ガバペンチン

この薬の類似薬には、ガバガマ 100、ガバガマ 300、ガバガマ 400、ガバレプト、ガバンチン 100、ガバスタジン、グリモジン、ラミトリル、ニューロンチン、トピレプシン、テバンチン、エピレプタルなどがあります。

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適応症 ガバペンチン

この薬の主な用途は、最も一般的な慢性神経疾患の一つであるてんかんの治療です。ガバペンチンは単剤療法薬として、一次性（特発性）てんかんによる局所（部分または焦点性）非全般発作、ならびに二次性（症候性）てんかん（側頭葉、内側部など）における強直間代発作および体性感覚発作の治療に、成人および12歳以上の小児に処方されます。

ガバペンチンが使用されるもう一つの適応症は、薬物治療が効果のない、精神運動発達の重度の遅れを伴う小児部分てんかん（いわゆる治療抵抗性てんかん）です。

さらに、ガバペンチンは、さまざまな病因（糖尿病性、帯状疱疹後性）による末梢神経障害や、帯状疱疹による神経痛を患う成人の補助治療薬として使用されます。

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リリースフォーム

放出形態: カプセル; 1 カプセルには有効物質ガバペンチン 300 mg が含まれています。

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薬力学

ガバペンチンおよびその類似薬の治療上の神経保護特性は、その有効成分であるガバペンチンに基づいています。ガバペンチンは 1-アミノメチルシクロヘキサン酢酸であり、構造的には内因性神経伝達物質であるガンマアミノ酪酸 (GABA) の類似体です。

GABAが中枢神経系において果たす役割は、ニューロンの活動を変化させ、シナプス伝達を遅らせる（抑制する）ことと、ニューロンから筋組織へのシグナル伝達を遅らせることです。したがって、ガバペンチンはGABAと同様に、ニューロンの膜受容体と大脳皮質に位置する中枢神経系の特定の部位との間の抑制性メディエーター（メディエーター）として作用します。

さらに、ガバペンチンという薬剤の生理活性物質は、血漿中のγ-アミノ酪酸濃度を上昇させ、興奮性モノアミン神経伝達物質の濃度と中枢神経興奮の病理学的活性を低下させます。その結果、興奮性プロセスと抑制性プロセスのバランスが整います。

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薬物動態

ガバペンチンの血漿中濃度は、経口投与後2～3時間で最高値に達します。有効成分の3～5%以下が血漿タンパク質に結合します。

カプセル剤の絶対バイオアベイラビリティは60%を超えず、投与量の増加に伴いバイオアベイラビリティは低下します。ガバペンチンの血漿中における平均半減期は5～7時間であり、投与量に依存しません。

ガバペンチンは代謝されず、腎臓から未変化体のまま排泄されます。本剤は、肝臓における薬物代謝に関与する酸化酵素の産生を促進しません。高齢者および腎機能障害のある患者では、ガバペンチンの血漿クリアランス率が低下するため、用量を調整する必要があります。

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投薬および投与

ガバペンチンカプセルは、食事の有無にかかわらず、多量の水と一緒に経口服用します。薬の投与量は主治医が決定します。てんかん発作の場合、治療は1日目に1カプセル（300mg）を服用することから始まり、2日目に2カプセルを2回、3日目に3カプセルを3回服用します。

ガバペンチンの2番目に許容される使用方法は、1回1カプセル（300mg）を1日3回服用することです。発作の再発を防ぐため、12時間以内の間隔で服用してください。

この薬の1日最大投与量は3600mgで、これを3回に分けて均等に服用します。腎不全に対する投与量は、腎臓による血液中の代謝産物の浄化能（クレアチニンクリアランス）に関する試験データに基づいて決定されます。

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妊娠中に使用する ガバペンチン

妊娠中のガバペンチンの使用に関するデータはないため、妊婦の治療におけるこの薬剤（およびその類似体）の使用は、妊婦に期待される健康上の利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ正当化されます。
ガバペンチンは母乳に移行しますが、授乳中の乳児への影響は研究されていません。そのため、ガバペンチンの服用が授乳期と重なる場合は、授乳を中止することをお勧めします。

禁忌

抗てんかん薬ガバペンチンおよびその類似体の使用禁忌は、薬剤に含まれる成分に対する過敏症と12歳未満の患者です。腎不全患者への処方には注意が必要です。

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副作用 ガバペンチン

ガバペンチンとその類似体の心血管系に対する望ましくない副作用は、頻脈（心拍数の増加）、血圧の上昇、および血管壁の筋肉の緊張の一時的な低下により起こる血管内腔の拡大（血管拡張）の形で現れます。

中枢神経系側では、めまいや頭痛、耳鳴り、疲労感の増加、睡眠障害、不安、混乱や幻覚、記憶喪失、うつ病、さらには視力障害（可逆的な視力低下（弱視）や複視）が観察されます。

この薬を服用すると、腹痛、下痢、鼓腸、口渇、吐き気、嘔吐、黄疸などの症状が現れることがあります。浮腫やアレルギー性皮膚反応（かゆみ、発疹、滲出性紅斑）が起こる可能性があります。筋肉痛、背中や関節の痛み、骨粗鬆症もしばしば起こります。

ガバペンチンの副作用としては、糖尿病患者の場合、体重増加や血糖値の変動も考えられます。

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過剰摂取

ガバペンチンやその類似薬の投与量を超過すると、めまい、眠気、頻繁な軟便（下痢）、複視（物が二重に見える）、言語障害などの症状が現れ、さらにこの薬の副作用がより強く現れることがあります。

ガバペンチンを過剰摂取した場合は、胃洗浄を行い、活性炭を服用し、主治医の指示に従って対症療法を行う必要があります。重度の腎不全の場合は、腎外血液浄化（血液透析）を受ける場合があります。

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他の薬との相互作用

ガバペンチンは他の抗てんかん薬と併用することが可能と考えられていますが、経口ホルモン避妊薬の効果を低下させます。アルコールや鎮静剤は、ガバペンチンの上記の副作用すべてを増強させる可能性があります。

ガバペンチンのバイオアベイラビリティは、マグネシウムとアルミニウムを含む一部の制酸剤（酸依存性胃腸疾患の治療に使用される）によって著しく低下します。そのため、制酸剤を服用してから少なくとも2時間後にガバペンチンを服用することが推奨されます。

胃潰瘍や十二指腸潰瘍に使用される抗ヒスタミン薬シメチジンは、腎臓によるガバペンチンの排泄を減少させます。

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保管条件

ガバペンチンとその類似体はすべて、+24〜25°Cを超えない温度で、光から保護され、子供の手の届かない乾燥した場所に保管する必要があります。

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賞味期限

この薬の有効期限は24か月です。