グルコバンス

グルコバンスは、2型糖尿病の治療に使用される経口血糖降下剤です。この薬には、グリベンクラミドとメトホルミンという2つの有効成分が含まれています。

1. グリベンクラミド：

   • グリベンクラミドはスルホニル尿素薬と呼ばれる薬剤の一種です。膵臓のβ細胞を刺激してインスリンの分泌を促進します。インスリンは血流から体内の細胞への移行を促進することで、血糖値を下げるのに役立ちます。

2. メトホルミン:

   • メトホルミンは、ボーラスアングリディーゼと呼ばれる薬剤のクラスに属します。肝臓でのブドウ糖産生を抑制し、インスリンに対する組織の感受性を高めることで、吸収を促進します。

グルコバンスは、メトホルミンまたはグリベンクラミドの単独療法に効果的に反応しない、またはすでに両方の薬剤を別々に服用している 2 型糖尿病の成人患者の血糖コントロールを改善するために適応されます。

適応症 グルコバンス

グルコバンスは、成人の2型糖尿病の治療に用いられます。食事療法と運動療法だけでは正常な血糖値を維持できず、メトホルミンまたはグリベンクラミドの単剤療法でも効果が不十分な場合に処方されます。

リリースフォーム

グルコバンスは、グリベンクラミドと塩酸メトホルミンの組み合わせを含む経口錠剤として入手できます。

薬力学

1. グリベンクラミド：

   • インスリン刺激作用：グリベンクラミドはスルホニル尿素薬に属し、膵臓β細胞からのインスリン放出を刺激することで作用します。この作用機序は、インスリン依存性の組織へのブドウ糖の取り込みを促進し、肝臓からのブドウ糖の放出を減少させることで、血糖値を低下させるのに役立ちます。
   • インスリン感受性の改善: グリベンクラミドはインスリン作用に対する組織の感受性も改善し、血糖値を下げるのに役立ちます。

2. メトホルミン:

   • 糖新生の減少：メトホルミンは、糖新生とグリコーゲン分解のプロセスを阻害することで肝臓でのブドウ糖生成を減らします。
   • インスリン感受性の向上：メトホルミンは、末梢のブドウ糖の取り込みを増加させ、血糖値を下げることで、インスリンに対する組織の感受性を向上させます。

薬物動態

1. グリベンクラミド：

   • 吸収：グリベンクラミドは、通常、経口投与後、消化管からよく吸収されます。
   • 代謝：代謝は肝臓で起こり、活性代謝物が形成されます。
   • 排泄：グリベンクラミドは主に腎臓から排泄されますが、胆汁中にも排泄されます。
   • 準決勝の締め切り：約10時間。

2. 塩酸メトホルミン：

   • 吸収：塩酸メトホルミンは経口投与後、消化管からほぼ完全に速やかに吸収されます。
   • 代謝：メトホルミンは体内で代謝されず、腎臓からほとんど変化せずに排泄されます。
   • 排泄：主に尿中に排泄されます。
   • 準決勝の締め切り:約6時間。

投薬および投与

グルコバンスの投与量は患者ごとに異なり、医師が各患者のニーズと反応に基づいて決定する必要があります。一般的な推奨事項は以下のとおりです。

1. 開始用量: 通常の開始用量は、現在の血糖値とこれまでの糖尿病治療に応じて、1 日 1 回または 2 回、グリベンクラミド 250 mg とメトホルミン 250 mg です。
2. 投与量の調整: 副作用を最小限に抑え、血糖コントロールに有効な最小投与量を決定するために、投与量は数週間にわたって徐々に増やされる場合があります。
3. 最大投与量: 推奨される最大投与量は通常、1日あたりグリベンクラミド20 mgおよびメトホルミン2000 mgを超えてはなりません。

妊娠中に使用する グルコバンス

妊娠中のグルコバンス（グリベンクラミドとメトホルミンの配合剤）の使用は、一般的に推奨されません。この配合剤の両成分は、胎児の発育に潜在的なリスクをもたらす可能性があります。

• グリベンクラミド

グリベンクラミドはスルホニル尿素系の薬剤に属し、母体と胎児の両方に低血糖を引き起こす可能性があります。妊娠中のグリベンクラミドの使用を示唆する古い研究もありますが、胎児への影響や新生児低血糖のリスクなど、その安全性には懸念があります。

• メトホルミン

メトホルミンは、他の経口糖尿病薬と比較して、妊娠中の使用において比較的安全であると考えられており、多嚢胞性卵巣症候群または妊娠糖尿病の女性の治療に使用できます。ただし、その使用は医師による綿密な監視が必要です。

禁忌

1. 1型糖尿病：グルコバンスは、体内のインスリン欠乏を特徴とする1型糖尿病の治療には禁忌です。本剤は2型糖尿病の治療のみを目的としています。
2. ケトアシドーシス：グルコバンスは、血中ケトン体濃度の上昇を特徴とする糖尿病の急性かつ重篤な合併症であるケトアシドーシスがある場合にも禁忌です。これは深刻な症状であり、直ちに医師の診察を受ける必要があります。
3. 肝不全: 重度の肝不全の患者の場合、体内に薬物が毒性蓄積するリスクがあるため、グルコバンスの使用は禁忌となる場合があります。
4. 腎機能障害：グルコバンスの成分の 1 つであるメトホルミンは腎臓から排泄されるため、重度の腎機能障害がある場合にはグルコバンスは禁忌となる場合があります。
5. 妊娠と授乳: 妊娠中および授乳中に Glucovance を使用する場合は、特別な注意と医師への相談が必要になる場合があります。
6. 既知のアレルギー: グリベンクラミド、メトホルミン、または本剤の他の成分に対して既知のアレルギーがある患者は、本剤の使用を避ける必要があります。

副作用 グルコバンス

1. 低血糖（血糖値が低い状態） - 特に、投与量の推奨事項に従わなかった場合や投与量を忘れた場合。
2. 下痢、吐き気、嘔吐、便秘、消化不良などの胃腸障害。
3. まれに、皮膚の発疹、かゆみ、じんましんなどのアレルギー反応が起こる場合があります。
4. 肝機能検査に変化が起こる可能性があります。
5. 貧血や白血球減少症など、血液組成の変化が起こる可能性があります。

過剰摂取

1. 低血糖：スルホニル尿素薬であるグリベンクラミドは、過剰摂取すると血糖値を著しく低下させる可能性があります。その結果、空腹感、発汗、震え、不整脈、頭痛、易刺激性など、様々な低血糖症状が現れることがあります。重度の低血糖の場合、意識喪失や発作が起こることもあります。
2. 乳酸アシドーシス：メトホルミンは、まれではあるものの重篤な合併症であるメトホルミンアシドーシスを引き起こす可能性があります。この病態は、体内に乳酸が蓄積することを特徴とし、心臓、呼吸、その他の臓器機能に深刻な問題を引き起こす可能性があります。メトホルミンアシドーシスの症状には、吐き気、嘔吐、腹痛、呼吸数の上昇または低下、脱力感、眠気などがあります。
3. その他の副作用: さらに、過剰摂取により、胃腸障害、頭痛、めまい、眠気など、グリベンクラミドおよびメトホルミンの作用に関連するその他の副作用が起こる可能性があります。

他の薬との相互作用

1. 血糖降下剤：スルホニル尿素剤、インスリン、α-グルコシダーゼ阻害薬などの他の血糖降下剤との併用は、低血糖のリスクを高める可能性があります。併用する場合は、血糖値を注意深くモニタリングする必要があります。
2. 腎機能に影響を与える薬剤：特定の抗生物質（アミノグリコシド系薬剤など）、間接抗凝固薬（ワルファリンなど）、ヨード造影剤などの薬剤は、特に腎機能が低下している患者において、乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性があります。これらの薬剤を併用する場合は注意が必要です。
3. メトホルミンの吸収に影響を与える薬剤：制酸剤などの一部の薬剤はメトホルミンの吸収を低下させ、その効果を減弱させる可能性があります。メトホルミンは制酸剤服用の少なくとも2時間前または服用後に服用することが推奨されます。
4. 低血糖のリスクを高める薬剤: ACE 阻害薬、カルシウムチャネル遮断薬、ベータ遮断薬などの一部の薬剤は、血糖降下剤の低血糖効果を増強する可能性があります。
5. グリベンクラミドの代謝に影響を及ぼす薬剤: シトクロム P450 阻害剤などの一部の薬剤は、血液中のグリベンクラミドの濃度を上昇させる可能性があり、その結果、低血糖効果が増強され、低血糖のリスクが高まる可能性があります。

保管条件

グリベンクラミドとメトホルミン塩酸塩を含むグルコバンスは、他の多くの医薬品と同様に、パッケージの指示および使用説明書に従って保管してください。一般的には、直射日光と湿気を避け、25℃以下の乾燥した場所に保管することをお勧めします。保管条件は製造元や薬剤の放出形態（錠剤、カプセルなど）によって若干異なる場合があるため、パッケージの指示をよく読んで指示に従うことをお勧めします。

また、グルコバンスは誤飲を防ぐため、お子様の手の届かない場所に保管してください。製品の使用期限が切れている場合、または劣化の兆候（色、臭い、質感の変化など）が見られる場合は、使用を中止し、地域の法律に従って廃棄してください。