ガストロセピン

ガストロセピンは、消化器科において、出血しやすい疾患を含む様々な消化器疾患の治療に用いられる効果的な薬剤の一つです。多くの場合、病気の進行を防ぐための第一選択薬として処方されます。

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適応症 ガストロセピーナ

この薬は、消化器疾患の患者の治療を目的としており、効果的な治療の主な条件は、酸性環境の刺激作用から消化器官の粘膜を保護することです。

この薬剤の主な適応症は、胃潰瘍および/または十二指腸潰瘍（急性および慢性の病状の治療）、ならびに胃食道逆流症です。

さらに、この薬は、胃の分泌機能が正常または亢進している胃炎、十二指腸炎、食道炎、幽門けいれん、出血しやすい胃粘膜のびらん性プロセスの治療にも使用できます。

リリースフォーム

「ガストロツェピン」という薬は、錠剤と注射液の形で薬局の棚で販売されています。どちらの場合も、主な有効成分はピゲンゼピン二塩酸塩（ベンゾジアゼピン誘導体で、M1_コリン受容体遮断薬）です。

ピレンゼピン二塩酸塩25mgまたは50mgを含有する錠剤は、錠剤に典型的な丸い形状とベージュ色を呈しています。錠剤の片側には割線があり、両面に「61C」の刻印が見られます。錠剤の反対側には、製造業者のロゴが刻印されています。

錠剤の形の薬剤の補助成分は、ラクトース、コーンスターチ、ステアリン酸マグネシウムおよび二酸化ケイ素です。

錠剤は10錠ずつブリスター包装されています。薬剤の段ボール包装には、2、5、または10個のブリスター（20錠、50錠、または100錠）が入っている場合があります。この情報は包装の外側に記載されています。

無色の注射液は、5アンプル入りの段ボール箱に包装されています。アンプル1本あたり2mlの溶液が含まれており、ピレンゼピン10mg以上と、塩化ナトリウム、酢酸ナトリウム、プロピレングリコール三水和物、酢酸、注射用水からなる追加成分が含まれています。

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薬力学

ガストロセピンは用量依存性抗コリン薬です。指示された用量でピレンゼピンを服用すると、消化管のM1コリン受容体（ムスカリン受容体）が遮断され_、ペプシンと塩酸の産生が選択的に阻害されるため、胃液の産生が減少し、胃酸度が低下します。高用量で服用すると、他の臓器のムスカリン受容体にも影響を及ぼす可能性があります。ピレンゼピンは、最大有効用量を超えない用量で服用した場合、血液脳関門および胎盤関門を通過できません。

胃保護作用があります。胃の運動をわずかに低下させます。

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薬物動態

経口摂取した場合、腸管から部分的にしか吸収されず、主に消化管粘膜の受容体に局所的に作用します。血中薬物濃度の最高値は、注射の場合は30分後、経口投与の場合は2～3時間後に観察されます。バイオアベイラビリティは約20%です。

原形のまま尿および便中に排泄されます。半減期は10～11時間以内です。

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投薬および投与

ガストロセピン錠の公式説明書によると、錠剤は食事の30分前に服用してください。錠剤を噛む必要はありませんが、十分な量の液体（できれば水）を飲むことをお勧めします。

通常の1日服用量は50mg（25mg錠2錠）です。この場合、1日2回（朝と晩）服用します。

治療の最初の数日間は、医師が昼食時に追加の薬を処方することがあります。

場合によっては、用量を150mgまで増量することもあります。その場合は、1日服用量を3回以上に分けて服用することができます。

治療期間は1ヶ月から1ヶ月半です。この間、たとえ病状が改善したように見えても、患者は定期的に薬を服用しなければなりません。服用を早期に拒否すると、不快で危険な症状が急速に再発する恐れがあります。

この薬剤の溶液は、筋肉内注射または静脈内注射、あるいは点滴に使用されます。血圧や心拍数の急上昇を避け、血栓性静脈炎の発症を防ぐため、溶液をゆっくりと静脈内に投与する必要があります。

通常、1回投与量は10mg（1アンプル）です。1日2回投与し、投与間隔は12時間です。

ストレス性潰瘍の治療は、1日3回、1回投与（1日30mg）で行います。重度の胃潰瘍およびゾリンジャー・エリソン症候群の場合は、2倍量の薬剤を1回投与（1回20mg、1日60mg）することが推奨されます。

点滴静注は、アンプルから薬剤を生理食塩水、リンゲル液、または5%ブドウ糖液と混合した後に行います。調製した組成物は12時間以内に使用する必要があります。

妊娠中に使用する ガストロセピーナ

胎児に対する薬物の影響に関する研究が不十分なため、妊娠中のガストロセピンの使用は望ましくないと考えられています。

ピレンゼピンは少量でも母乳に移行する可能性があります。そのため、本剤投与中は授乳を中止することをお勧めします。

禁忌

この薬は、成分の少なくとも1つに対して不耐性を示したことがある患者には処方されません。また、腸閉塞の患者への使用は禁止されています。

ガラクトース血症、ラクターゼ欠乏症、または腸内での乳糖の吸収障害がある場合は、経口剤は使用できません。

緑内障または前立腺肥大症と診断された患者、および心拍数の増加（頻脈）を経験している患者では、この薬による治療中は注意が必要です。

副作用 ガストロセピーナ

薬剤投与中、患者は口腔粘膜の乾燥を最も頻繁に訴えます。便の変化（通常は便秘、まれに下痢）、皮膚の様々な発疹、片頭痛様疼痛、調節障害も頻繁に経験します。また、尿閉が認められるケースははるかに稀です。重度のアレルギー反応（クインケ浮腫およびアナフィラキシーショック）は、薬剤の個々の成分に対する不耐性を背景としてのみ発現する可能性があります。

尿閉、視覚障害、頻脈、体温上昇などの望ましくない影響が現れた場合は、薬の使用を中止し、医師に相談する必要があります。

薬物治療中は調節障害などの副作用が現れる可能性があるため、集中力を要する作業や車の運転などは避けた方がよいでしょう。

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過剰摂取

使用説明書と医師の処方箋に従って治療した場合、過剰摂取の事例は認められませんでした。

許容用量を超えると、望ましくない副作用が現れる場合があります。ほてり、皮膚や口腔粘膜の乾燥、視力障害などの症状が現れる場合があります。また、多量に服用すると、皮膚の発赤、体温上昇、心拍数の増加、尿閉、腸閉塞、舞踏アテトーゼ、散瞳などの症状が現れることがあります。顔面筋のけいれん、眠気、あるいは逆に、不安や落ち着きのなさ、せん妄状態などが現れる場合もあります。

経口摂取した場合、胃洗浄と活性炭投与などの応急処置が行われます。しかし、これらの処置だけでは薬剤を体内から完全に除去することはできません。輸血や血液透析、腹膜透析による薬剤の浄化も効果がありません。

体温の上昇、頻脈、せん妄などの症状を伴う重度の中毒の場合は、少量の副交感神経刺激薬を静脈内投与することができます（「フィゾスチグミン」という薬剤が推奨されます）。

緑内障の場合、「ピロカルピン」という薬剤の局所塗布が適応となります。急性発作の場合は、m-コリン作動薬の投与が適応となり、その後必ず専門医への紹介が必要となります。

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他の薬との相互作用

ガストロセピンをH2ヒスタミン受容体遮断薬と併用することは推奨されません_。これらの薬剤は互いの作用を増強（相乗効果）し、消化器系疾患の原因となる胃液の分泌と酸性度を大幅に低下させる可能性があります。

「ガストロセピン」は、抗炎症薬が胃腸粘膜に与える悪影響を軽減し、忍容性を向上させる効果もあります。

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保管条件

25℃を超えない室温で保管することをお勧めします。湿気を避け、小児の手の届かない場所に保管してください。

賞味期限

適切な保管条件下では、薬剤の有効期限は 5 年です。有効期限を過ぎた場合は、ガストロセピンの使用は推奨されません。