グルコファージ

グルコファージは、2型糖尿病の治療に広く使用されている経口薬であるメトホルミンの製品名です。メトホルミンはビグアナイド系薬剤の一種で、血糖値をコントロールすることで効果を発揮します。特に、他の多くの糖尿病治療薬によく見られる副作用である低血糖を引き起こすことなく、血糖コントロールを改善する能力があることから、高い人気を誇っています。

メトホルミンの作用機序：

1. 肝臓でのブドウ糖生成の減少 - メトホルミンは肝臓で生成されるブドウ糖の量を減らします。
2. インスリン感受性の向上 - 利用可能なインスリンを利用して血糖値をより効果的に管理する身体の能力を高めます。
3. 血糖値を下げる - メトホルミンは腸内で食物からのブドウ糖の吸収を減らすのに役立ちます。

適応症 グルコファージ

グルコファージは、2型糖尿病の治療に広く用いられています。単独で使用することも、他の血糖降下薬やインスリンと併用することもできます。また、グルコファージは、糖尿病予備群の患者における糖尿病の発症予防や、多嚢胞性卵巣症候群の患者におけるインスリン感受性の改善にも適応があります。

リリースフォーム

グルコファージ（メトホルミン）は通常、錠剤の形で入手できます。

薬力学

1. 糖新生の抑制：グルコファージは肝臓におけるブドウ糖の産生（糖新生）を抑制します。これがグルコファージの抗高血糖作用の主なメカニズムです。グルコファージは、ホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼ（PEPCK）やグルコネオジェネシス-11など、糖新生のプロセスに関与する酵素を阻害します。
2. インスリンに対する組織の感受性の向上：メトホルミンはインスリンに対する組織の感受性を高め、血液中のブドウ糖をより効率的に利用できるようにします。これは特に筋肉にとって重要で、筋肉のインスリン感受性が高まり、末梢でのブドウ糖の吸収が改善されます。
3. 腸管でのブドウ糖吸収の減少：グルコファージは食物からの腸管でのブドウ糖吸収を減らし、食後ブドウ糖ピークの減少と食後高血糖の減少をもたらします。
4. 血中脂質の低下: グルコファージは、トリグリセリドや総コレステロールを低下させるなど、血中脂質レベルに有益な効果をもたらす可能性があります。
5. 酸化ストレスと抗酸化作用: メトホルミンは酸化ストレスを軽減し、抗酸化特性を持つ可能性があり、それが心血管イベントに対する保護効果に関係している可能性があるという証拠があります。

薬物動態

1. 吸収：メトホルミンは消化管、主に上部腸管から吸収されます。吸収は遅く、通常、投与後約2.5～3時間で最高濃度に達します。
2. 代謝：メトホルミンは体内でほとんど代謝されず、腎臓からそのまま排泄されます。
3. 排泄：メトホルミンの主な排泄経路は腎排泄です。薬剤の大部分は腎臓から未変化体として排泄されます。腎機能障害のある患者では、メトホルミンが体内に残留する可能性があり、用量調整または投与中止が必要になります。
4. 半減期: メトホルミンの半減期は約 6.2 時間で、医師の推奨に応じて 1 日に 2 回または 3 回服用できます。
5. 食物の影響: 食物はメトホルミンの吸収速度と吸収量に影響を及ぼす可能性があるため、この薬は通常、食中または食後すぐに服用します。

投薬および投与

使用方法：

1. 食事と一緒に服用する場合: 吐き気や下痢などの胃腸の副作用を最小限に抑えるため、グルコファージは食前または食後に服用する必要があります。
2. 規則性: 安定した血糖値を維持するために、医師が処方したスケジュールに従って、定期的に薬を服用する必要があります。

投与量:

グルコファージの投与量は、個々の患者のニーズ、治療への反応、目標血糖値によって異なります。

1. 初期用量：通常の開始用量は、500mgを1日1回または2回、または850mgを1日1回です。医師は、血糖コントロールを改善するために、徐々に用量を増やす場合があります。
2. 維持用量: 通常の維持用量は 1 日あたり 1500 ～ 2000 mg の範囲で、2 回または 3 回に分けて服用します。
3. 最大用量：成人の場合、推奨される最大用量は1日2550mgです。メトホルミン徐放性製剤の場合、最大用量は1日2000mgまで可能です。

特別な指示:

• 徐々に用量を増やす：副作用を最小限に抑えるには、徐々に用量を増やすことをお勧めします。
• モニタリング：メトホルミンは腎臓から排泄されるため、特に治療を開始する前、および治療中は定期的に腎機能をモニタリングする必要があります。
• 中止: 特定の医療処置を受ける前、または乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性のある症状（重度の脱水症や低酸素症など）が現れた場合は、メトホルミンを一時的に中止する必要があります。

妊娠中に使用する グルコファージ

妊娠中のメトホルミンの使用に関する推奨事項:

1. 2型糖尿病：

   • グルコファージは、妊娠中の2型糖尿病の管理に推奨される場合があります。いくつかの研究では、この時期にグルコファージが安全かつ効果的であり、低血糖のリスクを著しく高めることなく血糖値をコントロールするのに役立つことが示されています。
   • しかし、妊娠糖尿病の標準的な治療はインスリンであり、メトホルミンは厳格な適応と医師の監督の下でのみ使用する必要があります。

2. 多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）：

   • グルコファージは、PCOS（多嚢胞性卵巣症候群）の女性のインスリン抵抗性を改善するために使用され、月経周期の規則化と排卵の改善に役立つ可能性があります。これは、妊娠を希望する女性にも役立つ可能性があります。

3. 安全性と有効性:

   • 研究では、メトホルミンは妊娠中の使用が比較的安全である可能性が示唆されていますが、完全な安全性を確認するにはさらなるデータが必要です。メトホルミンは胎盤を通過するため、胎児への影響についてはさらなる研究が必要です。

4. 監視と管理:

   • 妊娠中にグルコファージを処方された場合は、母体の健康と胎児の発育を注意深くモニタリングする必要があります。これには、定期的な血糖値測定に加え、胎児の状態を評価するための超音波検査も含まれます。

禁忌

1. 腎機能障害：メトホルミンは腎臓から排泄され、腎機能が低下している患者では体内に蓄積すると乳酸アシドーシスを発症する可能性があります。したがって、グルコファージは重度の腎機能障害（糸球体濾過量30ml/分未満）または他のリスク因子を有する中等度の腎機能障害患者には禁忌です。
2. 肝機能障害：重度の肝機能障害のある患者の場合、メトホルミンの代謝および排泄が阻害される可能性があるため、グルコファージは禁忌となる場合があります。
3. アルコール依存症：アルコール乱用の場合、メトホルミンは乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性があります。したがって、アルコール依存症または重度のアルコール乱用のある患者にはグルコファージの使用は推奨されません。
4. ケトアシドーシス: グルコファージは、血中のケトン体濃度の上昇を特徴とする糖尿病の重篤な合併症であるケトアシドーシスがある場合にも禁忌です。
5. アレルギー: メトホルミンまたは薬剤の他の成分に対して既知のアレルギーがある患者は、使用を避ける必要があります。
6. 妊娠と授乳: 妊娠中および授乳中のグルコファージの使用については、これらの状況での安全性に関する情報が限られているため、医師に相談する必要があります。

副作用 グルコファージ

1. 胃腸障害：下痢、吐き気、嘔吐、腹痛、食欲減退。
2. 口の中に金属のような味がする。
3. 乳酸アシドーシス（血液中の乳酸値の上昇を特徴とする、まれではあるが重篤な合併症）が発生することがあります。
4. まれに、じんましんやかゆみなどのアレルギー反応が起こる場合があります。

過剰摂取

1. 乳酸アシドーシス：メトホルミンを過剰摂取した場合に起こりうる重篤な合併症です。乳酸アシドーシスは、体内に乳酸が蓄積する状態です。症状には、吐き気、嘔吐、腹痛、筋力低下、疲労感、呼吸困難、体温低下、精神状態の変化などがあります。治療には、水分補給と酸塩基バランスの調整が必要です。
2. 低血糖：まれに、メトホルミンは低血糖（血糖値の低下）を引き起こすことがあります。特に、腎臓疾患やメトホルミンの代謝を阻害する可能性のあるその他の疾患のある方では、その可能性が高くなります。治療には、炭水化物の摂取と血糖値のモニタリングが含まれます。
3. その他の副作用: メトホルミンの過剰摂取に関連するその他の副作用としては、胃腸障害、頭痛、ビタミン B12 欠乏症などがあります。

他の薬との相互作用

1. 抗糖尿病薬：メトホルミンをスルホニル尿素薬やインスリンなどの他の抗糖尿病薬と併用すると、低血糖効果が増強される可能性があります。その場合、用量調整が必要になる場合があります。
2. 腎機能に影響を与える薬物: 一部の非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID)、降圧薬、利尿薬などの薬物は、腎機能や体内のメトホルミンのレベルに影響を及ぼす可能性があります。
3. 酸塩基バランスに影響を与える薬物: 炭酸塩、アセタゾラミドなど、体内の酸塩基バランスを変化させる可能性のある薬物は、メトホルミンの血中濃度に影響を与える可能性があります。
4. 消化に影響を与える薬物: 制吐剤や制酸剤など、消化を抑制または促進する薬物は、メトホルミンの吸収を妨げる可能性があります。
5. アルコール: メトホルミン服用中にアルコールを飲むと、乳酸アシドーシスのリスクが高まる可能性があります。
6. 他の医薬品: Glucophage と組み合わせて新しい医薬品を開始する前に、医師に相談して潜在的な相互作用を評価し、必要に応じて投与量を調整することが重要です。