ジェナグラ

イエナグラは選択的cGMP-PDE-5阻害剤です。この薬は勃起機能に影響を及ぼします。

適応症 ジェナグリ

勃起力に問題がある場合の治療に使用されます（性交中に勃起を起こし維持する能力を高めるため）。

リリースフォーム

この物質は25mg、50mg、または100mgの錠剤で放出されます。ブリスター包装には1錠または4錠入っています。箱の中には1袋入っています。

薬力学

シルデナフィルは、陰茎海綿体内のcGMP蓄積を引き起こすPDE-5酵素の活性を阻害します。そのため、この薬は海綿体に直接作用することなく、間接的な効果をもたらします。cGMP値の上昇は、海綿体内の平滑筋線維の活発な弛緩を引き起こし、さらに陰茎への血流を増加させることで、性行為全体を通して硬く安定した勃起を保証します。

薬の効果は、男性の性欲と興奮度に直接左右されます。興奮の過程では、グアニル酸シクラーゼという酵素の活性化に関与する一酸化窒素が放出されます。これにより、cGMP値の蓄積と増加が始まります。PDE-5酵素はcGMPの活性を阻害しますが、一酸化窒素の産生が活発になると、勃起の強度と持続時間が増加します。シルデナフィルの作用下では、NOの蓄積がより強くなることが知られています。

男性が性的に興奮していない場合、この薬は期待される効果を発揮できません。なぜなら、そのような状況ではNOの分泌に関連する最初の誘発メカニズムが機能しないからです。イエナグラはオーガズムに作用し、それをわずかに増強するだけでなく、セックスの満足度を高めます。

薬物動態

空腹時に経口摂取すると、薬剤は速やかに吸収されます。バイオアベイラビリティは約41%です。シルデナフィルの血中濃度のピークは0.5～2時間後に検出されます。主な効果は平均して60分後に現れます。脂肪分の多い食品と併用すると、薬剤の吸収率は低下します。アルブミンとの合成率は96%です。

この物質は肝臓でP450ヘムタンパク質系を介して代謝され、活性分解産物であるN-デスメチルシルデナフィルに変換されます。半減期は4時間です。

代謝産物の形での排出は主に糞便中に起こり、残りの 13% は尿中に排泄されます。

高齢者では、シルデナフィルの血中濃度は 40% 高くなります。

重度の慢性腎不全患者では、Cmaxが88%上昇することが観察されています（これは、疾患によるシルデナフィルのクリアランス値の低下によるものです）。中等度または軽度の疾患では、このような変化は観察されません。

肝不全の患者では、シルデナフィルのクリアランス率も低下し、その結果、薬物の Cmax レベルが最大 47% 増加します。

イエナグラは男性の生殖能力に悪影響を与えません。

投薬および投与

この薬は空腹時に経口摂取する必要があります（空腹時に服用すると、食事と一緒に服用した場合よりも治療効果が早く現れるためです）。この薬は性行為の1時間前に服用してください。薬の効果を最大限に引き出すには、男性が興奮している必要があります。

初回の単回投与量は50mgです。必要に応じて（例えば、効果がない場合など）、0.1gまで増量できます。また、50mgで効果が強すぎる場合は、25mgまで減量できます。0.1gを超える投与は禁止されています。錠剤の投与間隔は24時間以上あけてください。

中等度または軽度のCRFの男性には、健康な男性と同じ用量が処方されます。重症または肝不全の場合は、最初に25mgを服用することが推奨されます。

患者がリトナビルを服用している場合は、48 時間間隔で 25 mg の用量でジェナグラを服用する必要があります。

シルデナフィルをイトラコナゾール、ケトコナゾール、サキナビル、エリスロマイシンと併用する場合は、初回投与量を 25 mg 以下で使用してください。

αアドレナリン受容体の活動を阻害する薬剤による治療中は、起立性虚脱のリスクを考慮する必要があるため、イエナグラは最小限の用量で治療を開始する必要があります。

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禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 患者がシルデナフィルまたはその他の医薬成分に対して不耐性を有する場合;
• 硝酸塩、有機亜硝酸塩、一酸化窒素供与体との併用;
• 重度の心血管疾患（例えば、心不全や不安定狭心症）を併発している人への使用。
• 非動脈性で前部虚血領域に発症する視神経障害の存在（疾患の背景に視力喪失も観察される）
• 重度の肝不全;
• 血圧値の低下;
• 女性および18歳未満の人への使用。

副作用 ジェナグリ

高用量で使用すると副作用が現れることがよくあります。これらの症状は一時的なもので、治癒可能です。ジェナグラを治療用量で服用する場合、合併症なく耐えられます。

軽度の頭痛、鼻づまり、顔面充血、色覚の変化、消化不良などの症状が現れることがあります。また、持続勃起症の症状が現れることもあります。

上記の症状はすべて一時的なものであり、追加の治療処置は必要ありません。

個人差によりアレルギー症状が現れる場合があります。

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過剰摂取

0.8gまでの量を投与すると、かなり強い副作用が現れます。

対症療法によってこれらの物質を除去します。この薬剤はアルブミンと強固に合成されるため、透析は効果がありません。

他の薬との相互作用

ヘムタンパク質P450の活性を阻害する物質はシルデナフィルの排出を減少させ、陰性症状の可能性を高めます。

ヘムタンパク質 P450 の活性を誘発する薬剤は、薬剤の半減期を延長し、治療効果の持続期間を短縮します。

シメチジンや CYP 3A4 の作用を阻害する薬剤は、シルデナフィルのクリアランス率を低下させ、副作用のリスクも高めます。

イエナグラを、HIVプロテアーゼの活性を阻害する薬剤（リトナビルやサキナビルなど）と併用すると、薬剤の血液への吸収率がそれぞれ1000%と140%増加します。

制酸剤を一度使用しても、薬物の薬物動態特性に変化は生じません。

シルデナフィルは硝酸塩の治療効果を高め、血圧の著しい低下のリスクを高めます。そのため、これらの薬剤との併用は禁止されています。

グレープフルーツジュースは薬物の代謝プロセスに影響を与え、血中 Cmax 値を上昇させます。

ワルファリンとトルブタミドは薬物と相互作用しません。

ドキサゾシンをこの薬と併用すると、意識を失わずに起立性虚脱を引き起こす可能性があります。

イエナグラは降圧薬との悪影響はありません。

シルデナフィルはアルコール飲料の効果を増強しません。

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保管条件

イエナグラは25℃を超えない温度で保管してください。

賞味期限

イエナグラは治療薬の発売日から36ヶ月以内に使用できます。

類似品

この薬の類似品としては、ポテンシャル、バイアグラ、ペニメックス、ベクターなどがあります。