アジトラル

アジトラルは、アジスロマイシンを有効成分とする全身性抗菌薬です。マクロライド系に属します。

適応症 アジトラーラ

アジスロマイシンの作用に敏感な細菌によって引き起こされる感染症を排除するために使用されます。

• 呼吸器疾患 - 肺胞炎、間質性肺炎、細菌性気管支炎
• 耳鼻咽喉科疾患 - 副鼻腔炎を伴う扁桃炎、さらに中耳の炎症および咽頭炎。
• 皮膚の軟部組織領域の感染性病変 - 丹毒、二次性膿痂疹、および伝染性膿痂疹および慢性遊走性紅斑（ダニ媒介性ボレリア症の発症の初期段階）
• 性感染症 - 子宮頸管炎、合併症のない尿道炎
• ヘリコバクター・ピロリ菌によって引き起こされる十二指腸または胃の病変。

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リリースフォーム

タブレットの形で発売されています。

アジトラル250 - ブリスターパックに6錠入っています。別包装の中にブリスターパックが1枚入っています。箱の中には10包入っています。

アジトラル500 - ストリップの中に錠剤が3錠入っています。別パックには錠剤が入ったプレートが1枚、箱の中には薬が入ったパックが5つ入っています。

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薬力学

アジスロマイシンは、マクロライド系の新しいサブグループであるアザライド系抗生物質に属します。感受性細菌の50Sリボソーム（70S）サブユニットから合成され、RNA依存性のタンパク質結合を阻害します。また、微生物の増殖と増殖を阻害し、高濃度では殺菌効果を発揮します。

アジスロマイシンは広範囲の抗菌作用を有します。感受性のある細菌には以下のものがあります。

• グラム陽性菌 – 肺炎球菌、化膿連鎖球菌、無乳酸連鎖球菌、C型およびF型連鎖球菌、G型連鎖球菌、さらにS.viridansおよび黄色ブドウ球菌
• グラム陰性菌 – インフルエンザ菌、パラインフルエンザ菌、モラクセラ・カタラーリス、百日咳、パラ百日咳、レジオネラ・ニューモフィラ、デュクレ桿菌、カンピロバクター・ジェジュニ、淋菌、ガードネラ・ヴァギナリス
• 個々の嫌気性菌 – バクテロイデス・ビビウス、ウェルシュ菌、ペプトストレプトコッカス属、ならびにクラミジア・トラコマティス、マイコプラズマ・ニューモニエ、ウレアプラズマ・ウレアリティカム、トレポネーマ・パリダム、ボレリア・ブルグドルフェリ。

この薬はエリスロマイシン耐性のグラム陽性細菌には効果がありません。

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薬物動態

経口摂取すると、この物質は消化管から速やかに吸収されます。バイオアベイラビリティは約37%（初回肝吸収）です。500mgを経口投与すると、2.5～3時間後に血漿中濃度のピークに達し、0.4mg/Lになります。

この物質は、呼吸器系、泌尿生殖器系（前立腺を含む）の組織、軟部組織、皮膚に広く分布します。組織細胞内の薬物濃度は、血清中の同様の指標を10～100倍上回ります。血漿中の平衡濃度は5～7日後に達成されます。大量の薬物が貪食細胞に蓄積し、炎症部位や感染部位へと移動します（そこで貪食によって徐々に放出されます）。

タンパク質との合成は血中濃度（薬物濃度の7～50%）に反比例します。物質の約35%は脱メチル化によって肝臓で代謝されます。この場合、アジスロマイシンは活性を失います。

72 時間以内に、薬剤の 50% 以上が胆汁中にそのまま排泄され、約 4.5% が尿中に排泄されます。

半減期は、服用後8～24時間で14～20時間、24～72時間で41時間です。食事摂取は薬物動態特性に大きな影響を与えます。

高齢男性（65〜85歳以上）では薬物動態に変化は見られませんが、高齢女性ではピーク指標が30〜50％増加します。

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投薬および投与

アジトラルは食事と一緒に服用すると有効成分の吸収が阻害されるため、食前1時間または食後2時間後に服用してください。錠剤は1日1回服用してください。

体重45kg以上のティーンエイジャーおよび大人向け:

• 呼吸器系、耳鼻咽喉科、軟部組織、皮膚（慢性遊走性紅斑を除く）の感染症を治療するには、3日間にわたって500mgの薬剤を服用する必要があります。
• 慢性遊走性紅斑を除去する場合は、5日間、1日1回薬を服用します。1日目の用量は1g、次の日は500mgです。
• STD を治療するには、1 g の薬剤を 1 回投与する必要があります。
• 十二指腸または胃の潰瘍性病変を治療する場合、1 g の薬剤を 3 日間服用する必要があります (併用治療)。
• 尋常性ざ瘡を治すには、1コースにつき6gの薬剤を服用する必要があります。以下の治療計画が推奨されます。最初の3日間は500mgを1日1回服用し、その後9週間は500mgを週1回服用してください。

薬の服用を忘れた場合は、忘れた錠剤をできるだけ早く服用し、その後は 24 時間間隔で服用してください。

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妊娠中に使用する アジトラーラ

妊娠中の錠剤の使用は、患者への利益が胎児の合併症のリスクを上回る場合など、厳格な適応がある場合にのみ許可されます。

有効成分は母乳に浸透するため、アジトラルによる治療中は授乳を中止する必要があります。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• この薬剤の成分、および他のマクロライドに対する不耐性。
• 腎臓または肝臓の障害、ならびに重度の電解質不均衡（特に低マグネシウム血症または低カリウム血症の場合）
• 顕著な臨床症状を伴う徐脈、重度の心不全または不整脈。
• 麦角アルカロイド薬との併用;
• 体重45kg未満のお子様向けです。

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副作用 アジトラーラ

錠剤を服用すると、以下の副作用が起こる可能性があります。

• 造血系の反応：血小板減少症または軽度の一過性好中球減少症の発症。
• 神経系の症状：頭痛、無力症、めまいなどの症状が現れます。さらに、眠気や不眠、知覚異常、けいれん、失神、嗅覚障害、味覚障害などの症状が現れる場合があります。
• 精神障害：不安、落ち着きのなさ、攻撃性、神経過敏、多動性などの感情が時々ある。
• 聴覚器官の反応：耳鳴り、難聴または聴力低下（これらの障害のほとんどは治癒可能です）
• CVS障害：動悸および不整脈（心室頻拍による）。まれにQT間隔の延長、心室細動、胸痛、血圧低下が認められる。
• 消化管の反応：下痢、吐き気、腹部不快感、嘔吐、消化不良、軟便または便秘、膨満感、舌の色の変化。食欲不振、膵炎を伴う胃炎、そして稀に偽膜性大腸炎を発症することもあります。
• 肝胆道系障害：肝炎、肝内胆汁うっ滞、肝トランスアミナーゼ活性の上昇（治療可能）が時折認められる。肝機能障害（場合によっては死に至る）や壊死性肝炎が稀に発現する。
• 皮膚反応：クインケ浮腫、かゆみを伴う発疹、蕁麻疹の出現、光線過敏症、ライエル症候群またはスティーブンス・ジョンソン症候群、多形紅斑の発症。
• 筋骨格系の障害：関節痛の発生。
• 泌尿器系の症状：急性腎不全または尿細管間質性腎炎
• 生殖器からの反応：膣炎の発症;
• その他：アナフィラキシー（腫れなどがあり、場合によっては死に至る）やカンジダ症の発生。

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過剰摂取

過剰摂取の場合、下痢、嘔吐、激しい吐き気、一時的な聴力低下などの症状が見られます。

障害を除去するには、チューブを使用した胃洗浄が必要です。

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他の薬との相互作用

アジトラルは、ワルファリン、ジゴキシン、テオフィリンとエルゴタミンおよびカルバマゼピン、テルフェナジンおよびフェニトインとシクロスポリンおよびトリアゾラムなどの薬剤との併用には注意が必要です。マクロライド系薬剤はこれらの薬剤の作用を増強する可能性があるためです。

アジスロマイシンはヘムタンパク質 450 系の酵素で合成されないため、ほとんどのマクロライド系抗生物質とは異なります。

リンコマイシンはアジスロマイシンの作用を弱め、クロラムフェニコールとテトラサイクリンを併用すると逆に作用が強まります。この薬剤はヘパリンという物質と薬理学的に適合しません。

この薬は、QT 間隔を延長する可能性がある他の薬剤と併用する場合は注意が必要です。

制酸剤がアジスロマイシンの薬物動態パラメータに及ぼす影響に関する研究では、バイオアベイラビリティパラメータに変化は見られませんでしたが、血漿中のピーク濃度の低下（30%）が認められました。アジスロマイシン服用の2時間前にシメチジンを服用した場合、アジスロマイシンの薬物動態には変化が見られませんでした。制酸剤はアジスロマイシンの吸収を阻害する可能性があります。アジトラルと制酸剤の使用間隔は少なくとも2時間あけてください。

ワルファリンまたはクマリン系抗凝固薬（経口剤）との併用は出血リスクを高めます。そのため、治療中はPTT指標を常にモニタリングする必要があります。

ジドブジン1000mg単回投与とアジスロマイシン600mgまたは1200mgの反復投与を併用した場合、ジドブジンの血漿中薬物動態およびその（グルクロン酸分解産物の）尿中排泄には影響が認められなかった。しかし、アジスロマイシン投与は、末梢循環中の単核細胞内リン酸化ジドブジン（薬物活性分解産物）濃度を上昇させた。

アジトラルとリファブチンを併用しても、これらの薬剤の血漿濃度は変化しません。しかし、併用した患者で好中球減少症が発現した症例が報告されています。ただし、この障害はリファブチンの使用によって引き起こされたものであり、アジスロマイシンの使用との関連は確認できなかったことを考慮する必要があります。

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保管条件

アジトラルは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度条件は25℃以下です。

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賞味期限

アジトラルは薬剤の発売日から 3 年間使用できます。