骨粗鬆症治療・予防薬

アレンドロン酸+コレカルシフェロール（アレンドロン酸+コレカルシフェロール）

錠剤

• 薬理作用

配合薬。ビスホスホネートであるアレンドロン酸は、破骨細胞下の骨吸収が活発な部位に局在し、骨組織の形成に直接影響を与えることなく、骨吸収プロセスを阻害します。骨組織の形成と吸収は相互に関連しているため、骨組織の形成も減少しますが、その程度は骨吸収よりも小さく、骨量の増加につながります。治療中は、アレンドロン酸が埋め込まれた正常な骨組織が形成され、薬理学的には不活性です（治療用量では、アレンドロン酸は骨軟化症を引き起こしません）。

コレカルシフェロールは、腸管でのCa2+およびリン酸の吸収を増加させ、腎臓による排泄を調節し、また血漿中のCa2+濃度を調節し、骨組織の形成とその吸収を促進します。

• 使用上の注意

女性の閉経後骨粗鬆症、男性の骨粗鬆症。

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アレンドロン酸（アレンドロン酸）

錠剤

• 薬理作用

非ホルモン性特異的破骨細胞阻害薬（骨吸収阻害薬、アミノビホスホネート系薬剤。骨中のハイドロキシアパタイトに結合するピロリン酸の合成類似体）は、破骨細胞の活動を抑制します。骨形成を促進し、骨吸収と骨修復のバランスを回復させ、骨密度を徐々に増加させ（リン-カルシウム代謝を調節し）、正常な組織学的構造を有する正常な骨組織の形成を促進します。

使用上の注意

パジェット病、閉経後女性の骨粗鬆症（股関節および脊椎を含む骨折の予防）、男性の骨粗鬆症、GCSの長期使用による骨粗鬆症

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イバンドロン酸 (イバンドロン酸)

フィルムコーティング錠、輸液用濃縮液

• 薬理作用

ビスホスホネート（窒素含有）、破骨細胞の活性を阻害します。破骨細胞プールの補充プロセスには影響を与えません。イバンドロン酸の骨組織に対する選択的作用は、骨のミネラルマトリックスの一部であるハイドロキシアパタイトに対する高い親和性によるものです。

骨吸収を抑制しますが、骨形成には直接的な影響を与えません。更年期女性においては、骨代謝の上昇を生殖年齢レベルまで抑制し、骨量全体の漸進的増加につながります。

生体内では、イバンドロン酸は性腺遮断、レチノイド、腫瘍および腫瘍抽出物によって引き起こされる骨破壊を防ぎます。

• 使用上の注意

錠剤 2.5 mg: 女性の閉経後骨粗鬆症の治療および予防。

錠剤 150 mg: 閉経後骨粗鬆症における骨折の予防。

50mg錠：転移性骨病変における高カルシウム血症、病的骨折、疼痛緩和、疼痛症候群における放射線療法の必要性および骨折の危険性の低減。悪性腫瘍における高カルシウム血症。

カルシトニン

鼻スプレー投与

• 薬理作用

甲状腺のC細胞によって産生されるホルモンは、副甲状腺ホルモンの拮抗薬であり、副甲状腺ホルモンとともに体内のCa2+代謝の調節に関与しています。骨吸収を抑制し、血液中のCa2+とリン酸の骨組織への移行を促進し、破骨細胞の活性とその数を減少させ、血清中のCa2+含有量を減少させ、骨芽細胞の活性を高めます（短期的）。骨吸収が遅い人では、血中Ca2+濃度をわずかに低下させるだけです。腎臓に直接作用し、尿細管でのCa2+、Na+、リンの再吸収を抑制します。胃液分泌と膵臓の外分泌機能を抑制します。1回投与による低カルシウム血症効果の持続時間は6～8時間です。

• 使用上の注意

閉経後骨粗鬆症、骨溶解および/または骨減少症に伴う骨痛、パジェット病、外傷後疼痛骨粗鬆症、反射性ジストロフィー、肩甲上腕骨症候群、カウザルギー、薬剤誘発性神経栄養障害など、さまざまな病因およびさまざまな素因によって引き起こされる神経ジストロフィー疾患。

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ゾレドロン酸（ゾレドロン酸）

輸液用ソリューション

• 薬理作用

骨吸収抑制剤は、骨組織に選択的に作用する、非常に効果的なビスホスホネート系の新しいクラスに属します。破骨細胞の活性を抑制しますが、骨組織の形成、石灰化、および機械的特性に悪影響を及ぼしません。ビスホスホネートの骨組織に対する選択的作用は、石灰化骨組織への高い親和性に基づいていますが、破骨細胞の活性を阻害する正確な分子メカニズムは未だ解明されていません。

また、直接的な抗腫瘍作用も持ち、骨転移に対する効果を保証します。

試験管内での実験では、ゾレドロン酸は増殖を抑制し、細胞のアポトーシスを誘導することで、骨髄腫細胞や乳がん細胞に直接抗腫瘍効果をもたらし、転移のリスクを軽減することが立証されています。

破骨細胞による骨吸収を阻害し、骨髄微小環境を変化させることで、腫瘍細胞の増殖を抑制します。また、抗血管新生作用や鎮痛作用も認められます。

ゾレドロン酸はヒト血管内皮細胞の増殖も阻害します。腫瘍誘発性高カルシウム血症においては、血清中のCa2+濃度を低下させます。

• 使用上の注意

固形腫瘍の骨溶解性、骨硬化性および混合性骨転移、多発性骨髄腫の骨溶解性病巣（併用療法の一環として）。

悪性腫瘍による高カルシウム血症。閉経後骨粗鬆症（股関節骨折、脊椎骨折、非脊椎骨折のリスクを軽減し、骨のミネラル化を促進するため）。

大腿骨近位部骨折を有する男女における新規骨粗鬆症性骨折の予防。パジェット病。

炭酸カルシウム+コレカルシフェロール

チュアブル錠

• 薬理作用

成分によって作用が決定される配合薬です。Ca2+とリン酸の交換を調節し、骨吸収を抑制して骨密度を高め、体内のCa2+とビタミンD3の欠乏を補い、腸管におけるCa2+の吸収と腎臓におけるリン酸の再吸収を促進し、骨の石灰化を促進します。

炭酸カルシウム - 骨組織の形成、血液凝固、安定した心臓活動の維持、神経インパルス伝達プロセスの実施に関与します。

Ca2+ とビタミン D3 の使用により、骨吸収を促進する副甲状腺ホルモンの産生の増加が防止されます。

• 使用上の注意

Ca2+ およびビタミン D3 欠乏症の治療と予防: 骨粗鬆症 - 更年期障害、老年性、ステロイド性、特発性など (予防と特定の治療の追加)、骨軟化症 (45 歳以上の患者のミネラル代謝障害に関連)、低カルシウム血症 (牛乳や乳製品の摂取を拒否する食事療法後を含む)、妊娠および授乳中、および 12 歳以上の急速な成長期の小児では必要性が高まります。

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