常、食事と一緒に、または食後すぐに服用します。

投薬および投与

投与方法:

1. 食事と一緒に服用: 吐き気や下痢などの胃腸の副作用を最小限に抑えるため、グルコファージは食事と一緒に、または食事後に服用する必要があります。
2. 規則性: 安定した血糖値を維持するために、医師が定めたスケジュールに従って、定期的に薬を服用する必要があります。

投与量:

グルコファージの投与量は、患者の個々のニーズ、治療に対する反応、目標血糖値によって異なります。

1. 開始用量: 通常の開始用量は、1 日 1 回または 2 回 500 mg、または 1 日 1 回 850 mg です。医師は、血糖コントロールを改善するために、徐々に投与量を増やす場合があります。
2. 維持量: 通常の維持量は、1 日あたり 1500 ～ 2000 mg の範囲で、2 回または 3 回に分けて投与します。
3. 最大投与量: 成人の場合、1日あたりの最大推奨投与量は2550 mgです。メトホルミンの長期放出型の場合、最大投与量は 1 日 2000 mg までです。

特別な指示:

• 徐々に投与量を増やす: 副作用を最小限に抑えるために、徐々に投与量を増やすことをお勧めします。
• モニタリング: メトホルミンは腎臓から排泄されるため、特に治療開始前および治療期間中は定期的に腎機能をモニタリングする必要があります。
• 中止: 特定の医療処置の前、または乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性のある状態 (重度の脱水症や低酸素症など) が発生した場合は、メトホルミンを一時的に中止する必要があります。

妊娠中に使用する グルコファージ

妊娠中のメトホルミン使用ガイドライン:

1. 2 型糖尿病:

   • 妊娠中の 2 型糖尿病の管理には、グルコファージが推奨される場合があります。いくつかの研究では、この期間中にメトホルミンは安全かつ効果的であり、低血糖の重大なリスクなしに血糖値をコントロールするのに役立つ可能性があることが示されています。
   • ただし、妊娠糖尿病の標準的な治療はインスリンであり、メトホルミンは厳格な適応症と医師の監督下でのみ使用する必要があります。

2. 多嚢胞性卵巣症候群 (PCOS):

   • グルコファージは PCOS の女性のインスリン抵抗性を改善するために使用され、定期的な月経を促進し、排卵を改善する可能性があります。これは、妊娠を希望する女性に役立つ可能性があります。

3. 安全性と効率:

   • 研究によると、メトホルミンは妊娠中に使用しても比較的安全である可能性がありますが、完全な安全性を確認するにはまだより多くのデータが必要です。メトホルミンは胎盤を通過し、胎児への影響についてはさらなる研究が必要であることを考慮することが重要です。

4. モニタリングと管理:

   • 妊娠中にグルコファージを処方する場合は、母体の健康と胎児の発育を注意深くモニタリングする必要があります。これには、定期的な血糖値チェックや、胎児の状態を評価するための超音波検査が含まれます。

禁忌

1. 腎不全：メトホルミンは腎臓から排泄されるため、腎臓機能が低下している患者では体内に蓄積すると乳酸アシドーシス（乳酸アシドーシス）を発症する可能性があります。したがって、グルコファージは、重度の腎不全（糸球体濾過率が 30 ml/分未満）の患者、または他のリスク要因が存在する中等度の腎不全の患者には禁忌です。
2. 肝機能障害：重度の肝機能障害のある患者の場合、メトホルミンの代謝および排泄が阻害される可能性があるため、グルコファージは禁忌となる場合があります。
3. アルコール依存症：アルコールを乱用すると、メトホルミンによって乳酸アシドーシスを発症するリスクが高まる可能性があります。したがって、アルコール依存症または重度のアルコール乱用のある患者には、グルコファージの使用は推奨されません。
4. ケトアシドーシス: グルコファージは、血中のケトン体濃度が高い糖尿病の重篤な合併症であるケトアシドーシスがある場合にも禁忌です。
5. アレルギー: メトホルミンまたは薬剤の他の成分に対する既知のアレルギーがある患者は、使用を避ける必要があります。
6. 妊娠と授乳: 妊娠中および授乳中のグルコファージの使用は、そのような状況での安全性に関する情報が限られているため、医師に相談する必要があります。

副作用 グルコファージ

1. 胃腸障害: 下痢、吐き気、嘔吐、腹痛、食欲減退。
2. 口の中に金属のような味がする。
3. 乳酸アシドーシス (血中の乳酸値の上昇を特徴とするまれですが深刻な合併症)。
4. じんましんやかゆみなどのアレルギー反応は、まれです。

過剰摂取

1. 乳酸アシドーシス: これは、メトホルミンの過剰摂取によって起こる可能性がある重篤な合併症です。乳酸アシドーシスは、体内に乳酸が蓄積するのが特徴です。症状には、吐き気、嘔吐、腹痛、筋力低下、疲労、呼吸困難、体温低下、意識状態の変化などがあります。治療には、水分の投与と酸塩基平衡の修正が含まれます。
2. 低血糖: まれに、メトホルミンは、特に腎機能障害またはメトホルミンの代謝を阻害する可能性のあるその他の状態の人では、低血糖 (低血糖) を引き起こす可能性があります。治療には、炭水化物の摂取と血糖値のモニタリングが含まれます。
3. その他の望ましくない影響: メトホルミンの過剰摂取に関連するその他の望ましくない影響も、胃腸障害、頭痛、ビタミン B12 欠乏症など、発生する可能性があります。

他の薬との相互作用

1. 抗糖尿病薬: メトホルミンとスルホニル尿素やインスリンなどの他の抗糖尿病薬を併用すると、低血糖効果が増加する可能性があります。投与量の調整が必要になる場合があります。
2. 腎機能に影響を与える薬: 一部の非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID)、降圧剤、利尿剤などの薬は、腎機能や体内のメトホルミン濃度に影響を与える可能性があります。
3. 酸塩基バランスに影響を与える薬: 炭酸塩、アセタゾラミドなど、体内の酸塩基バランスを変える可能性のある薬は、血中のメトホルミン濃度に影響を与える可能性があります。
4. 消化に影響を与える薬: 制吐剤や制酸剤など、消化を低下または改善する薬は、メトホルミンの吸収に影響を与える可能性があります。
5. アルコール: メトホルミンを服用中にアルコールを飲むと、乳酸アシドーシスのリスクが高まる可能性があります。
6. その他の薬: Glucophage と併用して新しい薬を開始する前に、医師に相談して潜在的な相互作用を評価し、必要に応じて投与量を調整することが重要です。必要。