エファビレンツ

エファビレンツ（エファビレンツ）は、ヒト免疫不全ウイルス（HIV）感染の治療に使用される抗レトロウイルス薬です。非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（NNRTI）として知られる薬物のクラスに属し、抗レトロウイルス療法の重要な部分です。

この薬は、HIVウイルスが再現するために必要な逆転写酵素酵素の活性を阻害します。この酵素に結合し、その作業を阻害し、ウイルスRNAのDNAへの変換とその後のウイルスDNAの宿主ゲノムへの統合を妨げます。これにより、体内のウイルスの乗算が遅くなり、血液中の濃度が低下し、患者の健康結果が向上し、他の人への感染のリスクが低下するのに役立ちます。

Efavirenzは、テノフォビルとエムトリシタビンも含むAtriplaなどの抗レトロウイルス薬の併用に含まれることがよくあります。複数の薬物を組み合わせた使用は、ウイルスが薬剤耐性を発症するリスクを減らし、治療の有効性を高めるのに役立ちます。

適応症 エファビレンザ

エファビレンツは、成人、3ヶ月以上のHIV感染を確認し、 抗レトロウイルス治療を必要とする成人、青年および子供のヒト免疫不全ウイルス1（HIV-1）によって引き起こされる感染の治療のための併用抗レトロウイルス療法の一部として使用されます。

エファビレンツの使用の主な適応症：

1. HIV-1感染の治療：他の抗レトロウイルス薬との併用治療の一部として、ウイルス量を減らし、免疫機能をサポートします。
2. HIV感染の進行を防ぐ：後天性免疫不全症候群（AIDS）およびその他のHIV関連疾患のリスクを減らす。

エファビレンツは通常、プロテアーゼ阻害剤、ヌクレオシドおよび非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、インテグラゼ阻害剤、および個々の患者のニーズと臨床状態に応じて、他のクラスの抗レトロウイルス薬を含む抗レトロウイルス療法の一部として投与されます。

エファビレンツはHIV感染を完全に治療する薬ではないことに注意することが重要です。ウイルスを制御し、患者の生活の質を維持するために使用されます。治療前と治療中に、患者は治療の有効性と副作用の可能性を監視するために、緊密な医学的監督下にあるべきです。

薬力学

エファビレンツは、ヒト免疫不全ウイルス（HIV）によって引き起こされる感染の治療のために抗レトロウイルス療法の併用療法で使用される非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（NNRTI）です。エファビレンツの作用メカニズムには、ウイルス複製に重要な役割を果たすHIV逆転写酵素酵素の作用の特定の阻害が含まれます。

作用メカニズム：

1. 逆転写酵素阻害：エファビレンツはHIV逆転写酵素に直接結合しますが、ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤とは異なり、活性化にリン酸化を必要としません。エファビレンツは、酵素の活性中心の立体構造を変化させ、その活性の低下につながり、その結果、ウイルスRNAのDNAへの転写プロセスをブロックします。これにより、ウイルスDNAの宿主ゲノムへの統合とその後のウイルス複製が妨げられます。
2. ウイルス複製の防止：逆転写酵素を阻害することにより、エファビレンツは感染細胞のHIV複製を効果的に停止し、体内のウイルス量の減少をもたらします。
3. ウイルス量の減少：血液中のウイルスの活性と量を減らすことで、体の免疫応答を改善し、後天性免疫不全症候群（AIDS）およびその他のHIV関連疾患のリスクを軽減します。

エファビレンツは、ヒトDNAポリメラーゼに無視できる効果を伴うHIV-1逆転写酵素に対して非常に選択的であるため、抗レトロウイルス療法の一部としてHIV感染の治療に効果的かつ比較的安全です。ただし、抗レトロウイルス薬と同様に、エファビレンツは副作用を引き起こす可能性があり、治療中の患者の状態を慎重に監視する必要があります。

薬物動態

エファビレンツの薬物動態は、その吸収、分布、代謝、排泄を決定するいくつかの重要な側面によって特徴付けられます。

吸収：

• エファビレンツは経口投与後に急速に吸収され、最大血漿濃度（CMAX）は投与後約3〜5時間後に達しました。
• エファビレンツのバイオアベイラビリティは、食物、特に脂肪の多い食物と一緒に摂取すると増加します。これにより、血漿濃度が増加する可能性があります。

分布：

• エファビレンツは組織によく分布しており、全身水を超える量の分布があり、良好な組織の浸透を示しています。
• この薬物は、主にアルブミンと酸性α1-グリコタンパク質、約99.5〜99.75％の血漿タンパク質に結合します。

代謝：

• エファビレンツは、主にCYP2B6アイソフォームによるシトクロムP450の関与により、CYP3A4による程度は低い肝臓で広く代謝されています。
• 代謝は、変化のないエファビレンツよりも活性が低いいくつかの代謝産物の形成をもたらします。

撤退：

• エファビレンツとその代謝物は、主に尿と糞で体から排除されます。
• エファビレンツの平均除去半減期は40〜55時間で、これにより1日1回使用できます。

これらの薬物動態特性により、エファビレンツは効果的な治療を維持するには1日あたりの単回投与で十分であるため、エファビレンツを使用するのに便利になります。しかし、代謝の個人差、特にCYP2B6の遺伝的変動に関連するものは、異なる患者のエファビレンツの血液濃度に影響を与える可能性があり、投与および治療の監視に注意を払う必要があります。

妊娠中に使用する エファビレンザ

HIVとともに生きる女性の妊娠中のエファビレンツの使用は、潜在的なリスクと利益に照らして考慮されるべきです。 HIV陽性の妊娠中および授乳中の女性における薬物の効果を調べるための研究では、参加者は抗レトロウイルス療法の一部として毎日600 mgの投与量でエファビレンツを受けました。この研究の目的は、HIVの母子への伝染を防ぎ、母乳育児中に母子と子供の健康を維持するという文脈におけるエファビレンツの安全性と有効性を評価することです。 [1]

妊娠中にエファビレンツまたは他のHIV薬を使用する決定は、個々の臨床状況を考慮して、潜在的なリスクと利益の慎重な計量に基づいているべきであることに注意することが重要です。この問題については、最新の研究および臨床ガイドラインに基づいて最新の情報と推奨事項を提供できる医師と話し合うことをお勧めします。

一般に、現在の推奨事項は、エファビレンツを妊娠中ずっと妊娠中を含めて使用できることを示唆しています。これは、エファビレンツを含むレジメンでウイルスをうまく抑制し、妊娠する女性が妊娠中に薬を服用し続けることを示すデータに基づいています。しかし、他の薬と同様に、母親と赤ちゃんに対するすべての潜在的なリスクと利益を評価するために、治療医と詳細な議論をすることが重要です。

HIVと妊娠の文脈では、気分が良く、CD4細胞数が高い場合でも、治療を早期に開始することは、健康を維持するための最良の方法と考えられています。世界保健機関は、HIVで存在するすべての妊娠中および授乳中の女性ができるだけ早く治療を開始することを推奨し、健康を保護し、周産期HIV感染のリスクを減らすために生涯を通じてそれを継続することを推奨しています。

禁忌

その有効性にもかかわらず、エファビレンツには、治療を開始する前に考慮することが重要な多くの禁忌があります。

エファビレンツの使用に対する主な禁忌は次のとおりです。

1. エファビレンツまたは薬物成分に対するアレルギーまたは過敏症。
2. エファビレンツが肝臓の機能を悪化させる可能性があるため、急性肝炎や代償不全の肝硬変などの深刻な肝臓の問題。
3. エファビレンツと相互作用する可能性のある特定の医薬品との共同投与、深刻な副作用を引き起こすか、治療の有効性を減らします。これらの薬物には、たとえば、特定の抗真菌性、抗不整脈薬、スタチン、特定の抗生物質などが含まれます。
4. 妊娠、特に妊娠初期の妊娠は、発達中の胎児に害のリスクがあるためです。エファビレンツを服用している出産年齢の女性は、治療中および終了後しばらくの間、信頼できる避妊法を使用することをお勧めします。

また、エファビレンツはめまい、睡眠障害、不眠症、奇妙な夢、発作、うつ病などの精神医学的および神経学的副作用を引き起こす可能性があることを考慮することも重要です。これらの状態は、薬物の服用に対する禁忌ではありませんが、患者の個々の反応に応じて、慎重な監視と治療の調整が必要です。

副作用 エファビレンザ

エファビレンツの副作用は、重症度と発生頻度が異なる場合があります。最も一般的な副作用には次のものがあります。

中枢神経系：

• めまい、頭痛、不眠症、眠気、異常な夢、または悪夢。これらの症状は、治療の初期段階で最も頻繁に発生し、治療が継続するにつれて徐々に減少する可能性があります。
• 疲労の増加と濃度の障害。
• まれに、うつ病、攻撃性、幻覚、精神病、自殺思考などの深刻な神経学的反応が起こる可能性があります。

皮膚反応：

• Stevens-Johnson症候群や毒性表皮壊死を含む、軽度から重度の範囲の発疹。発疹は通常、治療の最初の数週間に発生します。

代謝障害：

• 血中コレステロールとトリグリセリドレベルが増加する可能性があります。
• 肝機能の測定値の変化。

他の考えられる副作用：

• 不眠症や過度の眠気を含む睡眠障害。
• 特に治療の初期段階での吐き気と嘔吐。
• 免疫系の改善が炎症と既存の感染症または疾患の悪化につながる状態である免疫再構成症候群を発症することが可能です。

エファビレンツを服用しているすべての患者でリストされている副作用は発生しないことに注意することが重要です。その重症度は大きく異なる場合があります。

過剰摂取

エファビレンツの過剰摂取は、HIV感染の治療に使用される強力な抗レトロウイルス薬であるため、深刻な副作用につながる可能性があります。エファビレンツの過剰摂取の症状には、以下が含まれる場合がありますが、これらに限定されません。

1. 神経学的症状：めまい、頭痛、不眠症、眠気、発作、または異常な夢。これらは、エファビレンツの最も一般的な副作用の一部であり、過剰摂取により悪化する可能性があります。
2. 精神症状：急性精神病、幻覚、妄想、重度のうつ病、攻撃性または自殺念慮。これらの条件には、医療専門家からの即時の注意が必要です。
3. 胃腸症状：吐き気、嘔吐、下痢、腹痛。これらの症状はそれほど深刻ではないかもしれませんが、脱水と健康のさらなる悪化に寄与する可能性があります。
4. 肝臓毒性の増加：肝臓酵素レベルの増加、黄und、肝機能の劣化。

過剰摂取が疑われる場合、すぐに医師の診察を受ける必要があります。エファビレンツの過剰摂取の治療には、重要な臓器機能の維持、神経学的および精神状態の監視、および可能であれば過剰摂取後の時間の観点から胃腸管からの薬物の吸収を防ぐための措置など、症候性治療と支持療法が含まれる場合があります。

エファビレンツの過剰摂取の治療には特定の解毒剤はないため、推奨される投与量を厳密に追跡し、この薬の治療中に定期的に医師に相談することが重要です。

他の薬との相互作用

Efavirenzは、異なる薬と相互作用する可能性があります。これにより、有効性が変化したり、副作用のリスクが高まりたりする可能性があります。注意すべき重要な相互作用は次のとおりです。

エファビレンツの有効性を低下させる相互作用：

• 抗結核薬（例：リファンピシン）は、エファビレンツの血液濃度を減少させる可能性があり、これには用量調整が必要になります。
• てんかん薬（例：フェニトイン、フェノバルビタール、カルバマゼピン）もエファビレンツの有効性を低下させる可能性があります。

エファビレンツの副作用のリスクを高める相互作用：

• プロトンポンプ阻害剤とH2受容体ブロッカー：エファビレンツの血液濃度を増加させ、副作用を増加させる可能性があります。
• CYP3A4を介して代謝される薬物：エファビレンツはCYP3A4の誘導および阻害剤であるため、スタチン、オピオイド鎮痛薬、抗凝固剤などの他の薬物の代謝と濃度に影響を与える可能性があります。

投与量調整を必要とする相互作用：

• 抗レトロウイルス薬：一部の抗レトロウイルス薬は、代謝への相互影響のためにエファビレンツと共同投与する場合、投与量の調整を必要とする場合があります。
• 経口避妊薬とホルモン製剤：エファビレンツは、その有効性を低下させる可能性があり、不要な妊娠を防ぐために追加の避妊方法が必要です。

特別な注意：

• アルコールおよびレクリエーション薬：アルコールまたはレクリエーション薬との組み合わせは、特に中枢神経系に関連するエファビレンツの副作用を増加させる可能性があります。

エファビレンツを開始する前に、潜在的に危険な相互作用を避けるために、市販薬、ビタミン、サプリメントなど、服用しているすべての薬について医師に伝えることが重要です。

保管条件

エファビレンツの保管条件は、その有効性と安全性を維持するために重要です。特定の詳細は、メーカーとリリースの形態によってわずかに異なる場合がありますが、一般に、室温で光から保護された乾燥した場所にエファビレンツを保管することをお勧めします。薬は子供から遠ざけておくべきであり、高温や湿度にさらされるべきではありません。また、薬物の有効期限を確認し、指定された期間後に使用しないことも重要です。