グリシラム

グリチラム（グリチルリチン酸アンモニウムとも呼ばれる）は、甘草（Glycyrrhiza glabra）の根の有効成分であるグリチルリチン酸の誘導体です。この化合物は、コルチコステロイドの作用に類似した、顕著な抗炎症作用と抗アレルギー作用を有します。グリチルリチン酸とその誘導体は、その薬理学的特性から、医療分野で広く使用されています。

グリチルリチン酸アンモニウムは、炎症性皮膚疾患や、炎症やアレルギーに関連するその他の症状の治療に使用できます。また、医薬品の風味改善のための補助剤として、また一部のウイルス感染症の治療薬としても期待されています。

最近の研究では、超変形可能なリポソームの形で投与されたグリチルリチン酸アンモニウムが健康なボランティアの皮膚炎症を効果的に軽減し、抗炎症薬の局所送達のための潜在的な媒体となることが示されています（Barone et al.、2020）。

適応症 グリシラム

1. 急性呼吸器ウイルス感染症やインフルエンザに伴う咳など、さまざまな原因による咳。
2. 気管支炎、気管炎、喉頭炎などの上気道疾患。
3. 風邪やアレルギー性鼻炎に伴う鼻づまり。
4. 急性および慢性副鼻腔炎の予防と治療。
5. アレルギー性鼻炎や血管運動性鼻炎など、さまざまな原因による鼻炎。
6. 喫煙者および職業リスクグループにおける鼻炎。

リリースフォーム

グリシラム（グリチルリチン酸アンモニウム）は、錠剤、シロップ、注射液など、いくつかの形で一般的に入手できます。

薬力学

1. 抗炎症作用：

   • グリチルリチン酸アンモニウムは、インターロイキン-1やインターロイキン-6などの炎症性サイトカインの形成に関与する酵素の活性を抑制すること、およびホスホリパーゼA2の活性を阻害してプロスタグランジンE2の形成を減少させることにより、抗炎症効果を発揮します。
   • これらのメカニズムにより、炎症や、痛み、腫れ、赤みなどの関連症状が軽減される可能性があります。

2. 抗ウイルス作用：

   • グリチルリチン酸アンモニウムには抗ウイルス作用もあります。細胞への侵入、複製、ウイルス粒子の集合といったウイルスサイクルの様々な段階に作用することで、ヘルペスウイルスを含むウイルスの複製を阻害します。

3. 抗潰瘍作用：

   • グリチルリチン酸アンモニウムは、粘液分泌を刺激し、胃粘膜を保護する作用により、抗潰瘍作用も有します。

4. 免疫調節作用：

   • いくつかの研究では、グリチルリチン酸アンモニウムが免疫系を調整し、その防御機能と抗炎症反応を強化する可能性があることが示唆されています。

薬物動態

1. 吸収：グリチルリチン酸アンモニウムは経口投与後、消化管から部分的に吸収されます。しかし、通常、薬物の大部分は消化管に残留し、呼吸器粘膜に局所作用を及ぼします。
2. 代謝：グリチルリチン酸アンモニウムは肝臓で代謝され、活性代謝物を形成します。しかし、大部分は代謝されずにそのまま排泄されます。
3. 排泄：グリチルリチン酸アンモニウムは、代謝物の形で、変化せずに主に腎臓から体外に排泄されます。
4. 最高血中濃度および作用持続時間: グリチルリチン酸アンモニウムはシロップやロゼンジとして局所的に塗布されるため、その作用は呼吸器粘膜に向けられるため、最高血中濃度および作用持続時間は通常は考慮されません。
5. 他の薬剤との相互作用：グリチルリチン酸アンモニウムと他の薬剤との相互作用に関する情報は限られています。しかし、特に複数の薬剤を同時に使用した場合、他の薬剤との相互作用が生じる可能性があります。
6. 副作用：グリチルリチン酸アンモニウムを使用すると、高血圧、体液・ナトリウム貯留、低カリウム血症、副腎皮質機能の抑制など、さまざまな副作用が起こる可能性があります。

投薬および投与

1. 錠剤：

   • グリチラム錠は通常、経口的に、つまり口から摂取されます。
   • 通常は食後に摂取します。
   • 投与量は通常、症状の重症度と医師の指示によって異なります。通常、成人には1日3～4回、100～200mgが処方されます。

2. シロップ：

   • グリチラムシロップは、多くの場合食後に経口摂取されます。
   • 成人の場合、通常は1日3〜4回、5〜10mlのシロップを摂取することが推奨されます。

3. 注射液：

   • 注射剤は、経口投与が不可能または効果的でない場合に急性症状の治療に使用できます。
   • 注射の投与量は通常、患者の状態に応じて医師が決定します。

妊娠中に使用する グリシラム

妊娠中のグリチルリチン酸アンモニウム（グリシラム）の使用は、胎児にリスクをもたらす可能性があります。ラットを用いた研究では、グリチルリチン酸アンモニウムは胎児の致死率および外出血の増加を引き起こすことが示されました。また、最高用量では、軽度の骨格異常、特に胸椎の変化の増加、および腎臓の異所性の有意な増加も認められました（Mantovani et al., 1988）。

これらの結果は、グリチルリチン酸アンモニウムが特に高用量で胎児毒性を示す可能性があることを示唆しており、妊娠中に使用する際には注意が必要です。潜在的なリスクを考慮し、この物質の使用を開始する前に医師に相談する必要があります。

禁忌

1. 過敏症: グリチルリチン酸アンモニウムまたは本剤の他の成分に対して過敏症の既往歴のある人は、グリシラムを使用しないでください。
2. 高血圧：グリチルリチン酸アンモニウムに含まれるグリチルリチン酸は、体内のグルココルチコイド濃度を上昇させ、体内のナトリウムと水分の貯留を引き起こし、血圧を上昇させることが知られています。そのため、グリチラムは高血圧の患者には禁忌となる場合があります。
3. 心臓病: 心不全、不整脈、過去の心筋梗塞などの重篤な心臓病を患っている患者の場合、これらの病状を悪化させるリスクがあるため、グリチラムの使用は禁忌となる場合があります。
4. 腎臓病：重度の腎機能障害のある患者では、代謝物の蓄積および腎機能の低下の可能性があるため、グリチラムの使用が制限されることがあります。
5. 妊娠と授乳：妊娠中および授乳中のグリシラムの安全性に関するデータは限られているため、この期間中の使用は医師の推奨に基づいてのみ行う必要があります。
6. 小児集団: グリチラムの小児に対する安全性と有効性は十分に解明されていない可能性があるため、小児に使用する場合は医師に相談する必要がある場合があります。
7. 急性肝疾患：グリチラムは、肝機能低下のリスクがあるため、急性肝疾患には禁忌となる場合があります。

副作用 グリシラム

1. 味覚の変化。
2. 嘔吐と吐き気。
3. 上腹部の膨満感と不快感。
4. 皮膚の発疹、かゆみ、じんましんなどのアレルギー反応。
5. 圧力の増加。
6. 粘液分泌の増加。
7. 頭痛。
8. まれに、血液中のカリウム濃度が上昇することがあります。

過剰摂取

1. 高血圧と浮腫：グリチルリチン酸アンモニウムは体液とナトリウムの貯留を引き起こし、その結果、血圧の上昇と浮腫につながる可能性があります。
2. 低カリウム血症：グリチルリチン酸アンモニウムを長期にわたって使用すると、カリウム喪失および低カリウム血症を引き起こし、筋力低下、心拍異常、その他の症状を引き起こす可能性があります。
3. 高ナトリウム血症: 過剰摂取により血液中のナトリウム濃度が上昇し、頭痛、発作、不眠症などのさまざまな障害を引き起こす可能性があります。
4. 中毒および酩酊状態: 過剰摂取した場合、中毒および酩酊状態が発生する可能性があり、吐き気、嘔吐、腹痛、めまい、眠気などの症状として現れることがあります。

他の薬との相互作用

1. 副作用のリスクを高める医薬品：

   • 体液やナトリウムの貯留を引き起こしたり、カリウム血症を増加させる可能性のある薬剤（例：利尿薬）は、グリチルリチン酸アンモニウムと併用すると、これらの副作用が増強される可能性があります。

2. 電解質バランスに影響を与える薬剤：

   • 体内のカリウム濃度を上昇または低下させる可能性のある薬剤（抗不整脈薬など）は、グリチルリチン酸アンモニウムと相互作用し、電解質の不均衡を引き起こす可能性があります。

3. 中枢神経系に影響を及ぼす薬物：

   • 中枢神経抑制を引き起こす薬物（例：睡眠薬、鎮痛薬）はグリチルリチン酸アンモニウムの鎮静効果を増強し、眠気の増加や反応時間の減少を引き起こす可能性があります。

4. 腎臓と肝臓の機能に影響を与える薬剤：

   • グリチルリチン酸アンモニウムの代謝と排泄は主にこれらの臓器に依存しているため、腎臓や肝臓の機能に悪影響を及ぼす可能性のある薬剤は、グリチルリチン酸アンモニウムと相互作用する可能性があります。

5. 抗凝固剤および血液凝固に影響を与える薬剤：

   • グリチルリチン酸アンモニウムを抗凝固剤や血液凝固に影響を与える薬剤と併用すると、出血のリスクが高まる可能性があります。

6. 胃腸管のpHを上げる薬剤：

   • 制酸剤や胃腸の pH を上げる薬を服用すると、グリチルリチン酸アンモニウムの吸収が低下する可能性があります。