記事の医療専門家
Finoptin
最後に見直したもの： 23.04.2024
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リリースフォーム
薬物の放出は錠剤の形で行われます - ボトルの中に30個または100個。箱にはそのようなボトルが1本入っています。
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薬力学
ベラパミルは心筋領域への血流を増強し（血管平滑筋に直接影響を及ぼし、それらの緊張を減少させそして冠状血管に影響を与える痙攣を排除する）、そして狭窄後ゾーンに加えて。
薬物の血圧降下作用は、末梢血管の全身抵抗性の衰弱と共に発症する。ただし、心拍数は増加しません。
この薬は強力な抗不整脈作用があります（上室型不整脈の場合も同様）。ベラパミルは、房室結節内のインパルスの動きを抑制します。また、不整脈の種類を考慮すると、洞調律を回復し、心室収縮の数を安定させるのに役立ちます。
ベラパミルは正常な血圧と心拍数にほとんど影響を与えません（脈拍数が正常であれば、心拍数はほんのわずかしか変化しません）。
薬物動態
経口摂取すると、薬の約90％が小腸の内側に吸収されます。バイオアベイラビリティのレベルは２２％である（１回目の肝内通過の間の顕著な代謝過程による）。繰り返し使用する場合、バイオアベイラビリティー指標はほぼ2倍になります。
ベラパミルの血清Ｃ ｍａｘ値を摂取後１〜２時間後に記録する。半減期は3〜7時間です。消費された部分のおよそ90％は乳しよう蛋白質と総合されます。
ベラパミルの代謝は、肝臓内で多数の誘導体の形成を伴って実現される。しかし、ノルベラパミルだけが薬効を持っています。
その誘導体とベラパミルの排泄は腎臓を通して発生します。変化しない物質の排泄量は最大3〜4％です。投与量の約16％が腸から排泄されます。
24時間以内に、塗布された薬の約50％が排泄されます。5日以内に約5％が表示されます。
肝不全の人では、薬の活性物質の半減期が長くなります。
投薬および投与
錠剤を通常の水で洗い流しながら、薬を中に入れる必要があります。グレープフルーツジュースを飲まないでください。ベラパミルを食物と一緒に摂取するか、食事の完了直後に摂取することをお勧めします。薬を水平にして使用しないでください。
心筋梗塞を起こしたことのある人は、急性期終了後少なくとも7日間薬を服用することができます。
長期間ベラパミルを使用している人々のために、あなたは薬を徐々に廃止する必要があります。
ベラパミルの部分のサイズは、現在の臨床状況、患者の個人的特徴および追加の治療を考慮して、個人的に選択される。
大人のための薬の投与量のサイズ。
不整脈および虚血性心疾患の場合、５０ｋｇを超える体重の人々には１日当たり０．１２〜０．４８ｇのベラパミルが投与されることが多い。毎日の部分は一定の時間間隔で3-4の使用に分けられます。治療の開始時に最小投与量に適用されるべきであり、そして部分の増加は医学的監督の下で起こるべきである。日中は、最大0.48 gの薬を服用できます。
血圧の指標が上昇した場合に体重が50 kg未満の人は、主に1日あたり0.12-0.36 gの薬を服用しています。指定部分は3つの用途に分けられます。治療は少量から始まります。増加は薬物の良好な耐容性および血圧レベルの不十分な制御によってのみ許される。
小児科における投薬計画
心拍のリズムの障害のためだけに子供に薬を処方することは可能です、他の違反のためにそれを使用しないほうが良いです。
4〜6歳の場合、1日当たり0.08〜0.12gのベラパミルを使用する（投与量は2〜3の使用に分けられる）。より就学前のグループ治療からの子供たちは医者の監督の下でのみ行われます。
6〜14歳 - 1日当たりあらゆる種類の不整脈の場合、0.08〜0.36 gの薬を服用してください。投与量の分割は2〜4回の使用です。最初は、最小限の部分が使用されており、投薬量の変更は、薬物の影響の強度が小さく、かつ許容度が高い場合にのみ許可されます。
体重50kg以上の14歳以上の人では、成人に処方される部分でフィノピピンが使われています。
患者の他のカテゴリー
高齢者は、最小量の薬物で治療を始めるべきです（このグループの患者は、薬物に対する感受性が高まる可能性があります）。投薬量の変更は、医師の慎重な監督の下で、そして血圧とECG値をモニターしている間にのみ行われます。
肝胆道構造に問題がある人は、肝機能障害の強度を考慮して、薬の投与量を変更する必要があります（このような患者では、ベラパミルの代謝プロセスが遅くなり、変化していない成分の血漿指数が増加します）。一日の最初の部分のサイズ - 最大0.08 g。投与量の変更は非常に慎重になされるべきです。
妊娠中に使用する フィノプティナ
1学期と2学期にFinoptinを指定することは禁止されています。第3学期に、それは厳密な徴候とそして厳密な医学的監督の下でのみ使用されます。活性薬物要素はBBBを克服することができる。
ベラパミルは母乳とともに少量分泌される可能性があります。限られた臨床試験では、新生児への悪影響は認められませんでしたが、実施された試験の数が少ないことを考えると、薬物を使用する場合は治療期間中母乳育児を中止することが推奨されます。
禁忌
主な禁忌：
- 左心室機能の重度の機能不全（肺動脈発作を伴う圧力指標 - > 20 mm Hgまたは左心室駆出率<20-30％）。
- 血圧値の急激な低下（収縮期血圧レベル<90 mmHg）または心原性ショックの存在。
- グレード2〜3の封鎖を持つ（機能するペースメーカーはありません）。
- ＳＳＳ（患者に機能するペースメーカーがない場合）。
- 伝導過程の障害を伴う心房細動（例えば、WPW症候群またはLGL症候群）。
- 塩酸ベラパミルに対する重度の不耐性
- 広範囲の心室頻拍。
- 静脈内注射用のβアドレナリン遮断薬と組み合わせた導入。
- 活動期の心筋梗塞。
- SA封鎖。
- 徐脈（心拍数が毎分50回未満）
- 非補償形式のCH。
副作用 フィノプティナ
治療後の有害作用は市販後および臨床試験中に調査された。見つかった違反の中で：
- 心血管系の働きの障害：AVブロック（グレード1〜3）、洞結節の閉塞、心拍、洞性徐脈、心拍数の上昇、末梢性の腫れ、血圧の低下および潮汐。HFの出現およびすでに存在しているHFの発現強度の増強に関する情報があります。
- 胃腸管機能の問題：腸閉塞、悪心、上腹部および腹部領域の痛みおよび不快感、大便障害、歯肉過形成、ならびに嘔吐。
- 中枢神経系に関連する病変：頭痛、疲労の増加、錐体外路徴候、めまい、振戦および感覚異常。
- 感覚障害：耳鳴り。
- 生殖機能に関連する症状：乳汁漏出、女性化乳房または勃起不全。
- 筋骨格構造の病変：筋痛または関節痛、ならびに筋無力症。
- 臨床検査値：高プロラクチン血症および肝内酵素値の上昇。
- アレルギーの兆候：じんましん、多形性紅斑、SSD、脱毛症、黄斑丘疹、血管浮腫、紫斑病、紅斑性痛および表皮のかゆみ。
市販後試験では、Finoptinとコルヒチンの併用に関連した四肢不全麻痺の発症が単独で認められました。そのような効果は、ベラパミルの影響下でのP-gpおよびCYP3A4活性の抑制により、コルヒチンがBBBを通過することによって引き起こされ得る。
過剰摂取
ベラパミル中毒は、血圧の大幅な低下、腎障害、心拍のリズムの問題、ならびにEBVおよびpHの乱れを引き起こす可能性があります。
Finotypinの一部のサイズおよび患者の年齢を考慮に入れると、そのような徴候が注目され得る：血圧の低下および不整脈（また、AV解離を伴う境界特性を有するリズム、さらに重大なAV遮断）、その後の心停止および死亡に伴うショック。これに伴い、代謝性アシドーシス、低酸素、高血糖または低カリウム血症、けいれんおよび腎臓の濾過能力の問題があるかもしれません。重度の中毒はめまいや意識喪失を引き起こし、昏睡状態に陥ります。さらに、この心原性ショックに加えて、肺水腫を伴います。
過剰摂取は病院で治療する必要があります。薬物の大部分の導入直後に、胃洗浄および吸着剤の使用がベラパミルの吸収を減少させるために行われる。
治療法は、中毒の徴候の排除および心血管系および呼吸器系の安定した活動の維持を含む。
重度の中毒の場合は、人工呼吸、除細動、心臓刺激、心臓領域の間接マッサージなどの蘇生処置が行われます。
ベラパミル中毒の場合に血液透析を行っても効果はありません。これは、手順の血漿交換と血液濾過を助けることができます。
ベラパミルは解毒剤 - カルシウム元素を持っています。過剰摂取の場合には、それは１０％グルコン酸カルシウム（１０〜２０ｍｌ）の導入中／導入中に使用される。必要に応じて、静脈内注射を繰り返すことができます（追加の静脈内処置も点滴静注 - 1時間あたり約5 mmolの部分で行うことができます）。
ＡＶブロックの場合、副鼻腔徐脈または心停止、イソプレナリン、アトロピンおよびオルシプレナリンが使用されるか、または心臓刺激が行われる。
血圧の低下（血管拡張の促進および心原性ショックの発生に関連する）には、ドーパミン（1分あたり25μg/ kg以下）、ノルエピネフリンまたはドブタミン（1分あたり最大15μg/ kg）が必要です。
強化血管拡張（初期）では、リンゲル液または生理液を静脈内注射する必要があります。
血漿Ca値はモニターされるべきである（ベラパミル中毒の場合、最適値は上限基準内またはそれをわずかに上回る）。
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他の薬との相互作用
抗不整脈薬およびβ遮断薬との併用は、心血管活動の相互増強およびＡＶ遮断、不整脈、ＨＦおよびより低い血圧値の可能性の増加を引き起こす。これらの薬物を注意深く組み合わせて必要に応じて投与量を変える必要があります。
キニジンと共にベラパミルを導入すると、後者のクリアランスが減少する。これらの薬を併用すると、血圧の低下や肺水腫を引き起こす可能性があります（主に肥大型の心筋症の人では閉塞性です）。
フィノプチンはフレキニジンクリアランスを10％減少させるが、これは有意な臨床効果をもたらさない。
狭心症の人では、この薬はメトプロロールのCmaxとAUCの値（それぞれ41％と32.5％）、プロプラノロール（それぞれ94％と65％）を増加させます。
利尿薬、血管拡張薬および降圧薬と組み合わせて使用すると、降圧作用が高まります。
ベラパミルはプラゾジンのC maxを40％、そしてさらにテラゾシンのAUCおよびC maxを増加させる（それぞれ24％および25％）。これらの薬物の同時投与は血圧降下作用を増強する。
抗レトロウイルス物質は、薬物と組み合わせると、血清中のベラパミルの発生率を高めます。Finoptinの投与量を調整しながら、このような組み合わせを非常に慎重に使用する必要があります。
この薬はカルバマゼピンのAUCのレベルを上げ、同時にその神経毒性効果を高め、複視、めまい、頭痛、および運動失調を発症する可能性を高めます。
リチウムとの組み合わせは、その神経毒性特性の増強をもたらします。
リファンピシンはベラパミルの血清C max値を低下させると同時にその降圧作用を弱める。
テリスロマイシンと同様に、エリスロマイシンを含むクラリスロマイシンは、血清中の薬物の指数を増加させる。
この薬はコルヒチンへの暴露率を高めます。
神経筋インパルスを遮断する物質は、ベラパミルの治療活性を増強することができます。
スルフィンピラゾンの導入は、薬物の血圧降下作用を弱める。
薬物をアスピリンと組み合わせると、出血する可能性が高くなります。
LSはエタノールの血漿値を増加させます。
この薬は血清中のスタチン（その中でも、ロバスタチンとアトルバスタチンを含むシンバスタチン）を増加させるため、その部分の変更が必要になる場合があります。同時に、そのような薬物の組み合わせは、ベラパミルのＡＵＣのレベルを増加させる（アトルバスタチンと一緒に投与された場合、４２．８％、そしてシンバスタチンとの組み合わせの場合には２．６倍）。フルバスタチン、ロバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチンと併用してもベラパミル代謝は変化しません。
この薬はジゴキシンでジギトキシンの値を高め、この中には個々の血糖降下薬（グリブリド）、ミダゾラムとイミプラミン、テオフィリンとブスピロンと血清中のアルリプリプタンを含みます。
シメチジンとの組み合わせは、AUC投薬のレベルの増加を引き起こします。
ドキソルビシンと一緒に薬物を導入すると、小細胞肺癌患者の血清値が上昇します。進行した新生物を有する人々において、フィノプチンと一緒に投与されたときにドキソルビシンの薬物動態に有意な変化はない。
薬物は、細胞内の指標であるCmaxとシクロスポリンのAUCのレベルを45％増加させます。
タクロリムスまたはシロリムスと同時に導入すると、それらの血漿内値が上昇する可能性があります。
グレープフルーツジュースと一緒に薬を服用すると、血清中のベラパミルの指標が増加します。
Hypericum物質は、血清中の薬の価値を下げます。
保管条件
フィノプチンは、標準的な体温の目安で幼児用の密閉された場所に保管してください。
賞味期限
フィノプチンは医薬品の販売日から5年間使用することができます。
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。Finoptin
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。