グルコバンス

グルコバンスは、2 型糖尿病の治療に使用される経口血糖降下薬の複合薬です。この薬には、グリベンクラミドとメトホルミンという 2 つの有効成分が含まれています。

1. グリベンクラミド:

   • グリベンクラミドは、スルホニル尿素と呼ばれる薬剤のクラスに属します。膵臓のベータ細胞を刺激してインスリンの分泌を促します。インスリンは血流から体内の細胞へのインスリンの移動を促進し、血糖値を下げるのに役立ちます。

2. メトホルミン:

   • メトホルミンはボラングリダーゼ系の薬剤に属します。肝臓でのブドウ糖生成を減らし、インスリンに対する組織の感受性を高めて吸収を促進することで作用します。

グルコバンスは、メトホルミンまたはグリベンクラミドの単独療法に反応しない成人 2 型糖尿病患者、およびすでに両方の薬剤を単独で服用している患者の血糖コントロールを改善することを目的としています。

適応症 グルコバンス

グルコバンスは、成人患者の 2 型糖尿病の治療に使用されます。食事療法や運動が十分な効果をあげず、正常な血糖値が得られない場合、またメトホルミンやグリベンクラミドの単独療法も不十分な場合に処方されます。

リリースフォーム

グルコバンスは、グリベンクラミドとメトホルミンの組み合わせを含む経口錠剤として提供されます。塩酸塩。

薬力学

1. グリベンクラミド:

   • インスリン刺激: グリベンクラミドはスルホニル尿素系薬剤の一種で、膵臓のβ細胞からのインスリンの放出を刺激することで作用します。このメカニズムは、インスリン依存性の組織へのグルコースの取り込みを増やし、肝臓からのグルコースの放出を減らすことで、血糖値を下げるのに役立ちます。
   • インスリン感受性の向上: グリベンクラミドは、インスリンの作用に対する組織の感受性も向上させる可能性があり、これも血糖値を下げるのに役立ちます。

2. メトホルミン:

   • 糖新生の減少: メトホルミンは、糖新生とグリコーゲン分解のプロセスを阻害することで、肝臓でのグルコースの生成を減らします。
   • インスリン感受性の向上: メトホルミンは、末梢でのグルコースの取り込みを増やし、血糖値を下げることで、インスリンに対する組織の感受性を高めます。

薬物動態

1. グリベンクラミド:

   • 吸収: グリベンクラミドは、経口投与後、通常、消化管からよく吸収されます。
   • 代謝: 代謝は肝臓で起こり、活性代謝物が形成されます。
   • 排泄: グリベンクラミドは、主に腎臓から排泄されますが、胆汁とともに排泄されることもあります。
   • 半減期: 約 10 時間。

2. メトホルミン塩酸塩:

   • 吸収: メトホルミン塩酸塩は、経口投与後、消化管からほぼ完全に、かつ速やかに吸収されます。
   • 代謝: メトホルミンは体内で代謝されず、腎臓からほとんど変化せずに排泄されます。
   • 排泄: 主に尿中に排泄されます。
   • 半減期: 約 6 時間。

投薬および投与

Glucovance の投与量は個人差があり、各患者のニーズと反応に基づいて医師が決定する必要があります。一般的な推奨事項は次のとおりです:

1. 開始用量: 通常の開始用量は、現在の血糖値と以前の糖尿病治療に応じて、1 日 1 回または 2 回のグリベンクラミド 250 mg とメトホルミン 250 mg です。
2. 用量調整: 副作用を最小限に抑え、血糖コントロールの最小有効用量を決定するために、数週間間隔で用量を徐々に増やすことができます。
3. 最大用量: 推奨される最大用量は、通常、1 日あたりグリベンクラミド 20 mg およびメトホルミン 2000 mg を超えてはなりません。

妊娠中に使用する グルコバンス

妊娠中のグルコバンス（グリベンクラミドとメトホルミンの配合剤）の使用は、一般的には推奨されません。この配合剤の両成分は、胎児の発育に潜在的なリスクをもたらす可能性があります。

• グリベンクラミド

グリベンクラミドはスルホニル尿素系に属し、母親と胎児の両方に低血糖を引き起こす可能性があります。妊娠中のグリベンクラミドの使用を示唆する古い研究もありますが、胎児への影響や新生児低血糖のリスクなど、安全性に関する懸念があります。

• メトホルミン

メトホルミンは、他の経口抗糖尿病薬と比較して妊娠中の使用が比較的安全であると考えられており、多嚢胞性卵巣症候群または妊娠糖尿病の女性の治療に使用されることがあります。ただし、その使用は医師によって厳密に監視される必要があります。

禁忌

1. 1 型糖尿病：グルコバンスは、体内のインスリン不足を特徴とする 1 型糖尿病の治療には禁忌です。この薬は、2 型糖尿病の治療のみを目的としています。
2. ケトアシドーシス: グルコバンスは、血中のケトン体濃度が高いことを特徴とする糖尿病の急性かつ重篤な合併症であるケトアシドーシスがある場合にも禁忌となります。これは重篤な症状であり、直ちに医師の診察を受ける必要があります。
3. 肝不全: 重度の肝不全患者の場合、体内に薬剤が毒性蓄積するリスクがあるため、グルコバンスの使用は禁忌となる場合があります。
4. 腎不全: 重度の腎不全がある場合、グルコバンスは禁忌となる場合があります。薬剤の成分の 1 つであるメトホルミンが腎臓から排泄されるためです。
5. 妊娠と授乳: 妊娠中および授乳中にグルコバンスを使用する場合は、特別な注意と医師との相談が必要になる場合があります。
6. 既知のアレルギー反応: グリベンクラミド、メトホルミン、または薬剤の他の成分に対する既知のアレルギーがある患者は、使用を避けてください。

副作用 グルコバンス

1. 低血糖 (低血糖値) - 特に投与量の推奨に従わなかった場合や投与量が多すぎた場合
2. 下痢、吐き気、嘔吐、便秘、消化不良などの胃腸障害。
3. まれに、皮膚の発疹、かゆみ、じんましんなどのアレルギー反応が起こることがあります。
4. 肝機能検査に変化が起こることがあります。
5. 貧血や白血球減少症などの血液組成の変化が起こることがあります。

過剰摂取

1. 低血糖: スルホニル尿素薬であるグリベンクラミドは、過剰摂取すると血糖値が大幅に低下する可能性があります。これにより、空腹感、発汗、震え、不整脈、頭痛、イライラなど、さまざまな低血糖症状が発生する可能性があります。重度の低血糖の場合、意識喪失や発作が発生することもあります。
2. 乳酸アシドーシス: メトホルミンは、メトホルミンアシドーシスと呼ばれるまれではありますが深刻な合併症を引き起こす可能性があります。この状態は、体内に乳酸が蓄積することを特徴とし、心臓、呼吸、その他の臓器に深刻な問題を引き起こす可能性があります。メトホルミンアシドーシスの症状には、吐き気、嘔吐、腹痛、呼吸数の上昇または低下、脱力感、眠気などがあります。
3. その他の望ましくない影響: さらに、過剰摂取は、グリベンクラミドとメトホルミンの作用に関連する、胃腸障害、頭痛、めまい、眠気など、その他の望ましくない影響を引き起こす可能性があります。

他の薬との相互作用

1. 血糖降下剤: スルホニル尿素、インスリン、α-グルコシダーゼ阻害剤などの他の血糖降下剤との併用は、低血糖のリスクを高める可能性があります。併用中は血糖値を注意深く監視する必要があります。
2. 腎機能に影響を与える薬剤: 特定の抗生物質 (アミノグリコシドなど)、間接抗凝固剤 (ワルファリンなど)、ヨード造影剤などの薬剤は、特に腎機能が低下している患者では乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性があります。併用する場合は注意が必要です。
3. メトホルミンの吸収に影響を与える薬剤: 制酸剤などの一部の薬剤は、メトホルミンの吸収を低下させ、その効果を低下させる可能性があります。メトホルミンは、制酸剤の服用の少なくとも 2 時間前または服用後に服用することが推奨されます。
4. 低血糖のリスクを高める薬剤: ACE 阻害薬、カルシウム チャネル遮断薬、ベータ遮断薬などの一部の薬剤は、血糖降下剤の低血糖効果を高める可能性があります。
5. グリベンクラミドの代謝に影響を与える薬剤: シトクロム P450 阻害薬などの一部の薬剤は、グリベンクラミドの血中濃度を高め、低血糖効果を高めて低血糖のリスクを高める可能性があります。

保管条件

グリベンクラミドとメトホルミン塩酸塩を含むグルコバンスは、他の多くの薬剤と同様に、パッケージと使用説明書の指示に従って保管する必要があります。一般的には、直射日光や湿気を避け、25℃を超えない乾燥した場所に保管することをお勧めします。保管条件は、製造元や薬剤の形状（錠剤、カプセルなど）によって多少異なる場合があるので、パッケージの指示をよく読んで従うことをお勧めします。

また、グルコバンスは、誤って使用することを防ぐために、子供の手の届かない場所に保管してください。製品の有効期限が切れている場合や、劣化の兆候（色、臭い、質感の変化など）が見られる場合は、使用せず、地域の規制に従って処分してください。