ガチリン

「ガチリン」はフルオロキノロン系の薬剤であり、多数の異なる病原微生物に対して有効な広域スペクトル抗菌剤です。

適応症 ガチリン

薬剤「ガチリン」は、抗生物質の主活性物質に敏感な微生物によって引き起こされる呼吸器系および泌尿生殖器系の感染症および炎症性疾患に効果があります。

急性気管支炎、慢性気管支炎の悪化（感染要素を伴う気管支の炎症過程）および副鼻腔炎の急性期（感染症および鼻の損傷後の合併症として起こる副鼻腔の炎症）の治療に使用されます。

呼吸器官に影響を及ぼす炎症過程の治療における本剤のもう一つの適応症は、市中肺炎です。簡単に言えば、これは病院外で発生する感染性病原体（肺炎球菌、ブドウ球菌、連鎖球菌など、合計約10～11種類）の影響下で発症した肺の炎症です。

泌尿器系に関しては、薬剤「ガチリン」の使用適応症は、複雑性（閉塞を伴う重度の腎盂腎炎、カテーテル関連尿路感染症など）および単純性（原発性膀胱炎、急性腎盂腎炎など）の尿路感染症です。

この薬は性感染症の治療にも使用されます。例えば、淋菌感染によって引き起こされる単純性淋菌性尿道炎（尿道壁の感染性病変による炎症性プロセス）や、同様の性質を持つ子宮頸管炎（子宮の膣部の炎症）の治療、また女性における単純性直腸淋菌感染症の治療に使用されます。

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リリースフォーム

抗生物質「ガチリン」は、以下の形で薬局の棚に並んでいます。

• 100ml容器に200mgの有効成分を含む静脈内注入液、
• 有効成分400mgを含む容器に入った静脈内注入液、
• 錠剤200mg、
• 錠剤400mg。

錠剤の形態は、投与量に応じて、「ガチリン-200」または「ガチリン-400」と呼ばれることがあります。

「ガチリン 200」は、保護シェルを備えた白色の両凸の丸い錠剤の形で提供され、有効成分 200 mg を含有しています。

「ガチリン 400」 - 保護コーティングが施され、片側に割線がある白色の長方形の錠剤で、抗菌剤 400 mg が含まれています。

この薬の主な有効成分は、顕著な抗菌作用を持つ物質であるガティフロキサシンです。

錠剤の形態の賦形剤は、デンプン、単結晶セルロース、リン酸水素カルシウム、メチルおよびプロピルパラベンナトリウム、マグネシウム塩およびステアリン酸、グリコール酸デンプンナトリウム、タルク、フタル酸ジブチル、ポリエチレングリコール-6000、二酸化チタンおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースです。

ガティフロキサシン点滴液には、無水ブドウ糖、濃塩酸、および蒸留水（不純物を全て除去した水）が添加されます。点滴液に有効成分が400mg含まれている場合は、水酸化ナトリウムがさらに添加されます。

薬力学

この薬剤の主成分であるガティフロキサシンは、比較的多くの病原微生物に対して顕著な活性を示す抗菌剤です。ガティフロキサシンは、グラム陰性菌とグラム陽性菌の両方に効果を発揮します。

ガティフロキサシンに敏感な病原微生物のリストには、ブドウ球菌感染症のさまざまな株、連鎖球菌、さまざまな種類の腸内細菌、プロテウス、ファソバクテリア、クロストリジウム、クラミジア、マイコプラズマ菌、結核菌、ヘリコバクター・ピロリ菌などが含まれます。

この薬剤の抗菌作用は、細胞分裂および同じ DNA を持つ分子の合成、DNA から RNA への情報の転送、細菌の DNA 分子の切断および化学的損傷の修復のプロセスに関与する必須酵素である DNA ジャイレースの生成阻害に基づいています。

ガティフロキサシンは、細菌の体内のもう一つの重要な酵素であるトポイソメラーゼIVの生成も抑制します。トポイソメラーゼIVは、細胞分裂中に染色体DNAを正しく分離する役割を担っています。

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薬物動態

ガティフロキサシンは消化管から速やかに吸収されるため、食事の有無にかかわらず錠剤を服用できます。有効成分のバイオアベイラビリティは100%をわずかに下回る（正確には96%）ため、血中濃度は錠剤服用後1.5～2時間で最高値に達します。

ガティフロキサシンは、体内のさまざまな体液や組織に急速に分布することが特徴であり、「標的」臓器の組織におけるその濃度は血清中の抗生物質の含有量を超えます。

薬は主に腎臓から体外に排出され、便として排泄されるのはわずか5%です。最初の2日間で、有効成分の70%以上が元の形で排泄されます。

薬物の半減期は 7 ～ 14 時間の間で変化しますが、薬物の投与量や投与方法には依存しません。

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投薬および投与

ガチリンを服用すると、過敏症の場合、重度のアレルギー反応を引き起こす可能性があるため、医師は、この薬を初めて使用する前に、薬物耐性を調べる皮膚テストを実施することを強く推奨しています。

この薬は1日1回、できれば同じ時間に服用することが推奨されます。食事摂取は薬の効果に影響を与えません。ほとんどの病態において、1回（または1日）の服用量は400mg（「ガチリン400」1錠または「ガチリン200」2錠）で、治療期間は7日から14日間です。

合併症のない尿路感染症の場合、治療計画は異なります。医師は「ガチリン200」（1日1錠）を3日間服用するか、400mgの「ショック」用量を1回投与することを処方することがあります。

薬剤400mgの単回投与は、男性の淋菌性尿道炎、女性の直腸炎や子宮頸管炎などの病状の治療にも効果的です。

腎臓は体内から薬剤を排出する主要な役割を担っています。そのため、有効かつ安全な薬剤投与量を処方する際には、この重要な排泄器官を通過する血流速度（クレアチニンクリアランス）の個々の指標を考慮する必要があります。この指標が正常（40 ml/分）またはわずかに過大評価されている場合は、投与量の調整は不要です。クレアチニンクリアランスが平均値を下回る場合（例えば腎不全の場合）は、投与量を調整する必要があります。初回投与量は400 mgのままで、その後の投与量はすべて200 mgに制限されます。

クレアチニンクリアランスが低い場合だけでなく、重度の腎疾患における腎外血液浄化法である血液透析または持続携帯型腹膜透析を受けている患者にも、用量調整が必要です。

同じ効能と用量の錠剤を服用する代わりに、点滴器を用いた静脈内投与を行うこともできます。この場合、薬剤の投与速度は40～60分で400mgです。

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妊娠中に使用する ガチリン

妊娠中の薬剤「ガチリン」の使用は認められません。授乳中は、調乳に切り替える場合にのみ抗生物質療法が可能です。

禁忌

抗生物質「ガチリン」は、薬剤の有効成分（ガティフロキサシン）や錠剤および輸液の製造に使用される補助成分のいずれかに対して過敏症の病歴がある患者には使用を推奨しません。

この薬剤の使用禁忌には、フルオロキノロン系の他の薬剤に対する過敏症が含まれます。

この抗生物質は小児科診療、つまり 18 歳未満の患者の治療には使用されません。

点滴液の形の薬剤は、その成分にブドウ糖が含まれているため、糖尿病と診断された患者の治療には使用されません。

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副作用 ガチリン

「ガチリン」という薬は、多様な用途があるだけでなく、副作用も数多く存在します。ただし、すべての副作用が本剤投与中に必ず発生するわけではありません。最も一般的な副作用は、頭痛やめまい、嘔吐を伴う吐き気、腹痛、下痢を伴う腸障害などであり、患者の1%以上に発生します。

頻度は低いものの、体の様々な臓器や器官系から他の反応が観察されることがあります。例えば、抗生物質の服用により、免疫系が発熱、血管性浮腫、血管の炎症、湿疹などの反応を起こすことがあります。まれに、アナフィラキシー反応が観察される場合もあります。

注射後、皮膚にかゆみ、発疹、日光に対する過敏症、乾燥、フケなどの反応が現れることがあります。多汗症の兆候が現れる場合もあります。まれに、アレルギー反応を起こしやすい体質の患者の場合、生命を脅かすアレルギー性スティーブンス・ジョンソン症候群を発症することもあります。

中枢神経系の側面では、興奮性、不安、心配または抑うつ状態の増加、睡眠障害および身体の敏感さ、手の震え、幻覚、けいれん、失神などが観察されます。

この薬を服用すると、味覚、聴覚、視覚に影響を及ぼす可能性があります。

心血管系にも、心拍数の増加、胸の痛みや腫れ、血管拡張、血圧の上昇または低下など、軽度の障害が起こる場合があります。

この薬剤を経口投与すると、胃腸系の不快な症状（胃痛、消化不良、腸障害（便秘または下痢）、胸やけ、ガス産生増加、嘔吐など）が現れることがあります。また、この抗生物質は、胃炎、膵炎、口内炎、舌炎などの病変を引き起こし、口腔内の潰瘍性病変や真菌性病変の形成を引き起こす可能性があります。

筋骨格系に異常が現れると、まれに筋肉や関節に痛みが生じ、腱が炎症を起こし、負荷がかかったときに腱が断裂する可能性が高くなります。

泌尿器系では、腎臓の炎症や機能不全、さらには急性腎不全、排尿障害、尿中への塩分結晶や血尿（正常範囲を超える）などの症状が現れることがあります。しかし、このような障害は非常にまれです。

さらに、薬を服用すると、背中の痛み、血液検査値の異常、鼻血や子宮出血、皮膚や粘膜のさまざまな発疹、息切れ、幻覚、意識や思考の障害、血糖値の変化など、体のさまざまな臓器やシステムに他の反応が伴う場合があります。

副作用はさまざまな頻度で発生する可能性があり、異なる薬剤との併用療法の場合には発生する可能性があります。

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過剰摂取

医療機関における点滴静注投与では、過剰摂取の可能性は極めて低いですが、医師の監督なしに経口投与した場合や、状況に応じた有効かつ安全な投与量が適切に処方されていない場合は、過剰摂取の可能性は極めて低いと言えます。不快な結果を避けるため、特に薬剤を長期（7～10日以上）使用する場合は、患者の状態（臨床検査値、心電図など）を常にモニタリングする必要があります。

薬物「ガチリン」の過剰摂取は、主に中枢神経系の機能障害によって示されます。これらは錯乱、痙攣、精神病といった症状を特徴とします。場合によっては失神も観察されます。また、薬物の他の副作用が増強し、中毒状態を示唆することもあります。

効果的な応急処置としては、胃洗浄と脱水対策（十分な量の水分を体内に取り込むことや、レジドロンなどの特別な薬剤を服用することによる脱水予防）などがあります。

次に、医師は不快な症状を緩和し、さらに体をサポートすることを目的とした効果的な治療法を処方する必要があります。

血液透析または腹膜透析による過剰量のガチフロキサシンの血液浄化は効果がないと考えられています。この場合、浄化期間が長すぎるため、効果が不十分です（14時間で薬剤全投与量の半分以下しか除去できません）。

他の薬との相互作用

薬剤「ガチリン」は、睡眠薬「ミダゾラム」、気管支拡張薬「テオフィリン」、2型糖尿病の治療薬として用いられる血糖降下薬「アポグリブリド」、およびそれらの有効成分類似体と併用しても、副作用なく服用できます。これらの薬剤の同時服用は、薬剤の薬理学的特性に影響を与えません。用量調整も不要です。

「シメチジン」（抗潰瘍剤）と「炭酸カルシウム」についても同様のことが言えます。これらはガチフロキサシン系薬剤と用量調整なしで併用できます。

ただし、ガティフロキサシンと他の薬剤との相互作用により、望ましくない結果が生じる可能性があります。

虚血性心疾患に使用される強心薬「ジゴキシンは、ガチフロキサシンの薬物動態にほとんど影響を与えませんが、これらの薬剤との併用は患者の血中ジゴキシン濃度の上昇を引き起こし、過剰投与につながる可能性があります。したがって、中毒現象を早期に発見するためには、臨床検査値と患者の状態をモニタリングする必要があります。

血液中の尿素濃度の上昇に使用される薬剤「プロベネシド」、およびその有効成分類似体は、患者の体内からガティフロキサシンの排出を促進し、その効果を低下させる可能性があります。

ガチリンと抗凝固薬ワルファリンを同時に服用した場合、血液凝固パラメータに顕著な変化は認められませんでした。ただし、キノロン系抗生物質が血液凝固速度に影響を与える可能性があるため、血液凝固速度をモニタリングすることをお勧めします。

「ガチリン」は、NSAIDs と併用すると、さまざまな中枢神経系障害の発症に寄与する可能性があります。

ガチリンによる治療中に抗不整脈薬を処方する際にも注意が必要です。これらの薬剤は、不整脈のリスクが高まるため、ガチフロキサシンとの併用は危険です。

同様の理由から、薬物相互作用の研究が不十分であることから、三環系抗うつ薬、抗精神病薬、エリスロマイシン、フェノチアジンおよびその誘導体、シサプリドをガチフロキサシンと並行して服用することは推奨されません。

HIV感染症の治療薬であるガティフロキサシンとジダノシンは、特定の微量元素（例えば、ビタミン・ミネラル複合体や胃酸抑制薬など）と併用することは推奨されません。鉄、亜鉛、アルミニウム、マグネシウムなどの化合物がこれに該当します。

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保管条件

薬剤の薬効をその有効期限（2年）全体にわたって維持し、子供が錠剤を飲み込んだり、輸液の入った容器が破損したりするなどの望ましくない結果を防ぐために、説明書に指定されている薬剤の保管条件を遵守する必要があります。

薬「ガチリン」を適切な温度（25度以下）で子供の手の届かないところに、直射日光を避けて保管すると、予期せぬ事態からあなたとあなたの家族を守るのに役立ちます。

特別な指示

一部の患者では、ガチリンの服用により心電図に変化が生じる可能性があり、特に長期の抗生物質療法を受けている場合は、QT間隔の延長が顕著になります。そのため、既にQT間隔が延長している患者や高カルシウム血症の患者には、ガチリンは処方されません。

徐脈および急性心筋虚血の患者にガティフロキサシンを処方する場合には注意が必要です。

薬剤に対する過敏症の場合、「ガチリン」による治療は厳禁です。アナフィラキシーショックや死亡といった重篤な結果を招く事例があるためです。皮膚の発疹やその他のアレルギー症状が現れた場合は、薬剤の使用を中止してください。

腎不全では投与量の調整と患者の状態のモニタリングが不可欠です。

ガチフロキサシンは、他のキノロン系薬剤と同様に、けいれん症候群の発症を引き起こす可能性があるため、中枢神経系病変（精神障害、てんかん、重度の血管アテローム性動脈硬化症）の病歴がある患者には特別な注意を払って処方されます。

ガティフロキサシンの服用は、特に高齢者においてコルチコステロイドを服用している場合、腱断裂のリスクを高めます。このような症状が現れた場合は、服用を中止してください。

皮膚感覚の喪失、けいれん症候群、頭蓋内圧亢進、精神病、手の震え、悪夢や不眠を伴う睡眠障害、幻覚、せん妄、うつ病などの望ましくない症状が現れた場合も、薬の使用を中止する必要があります。

ガチリンは他の抗生物質と同様に、腸内細菌叢を正常化する薬剤と併用する必要があります。併用しない場合、重症度は様々ですが、抗生物質関連大腸炎または偽膜性大腸炎を発症する可能性が高くなります。

ガティフロキサシンを服用している間は、飲酒や長時間の直射日光を避ける必要があります。

輸液の使用にも注意が必要です。容器が破損している場合、沈殿物がある場合、または液が濁っている場合は使用しないでください。

この薬は反応速度に影響を与えるため、治療中は車の運転や特別な注意を必要とする作業を控える必要があります。

賞味期限

賞味期限は2年です。