フィノプチン
最後に見直したもの： 04.07.2025
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薬は錠剤の形で発売され、ボトルには 30 個または 100 個入っており、箱にはそのようなボトルが 1 つ入っています。
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薬力学
ベラパミルは、心筋領域への血流を強化し（血管の平滑筋に直接作用して緊張を緩和し、冠状血管に影響を与えるけいれんを除去します）、さらに狭窄後領域への血流を強化します。
薬剤の降圧作用は末梢血管の全身抵抗の弱化とともに発現しますが、心拍数は増加しません。
この薬は強力な抗不整脈作用を有します（上室性不整脈にも有効です）。ベラパミルは房室結節内の脈動を抑制し、不整脈の種類に応じて洞調律を回復させ、心室収縮回数を安定させるのに役立ちます。
ベラパミルは正常な血圧や脈拍数にはほとんど影響を与えません（脈拍数が正常であれば、心拍数はわずかに変化する可能性があります）。
薬物動態
経口摂取した場合、薬剤の約90%が小腸で吸収されます。バイオアベイラビリティは22%です（これは、最初の肝内通過時に顕著な代謝が起こるためです）。繰り返し使用すると、バイオアベイラビリティ指数はほぼ2倍に増加します。
ベラパミルの血清Cmax値は、経口投与後1～2時間で記録されます。半減期は3～7時間です。摂取量の約90%はホエイプロテインから合成されます。
ベラパミルの代謝プロセスは肝臓内で行われ、多数の誘導体が形成されますが、薬効があるのはノルベラパミルのみです。
ベラパミルおよびその誘導体は腎臓から排泄されます。排泄される未変化体の量は最大3～4%です。投与量の約16%は腸から排泄されます。
投与された薬剤の約 50% は 24 時間以内に排泄され、約 70% は 5 日以内に排泄されます。
肝不全患者では、薬剤の有効成分の半減期が延長します。
投薬および投与
この薬は経口服用してください。錠剤を水で流し込んでください。グレープフルーツジュースで流し込んではいけません。ベラパミルは食事中または食後すぐに服用することをお勧めします。横向きの姿勢で服用しないでください。
心筋梗塞を起こした人は、急性期が終わってから少なくとも7日後に薬を服用することができます。
ベラパミルを長期間使用していた人は、徐々に薬の使用を中止する必要があります。
ベラパミルの投与量は、既存の臨床状況、患者の個人的特徴、および追加治療を考慮して個別に選択されます。
成人用の薬の投与量。
体重50kg以上の不整脈および冠動脈疾患の患者には、ベラパミルを1日0.12～0.48g投与することがよくあります。1日用量を3～4回に分けて等間隔で服用します。治療開始時は最小限の用量から開始し、医師の監督下で増量してください。1日の最大用量は0.48gです。
体重50kg未満の患者で血圧が上昇している場合は、通常、1日0.12～0.36gの薬剤を投与します。規定の量を3回に分けて投与します。治療は少量から開始し、薬剤の忍容性が良好で血圧のコントロールが不十分な場合にのみ増量が許可されます。
小児科における薬物投与計画。
この薬は心拍リズム障害の場合にのみ子供に処方できます。他の障害には使用しない方がよいでしょう。
4～6歳のお子様には、1日0.08～0.12gのベラパミルを2～3回に分けて服用します。就学前学年以上のお子様には、医師の監督下でのみ治療を行います。
6～14歳：あらゆるタイプの不整脈の場合、1日あたり0.08～0.36gの薬剤を使用してください。投与量は2～4回に分けて服用してください。最初は少量から服用し、薬剤の効果が弱く、忍容性が良好な場合にのみ用量を変更してください。
14 歳以上かつ体重が 50 kg を超える人の場合、フィノチピンは成人に処方された用量で使用されます。
その他のカテゴリーの患者。
高齢者は、最小限の用量から治療を開始する必要があります（このグループの患者は薬剤に対する感受性が高まっている可能性があります）。用量の変更は、綿密な医師の監督下、血圧および心電図のモニタリング下でのみ行われます。
肝胆道系の機能に問題のある方は、肝機能障害の程度を考慮して薬剤の用量を変更する必要があります（このような患者では、ベラパミルの代謝プロセスが遅くなり、未変化成分の血漿内濃度が上昇します）。1日あたりの初回投与量は最大0.08gです。用量の変更は細心の注意を払って行ってください。
妊娠中に使用する フィノプティナ
フィノプチンは妊娠第1期および第2期には処方できません。妊娠第3期では、厳格な適応症に基づき、綿密な医師の監督下でのみ使用されます。この薬剤の有効成分は血液脳関門（BBB）を通過できます。
ベラパミルは少量ですが母乳中に分泌される可能性があります。限られた臨床試験では新生児への悪影響は認められませんでしたが、実施された試験数が少ないため、本剤を使用する必要がある場合は、治療期間中は授乳を中止することが推奨されます。
禁忌
主な禁忌：
- 重度の左室機能不全（肺動脈楔入圧＞20mmHgまたは左室駆出率＜20～30%）
- 血圧値の大幅な低下（収縮期血圧が90mmHg未満）または心臓性ショックの存在。
- 2～3度のブロックがある（機能しているペースメーカーがない）
- SSSU（患者に機能するペースメーカーがない場合）
- 伝導障害を伴う心房細動（例：WPW症候群またはLGL症候群）
- 塩酸ベラパミルに対する重度の不耐性;
- 広いQRS幅の心室頻拍;
- β遮断薬との併用による静脈内注射投与;
- 活動期心筋梗塞;
- SA ブロック;
- 徐脈（心拍数が1分間に50回未満）
- 非代償性心不全。
副作用 フィノプティナ
市販後調査および臨床試験において、治療に関連する有害事象が調査されました。特定された有害事象には以下のものがあります。
- 心血管系の機能障害：房室ブロック（1～3度）、洞結節ブロック、動悸、洞性徐脈、心拍数増加、末梢浮腫、血圧低下、ほてり。心不全の出現および既存の心不全症状の強度増強に関する情報があります。
- 胃腸管の問題：腸閉塞、吐き気、上腹部および腹部の痛みや不快感、腸障害、歯肉の肥大、嘔吐。
- 中枢神経系関連の病変：頭痛、疲労感の増加、錐体外路症状、めまい、震え、知覚異常。
- 感覚器官の障害：耳鳴り
- 生殖機能に関連する症状：乳汁漏出、女性化乳房、勃起不全。
- 筋骨格構造の病変：筋肉痛または関節痛、ならびに筋無力症。
- 臨床検査結果：高プロラクチン血症および肝内酵素値の上昇。
- アレルギー症状：蕁麻疹、多形紅斑、SJS、脱毛症、斑状丘疹、クインケ浮腫、紫斑、肢端紅痛症、表皮掻痒症。
市販後調査において、フィノプチンとコルヒチンの併用に伴う四肢麻痺の発現が散発的に認められました。これは、ベラパミルの影響下でP-gpおよびCYP3 A4の活性が抑制され、コルヒチンが血液脳関門を通過することで生じたものと考えられます。
過剰摂取
ベラパミル中毒は、血圧の著しい低下、腎機能障害、心拍リズムの問題、EBV および pH レベルの異常を引き起こす可能性があります。
フィノチピンの投与量と患者の年齢に応じて、血圧低下および不整脈（境界性不整脈、房室解離、さらに有意な房室ブロックを伴う）が発現し、ショック状態に陥り、心停止および死亡に至ることがあります。代謝性アシドーシス、低酸素症、高血糖または低カリウム血症、発作、腎臓の濾過能力の低下も発現することがあります。重度の中毒はめまいや意識喪失を引き起こし、昏睡に至り、さらに肺水腫を伴う心原性ショックに至ります。
過剰摂取は病院で治療する必要があります。ベラパミルを大量に投与した直後には、胃洗浄と吸着剤の使用が行われ、ベラパミルの吸収を抑えます。
治療には中毒の兆候を排除し、心臓血管系と呼吸器系の安定した活動を維持することが含まれます。
重度の中毒の場合は、人工呼吸、除細動、心臓刺激、心臓領域の間接マッサージなどの蘇生措置が行われます。
ベラパミル中毒の場合、血液透析を行っても効果はありません。ただし、血漿交換療法と血液濾過療法は効果があります。
ベラパミルには解毒剤であるカルシウム元素があります。過量投与の場合は、10%グルコン酸カルシウム（10～20 mL）を静脈内投与します。必要に応じて、静脈内注射を繰り返すことができます（点滴による追加の静脈内投与も可能です。投与量は1時間あたり約5mmolです）。
房室ブロック、洞性徐脈、または心停止の場合は、イソプレナリン、アトロピン、オルシプレナリンが使用されるか、心臓ペーシングが行われます。
血圧の低下（血管拡張の増加および心臓性ショックの発症に関連）には、ドーパミン（1 分あたり 25 mcg/kg 以下の用量）、ノルエピネフリン、またはドブタミン（1 分あたり最大 15 mcg/kg 以下の用量）の使用が必要です。
血管拡張の強化（初期段階）には、リンゲル液または生理食塩水の静脈注射が必要です。
血漿 Ca 値をモニタリングする必要があります (ベラパミル中毒の場合、最適値は上限値内または上限値をわずかに上回ります)。
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他の薬との相互作用
抗不整脈薬とβ遮断薬を併用すると、心血管活動の相互増強が起こり、房室ブロック、不整脈、心不全、血圧低下の可能性が高まります。これらの薬剤の併用は慎重に行い、必要に応じて用量を変更する必要があります。
ベラパミルをキニジンと併用すると、キニジンのクリアランスが低下します。これらの薬剤を併用すると、血圧低下や肺水腫（主に閉塞性肥大型心筋症の患者）を引き起こす可能性があります。
フィノプチンはフレカイニジンのクリアランスを 10% 減少させますが、これには大きな臨床効果はありません。
狭心症患者の場合、この薬はメトプロロールの Cmax 値と AUC 値（それぞれ 41% と 32.5%）を増加させ、プロプラノロールの Cmax 値と AUC 値（それぞれ 94% と 65%）も増加させます。
利尿薬、血管拡張薬、降圧薬と併用すると降圧作用が増強されます。
ベラパミルはプラゾシンのCmaxを40%上昇させ、さらにテラゾシンのAUCとCmaxをそれぞれ24%と25%上昇させます。これらの薬剤を併用することで、降圧効果が増強されます。
抗レトロウイルス薬を本剤と併用すると、血清中のベラパミル指数が上昇します。フィノプチンの投与量を調整しながら、このような併用療法には細心の注意が必要です。
この薬はカルバマゼピンのAUCレベルを上昇させ、それに伴い神経毒性効果も増大させ、複視、めまい、頭痛、運動失調を発症する可能性を高めます。
リチウムと併用すると神経毒性が増強されます。
リファンピシンはベラパミルの血清Cmax値を低下させ、同時にその降圧作用を弱めます。
クラリスロマイシンとエリスロマイシン、またテリスロマイシンを併用すると、薬剤の血清濃度が上昇します。
この薬はコルヒチンの曝露率を高めます。
神経筋インパルスをブロックする物質はベラパミルの治療効果を増強する可能性があります。
スルフィンピラゾンの導入により、薬剤の降圧効果が弱まります。
この薬をアスピリンと併用すると出血のリスクが高まります。
LS は血漿中のエタノール濃度を上昇させます。
この薬は血清中のスタチン（シンバスタチンとロバスタチン、アトルバスタチンの併用を含む）濃度を上昇させるため、投与量の変更が必要になる場合があります。同時に、これらの薬剤を併用すると、ベラパミルのAUC（有効成分濃度）が上昇します（アトルバスタチンとの併用で42.8%、シンバスタチンとの併用で2.6倍）。ベラパミルの代謝プロセスは、フルバスタチン、ロバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチンとの併用では変化しません。
この薬は、ジゴキシンとともにジギトキシンの値を増加させ、さらに、個々の低血糖物質（グリブリド）、ミダゾラムとともにイミプラミン、アルモトリプタンとともにテオフィリンおよびブスピロンの血清中の値を増加させます。
シメチジンとの併用により、薬物の AUC レベルが上昇します。
小細胞肺癌患者において、本剤をドキソルビシンと併用投与すると、血清中のドキソルビシン濃度が上昇する。進行癌患者においては、フィノプチンと併用投与してもドキソルビシンの薬物動態に有意な変化は認められない。
この薬はシクロスポリンの血清中 Cmax および AUC レベルを 45% 増加させます。
タクロリムスまたはシロリムスとの併用投与により、血漿内濃度が上昇する可能性があります。
グレープフルーツジュースと一緒に薬を服用すると、血清中のベラパミル濃度が上昇します。
セントジョンズワートの物質は血清内の薬物の値を減らします。
保管条件
フィノプチンは、標準温度で小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。
賞味期限
フィノプチンは医薬品の販売日から5年間使用できます。
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。フィノプチン
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。