高コレステロールの錠剤

血液中のコレステロールおよびリポタンパク質のレベルを下げる高コレステロール血症の薬物治療に使用される薬物の治療では - 脂質低下薬の薬理学的特徴の様々な、またはそれらは、多くの場合、高コレステロールのための薬と呼ばれているよう。このレビューは、通常医師によって処方された薬物を審査します。

高コレステロールからの錠剤の使用の適応症

アテローム性動脈硬化症、高血圧症、冠状動脈性心疾患および心筋梗塞を含む心血管系の既存の疾患の背景リットルあたり5.5~6ミリモル上記血液中のその含有量のレベル - 高コレステロールからの錠剤の使用のための主な兆候。

さらに、薬物のこのグループは、血症、および高トリグリセリド血症の異なるタイプにおける場合過剰adipostaze脂肪組織（肥満症）、肝臓および膵臓、糖尿病と慢性腎不全の病態、コレステロールを低下させることを意図しています。

上記の疾患の患者に最も頻繁に処方される高コレステロールの錠剤の名称は、以下の通りである：

• アトルバスタチン（Atoris、Liprimar、Torvakard）、ロバスタチン（Lovasterol、メバコール、Mefakor）、シンバスタチン（シンバスタチン、ゾコール、Zorstat）Rozuvastin（クレストール） - statinы。
• ゲムフィブロジル（Gevilon、Gipoliksan、Ipolipid、クロピドグレル）、フェノフィブラート（Benprofibrat、脂質、親油性、Nolipaks、Protolipan） - 基フィブラート脂質調節剤（フィブラート）。
• ニコチノマイド（ナイアシンアミド、ニカミド、ニコポート、ニコビット）ニコチン酸（ビタミンPP）およびその誘導体;
• 胆汁酸に結合するCholestipol（Cholestide）薬;
• フェンブトール（Laurelkol、Lesterol、Sinestanなど）ブチルフェノールの誘導体;
• エゼチミブ（エゼトロール）は、コレステロール吸収の選択的阻害剤である。

高コレステロールの錠剤の薬力学

異なるグループの脂質低下薬は、異なる作用機序を有する。肝臓および腸におけるコレステロール生合成の最初の段階のいずれかを調節する酵素の不活性化に基づいて、スタチンのグループに属する高コレステロールの薬力学錠剤、。第1に、この酵素の活性の低下により、体内でのコレステロールの産生が減少する。第二に、高コレステロール、低密度リポタンパク質の肝細胞を有する膜上のタンパク質 - 脂肪酸化合物が受容体の数を増加させる（LDL）コレステロールが結合し、組織への血流からのその輸送を確保します。

脂肪（トリグリセリド）とLDLの脂質代謝や故障の薬力学のゲムフィブロジルと他のフィブラート基本的な問題の円滑化は、（両親媒性カルボン酸のクラスに属する）フェノフィブリン酸化合物を操作します。これらの物質は、血液中の脂肪含量を調節する酵素であるLPL（lipoprotein lipase）を活性化する。そしてLPLは、炭水化物 - 脂質代謝および脂肪組織の分化を調節する細胞内α受容体（PPAR-α）に既に影響を及ぼす。

ニコチン酸は、エネルギーのための炭水化物および脂肪の分解を含む、身体の酸化還元プロセスに関与する非タンパク質酵素として働く。ニコチン酸の含有量の増加は、リポタンパク質リパーゼの活性化をもたらし、その結果、脂質の利用の増加および血漿中のトリグリセリドおよびリポタンパク質の含有量の減少をもたらす。

消化管に胆汁酸を結合薬理作用のコレスチポールは、胆汁および腸でのコレステロールの再吸収を防止する不溶性の高分子量塩基性陰イオン交換樹脂ミクロ不均一構造を提供します。これにより、腸を通って体内からコレステロールが除去され、血液中の含量が減少する。

ブチルフェノールの誘導体（フェンブトールなど）は、コレステロールの生成を阻害するだけでなく、消化中の吸収を減少させる。また、コレステロールの腸（Ezetimibe）からのコレステロールの吸収を選択的に阻害する薬物の薬力学は、コレステロールを肝臓細胞に輸送する特定のタンパク質の遮断に起因する。

高コレステロールの錠剤の薬物動態

高コレステロールアトルバスタチン、ロバスタチンらの活性物質ペレット。スタチンは、経口投与後に胃腸管で吸収され、90〜120分にわたって広場で最高濃度を達成するために血流を入力しています。血漿タンパク質スタチンへの全身バイオアベイラビリティーのレベルが第1の変換ステップ活性成分の製剤に肝臓で活性代謝物の形成のプロセスに起因する30％を超えない、ほぼ96％の結合に依存します。肝臓では、スタチンは酸化され、その後二次代謝産物は腸から排出されます（約24時間以内）。

薬物動態のゲムフィブロジルと、すべての薬の脂質修飾は、活性物質が進むの肝代謝が速く2 chasa腎臓は用量（胆汁中残りekskrektiruetsya腸）の身体の半分から除去された後、スタチンは異なっています。

徐々に高コレステロールFenbutol行為から消化管の錠剤が遅い吸収のため、そして長期このグループ（約6ヶ月定期受信の停止後）、酸化防止剤と抗硬化性効果と治療効果の準備が提供する - 血中脂質の酸化を低下させ、の形で血管壁にそれらをセトリングアテローム硬化性プラーク。

異物及び有害に対する生物の自己洗浄中小腸と肝臓に形成されたフェノールグルクロン酸とエゼチミブの典型的な活性化合物の薬物動態吸収コレステロール。薬理学的に活性なエゼチミブ - グルクロニドコンジュゲートは、血漿タンパク質に結合し、約10日間、腎臓および腸を通って血液から放出される。

投与と投与

高コレステロールの錠剤を使用する唯一の方法は経口です。脂質低下薬の個々の投与量は、コレステロールレベルの血液検査に基づいて主治医のみによって決定されることを想起すべきである。

スタチンの標準1日量は、0.01g（1日1回、同じ時間に服用する）であり、続いて医師の処方に従って最大0.08gに増加する。

通常の単回投与量のGemfibrozil 0.3 g（1日2回、食事の30分前）。フェノフィブラートはまた、0.1g（食事中、朝と夕方）に1日2回服用する。

ニコチン酸の最適単回投与量は20〜50mg（1日2〜3回）です。メチオニンの同時受容は、肝臓を脂肪蓄積から保護する。

コレステイポール（1g錠）は1日5錠を服用することをお勧めします.1〜2ヶ月後に1日用量を2倍にします。フェンブトールは、食事中、1日2回、1錠（0.25g）を処方される。高コレステロールエゼチミブ10mg（単回投与）の錠剤の推奨1日量。

薬の指示に記載されているように、記載されている薬物の過剰投与は、医師の処方量を超えた場合に起こる可能性がありますが、そのような症例に関する情報はありません。

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使用の禁忌

高コレステロールの錠剤は、薬物の活性物質に対する個々の過敏症に加えて、使用のために以下の禁忌を有する：

• スタチン：肝臓、腎臓、筋骨格系の病気の既往歴または既往歴;
• フィブラート：胆道の問題、自己免疫性胆汁性肝硬変;
• ニコチン酸およびその誘導体：急性型の胃潰瘍および十二指腸潰瘍、腎臓結石、肝炎;
• 胆汁酸に結合する薬剤：腸内脂肪（脂肪性脂肪）の吸収障害、子供の年齢、
• ブチルフェノールの誘導体：肝臓および/または腎疾患、14歳までの年齢、
• コレステロール吸収の選択的阻害剤：18歳までの任意の病因の肝不全。

妊娠中の高コレステロールの錠剤の使用は、ニコチン酸を含むすべての薬理学的サブグループの低脂血症薬の禁忌のリストに含まれています。

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副作用

スタチン群の高コレステロールの錠剤は、頭痛やめまい、口渇、胸やけ、吐き気、下痢、腹痛などの副作用を伴うことがあります。肝臓の仕事における障害（肝臓酵素のトランスナスの増加）、膵臓および心臓（頻脈）; 糖尿病、不眠症、痙攣および筋肉痛; 視力低下（白内障の発生まで）、インポテンス、認知障害。

Gemfyrozilの使用は吐き気、胃の不快感、下痢を伴うことがあります。皮膚反応（皮膚炎）; 痛み - 頭部、筋肉、関節、胃。肝臓および胆嚢の機能不全; 貧血、白血球減少、貧血、ならびに骨髄の細胞成分の数の減少（発育不全）が含まれる。このグループの別の薬剤であるフェノフィブラートは、胆石症発症の脅威の列挙された副作用と関連している。

コレステロール薬ニコチン酸を減らすために使用されると、血圧、血液中の過剰尿酸の出現、肝臓の細胞内酵素およびその脂肪変性を低下させることが可能である。錠剤を受け取るコレステロールは吐き気や嘔吐、便秘や下痢、蕁麻疹や皮膚の炎症を引き起こす可能性があります。この薬で長期間治療する場合、体内にビタミン（A、D、E、K）が不足する可能性があります。

消化器系の問題や心臓の不整脈の副作用FenbutolaとEzitimibエージェントは、皮膚上の頭痛、吐き気、筋肉痛、腹部膨満感、下痢、およびアレルギー性発疹を引き起こす可能性があります。

他の薬との相互作用

既知のアトルバスタチン錠の製造業者は、他の薬剤とのロバスタチン、シンバスタチンの相互作用は、それらの血漿中濃度を高めるためにある抗生物質や殺菌剤の使用中。スタチンとホルモン避妊薬の併用は血漿中の後者の濃度を上昇させ、間接的な抗凝固剤を用いて血液凝固の時間を短縮します。

ゲムフィブロジルとロバスタチンとの完全な非相溶性：急性形態の腎不全および筋ジストロフィーを発症することがある。そして妊娠から身を守るためにホルモン剤を使用する患者では、脂質代謝の重大な違反が可能です。フェノフィブラートは、抗凝固剤クマリン系およびフェニルアジオンの誘導体、ならびにサリチル酸を含む薬物および糖尿病の錠剤の効果を高める。

コレスチポールは、腸内で胆汁酸を結合、それは他のすべての薬は前に1〜2時間取られるべきである避ける他の経口剤の通常の吸収を妨害します。

高コレステロールの上記錠剤はすべて、乾燥し、明るい光から保護され、子供がアクセスできない、通常の室温（+ 25〜28℃以下）で保存条件が同じです。

有効期限も標準であり、パッケージに記載された発行日から2年間です。

また、記事を参照してください。高コレステロール治療を：最も一般的な方法を