Emlodin

Emlodinは血管系に作用する選択的カルシウム拮抗薬です。

適応症 Emlodina

このような障害に使用されます：

• 血圧の上昇。
• 慢性的な狭心症の安定した形態;
• 異型性狭心症。

リリースフォーム

薬物の放出は、ブリスタープレート内の錠剤（10個）中で起こる。箱にはそのようなプレートが3つ含まれています。

薬力学

アムロジピン要素は、Caイオンの心筋および平滑筋細胞への浸透を遮断するカルシウムアンタゴニスト（ジヒドロピリジン誘導体）である。

物質の抗高血圧作用のメカニズムは、血管の平滑筋に対する即時の弛緩効果に関連する。薬物の抗狭勢作用のメカニズムは十分に研究されていないが、以下の要因がこの点で重要な役割を果たすことが知られている：

• 末梢性動脈の拡張は、後負荷（末梢抵抗）の減少をもたらす。心臓の負荷が減少するため、心拍のリズムは安定したままであるため、酸素を得る際の心筋の必要性と同様に、エネルギー消費の減少がある。
• 主冠動脈および冠動脈（正常および虚血の両方）に影響を及ぼす拡大はおそらく、物質の薬物効果において重要な役割を果たす。この拡張のために、冠状動脈の動脈（変形性狭心症）の痙攣を有する人々において、心筋によって生成される酸素の量が増加する。

血圧値が高い人では、1日1回の薬物使用で、24時間（これらの患者は立っているかまたは立っている間、この位置にとどまることがある）、これらの指標が臨床的に有意に低下する。薬効の発現が遅いことと関連して、血圧レベルの急激な低下はしばしば観察されない。

1日1回使用の場合に狭心症を有する人では、身体活動の全期間が増加し、さらに、狭心症の発症前のセグメントおよびSTセグメントのうつ病の最大1mmの間隔が増加する。この薬剤は、狭心症の発症率、ならびにニトログリセリンの必要性を減少させる。

アムロジピンは代謝に何ら悪影響を及ぼさず、血漿内部の脂質指数の変化も引き起こさない。糖尿病、喘息、痛風の人に加えて使用することができます。

薬物動態

吸収。

薬剤の治療部分を摂取すると、活性成分は徐々に血漿中に吸収される。変化していない分子のバイオアベイラビリティレベルは、約64〜80％である。血漿中のピーク値は、薬物使用後6〜12時間後に記録される。薬物と食物との組み合わせはアムロジピンの吸収に影響しない。

配布。

分布容積は約21l / kgであり、活性物質のpKa値は8.6である。インビトロ試験は、血漿タンパク質を有する薬物の合成が約97.5％であることを実証した。

代謝過程と排泄。

プラズマからの成分の半減期は約35〜50時間である。血漿医薬品内の平衡値は、連続的な受信の7〜8日後に達する。同時に、アムロジピンは主に代謝され、その結果不活性な崩壊生成物が形成される。消費された部分の約60％が尿中に排泄される（約10％はアムロジピン未修飾である）。

肝臓で摂食障害のある人。

肝機能に問題がある人には、薬物の使用に関する情報は限られています。肝不全の人では、アムロジピンクリアランス率が低下し、物質の半減期およびAUC（約40〜60％）が増加する。

投薬および投与

成人。

血圧の上昇値および狭心症の処置を減らすために、1日1回の摂取量で5mgの初期用量が必要とされる。このような治療に対する患者の反応を考慮すると、将来、この薬物の1日の単回投与量を最大10mgまで増やすことができる。

狭心症のある人は、単剤療法の形で薬剤を消費したり、硝酸塩やβ遮断薬の標準的な部分の存在下で他の抗狭心症剤と併用することができます。

チアジド系、β遮断薬、α遮断薬、ACE阻害薬などの利尿薬は、血圧の高い人には薬物の使用に関するデータがあります。これらの薬剤との併用の場合、薬剤の一部を選択する必要はありません。

血圧の値が高い6歳以上の子供。

このグループの患者のために推奨されるEmlodinの初期用量のサイズは2.5mgであり、1日1回投与する。治療の1ヶ月後に所望の結果が得られない場合（所望のBP値を達成する場合）、1日用量を5mgまで増加させることができる。しかし、このグループの患者では5mgの用量で薬物を使用しないことを検討する必要があります。

肝臓障害のある人。

軽度または中等度の形態の肝臓の仕事に障害を有する人々のための医薬品の部分の大きさは決定されないので、投与量は注意深く選択されなければならず、最も低い部分から始めるべきである。重度の形の肝臓に問題がある人は、最小の投薬量で薬物を使用し始め、徐々に増やすべきです。

2.5 mgの投与量を得るには、錠剤を5 mgで半分に分けてください。

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妊娠中に使用する Emlodina

妊婦のアムロジピンの安全性に関するデータはない。この期間中、Emlodinは、より安全な効果で代替治療を受けることができない状況でのみ使用することができ、病理に関連するリスクは、女性および胎児における合併症の確率よりも高い。

動物試験では、大量の用量の使用は生殖毒性の発生を示した。

アムロジピンが母乳中に排泄されているかどうかに関する情報はない。母乳育児を継続するか、薬を使用するかを決定する前に、母親と乳児のために摂取するリスクと恩恵を評価する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• ジヒドロピリジンに対する不耐性の存在、ならびにアムロジピンおよび治療剤の他の成分に加えて、
• 非常に低い血圧;
• ショック状態（これは心原性ショックを含む）;
• 左心室の流出路の領域における閉塞（例えば、重度の形態の大動脈狭窄）;
• 心不全は血行力学的に不安定であり、急性心筋梗塞と関連して発症する。

副作用 Emlodina

薬剤の使用の結果として、多くの場合、めまい、頻脈、眠気感、紅潮、頭痛、吐き気、激しい疲労感、腹痛、および（ - 足に含む）腫れなどの負の症状を開発。

薬を服用すると、次のような副作用を引き起こすこともあります。

• リンパおよび全身循環に関連する障害：白血球または血小板減少症が散発的に現れる;
• 免疫障害：アレルギー症状が認められる。
• 代謝プロセスに影響を及ぼす問題、ならびに栄養失調：高血糖は単独で発症する。
• 精神障害：気分変動（これには不安を含む）、うつ病、不眠症があることがあります。時には混乱の感覚が注目されます。
• NSの機能に影響を及ぼす障害：めまい、眠気および頭痛（主に治療の開始時）がある。時には、失神、感覚異常、味覚異常、および感情鈍麻がある。単一の多発性ニューロパシーまたは高張が見出される。
• 視覚障害：彼らはしばしば視機能（これは複視を含む）に関する問題を指摘する。
• ラビリンスや聴覚器官に影響を与える問題：時には耳鳴りがあります。
• 心機能の違反：頻繁に心拍数の増加によって特徴付けられる。時々不整脈が発症する（これには心室性頻脈、徐脈および心房細動が含まれる）。心筋梗塞がある。
• 血管活動の障害：しばしば潮があります。時には血圧の低下があります。血管炎を起こす。
• 胸部、呼吸器および縦隔の障害：呼吸困難がしばしば現れる。時には鼻水や咳があります。
• 消化管の仕事の問題：悪心、腹痛、消化不良の症状があり、さらには腸の蠕動の障害（そのうち、便秘や下痢）があります。時々、口腔粘膜の乾燥および嘔吐がある。胃炎、膵炎、さらには歯肉過形成が発症する。
• 肝胆道機能障害：黄疸、肝炎および肝酵素の値の上昇（しばしば胆汁うっ滞に関連する）が注目される。
• 皮下層および皮膚表面の病変：時には紫斑、かゆみ、蕁麻疹、発疹、脱毛症、多汗症があり、さらに皮膚の色合いが変化する。シングルは、多形性紅斑、浮腫Quincke、皮膚炎剥離性、光感受性およびスティーブンス・ジョンソン症候群が現れる。
• 結合組織および筋骨格組織の機能の破壊：しばしば、脚および筋肉痙攣の領域で著しい腫脹が生じる。時には背中、筋肉痛または関節痛に痛みがあります。
• 泌尿器系や腎臓に影響を及ぼす病変：夜間頻尿や排尿困難、排尿プロセスが頻繁になる。
• 乳腺および生殖器の障害：時には女性化乳房またはインポテンスがある。
• 全身性障害：しばしば腫脹を発症する。また、無力症や極度の疲労感がしばしばあります。時々倦怠感と痛みがあります（特に、胸骨に）。
• テスト結果：体重が増減することがあります。錐体外路症候群の1つの報告された発生があった。

過剰摂取

意図的な薬物過剰摂取に関する情報は限られています。

中毒症状：利用可能なデータに基づいて、Emlodinに重大な中毒が強い末梢血管拡張を引き起こし、おそらく反射型の頻脈が発生すると推測される。血圧値の有意で長期的な全身減少（これには致命的なショック状態が含まれる）に関する情報があります。

常に、呼吸器系の仕事と心を監視する患者の脚を持ち上げるだけでなく、排尿と、体内の循環液の量を制御する - アムロジピンの中毒に起因する血圧の臨床的に有意な減少の治療では、品質機能CCCを維持することが必要です。

血管緊張および血圧指標を回復させるには、使用に禁忌がないことを事前に確認して、血管収縮薬を使用する必要があります。それはまた、グルコン酸カルシウム法の導入を助けることもできる - チャンネルCaの遮断のために起こった症状を排除する。

時には胃洗浄法が必要な場合もあります。ボランティア活性炭を受けた後、10mgのLSを使用した後2時間の間、その吸収は有意に減少した。

アムロジピンの重要な部分はタンパク質と合成されるため、透析手順は効果がありません。

他の薬との相互作用

要素CYP3A4の活性を減速させる薬物。

中程度または強い作用（プロテアーゼアゾール抗真菌薬およびマクロライドを阻害する薬剤（例えば、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、およびジルチアゼムおよびベラパミル））を有する成分のCYP3A4を阻害する物質と組み合わせ薬物は、薬物曝露の有意な増加を引き起こすことができる起因れます血圧を低下させる可能性を高める可能性がある。そのような変化の医薬価値は、高齢者でより明確に表現することができます。患者の状態の臨床モニタリングおよび部分サイズの選択が必要な場合がある。

このフルーツのグレープフルーツやジュースと薬を組み合わせることは禁じられています。これは、アムロジピンのバイオアベイラビリティーの指標が増すことになるため、その降圧効果が増強されるためです。

要素CYP3A4の活性を誘導する薬物。

このような薬剤を組み合わせているため、そのうちの血漿値のアムロジピンの減少を引き起こすことができる（例えば、セントジョンズワートやリファンピシンなど）CYP3A4コンポーネントを誘発する薬との併用薬は慎重でなければなりません。

ダントロレン注入。

ダントロレンとベラパミルの使用の結果として、心室細動の後の死およびSSS機能の崩壊が、動物において観察された（これは高カリウム血症に関連する）。高カリウム血症の可能性が高いため、悪性温熱療法を発症する傾向がある患者および治療期間中に、Caのチャネルを遮断する薬物の使用を放棄すべきである。

他の医薬品への薬剤の影響。

アムロジピンの抗高血圧効果は、他の抗高血圧薬の同様の効果を増加させる。

タクロリムス。

Emlodinとの併用では、血中のタクロリムス値が上昇する可能性がありますが、この相互作用の薬物動態スキームは完全に確立できませんでした。アムロジピンと組み合わせたタクロリムスの毒性作用の発症を避けるために、血中の第一の指標を絶えず監視し、必要に応じて用量サイズを調整する必要があります。

シクロスポリン。

シクロスポリンとの併用についての試験は、シクロスポリンの残存量（平均0~40％）の可変的な増加を有する腎臓移植を有する人々における使用を除いて、これまでに行われていない。Emlodinを使用して腎臓移植を受けている人は、シクロスポリンのレベルを追跡し、必要が生じたときにその用量を減らすという選択肢を考慮する必要があります。

シンバスタチン。

再使用可能な用量のアムロジピン（10mg）とシンバスタチンとを併用すると、80mgの用量で（シンバスタチン1種の使用に比べて）77％の被曝が増加する。Emlodinでシンバスタチンを服用する場合、1日あたり20mgの投与量に制限する必要があります。

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保管条件

Emlodinは、暗い場所に保管し、子供から閉じてください。温度 - 25℃以下

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賞味期限

Emlodinは、薬物の放出から5年間使用することができます。

子供のためのアプリケーション

この年齢層の血圧にアムロジピンが及ぼす影響に関するデータがないため、Emlodinを6歳未満の子供に任命することは禁じられています。

類似体

類縁体の薬はAzomeks Amlongom、AMLOとアムロジピン-Farmak、アムロジピンノートンAmlopril-Darnitsaと赤道を有する薬剤であり、また、アムロジピン、健康で、かつStamlo normodipin。