肛門
アジトラルは、アジスロマイシンの活性成分を含む全身抗菌薬である。マクロライドのカテゴリーに含まれています。
薬力学
アジスロマイシンは、マクロライドの新しいサブグループに含まれています - アザライドの物質。これは50S感受性細菌のリボソーム（70S）サブユニットと合成され、RNAに依存するタンパク質結合を抑制する。また、微生物の増殖や増殖を抑制し、高濃度では殺菌効果があります。
アジスロマイシンは、抗菌効果の大きなスペクトルを有する。それに敏感な細菌の中には次のものがあります：
- グラム - 肺炎球菌、連鎖球菌化膿、ストレプトコッカスagalactia、ストレプトコッカス・タイプCとF、およびG、および添加S.viridans及び黄色ブドウ球菌で、
- グラム - インフルエンザ菌、N.parainfluenzae、モラクセラ・カタラーリス、百日咳菌、バチルスparakoklyusha、レジオネラpnevmofila、Dyukreya大腸菌、カンピロバクターeyuni、淋菌およびガルドネレラ膣。
- いくつかの嫌気性菌 - バクテロイデスbivius、ウェルシュ菌、ペプトストレプトコッカス種、および加えて、クラミジア、マイコプラズマ肺炎、ウレアプラズマurealitikum、淡いトレポネーマおよびボレリアBurgdorfera。
この薬剤は、エリスロマイシン耐性のグラム陽性菌には影響しない。
薬物動態
経口摂取すると、消化管からの物質の吸収が速やかに起こります。バイオアベイラビリティレベルは約37％である（最初の肝経路を経験する）。500mgの薬物を摂取した後、血漿中のピーク値は2.5〜3時間に達し、0.4mg / lに達する。
この物質は、呼吸器系内、泌尿生殖器系（それらのうち前立腺）の器官を有する組織、および軟組織および皮膚のほかによく分布している。組織内の細胞内の薬物濃度のレベルは、血清中の類似の指標を超える（10〜100倍）。平衡血漿値は5〜7日後に達する。大量の薬物が貪食細胞の内部に蓄積され、炎症の領域および感染（貪食によって徐々に放出される）の領域に移動する。
タンパク質による合成は、血中濃度に反比例する（薬物の7〜50％）。この物質の約35％が脱メチル化プロセスによって肝臓代謝に曝される。この場合、アジスロマイシンはその活性を失う。
薬剤の50％以上が胆汁とともに変化せず、尿とともに4.5％も72時間以内に排泄される。
半減期は14-20時間（薬物使用後8-24時間の間隔で）、41時間（24-72時間の間隔で）である。食物の使用は、薬物の薬物動態学的特性に著しく影響を及ぼす。
高齢男性（65-85歳以上）では薬物の薬物動態に変化はなく、高齢女性ではピーク速度が30-50％増加する。
副作用 Asitrala
錠剤の使用は、以下の副作用を引き起こす可能性があります：
- 造血系の反応：血小板減少症または軽度の重症度を伴う一時的な好中球減少症の発症;
- NAの発症：頭痛、無力症、めまい/めまいの発症。加えて、眠気または不眠症、感覚異常、発作または失神の感覚が起こり、嗅覚または味覚の知覚が妨げられる可能性がある。
- 精神障害：不安、不安、攻撃性、緊張感や多動性の感情が時々ある。
- 聴覚反応：耳鳴り、難聴発達または聴力障害（ほとんどのそのような障害は治癒可能である）;
- CASの違反：心拍の発達、さらには不整脈（心室頻拍のため）。時折、QT間隔の延長、心室細動、胸骨痛および血圧の低下が観察される。
- 胃腸の反応：下痢、吐き気、腹部不快感、嘔吐、消化不良、便や便秘、腫れ、舌の陰影の変化。食欲不振、膵炎を伴う胃炎および時には大腸炎の偽膜性形態が発生することがある。
- 肝胆道系の障害：肝炎、肝内胆汁うっ滞、肝臓トランスアミナーゼの活性の治癒的な上昇があります。肝機能障害が発症し（時には死に至る）、壊死型の肝炎;
- 皮膚の反応：浮腫の外観、クインク、かゆみおよび蕁麻疹の発疹、さらには光感受性、ライエル症候群またはスティーブンス・ジョンソンの発症、ならびに多形性紅斑;
- ODA機能の障害：関節の痛みの発生;
- 排尿システムの部分での症状：急性型または尿細管間質性腎炎における腎臓の不全;
- 生殖器の一部からの反応：膣炎の発症;
- その他：アナフィラキシーの発生（これは、時折死に至る腫れを含む）またはカンジダ症。
投薬および投与
アジトールは食事の1時間前または2時間後に摂取する必要があります。これは、食物摂取と併用すると有効成分の吸収に違反するためです。錠剤は1日1回服用するべきです。
体重が45kg、大人の10代の場合：
- ENTの臓器、軟部組織および皮膚（慢性型の移動性紅斑を除く）の感染症の治療には、3日間500mgの投薬が必要です。
- 慢性型の移行性紅斑が排除された場合、5日間の期間中、1日1回、1日目の投与量は1g、その後の投与量は500mg、
- STDの治療のために、1gの投薬の単回用量が必要とされる;
- 十二指腸潰瘍や胃の消化性潰瘍の治療では、3日間に1gの投薬（併用療法）を受ける必要があります。
- 尋常性ざ瘡を排除するために、1コースにつき6gの薬を服用する必要があります。この治療計画が提案されています：最初の3日間で500mgを1日1回、次の9週間に1週間に1回500mgを使用します。
あなたが薬を逃した場合、逃した錠剤はできるだけ早く服用し、24時間間隔で飲むべきです。
他の薬との相互作用
また、注目は、エルゴタミンとワルファリン、ジゴキシン、テオフィリンおよびカルバマゼピンなどの物質とAzitralaの併用に関し、フェニトインテルフェナジンおよびシクロスポリン、およびトリアゾラムに加えて必要です。これは、マクロライドが上記の薬物の特性を高めることができるため、必要である。
アジスロマイシンは、ほとんどのマクロライド抗生物質とは異なる、ヘムタンパク質システム450の酵素と合成されない。
Linkomycinはアジスロマイシンとテトラサイクリンとのクロラムフェニコールの性質を逆に低下させる - 増加する。この薬剤は、ヘパリンの物質との薬学的適合性はない。
QT間隔を延長することができる他の手段と組み合わせて薬剤を注意して使用する必要があります。
制酸薬がアジスロマイシンの薬物動態パラメーターに及ぼす影響に関する研究は、生物学的利用能に変化はなかったが、血漿中の物質のピークレベルの低下（30％）が観察された。アジスロマイシン使用の2時間前にシメチジンを服用した場合、後者の薬物動態は変化しなかった。制酸薬はアジスロマイシンの吸収を阻害することができる。アジトラルと制酸剤の使用の間に少なくとも2時間の隙間に耐える必要があります。
ワルファリンまたは抗凝固剤クマリノボゴ数（経口形態）との併用は、出血の可能性を高める。したがって、治療期間中、PTVの指標を絶えず監視する必要がある。
600または1200mgの用量でアジスロマイシンと複数回使用の1000mgの用量で使い捨て受信AZTの組み合わせは、尿中又は（およびその崩壊生成物のグルクロン酸）排泄内部ジドブジン血漿の薬物動態に影響を及ぼしませんでした。しかし、アジスロマイシンのこの使用は、末梢循環中の単核細胞内でリン酸化AZT（活性薬剤の分解産物）のインデックスを増加させました。
リファブチンとAzitralを取っても、血漿中のこれらの薬物の指標は変わらない。しかし、それらを一緒に使用した人々は、好中球減少症を発症することがあった。しかし、この障害はリファブチンの使用によって引き起こされたものであることを考慮する必要があり、アジスロマイシンの使用と関連付けることはできなかった。